Таблетка з контрольованим вивільненням триметазидину

1. Таблетка з контрольованим вивільненням, що містить покрите оболонкою ядро, яке містить триметазидину дигідрохлорид, модифікатор контрольованого вивільнення, мікрокристалічну целюлозу, стеарат магнію й діоксид кремнію, яка відрізняється тим, що ядро додатково містить 3 оболонка 2,5-3,5. У переважному варіанті здійснення корисної моделі таблетка містить 35 мг триметазидину дигідрохлориду. У переважному варіанті здійснення корисної моделі ядро покрите оболонкою OPADRY II. Оксид поліетилену, що входить до складу таблетки, поліпшує сипкість і спресованість таблеткової маси, крім того, надає їй плинність. Дії оксиду поліетилену, як модифікатора контрольованого вивільнення обумовлені його здатністю до швидкого намочування й набрякання, що у кислих і нейтральних середовищах приблизно вдвічі більше, ніж у похідного целюлози. Желатинізований крохмаль, що входить до складу таблетки, поліпшує її стабільність при зберіганні. Желатинізований крохмаль є багатофункціональною допоміжною речовиною. Желатинізована частина забезпечує зв'язування таблетки, а нежелатинізована частина - дезінтеграцію. Таблетку виготовляють у такий спосіб: порошки оксиду кремнію, желатинізованого крохмалю, оксиду поліетилену й триметазидину дигідрохлориду просівають на вібраційному ситі (розмір сита переважно 1,5 мм). На вібраційному ситі (розмір сита переважно 1,5 мм) просівають окремо порошки мікрокристалічної целюлози й стеарату магнію. Просіяні порошки діоксиду кремнію, желатинізованого крохмалю, оксиду поліетилену й триметазидину дигідрохлориду змішують протягом приблизно 10 хвилин. Потім у суміш додають просіяний 66235 4 порошок стеарату магнію й змішують протягом 5 хвилин. Отриману таблеткову масу поміщають у таблеткову машину й пресують. Отримані ядра таблетки завантажують в обволікаючу машину й покривають оболонкою. У переважному варіанті здійснення корисної моделі ядра покривають оболонкою OPADRY II. В результаті отримують таблетки, середня маса яких становить 270±5 мг. Приклад 1. Отримана вищевказаним способом таблетка містить компоненти в наступному співвідношенні, в мг: триметазидину дигідрохлорид 35 оксид поліетилену 65 мікрокристалічна целюлоза 105,4 желатинізований крохмаль 52,3 стеарат магнію 1,3 діоксид кремнію 1,3 оболонка 7,8. Терапевтичними показаннями таблетки є: стенокардія, серцева недостатність ішемічного ґенеза, вестибуло-кохлеарні порушення ішемічної етіології, хоріоретинальні порушення з ішемічним компонентом. Дозування таблетки: 1 таблетка 2 рази в день ранком і ввечері. Можливо тривале лікування. Були вивчені твердість, стиранність і профіль вивільнення таблетки, заявленої як корисна модель. Дані представлені у таблиці. Таблиця Характеристики Твердість (н) Стиранність (%) Вивільнення триметазидину (%) Крім того, був випробуваний лікувальний ефект запропонованої таблетки. Дослідження було проведено на 24 добровольцях, у яких була ішемічна хвороба серця - стенокардія напруги. Досліджувані особи були розділені на 2 рівні групи, з яких одній групі давали запропоновану таблетку, а другій групі - предуктал MR. Дослідження тривало протягом 3 місяців. У результаті дослідження Комп’ютерна верстка Д. Шеверун Через годину 25-45 Дані 85-95 0,2 Через 2 години 43-65 Через 8 годин Більше 80 було встановлено, що між суб'єктивними відчуттями й об'єктивними клінічними даними пацієнтів, що входили в обидві групи, не було значної різниці. Таким чином, у запропонованої таблетки бажаний профіль вивільнення активних інгредієнтів і гарні характеристики. У той же час вона виготовляється просто й для того, щоб одержати її, не потрібно дорогих технологій. Підписне Тираж 23 прим. Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601