Заспокійливий та снодійний засіб

Заспокійливий та снодійний засіб, який містить етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти, олію м'яти, спирт етиловий та воду очищену, який відрізняється тим, що додатково містить розчин ментолу в ментиловому ефірі кислоти ізовалеріанової, олію хмелю, кислоту оцтову розведену та натрію ацетату тригідрат, в наступній кількості інгредієнтів, мас.%: етиловий ефір α бромізовалеріанової кислоти 1,8-2,8 розчин ментолу в ментиловому ефірі кислоти ізовалеріанової 5,06-8,0 олія м'яти 0,1-0,2 олія хмелю 0,01-0,04 натрію ацетату тригідрат 0,4-0,8 кислота оцтова розведена 0,1-0,5 спирт етиловий 60,0-80,0 вода очищена решта. Винахід стосується фармацевтичної промисловості, зокрема лікувальних засобів, які мають заспокійливу та снодійну дію. Прототипом винаходу є заспокійливий та снодійний засіб - товарна назва: Корвалол (Corvalolum) [Компендіум 2003 - лекарственные препараты/Под ред. В.Н.Коваленко, А.П.Викторова. - К.: МОРИОН, 2003. - с.Л-377], який містить: (мас.%) етиловий ефір a-бромізовалеріанової кислоти (2,0), фенобарбітал (1,82), олію м'яти (0,14), стабілізатор (натрію гідроксид), спирт етиловий 90% та дистильовану воду (решта). Сьогодні Корвалол це найбільш відомий і доступний по ціні лікувальний засіб масового застосування, який використовується для лікування нервових хвороб та невротичних станів. Незважаючи на наявність інших подібних засобів, цей препарат продовжує дуже широко застосовуватися в сучасній медичній практиці, завдяки відсутності серйозних побічних дій. Особливо він показаний при лікуванні пацієнтів літнього віку. Корвалол широко застосовується при порушеннях сну, полегшуючи засипання та продовжуючи час сну. Ця дія препарату пов'язана головним чином з фенобарбіталом, який входить до складу препарату і який є (19) UA (11) 77909 (21) a200510384 (22) 03.11.2005 (24) 15.01.2007 (46) 15.01.2007, Бюл. № 1, 2007 р. (72) Жебровська Філя Іванівна, Сяркевич Олег Романович, Костюк Григорій Вікторович (73) Жебровська Філя Іванівна, Сяркевич Олег Романович, Костюк Григорій Вікторович (56) UA 3141 U, 15.10.2004, бюл. №10 Компендиум 2000/2001 - Лекарственные препараты.-Под. ред. В.И.Коваленко, А.П.Викторова.К.:МОРИОН, 2000.-с.Л-363 UA 2004010342 А, 15.08.2005, бюл. №8 UA 20041008755 А, 15.02.2005, бюл. №2 UA 65460 А, 15.03.2004, бюл. №3 UA 20041008756 А, 15.02.2005, бюл. №2 US 2001/0038863 A1, 08.11.2001 C2 2 (13) 1 3 77909 4 традиційним представником групи похідних барбіпроникливості судин і регуляції інших важливих турової кислоти, які здавна застосовуються як механізмів функціонування серцево-судинної і снодійні засоби. нервової систем. Проте на сьогоднішній день відношення до поОлія хмелю забезпечує заспокійливу дію при хідних барбітурової кислоти суттєво змінилося нервовому збудженні та безсонні і сприяє, таким через ряд недоліків, які мають барбітурати. Голочином, підсиленню дії ефірів aвним недоліком є привикання, яке вимагає підвибромізовалеріанової кислоти, олія м'яти і етиловощення дози, а також синдром відміни, який може го спирту, який входить у склад засобу як розчинпризводити до повної безсонниці та розвиток фіник. зичної та психічної залежності. Крім того барбітуГотують засіб таким чином. рати при тривалому застосуванні викликають індуВ спирто-водний розчин завантажують та при кцію мікросомальних ферментів печінки, форсують перемішуванні послідовно розчиняють етиловий свій власний метаболізм так і метаболізм багатьох еріанової кислоти (в перераефір a - бромізовал інших ліків. хуванні на 100% речовину), олію м'яти, олію хмеВ основу винаходу поставлене завдання, шлялю, натрію ацетат 3-х водний. Після повного розхом заміни фенобарбіталу іншими компонентами, чинення компонентів доводять pH середовища виключити синдром привикання та залежність від розчином кислоти оцтової розведеної. Отриманий препарату, а також зробити препарат менш шкідрозчин аналізують за показниками специфікації, ливим. фільтрують і розливають у флакони темного скла. Поставлене завдання вирішується тим, що заОтриманий засіб являє собою прозору безбаспокійливий та снодійний засіб, який містить етирвну рідину зі специфічним запахом. еріанової кислоти, олію ловий ефір a - бромізовал Запропонована композиція засобу забезпечує м'яти, спирт етиловий та воду очищен у, згідно з достатню по силі заспокійливу та судинорозшивинаходом додатково містить розчин ментолу в рюючу дію, при цьому не має побічних дій та не ментиловому ефірі кислоти ізовалеріанової, олію викликає синдрому привикання і залежності від хмелю, кислоту оцтову розведену та натрію ацетапрепарату. ту тригідрат, в наступній кількості інгредієнтів, Для підтвердження сили дії препарату провемас.