Таблетка з регульованим вивільненням метопрололу

1. Таблетка з регульованим вивільненням метопрололу, що містить метопрололу тартрат, мікрокристалічну целюлозу, полівінілпіролідон, поліетиленоксид 5000000 та плівкове покриття, яка відрізняється тим, що додатково містить аеросил, магнію стеарат або натрію стеарилфумарат при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: метопрололу тартрат 17,36-23,1 аеросил 1,13-1,39 мікрокристалічна целюлоза 8,7-12,2 3 15351 4 компонентів, мас.%: метопрололу тартрат 17,36-23,1 метопрололутартрат 19,84 аеросил 1,13-1,39 мікрокристалічна целюлоза 9,92 мікрокристалічну целюлозу 8,7-11,55 аеросил 1,39 магнію стеарат або натріюстеариполіетиленоксид 5 000 000 65,48 лфумарат 1,33-1,39 полівінілпіролідон 1,58 поліетиленоксид 5000000 60-70 натрію стеарилфумарат 1,79. полівінілпіролідон абогідроксіпроТаблетки середньою масою 252мг, маса покпіметоцеллюлозу 1,4-1,85. риття 13мг. Кількість метопрололу тартрату становить 50 Приклад 3 або 100мг на таблетку. Вміст метопрололу на одну таблетку станоМаса ядра таблетки становить 230-450мг в вить 100мг. залежності від кількості метопрололу тартрату. Таблетка має таке співвідношення компоненМаса плівкового покриття становить 12-17мг в тів, мас. %: залежності від маси ядра таблетки. метопрололу тартрат 23,1 Технічний результат, який отримують завдяки мікрокристалічна целюлоза 11,55 здійсненної корисної моделі, полягає в тому, що аеросил 1,13 таблетки, запропонованого складу, вкриті полімеполіетиленоксид 5 000 000 60,97 рною оболонкою із похідних целюлози, наприклад, полівінілпіролідон 1,85 OPADRY Wait фірми Colorcon, завдяки підібраним натрію стеарилфумарат 1,4. компонентам і їх кількісному вмісту забезпечують Таблетки середньою масою 433мг, маса покнеобхідний профіль розчинення метопрололу і риття 17мг. значно меншу адгезію до стінок приладу для виПриклад 4 пробування розчинення. Вміст метопрололу на одну таблетку станоДодавання в ядро таблетки аеросилу та магвить 100мг. нію стеарату або натрію стеарилфумарату - антиТаблетка має таке співвідношення компоненадгезивних компонентів зменшує силу тертя табтів, мас.%: летки з поверхнею стінок стравоходу або метопрололу тартрат 23,1 шлунково-кишкового тракту та перешкоджає її мікрокристалічна целюлоза 11,55 присипанню до цих поверхонь. аеросил 1,13 Використання мікрокристалічної целюлози поліетиленоксид 5 000 000 60,97 обумовлено тим, що метапрололу тартрат має гідроксіпропіметилцелюлоза 1,85 частинки малих розмірів і при зволожені цих двох натрію стеарилфумарат 1,4. речовин відбувається утворення стійких гранул Таблетки середньою масою 433мг, маса покбез розшаровування компонентів. риття 17мг. Далі подані конкретні приклади здійснення коПриклад 5 рисної моделі. Вміст метопрололу на одну таблетку станоПриклад 1 вить 100мг. Таблетка має таке співвідношення Таблетки середньою вагою 288мг із вмістом компонентів, мас.%: метопрололу тартрату 50мг на одну таблетку. метопрололу тартрат 17,36 Таблетки вкриті плівковим покриттям Opadry 11 мікрокристалічна целюлоза 8,7 white 12мг. Таблетка має таке співвідношення аеросил 1,2 компонентів, мас.% : поліетиленоксид 5 000 000 69,8 метопрололу тартрат 17,36 полівінілпіролідон 1,4 мікрокристалічна целюлоза 8,7 магнію стеарат 1,54. аеросил 1,2 Таблетки середньою масою 288мг, маса покполіетиленоксид 5 000 000 69,8 риття 12мг. полівінілпіролідон 1,4 В таблиці 1 наведено результати аналізів табнатрію стеарилфумарат 1,54. леток, одержаних за прикладами 1, 2, 3 у порівПриклад 2 Таблетка має таке співвідношення нянні з таблеткою Егілок 100 Таблиця 1 Показники Якості Твердість Розчинність 2 години Розчинність 6 годин Розчинність 16 годин Егілок 100мг 80-90н Норма 11 - 29% Факт - 23,2 Норма 34 - 59% Факт - 51,4 Норма - не менше 82% Факт - 90,7 Приклад 1 70-85 Норма 17 - 38% Факт 31,8% Норма 42 - 69% Факт 67% Норма - не менше 84% Факт - 91% Наведені результати свідчать, що вибрані інтервали кількості компонентів забезпечують належне вивільнення метопрололу з таблеток, тобто Приклад 2 70. Норма 17 - 38% Факт - 37,2% Норма 42 - 69% Факт - 68,3% Норма - не менше 84% Факт 94% Приклад 3 100-120н Норма 11 - 29% Факт 24,3% Норма 34 - 59% Факт 53,2% Норма - не менше 82% Факт - 86% зменшення кількості поліетиленоксиду не впливає на кінетику розчинення. 5 15351 6 Зменшення кількості поліетиленоксиду і структаблеток до внутрішніх поверхонь скляного посутурно пов'язане з цим зменшення маси таблетки ду, в якому проходило розчинення таблетки. Адгеза межі, прийняті в запропонованому складі, збізію визначали як час, на протязі якого таблетка льшує кількість розчиненого метопрололу, особприлипала до стінки склянки при ламінарному і ливо на перших етапах розчинення. турбулентному потоках води в посудини. В таблиці 2 наведено порівняльні дані адгезії Таблиця 2 Течія Доза мг Кількість поліетилен. мг Вага таблетки мг Час адгезії сек. Похибка сек. Егілок петард Лам. Турб 100 100 350 350 530 530 15 25 5 8 Дані таблиці показують ефективність запропонованого складу таблеток щодо прилипання таблеток, на цей недолік впливає тільки кількість по Комп’ютерна верстка М. Мацело Приклад 1 Лам. Турб. 50 50 201 201 300 300 90 150 14 11 Приклад 2 Лам. Турб. 50 50 165 165 265 265 110 200 12 18 Приклад 3 Лам. Турб. 100 100 264 264 450 450 75 140 12 15 ліетиленоксиду, але в межах запропонованого складу цей вплив незначний. Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601