Фармацевтична композиція на основі продуктів бджільництва у формі таблеток

Фармацевтична композиція на основі продуктів бджільництва у формі таблеток з вмістом обніжжя бджолиного, кислоти бурштинової та фармацевтично прийнятних допоміжних речовин, яка відрізняється тим, що додатково містить мед натуральний порошкоподібний при наступному співвідношенні компонентів (мас. %): мед натуральний порошкоподібний 25,0 обніжжя бджолине 30,0 кислота бурштинова 12,5 фармацевтично прийнятні допоміжні речовини до 100,0. Винахід відноситься до медицини та фармації, зокрема до фармацевтичних композицій у формі таблеток на основі меду натурального порошкоподібного, обніжжя бджолиного та кислоти бурштинової. У пошуках нових лікарських засобів, які підвищують резистентність організму До різних екстремальних умов та патологічних станів, такі продукти бджільництва як обніжжя бджолине та мед звертають на себе особливу увагу. По-перше, маючи багатий набір біологічно активних речовин, вони відрізняються широким спектром дії і впливають на різноманітні функції центральної нервової системи, крові, кровотворних органів і серцевосудинної системи за фізіологічних і особливо патологічних умов. По-друге, в оптимальних дозах вони не виявляють побічної і негативної дії. Поєднання продуктів бджільництва з іншими активними речовинами дозволяють розширити арсенал ефективних і безпечних лікарських засобів. Відомий засіб у формі таблеток [1] наступного складу: обніжжя бджолине - 0,33г (60%), мед сублімований - 0,15г (30%) на таблетку середньою масою 0,5г. В якості допоміжних речовин використані аеросил, полівінілпіролідон, крохмаль. Даний засіб має обмежене застосування як стимулятор. Відома біологічно-активна добавка (БАД) "Янтавіт", що містить бурштинову кислоту та глюкозу [2]. Недоліком засобу є подразнення шлунковокишкового тракту, що приводить до ймовірності виразкоутворення. Найближчою до заявленого засобу є фармацевтична композиція адаптогенної дії [3], у формі капсул, яка містить наступні компоненти (мас.%): квітковий пилок 8-71 кислота бурштинова 3-30 наповнювач решта. Оптимальною є композиція наступного складу (мас.%): квітковий пилок 70,57 кислота бурштинова 29,40 аеросил решта. До недоліків наведеного засобу можна віднести підвищений вміст бурштинової кислоти, що мо (19) UA (11) 89115 (13) C2 (21) a200805512 (22) 29.04.2008 (24) 25.12.2009 (46) 25.12.2009, Бюл.№ 24, 2009 р. (72) ТИХОНОВ ОЛЕКСАНДР ІВАНОВИЧ, ТИХОНОВА СВІТЛАНА ОЛЕКСАНДРІВНА, ТИМЧЕНКО АНДРІЙ ЮРІЙОВИЧ, ШПИЧАК ОЛЕГ СЕРГІЙОВИЧ (73) НАЦІОНАЛЬНИЙ ФАРМАЦЕВТИЧНИЙ УНІВЕРСИТЕТ, ТИХОНОВ ОЛЕКСАНДР ІВАНОВИЧ (56) Вибір допоміжних речовин при розробці складу та технології капсул "Полентар" / М.В. Лелека, Т.Г. Ярних, О.С. Данькевич // Вісн. фармації. 2004. - N 3. - С. 49-52. Розробка складу і технології таблеток на основі сублімованого меду та обніжжя бджолиного / І.А. Сокуренко, С.О. Тихонова // Вісник фармації. 1998. - N 1. - С. 29-32. 3 же викликати подразнення шлунково-кишкового тракту. Завданням винаходу є створення нової фармацевтичної композиції у формі таблеток, в якій шляхом поєднання в одній лікарській формі обніжжя бджолиного, меду натурального порошкоподібного і кислоти бурштинової, досягаєтеся ефект взаємного потенціювання дії всіх компонентів, в результаті чого одержують новий засіб природного походження, нетоксичний» без побічних ефектів, придатний до тривалого вживання. Поставлене завдання вирішується наступним чином. У фармацевтичній композиції на основі продуктів бджільництва у формі таблеток з вмістом обніжжя бджолиного, кислоти бурштинової та фармацевтично прийнятних допоміжних речовин, винаходом передбачено, що композиція додатково містить мед натуральний порошкоподібний при наступному співвідношенні компонентів (мас.%): мед натуральний порошкоподібний 25,0 обніжжя бджолине 30,0 кислота бурштинова 12,5 фармацевтично прийнятні допоміжні речовини до 100,0. Як активну діючу речовину заявлена композиція містить мед натуральний порошкоподібний (ТУ У 15.8-02010936-001:2007), який зберігає весь спектр фармакологічної активності меду натурального, не містить домішок, небажаних допоміжних речовин, має мінімально можливу кількість вологи, що важливо при його спільному використанні з обніжжям бджолиним, Яке є вологолабільною субстанцією. Якісний і кількісний склад заявленого лікарського засобу визначений експериментальним шляхом і невідомий з джерел інформації. Компоненти, що входять до складу заявленого засобу, використовуються у фармації, однак, саме заявлена композиція дозволяє одержати ефективний лікарський засіб у формі таблеток, в якому ефективно поєднуються як фармакологічні, так і технологічні властивості. Допоміжні речовини зазначеної фармацевтичної композиції можуть бути представлені наповнювачами, ковзними речовинами та вологорегуляторами. З метою захисту від