Спосіб одержання солей природних кислот 2-(2′-аміноетил)біцикло[2.2.1]гептану

1. Спосіб одержання солей природних кислот 2-(2'-аміноетил)біцикло[2.2.1]гептану, що включає взаємодію еквімолярних кількостей 2-(2'аміноетил)біцикло[2.2.1]гептану та природної кислоти в присутності полярних розчинників з наступним видаленням останніх. 2. Спосіб за п.1, який відрізняється тим, що як природну кислоту використовують лимонну кислоту. 3. Спосіб за п.1, який відрізняється тим, що як природну кислоту використовують аскорбінову кислоту. 4. Спосіб за п.1, який відрізняється тим, що як природну кислоту використовують яблучну кислоту. 5. Спосіб за п.1, який відрізняється тим, що як природну кислоту використовують глутарову кислоту. U 2 (11) 1 3 19042 4 що робить препарат небажаним у застосуванні утворюється АТФ. Це дало можливість авторам для хворих на підвищену кислотність. Зайве видівідібрати вище згадані кислоти для синтезу солей лення соляної кислоти призводить до розвитку 2-(2'-аміноетил)біцикло [2.2.1] гептану зі зниженою гіперхлоргідрії. токсичністю. Авторами встановлено, що при додаЗадачею корисної моделі є одержання солей тковому вивільненні цих речовин у організмі не природних кислот на основі 2-(2'відбуватимуться такі порушення, які спостерігааміноетил)біцикло[2.2.1]гептану шляхом взаємодії ються при вивільненні соляної кислоти. Навіть при відповідних реагентів при встановлених режимах, розкладі солі рацемічної винної кислоти, коли рав результаті чого мають утворюватися сполуки, що зом з характерною організму D формою буде вивімали б менш токсичну дію на організм людини ніж льнюватися L форма винної кислоти, не спостерігідрохлорид 2-(2'-аміноетил)біцикло[2.2.1]гептан. гатиметься небажане підвищення кислотності, як у Поставлену задачу було вирішено шляхом випадку соляної кислоти. одержання солей природних кислот 2-(2'Хоча саліцилова кислота не виробляється в аміноетил)біцикло[2.2.1]гептану, що включає взаорганізмі людини, але такі її властивості, як проємодію еквімолярних кількостей 2-(2'тимікробна активність та жарознижуюча здатність аміноетил)біцикло[2.2.1]гептану та природної кисє бажаними для будь якого противірусного препалоти в присутності полярних розчинників з наступрату, оскільки при розкладі такої солі будуть вивіним видаленням останніх. льнюватися одразу два активних противірусних Авторами була визначена сукупність дій, рекомпонента. жимів, реагентів та їх співвідношень, що необхідні Було встановлено, що як 2-(2'для отримання солей природних кислот 2-(2'аміноетил)біцикло[2.2.1] гептан так і природні кисаміноетил)біцикло[2.2.1]гептану зі зниженою токлоти гарно розчиняються у полярних розчинниках. сичною дією. Наприклад, автори використали діетиловий ефір, Автори встановили, що використання кислот, метанол та етиловий спирт. Але оскільки продукт які є продуктами метаболізму, значно знижує токбуде використовуватися у фармацевтичній промисичну дію препаратів на їх основі. Тому за зразок словості, то доцільно обрати етанол, як доступний, були взяті яблучна, аскорбінова, лимонна, глутаефективний та не токсичний (в тій залишковій кільрова, D винна та рацемічна винна кислоти. кості, в якій він може бути присутній у препараті) Аскорбінова кислота є ефективним антиоксирозчинник. дантом та охороняє мембрани клітин (особливо Автори дійшли висновку, що токсичність прелімфоцитів) від негативної дії перекисного окиспарату можна знизити не тільки змінивши кислоту, лення, що є основою її імуномоделюючого ефекту. що входить до його складу, а й зміною кількості Вона також зменшує дію багатьох алергенів та активної речовини, що приходиться на молекулу підвищує стійкість організму до інфекцій. Ці її влакислоти. У іншому випадку, коли активною речовистивості роблять використання аскорбінової кисною препарату виступатимуть як 2-(2'лоти особливо