Матриксна таблетка з регульованим вивільненням триметазидину
Формула / Реферат
l. Матриксна таблетка з регульованим вивільненням триметазидину, що включає полімер, допоміжні речовини, яка відрізняється тим, що додатково містить віск, а як полімер використовується полімер метакрилової кислоти при наступному співвідношенні компонентів, мас. %:
триметазидин
15-30
полімер метакрилової кислоти
20-31
віск
20-31
допоміжні речовини
до 100,
причому на таблетки-ядра нанесено плівкове покриття, кількість якого складає 2-3 % маси таблетки-ядра.
2. Матриксна таблетка за п. 1, яка відрізняється тим, що як полімер метакрилової кислоти використовується еудрагит RS РО.
3. Матриксна таблетка за п. 1 або п. 2, яка відрізняється тим, що кількість полімеру метакрилової кислоти складає від 20 до 31 % загальної маси таблетки-ядра.
4. Матриксна таблетка за п. 1, яка відрізняється тим, що як віск використовується віск монтановий гліколевий.
5. Матриксна таблетка за п. 1 або п. 4, яка відрізняється тим, що кількість воску складає 20-31 % загальної маси таблетки-ядра.
6. Матриксна таблетка за п. 1, яка відрізняється тим, що як допоміжні речовини використовуються наповнювачі, розпушуючі та ковзні речовини.
7. Матриксна таблетка за п. 6, яка відрізняється тим, що як наповнювачі використовуються манітол, лактоза, кальцій водневий, фосфат дигідрат.
8. Матриксна таблетка за п. 1 або п. 7, яка відрізняється тим, що кількість наповнювачів складає 3-15 % загальної маси таблетки-ядра.
9. Матриксна таблетка за п. 6, яка відрізняється тим, що як розпушувач використовується мікрокристалічна целюлоза.
10. Матриксна таблетка за п. 1 та п. 9, яка відрізняється тим, що кількість розпушувача складає 10-20 % загальної маси таблетки-ядра.
11. Матриксна таблетка за п. 6, яка відрізняється тим, що як ковзні речовини використовуються магнію стеарат або кальцію стеарат.
12. Матриксна таблетка за п. 1 або п. 11, яка відрізняється тим, що кількість ковзних речовин складає 0,5-1 % загальної маси таблетки-ядра.
13. Матриксна таблетка за п. 1, яка відрізняється тим, що плівкове покриття, нанесене на таблетки-ядра, виконане на основі гідроксипропілметилцелюлози.
14. Матриксна таблетка за п. 13, яка відрізняється тим, що як плівкове покриття на основі гідроксипропілметилцелюлози використовується Opadry фірми Colorcon.
15. Матриксна таблетка за будь-яким з пп. 1-14, яка відрізняється тим, що для призначення один раз на добу містить 70 мг триметазидину, 28 мг манітолу, 42 мг мікрокристалічної целюлози, 78 мг воску монтанового гліколевого, 80 мг еудрагіту RS РО, 2 мг магнію стеарату та 6 мг плівкового покриття Opadry фірми COLORCON.
16. Матриксна таблетка за будь-яким з пп. 1-14, яка відрізняється тим, що для призначення за схемою два рази на добу містить 35 мг триметазидину, 14 мг манітолу, 21 мг мікрокристалічної целюлози, 39 мг воску монтанового гліколевого, 40 мг еудрагіту RS PO, l мг магнію стеарату та 3 мг плівкового покриття Opadry фірми COLORCON.
