Лікарський засіб у формі таблетки з протизапальною, анальгетичною та хондропротекторною дією

1. Лікарський засіб у формі таблетки з протизапальною, анальгетичною та хондропротекторною дією, що містить діючі речовини - диклофенак і глюкозамін, та допоміжні речовини - мікрокристалічну целюлозу, натрію кроскармелозу, тальк, магнію стеарат, який відрізняється тим, що як діючі речовини використовують диклофенак калію, глюкозаміну сульфат натрію хлорид та додатково хондроїтину сульфат натрію, а як додаткові допоміжні речовини використовують кремнію діокси колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, гіпромелозу, макрогол, титану діоксин, барвник жовтий захід FCF, повідон, у наступному співвідношенні компонентів, мас.%: 3 льфат натрію хлорид та додатково хондроїтину сульфат натрію, а як додаткові допоміжні речовини додатково використано кремнію діоксин колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, гіпромелозу, макрогол, титану діоксин, барвник жовтий захід FCF, повідон, у наступному співвідношенні компонентів, мас.%: диклофенак калію 3,0-5,0 глюкозаміну сульфат натрію 35,0-50,0 хлорид хондроїтину сульфат натрію 22,0-32,0 кремнію діоксин колоїдний без0,5-1,5 водний мікрокристалічна целюлоза 12,0-18,0 натрію кроскармелозу 1,0-5,0 натрію крохмальгліколят 1,0-5,0 гіпромелоза 0,5-3,0 макрогол 0,1-1,0 титану діоксин 0,1-0,4 тальк 1,0-3,0 барвник жовтий захід FCF 0,02-1,5 повідон 0,2-1,0 магнію стеарат 0,2-1,0. Таблетку вкрито оболонкою. Диклофенак калію - це нестероїдний протизапальний засіб з аналгетичною, протизапальною і антипіретичною активністю, має швидкий початок дії, яка особливо підходить для лікування гострої болі в умовах запалення. В основі механізму дії інгібіція синтезу простагландинів, які відіграють головну роль у розвитку запалення, болю і лихоманки. Протизапальні, аналгетичні і антипіретичні властивості нестероїдних протизапальних засобів пов'язані з їх властивістю інгібірувати синтез простагландинів через блокування синтезу ферменту циклооксігенази. Диклофенак калію пригнічує переважно фазу ексудації, меншою мірою проліферації, зменшуючи синтез колагену і пов'язане з цим склерозування тканин. Диклофенак калію в порівнянні з диклофенаком натрію, який використовують у прототипі, має менший період досягнення максимуму концентрації - 40 хв., що обумовлює швидше зняття больового синдрому та період дії близько 6 годин. Крім того, диклофенак калію не кумулюється. Вживання диклофенаку калію безпечніше порівняно з диклофенаком натрію через те, що у достовірно меншого числа пацієнтів виникають гострі медикаментозні ерозії шлунку і дванадцятипалої кишки. Глюкозаміну сульфат натрію хлорид є субстратом побудови суглобного хряща, що стимулює регенерацію хрящової тканини. Він входить до складу ендогенних глюкозаміногліканів хрящової тканини, стимулює вироблення протеогліканів і збільшує поглинання сульфату суглобним хрящем. Таким чином, глюкозаміну сульфат натрію поповнює ендогенний дефіцит. Бере участь у біосинтезі протеогліканів і гіалуронової кислоти, чим протидіє прогресуванню дегенеративних процесів у суглобах. 47105 4 Хондроїтину сульфат натрію є високомолекулярним мукополісахаридом, який впливає на фосфорно-кальцієвий обмін у хрящовій тканині, уповільнює резорбцію кісткової тканини і знижує втрату кальцію, уповільнює процеси дегенерації хрящової тканини, чинить хондропротекторну дію, стимулює регенерацію хрящової тканини, виявляє протизапальну, аналгезуючу дію, забезпечує хондропротекцію в нормальних умовах і в умовах деструкцї хрящової тканини. Присутність мікрокристалічної целюлози сприяє підвищенню пресованості таблетної маси і сприяє швидкому розпаданню таблеток у шлунково-кишковому тракті. Натрію кроскармелоза є наповнювачем. Гіпромелоза має змащувальну та пом'якшуючу дію. Макрогол (PEG 6000), є високомолекулярною речовиною, що являє собою довгі лінійні полімери, які за допомогою водневих зв'язків можуть утримувати молекули води. Тальк очищений відіграє у композиції роль волого регулятора, підвищує плинність таблетної маси та є ковзною речовиною. Магнію стеарат відіграє роль ковзної і змащуючої речовини, що зменшує силу виштовхування запресованої таблетки з матриці. Таблетка, що вкрита оболонкою, сприяє більш спрямованому терапевтичному ефекту. Корисна модель пояснюється прикладом. Приклад Склад лікарського засобу у формі таблетки з протизапальною, аналгетичною та хондропротекторною дією, мас.%: диклофенак калію 3,46 глюкозаміну сульфат натрію 44,11 хондроїтину сульфат натрію 27,57 кремнію діоксин колоїдний безвод0,74 ний мікрокристалічна целюлоза 15,52 натрію кроскармелозу 2,91 натрію крохмальгліколят 2,84 гіпромелоза 1,01 макрогол 0,14 титану діоксин 0,14 тальк 0,73 барвник жовтий захід FCF 0,07 повідон 0,33 магнію стеарат 0,43 Маса таблетки становить 1480 мг ± 5 %. Лікарський засіб у формі таблетки з протизапальною, аналгетичною та хондропротекторною дією одержують звичайним промисловим способом на стандартному промисловому обладнанні шляхом прямого пресування таблеткової маси. За технологічними та фізико-хімічними властивостями заявлений лікарський засіб у формі таблетки з протизапальною, аналгетичною та хондропротекторною відповідає всім вимогам Державної фармакопеї України. 5 Комп’ютерна верстка Л.Литвиненко 47105 6 Підписне Тираж 28 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601