бажаним у синтезі противірусних аміноетил)біцикло[2.2.1]гептан так і природна киспрепаратів. лота, доцільно використовувати сіль по одній (або Лимонна, D винна, глутарова та яблучна киспо двох у випадку триосновною кислоти) кислотній лоти є складовими біохімічних циклів. Наприклад, групі багато основної кислоти. Таким чином, можлимонна кислота утворюється на першій стадії ливе регулювання кількості активних речовин, що циклу Кребса - важливого циклу в процесі аеробвивільнюються, залежно від призначення препаного дихання, під час якого в організмі людини рату. Таблиця 1 Природна кислота Аскорбінова Саліцилова Яблучна Лимонна Глутарова L винна РКа1 4,10 3,7 3,40 3,06 4,31 3,02 рКа2 11,79 13,82 5,05 4,74 5,41 4,54 Де рКа1 — константа кислотності за першим ступенем, рКа2 - константа кислотності за другим ступенем, рКа3 - константа кислотності за третім ступенем. Саме використання природних кислот та 2-(2'аміноетил)біцикло[2.2.1] гептану у різних співвідношенні забезпечують отримання нових препаратів анти вірусної дії зі зниженою токсичністю на людський організм. Наведені нижче приклади пояснюють, але не обмежують корисну модель. РКа3 5,40 Молекулярна маса 176,12 180,2 134,09 192,12 132,02 150,09 Брутто-формула С6Н8О6 C9H8О4 С4Н6О5 С6Н8О7 C5H8О4 С4Н6О6 Приклад 1. У колбу завантажують 2г (0,014 моль) 2-(2'аміноетил)біцикло[2.2.1]гептану та 25 мл етанолу. При перемішуванні по краплях додають розчин саліцилової кислоти (2,59г, 0014 моль) у етанолі (20мл). Після цього розчин витримують при кімнатній температурі протягом години та видаляють розчинник за зниженого тиску. Отримують 4.4г (96%) солі 2-(2'-аміноетил)біцикло[2.2.1]гептану (чистота солі 99%, 1%-розчинник) у вигляді білих кристалів. 5 19042 6 Приклад 2. У колбу завантажують 7г 2-(2'-аміноетил)біцикУ колбу завантажують 4г 2-(2'ло[2.2.1]гептану (0,05 моль) та 40мл етанолу. При аміноетил)біцикло[2.2.1]гептану (0,028 моль) та 40 перемішуванні по краплях додають розчин аскормл етанолу. При перемішуванні по краплях додабінової кислоти (8,8г, 0,05моль) у 50мл етанолу. ють розчин саліцилової кислоти (2,59г, 0,014моль) Витримують 1,5 години. Видаляють розчинник за у 20мл етанолу. Після цього видаляють розчинник зниженого тиску. Отримують 15,81г (вихід 99%) за зниженого тиску. Отримують 6.5г (98%) солі 2солі 2-(2'-аміноетил)біцикло[2.2.1]гептану (чистота (2'-аміноетил)біцикло[2.2.1]гептану (чистота солі солі 99%, 1%-розчинник) у вигляді білих кристалів. 99%, 1%-розчинник) у вигляді білих кристалів. Приклад 5. Приклад 3. У колбу завантажують 4г 2-(2'У колбу завантажують 2г 2-(2'-аміноетил)біаміноетил)біцикло [2.2.1] гептану (0,029 моль) та цикло[2.2.1]гептану (0,014моль) та 15мл етанолу. 20мл етанолу. При перемішуванні по краплях доПри перемішуванні по краплях додають розчин дають розчин лимонної кислоти (2,78г, саліцилової кислоти (5,18г, 0,028моль) у 40мл ета0,0145моль) у 50мл етанолу. Витримують 2 годинола. Після цього отриманий продукт очищають ни. Видаляють розчинник за зниженого тиску. від залишку кислоти екстракцією етанолом з її соОтримують 13,4г (вихід 98,5%) солі 2-(2'дового розчину, сушать над сульфатом натрію. аміноетил)біцикло[2.2.1]гептану (чистота солі Видаляють розчинник за зниженого тиску. Отри98,5%, 1,5%-розчинник) у вигляді білих кристалів. мують 4,9г (74%) солі 2-(2'З огляду на це, спосіб одержання солей приаміноетил)біцикло[2.2.1]гептану (чистота солі 99%, родних кислот 2-(2'-аміноетил)біцикло[2.2.1]геп1%-розчинник) у вигляді білих кристалів. тану є новим перспективним методом одержання Приклад 4. активних речовин противірусних препаратів зі зниженою токсичною дією на організм людини. Комп’ютерна верстка М. Клюкін Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП ―Український інститут промислової власності‖, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601