Текст
l. Матриксна таблетка з регульованим вивільненням триметазидину, що включає полімер, допоміжні речовини, яка відрізняється тим, що додатково містить віск, а як полімер використовується полімер метакрилової кислоти при наступному співвідношенні компонентів, мас.%: триметазидин 15-30 полімер метакрилової кислоти 20-31 віск 20-31 допоміжні речовини до 100, причому на таблетки-ядра нанесено плівкове покриття, кількість якого складає 2-3 % маси таблетки-ядра. 2. Матриксна таблетка за п. 1, яка відрізняється тим, що як полімер метакрилової кислоти використовується еудрагит RS РО. 3. Матриксна таблетка за п. 1 або п. 2, яка відрізняється тим, що кількість полімеру метакрилової кислоти складає від 20 до 31 % загальної маси таблетки-ядра. 4. Матриксна таблетка за п. 1, яка відрізняється тим, що як віск використовується віск монтановий гліколевий. 5. Матриксна таблетка за п. 1 або п. 4, яка відрізняється тим, що кількість воску складає 20-31 % загальної маси таблетки-ядра. 6. Матриксна таблетка за п. 1, яка відрізняється тим, що як допоміжні речовини використовуються наповнювачі, розпушуючі та ковзні речовини. 7. Матриксна таблетка за п. 6, яка відрізняється тим, що як наповнювачі використовуються манітол, лактоза, кальцій водневий, фосфат дигідрат. 2 (19) 1 3 Корисна модель належить до медицини та хіміко-фармацевтичної промисловості, зокрема до препаратів серцево - судинної дії у формі таблеток, які забезпечують регульоване вивільнення лікарської речовини протягом тривалого часу відповідно кінетиці біотрансформації ліків, що забезпечує стабільний рівень концентрації активної речовини. Відомо лікарські засоби, що забезпечують пролонговане вивільнення речовини. З довідника Компендиум 2004 - лекарственные препараты - К. Моріон, 2004, С Л .87 відомо лікарський засіб - таблетки Аріфон - ретард. Цей препарат має діуретичну, антігіпертензійну дію, зменшує гіпертрофію серця. Застосування речовин, які забезпечують пролонговане вивільнення, дає змогу забезпечити лікарський ефект при дозі 1,5мг, значно меншій, ніж в звичайних таблетках цього препарату. Допоміжні речовини гідроксипропілметилцелюлоза, полівінилпіролідон та аеросил утворюють гідрофільну матрицю при контакті таблетки з гідрофільними рідинами, яка забезпечує повільне вивільнення індапаміду з цієї таблетки і дію протягом доби. З довідника Компендиум 2004 - лекарственные препараты - К. Моріон, 2004, С. Л.321 відомо пролонговані лікарські форми ділтіазема з вмістом лікарської речовини 90мг і 120мг. В таблетках ділтіазему 90 пролонгований ефект здійснюється за рахунок утворення твердої матриці допоміжними речовинами - воском і гідроксипропілметилцелюлозою з в'язкістю 15 сп. В таблетках ділтіазему 120 утворюється гідрофільна матриця за допомогою допоміжних речовин - гідроксипропілметилцелюлози з в'язкістю 100сп та полівінилпіролідону. З довідника Компендиум 2004 - лекарственные препараты - К. Моріон, 2004, С. Л 520 відомо таблетовані форми нітрогліцерину пролонгованої дії. В цих препаратах таблетки містять значно більшу кількість нітрогліцерину, ніж терапевтична разова доза, а поступове виділення нітрогліцерину забезпечується наявністю серед допоміжних речовин поліакрілатів - еудрагітів S, RS, RL, NE та інших. Найближчим до корисної моделі, що заявляється, є матриксна таблетка, яка при пероральному прийомі викликає подовжене вивільнення триметазидину, що забезпечується шляхом використання полімеру, похідного від целюлози, який застосовують у дозі 25-50% загальної маси таблетки. Як полімер можуть використовувати гідроксипропілметилцелюлози, що мають в'язкість від 100сП до 100000сП [заявка України № 2002075914, А61К 31/495, пул. 15.12.2000]. Зазначені матриксні таблетки триметазидину, що містять полімерну гелеву матрицю з похідних целюлози, не можуть забезпечити збільшення часу подовження дії препарату та зменшення кратності прийому до однієї таблетки на добу простим збільшенням дози лікарської речовини і відповідно кількості допоміжних речовин через те, що при цьому збільшується кількість вивільненої