Засіб для лікування нейро-сніду

1. Применение рилузола или фармацевтически приемлемых солей этого соединения в качестве лекарственного средства, предназначенного для лечения нейро-СПИДа. 2. Применение по пункту 1, отличающееся тем, что лекарственное средство предназначено для лечения умственных расстройств, расстройств способности к познанию, невропатий, миопатий, расстройств зрения и любых неврологических симптомов, связанных с вирусом ВИЧ-1. 3. Применение по пункту 1, отличающееся тем, что лекарственное средство содержит 25-200 мг рилузола. 4. Применение по п. 1, отличающееся тем, что лекарственное средство предназначено для сокращения гибели нейронов, вызванной протеином GP-120 вируса ВИЧ-1. (19) (21) 95083996 (22) 25.02.1994 (24) 17.09.2001 (31) 93/02568 (32) 05.03.1993 (33) FR (86) PCT/FR94/00208, 25.02.1994 (46) 17.09.2001, Бюл. № 8, 2001 р. (72) Буссо Анн, FR, Добль Адам, FR, Лувель Ерік, FR (73) РОН-ПУЛЕНК РОРЕР С.А., GB (56) ЕР, А, 0050551. ЕР, А, 0282971. Корреl В. et al. Antiepileptic drug treatment in patients with AIDS // Annual Meeting of the American Epilepsy Society, Settle, Washigton, USA, 1992, December, vol. 33, Suppl. 3, p. 69. Hartung H.P. et al. Neuromusculare manifestationen der HIV-1 und HTLV-I-Inflectionen // DTSG Med. Wochenschr (Germany, West), Dec. 16, 1988, vol. 113, № 50, p. 1975-81. Malgouris С. et al. Rilusole, a novel antiglutamate, prevents memory loss and hippocampal neuronal damage in ischemic gerbils // J. Nerosci. (US), Nov. 1989, vol. 9, № 11, p. 3720-7. Meldrum B.S. et al. Excitatory amino acid receptors and disease // Curr. Opin. Neurol. Neurosurg. Vol. 5, № 4, 1992, p. 508-513. C2 (54) ЗАСІБ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ НЕЙРО-СНІДУ 41355 либо продукта. В этом случае выживание нейронов составляет примерно 87%. Во второй серии определяют токсичность GP120 в культуре. Наносят на культуральную среду только протеин GP120 в течение 24 часов при концентрации 20 пмоль, он вызывает гибель нейронов, порядка 43%. В третьей серии исследуемый продукт, растворенный в диметилсульфоксиде (10-3 М), наносят за 5 минут до нанесения GP120 и затем инкубируют 24 часа при концентрациях от 10-7 до 10-8 моль. Полученные результаты являются следующими: Серия 1 Контроль Серия 2 Выживание нейронов Выживание нейронов GP120 (20 пмоль) 87,2±7,2% 57,3±9,1% или неводными растворами, суспензиями или эмульсиями. В качестве растворителя или носителя можно применять воду, пропиленгликоль, растительные масла, в частности, оливковое масло, органические сложные эфиры, пригодные для инъекций, например, этилолеат или другие подходящие органические растворители. Эти композиции также могут содержать вспомогательные вещества, в частности смачивающие агенты, вещества, придающие изотоничность, эмульгаторы, диспергаторы и стабилизаторы. Стерилизацию можно проводить несколькими способами, например, асептической фильтрацией, введением в композицию стерилизующих агентов, облучением или нагреванием. Они также могут быть приготовлены в виде твердых стерильных композиций, которые могут быть растворены в момент применения в стерильной воде или в любой другой стерильной среде, пригодной для инъекций. Дозы зависят от желаемого эффекта, длительности лечения и используемого пути введения; обычно они находятся между 50 и 400 мг в день при оральном пути для взрослого при единичных дозах от 25 до 200 мг активного вещества. Обычно врач определяет подходящую позологию в зависимости от возраста, веса и любых других факторов, присущи х субъекту, подлежащему лечению. Следующие примеры иллюстрируют лекарственные средства согласно изобретению. Пример А По обычной методике готовят таблетки, содержащие 50 мг активного продукта, имеющие следующий состав: - Рилузол 50 мг - Маннитол 64 мг - Микрокристаллическая целлюлоза 50 мг - Подивидон, экципиент 12 мг - Карбоксиметилкрахмал натрия16 мг - Тальк 4 мг - Стеарат магния 2 мг - Безводный коллоидный оксид кремния 2 мг - Смесь метилоксипропилцеллюлозы, полиэтиленгликоля 6000, диоксида титана (72-3,5-24,5) до 1 готовой таблетки с оболочкой массой 245 мг Пример В Готовят по обычной методике капсулы, содержащие 50 мг активного продукта. имеющие следующий состав: - Рилузол 50 мг - Целлюлоза 18 мг - Лактоза 55 мг - Коллоидный оксид кремния 1 мг - Карбоксиметилкрахмал натрия 10 мг - Тальк 10 мг - Стеарат магния 1 мг Пример С Готовят раствор для инъекций, содержащий 10 мг активного продукта, имеющий следующий состав: - Рилузол 10 мг - Бензойная кислота 80 мг Серия 3 Выживание нейронов GP120 и рилузол (10-7 моля) 80,6±9,9% В качестве фармацевтически приемлемых солей могут быть, например, приведены соли присоединения минеральных кислот; таких как хлоргидрат, сульфат, нитрат, фосфат, или органических кислот, такие как ацетат, пропионат, сукцинат, оксалат, бензоат, фумарат, малеат, метансульфонат, изетионат, теофиллин-ацетат, салицилат, фенолфталеинат, метилен-био-b-оксинафтоат или замещенные производные этих соединений. Лекарственные средства состоят по крайней мере из ридузола в свободном виде или в виде соли присоединения фармацевтически приемлемой кислоты, используемые индивидуально или в виде композиции, в которой он ассоциирован с любым другим фармацевтически приемлемым продуктом, который может быть инертным или физиологически активным. Лекарственные средства согласно изобретению могут быть применены оральным или парентеральным путем. В качестве твердых композиций для орального введения могут быть попользованы таблетки, пилюли, порошки (желатиновые капсулы, подушечки) или гранулы. В этих композициях активное начало согласно изобретению смешивают с одним или несколькими инертными разбавителями, такими как крахмал, целлюлоза, сахароза, лактоза или оксид кремния, в токе аргона. Кроме разбавителя эти композиции также могут включать другие вещества , например, одно или нескольким смазывающи х агентов, таких как стеарат магния или тальк, краситель, покрывающий агент (драже) или лак. В качестве жидких композиций для орального введения можно использовать растворы, суспензии, эмульсии, сиропы и элексиры, фармацевтически приемлемые, содержащие инертные разбавители, такие как вода, этанол, глицерин, растительные масла или вазелиновое масло. Кроме разбавителя эти композиции могут содержать другие вещества , например, смачивающие агенты, подслащиватели, загустители, ароматизаторы или стабилизаторы. Стерильные композиции для парентерального введения предпочтительно могут быть водными 2 41355 - Бензиловий спирт - Бензоат натрия - 95%-й этанол - Гидроксид натрия - Пропиленгликоль - Вода Изобретение также относится к способу получения лекарственных средств, полезных для лечения нейро-СПИДА, состоящему из смешивания рилузола или его фармацевтически приемлемых солей с одним или несколькими разбавителями и/или вспомогательными совместимыми и фармацевтически приемлемыми веществами. 0,06 см 3 80 мг 0,4 см 3 24 мг 1,6 см 3 до 4 см 3. __________________________________________________________ ДП "Український інститут промислової власності" (Укрпатент) Україна, 01133, Київ-133, бульв. Лесі Українки, 26 (044) 295-81-42, 295-61-97 __________________________________________________________ Підписано до друку ________ 2002 р. Формат 60х84 1/8. Обсяг ______ обл.-вид. арк. Тираж 50 прим. Зам._______ ____________________________________________________________ УкрІНТЕІ, 03680, Київ-39 МСП, вул. Горького, 180. (044) 268-25-22 ___________________________________________________________ 3