Застосування калієвих солей 2-a-аланіно- та 2-гліцино-3-хлор-1,4-нафтохінону як актопротекторних засобів

Застосування калієвих солей 2-α-аланіно- та 2-гліцино-3-хлор-1,4-нафтохінону, загальних формул: 3 44953 Зеркало, 2002. - 120 с.; Сейфулла Р.Д. Фармакологическая коррекция факторов, лимитирующих работоспособность человека // Экспериментальная и клиническая фармакология. - 1998. - Т.61, №1. - с.3-12). В основу корисної моделі «Застосування калієвих солей 2-α-аланіно- та 2-гліцино-3-хлор-1,4нафтохінону як актопротекторних засобів» поставлено завдання нових хімічних сполук, придатних для створення на їх основі лікарських засобів для корекції фізичної працездатності в звичайних та ускладнених умовах. Поставлена задача досягається застосуванням вказаних амінокислотовмісних похідних 1,4нафтохінону, які є носіями церебропротекторних та протигіпоксичних властивостей (Шеремета P.O. Церебропротекторні властивості нових амінокислотних похідних 1,4-нафтохінону // Автореферат дис. на здобуття наук. ступ. к. мед. н. - Київ, 2008. 22с), загальної формули: O NHR Cl O R= CH CH3 COO-K+ (1) Калієва сіль 2-α-аланіно-3-хлор-1,4нафтохінону -СН2-COOK (2) Калієва сіль 2-гліцино-3-хлор-1,4-нафтохінону Задача корисної моделі: Охарактеризувати вплив калієвої солі 2-α-аланіно-3-хлор-1,4нафтохінону (сполука №1) та калієвої солі 2гліцино-3-хлор-1,4-нафтохінону (сполука №2) в порівнянні з бемітилом на фізичну працездатність щурів з метою визначення їх придатності для 4 створення нового лікарського засобу з актопротекторною дією. Досліди проведено на 91 нелінійному щурові обох статей масою 180-220 г, розбитому на групи по 7 тварин в кожній. Фізичну витривалість тварин оцінювали за допомогою плавальної проби - тривалістю плавання у воді t 24-26°С з додатковим навантаженням (10% від маси тіла) до появи ознак повної втоми (занурювання) (Головенко М.Я. Експериментальне вивчення ноотропної активності фармакологічних сполук: Методичні рекомендації ДФЦ МОЗУ - К.: Авіцена, 2002. - с.18.). Досліджувані речовини вводили одноразово внутрішньоочеревинно за 40-50хв до початку експерименту в діапазоні доз, які не перевищували 10% від їх ЛД50. Бемітил застосовували таким же чином в терапевтично ефективних дозах (Л.Т. Киричок. Экспериментальное обоснование применения нейротропных средств при иммобилизации Автореф. дис. ... докт. мед. наук. - К., 1989. - 37с). Контролем служила група тварин, яким внутрішньоочеревинно вводили еквівалентні об'єми 0,9% розчину NaCl. Цифрові дані обробляли методом варіаційної статистики з використанням t-критерію Ст'юдента. Актопротекторну активність вивчаємих речовин оцінювали за величиною ЕД50 (дозою, що збільшувала показник фізичної витривалості тварин на 50 %), яку розраховували графічним методом за Личфілдом-Уілкоксоном (М.Л. Беленький. Элементы количественной оценки фармакологического эффекта. - Л.: Госмедиздат, 1963. - 152с). Проведене дослідження показало, що введення в організм щурів досліджуваних похідних 1,4нафтохінону з лабораторними шифрами № 1 та № 2 так само, як і бемітилу, дозозалежно стимулювало фізичну витривалість тварин. На це вказувало відстрочення часу настання втоми у щурів, що проявлялось помітним збільшенням тривалості їх плавання (табл.). Таблиця 1 Вплив похідних 1,4-нафтохінону та бемітилу на тривалість плавальної проби щурів, М±m, n=7 Сполука Доза, мг/кг Тривалість плавання, с Контроль 4,5 9,0 17,5 25,0 7,0 13,0 27,0 40,0 25 35 50 75 225,1±14,9 247,5±22,4 319,5±20,9* 384,9±19,0* 315,0±30,2* 319,6±23,9* 369,0±20,1* 409,0±21,5* 382,5±19,4* 256,5±17,2 364,3±18,6* 438,7±22,4* 400,5±23,0* №1 №2 Бемітил Примітка: *- р0,05); 61,8; 95 та 78% (р0,05), 42, 71 та 40% (р