речовини, а не період її дії. Це обумовлено тим, що полі 12297 4 мери, прийняті в основу матриці, при контакті з рідинами шлунково-кишкового тракту набухають і шляхом дифузії вивільняють ліки, що втрачають форму таблетки. В основу корисної моделі поставлене завдання створення антиішемічного препарату триметазидину пролонгованої дії, який би дозволив за рахунок використання дози препарату і його складу забезпечити пролонгацію ефекту до 8 або до 12 годин і, таким чином, міг би застосовуватися один або два рази на добу, тобто простим подвоєнням таблетки досягти довшу дію препарату. Поставлену задачу вирішують тим, що матриксна таблетка з регульованим вивільненням триметазидину, яка включає полімер, допоміжні речовини, згідно з корисною моделлю, додатково містить віск, а як полімер використовується полімер метакрилової кислоти при наступному співвідношенні компонентів, мас.%: триметазідин 15-30 полімер метакрилової кислоти 20-31 віск 20-31 допоміжні речовини до 100, причому на таблетки-ядра нанесено плівкове покриття, кількість якого складає 2-3% від маси таблетки-ядра. Як полімер метакрилової кислоти може використовуватися еудрагит RS РО. Кількість полімеру метакрилової кислоти складає від 20 до 31% загальної маси таблетки - ядра. Як віск може використовуватися віск монтановий гликолевий. Кількість воску складає 20–31% загальної маси таблетки-ядра. Як допоміжні речовини можуть використовуються наповнювачі, розпушуючі та ковзні речовини. Як наповнювачі можуть використовуватися манітол, лактоза, кальцій водневий, фосфат дігідрат. Кількість наповнювачів складає 3-15% загальної маси таблетки - ядра. Як розпушувач може використовуватится мікрокристалічна целюлоза. Кількість розпушувачу складає 10 - 20% загальної маси таблетки - ядра. Як ковзні речовини можуть використовуватися магнію стеарат або кальцію стеарат. Кількість ковзних речовин складає 0,5 - 1% загальної маси таблетки-ядра. Плівкове покриття, нанесене на таблетки-ядра, може бути виконано на основі гідроксипропілметилцелюлози, наприклад, Opadry фірми Colorcon. Матриксна таблетка для призначення один раз на добу може містити 70мг триметазидину, 28мг манітолу, 42мг мікрокристалічної целюлози, 78мг воску монтанового гликолевого, 80мг еудрагіту RS РО, 2мг магнію стеарату та 6мг плівкового покриття Opadry фірми COLORCON. Матриксна таблетка для призначення за схемою два рази на добу може містити 35мг триметазидину, 14мг манітолу, 21мг мікрокристалічної целюлози, 39мг воску монтанового гликолевого, 40мг 5 еудрагіту RS РО, 1мг магнію стеарату та 3мгплівкового покриття Opadry фірми COLORCON. фірми COLORCON. Технічний результат, який отримують при здійснені корисної моделі, полягає в тому, що застосування полімеру метакрилової кислоти, зокрема еудрагіту, і воску, зокрема воску монтанового глікольового, разом з допоміжними речовинами створюють спресовану систему, яка при контакті з водою забезпечує рівномірне проникнення вологи всередину таблетки. Плівка еудрагіту, нанесена на частки діючої речовини і наповнювача, змінює розчинність і змочуваність частинок у гідрофільному середовищі, значно уповільнюючи ці властивості порошків і зменшуючи швидкість проникнення в поверхневі шари капілярів гранул і таблеток. Для підвищення змочуваності і забезпечення повільного змочування і розчинності таблеток використовують мікрокристалічну целюлозу, яка завдяки своїй аморфній структурі разом з кристалічними наповнювачами створює високо пластичне середовище, що забезпечує мінімальну деформацію плівкового покриття часток порошків. Віск монтановий гликолевий має частки дуже малих розмірів і завдяки способу введення заходиться в полімерній плівці разом з полімером і, маючи гідрофобні властивості, перешкоджає проникненню в капіляри води, тим самим створюючи умови для поверхневого розпаду таблетки і виділенню триметазидину. Корисна модель, що заявляється, виконує поставлене завдання щодо створення матриксної таблетки з регульованим визволенням триметазидину, в якій забезпечується можливість використання препарату один або два рази на