зовнішніх факторів (вологи, кисню тощо) заявлений засіб у формі таблеток доцільно вкривати вологозахисною шлунковорозчинною оболонкою. Винахід здійснюють наступним чином. Таблетки одержують методом вологого гранулювання з наступним обпудрюванням та пресуванням. Необхідні компоненти відважують і просіюють. Як зволожувач для маси, що таблетується, використовують 15% водний розчин Kollidon-25. Суміш для обпудрювання готують з обніжжя бджолиного, аеросилу та магнію стеарату. Гранули таблетують у таблетки масою 0,40г. Плівкове покриття наносять у дражировочному котлі. Процес повинен проводитися безперервно до досягнення рівномірної поверхні і середньої маси таблеток 0,42г. Винахід ілюструється прикладом. Приклад 1 Одержання заявленої фармацевтичної композиції у формі таблеток з використанням, як варі 89115 4 ант, таких допоміжних речовин: натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, polyplasdon XL, kollidon-25, аеросил, магнію стеарат, здійснюють наступним чином. 1. Розраховують масу компонентів таблеток оптимального складу (табл.1). Таблиця 1 Розрахунок маси компонентів на 1000шт. таблеток Компоненти Грам (г) Мед натуральний порошкопо100,0 дібний Обніжжя бджолине 120,0 Кислота бурштинова 50,0 Kollidon-25 10,0 Polyplasdon XL 40,0 Натрію кроскармелоза 20,0 Целюлоза мікрокристалічна 53,6 Аеросил 2,4 Магнію стеарат 4,0 Маса 1000шт. таблеток 400,0 % 25% 30% 12,5% 2,5% 10% 5% 13,4% 0,6% 1% 100% 2. Відважують зазначені компоненти. Відважені порошки меду натурального порошкоподібного, обніжжя бджолиного, кислоти бурштинової просіюють крізь сито ручне металеве №10, целюлозу мікрокристалічну, натрію кроскармелозу, polyplasdon XL і магнію стеарат - крізь сито ручне з тканини шовкової №32. 3. Для приготування зволожувача відважують 10,0г Kollidon-25 і розчиняють у 66,67мл води очищеної. 4. Для приготування суміші для обпудрювання обніжжя бджолине, аеросил і магнію стеарат відважують на вагах, поміщають в ємність і обережно змішують. 5. Мед натуральний порошкоподібний і попередньо просіяні кислоту бурштинову, целюлозу мікрокристалічну, polyplasdon XL, натрію кроскармелозу змішують протягом 10±1хв. Зволоження проводять за декілька прийомів, шляхом багаторазового поливу маси, яка змішується. Перемішування ведуть 10±1хв. до рівномірного розподілу вологи в масі. Далі проводять вологе гранулювання на грануляторі з діаметром отворів 1,5мм. Гранули сушать в сушильній установці до залишкової вологості 1,7±0,2% при t° +42±2°С протягом 4 годин при активному повітрообміні. 6. Сухі гранули протирають крізь сито з діаметром отворів 1,0мм. До висушених і протертих гранул додають суміш обніжжя бджолиного, аеросилу і магнію стеарату для опудрювання. Масу перемішують впродовж 15-20 хвилин. На однопуансонному пресі "Korsh" (виробництва Німеччини) з діаметром пуансонів 11мм двояковипуклої форми пресують таблетки масою 0,40г. 7. Для приготування плівкоутворювача у скляний балон засипають 90,3г Opadry А, відмірюють 650мл води очищеної, заливають у балон і залишають до повного розчинення Opadry А. Розчин перемішують протягом 5-7хв. Відважують на вагах 0,5г барвника "солнечный закат", висипають в скляний стакан, додають 10мл води очищеної. 5 89115 Вміст стакану перемішують (розчин повинен бути прозорим і не мати осаду). Забарвлений розчин змішують при розтиранні з розчином Opadry А, проціджують, перемішують протягом 1-2 хвилин. 8. У дражировочний котел завантажують таблетки-ядра, обдувають їх теплим повітрям, подають плівкоутворювач зі швидкістю 10-15мл за хвилину та постійно підсушують теплим повітрям. Процес проводиться безперервно до досягнення рівномірної плівки на поверхні і середньої маси таблеток 0,42г. Таким чином заявлено нову фармацевтичну композицію з вмістом меду натурального порошкоподібного, обніжжя бджолиного, кислоти бурштинової у формі таблеток, вкритих вологозахисною оболонкою. Новий засіб має широкий спектр біологічної активності, обумовлений властивостями компоне Комп’ютерна верстка О. Рябко 6 нтів, при сполученні яких спостерігається ефект синергізму (взаємного потенціювання дії). Заявлена фармацевтична композиція може бути одержана на хіміко-фармацевтичному підприємстві за простою технологією з використанням стандартного обладнання. Джерела інформації: 1. Сокуренко И.А., Тихонова С.О. Розробка складу і технології таблеток на основі сублімованого меду та обніжжя бджолиного // Вісник фармації. - 1998. - №1. с.29-32. 2. Деримедведь Л.В., Тимченко В.А. БАДы на основе янтарной кислоты. Фармакологический анализ // Провизор. - 2002. - №13. - С.39-41. 3. Деклараційний патент на винахід 62577 А України 7 А61К35/78 «Фармацевтична композиція адаптогенної дії Полентар». Заявлено 11.04.2003р. Опубліковано 15.12.2003р. Бюлетень №12. з №2003043257. Підписне Тираж 28 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601