%: дено порівняльний аналіз прототипу та запропоетиловий ефір aнованого засобу, результати занесені в таблицю. бромізовалеріанової кислоти 1,8-2,8 З результатів в таблиці видно, що силу дії зарозчин ментолу в ментиловому пропонованого засобу забезпечує поряд з етилоефірі кислоти ізовалеріанової 5,06-8,0 вим ефіром a-бромізовалеріанової кислоти, олія олія м'яти 0,1-0,2 хмелю та розчин ментолу в ментиловому ефірі олія хмелю 0,01-0,04 кислоти ізовалеріанової, які придають виражений натрію ацетату тригідрат 0,4-0,8 рефлекторний судинорозширюючий і спазмолітичкислота оцтова розведена 0,1-0,5 ний ефекти, пов'язані з подразненням чутливих спирт етиловий 60,0-80,0 нервових закінчень. вода очищена решта. Крім того, як доказано у експерименті по виВиключення з композиції фенобарбіталу сутвченню нейротропної дії розчину ментолу в ментєво не впливає на зменшення седативних та спатиловому ефірі кислоти ізовалеріанової, останній змолітичних властивостей препарату, оскільки за допомогою подразнення рефлексогенних зон у кількість його у складі препарату є незначною, одпочатковій частині травлення, викликає у людей нак сила снотворної дії препарату знижується. Для значні зміни серцевого ритму, а також пониження її відтворення та забезпечення комплексної фартемператури шкіри. В експерименті велике знамакологічної дії у склад засобу замість фенобарбічення мав попередній рівень частоти серцевих талу введені розчин ментолу в ментиловому ефірі скорочень. При низькій частоті розчин ментолу в кислоти ізовалеріанової та олію хмелю. Ізовалеріментиловому ефірі кислоти ізовалеріанової частіанова кислота відноситься до числа найстаріших у ше викликав прискорення, а при високій - сповільсвіті речовин заспокійливої дії, а розчин ментолу в нення, тобто нормалізував частоту серцевих скоїї ментиловому ефірі забезпечує помірного судирочень. Клінічне дослідження показало норозширюючого (коронаролітичного) впливу пригнічення коливань судинного тонусу, що відпошляхом рефлекторного подразнення чутливих відає підсиленню гальмування ЦНС. Загальна нервових рецепторів слизової оболонки ротової безпека розчину ментолу в ментиловому ефірі порожнини. Суттєвим моментом є те, що стимулякислоти ізовалеріанової була оцінена на основі ція рецепторів супроводжується індукцією звільданих, отриманих в експерименті на тваринах. У нення ендорфінів, енкефалинів, динорфінів та відповідності з сучасною класифікацією його мож інших опіоїдних пептидів, які відіграють важливу на віднести до практично нетоксичних речовин. роль у зменшенні больового відчуття, нормалізації 5 77909 6 Сила дії основних інгредієнтів засобу-прототипу та запропонованого засобу. № п/п Найменування основних інгредієнтів Сила дії (склад в 1 мл препарату ПроЗапрототип понований (г) засіб (г) Етиловий ефір a1 бромізовалеріанової кислоти Розчин ментолу в ментило2 вому ефірі кислоти ізовалеріанової 3 Фенобарбітал 0,018 4 Олія м'яти 0,0014 0,0014 0,002 0,44 0,554 5 Олія хмелю 6 Спирт етиловий 96% Комп’ютерна в ерстка М. Клюкін 0,02 Фармакологічна дія 0,02 М'яка седативна дія, спазмолітичний ефект 0,055 Седативна і рефлекторна судинорозширююча дія Седативно судинорозширююча дія Рефлекторно спазмолітична і судинорозширююча дія Седативна і легка снотворна дія Легка, наркотична, антисептична дія; пригнічуюча дія на ЦНС і підсилення дії інших активних інгредієнтів на нервову систему Підписне Тираж 26 прим. Міністерство осв іт и і науки України Держав ний департамент інтелектуальної в ласності, вул. Урицького, 45, м. Київ , МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислов ої в ласності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601