добу. Матриксні таблетки готують відомим способом мокрої грануляції з подальшою компресією. Призначають таблетки для лікування ішемічної хвороби за схемою один або два рази на добу. Корисна модель пояснюється прикладами. Приклад 1 Еудрагит RS РО розчиняли в органічному розчиннику і зволожували цим розчином суміш триметазидину, манітолу, воску монтанового гликолевого, мікрокристалічної целюлози. Вологу суміш гранулювали, сушили, опудрювали магнію стеаратом. Пресували таблетки вагою 150мг або 300мг та покривали їх розчином Opadry у воді для нанесення його у кількості Змг для таблеток вагою 150мг і 6мг для таблеток вагою 300мг. Отримана матриксна таблетка мала таке співвідношення компонентів, мас.%: триметазидин дигидрохлорид 23,33 манітол 9.3 еудрагіт RS РО 26.67 віск монтановий гликолевий 26 мікрористалічна целюлоза 14 магнію стеарат 0,7 маса таблетки-ядра 150мг 300мг покриття Opadry 2% 2% Приклад 2 Матриксну таблетку одержували аналогічно прикладу 1, і вона мала таке співвідношення компонентів, мас.%: 12297 6 триметазидин дигидрохлорид манітол еудрагит RS РО віск монтановий гликолевий микрористалічна целюлоза магнію стеарат маса таблетки-ядра 350мг покриття Opadry 3% 10 15 35 19 20 1 700мг 3% Кількості компонентів, використані в даному прикладі, прийнято як граничні, тому що при подальшому збільшенні таблетки виникають труднощі при пероральному вживанні. Приклад З Матриксну таблетку одержували аналогічно прикладу 1, і вона мала таке співвідношення компонентів: триметазидин дигидрохлорид 29,16 манітол 6 еудрагіт RS PO 19,54 віск монтановий гликолевий 31 мікрокристалічна целюлоза 12,5 магнію стеарат 0,5 маса таблетки120мг 240мг ядра покриття Opadry 3% 3% Кількості компонентів, використані в цьому прикладі, прийнято як граничні, тому що при подальшому зменшенні виникають труднощі при пресуванні таблетки. Приклад 4 Матриксну таблетку одержували аналогічно прикладу 1, і вона мала таке співвідношення компонентів: триметазидин дигидрохлорид 29,16 манітол 6 еудрагіт NE 19,54 віск монтановий гликолевий 31 мікрокристалічна целюлоза 12,5 кальцію стеарат 0,5 маса таблетки -ядра 120мг 240мг покриття Opadry 3% 3% Приклад 5 Матриксну таблетку одержували аналогічно прикладу 1, і вона мала таке співвідношення компонентів: триметазидин дигидрохлорид 23,33 лактоза 9.3 еудрагіт RS РО 26.67 віск монтановий гликолевий 26 мікрористалічна целюлоза 14 магнію стеарат 0,7 маса Таблетки ядра покриття Opadry 150мг 2% 300мг 2% Приклад 6 Матриксну таблетку одержували аналогічно прикладу 1, і вона мала таке співвідношення компонентів: триметазидин дигидрохлорид 23,33 кальцію гідрофосфат 9.3 еудрагіт RS РО 26.67 7 12297 віск монтановий гликолевий 26 мікрористалічна целюлоза 14 магнію стеарат 0,7 маса таблетки-ядра 150мг 300мг покриття Opadry 2% 2% Приклад 7 Матриксну таблетку одержували аналогічно прикладу 1, і вона мала таке співвідношення компонентів: Комп’ютерна верстка Д. Дорошенко 8 триметазидин дигидрохлорид лактоза кальцію гідро фосфат еудрагіт RS РО віск монтановий гликолевий мікрористалічна целюлоза магнію стеарат маса таблетки-ядра покриття Opadry Підписне 150мг 2% Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 23,33 6.3 3 26.67 26 14 0,7 300мг 2%
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюMatrix tablet providing for delayed release of trimetasin
Автори англійськоюShteinhart Mark Volfovych
Назва патенту російськоюМатриксная таблетка с регулируемым высвобождением триметазидина
Автори російськоюШтейнгарт Марк Вольфович
МПК / Мітки
МПК: A61K 31/495
Мітки: вивільненням, триметазидину, таблетка, матриксна, регульованим
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/4-12297-matriksna-tabletka-z-regulovanim-vivilnennyam-trimetazidinu.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Матриксна таблетка з регульованим вивільненням триметазидину</a>
Попередній патент: Пристрій для подрібнення різнорідних за структурою матеріалів
Наступний патент: Спосіб виробництва морозива в оболонці-місткості
Випадковий патент: Спосіб передпосівної обробки бульб картоплі