Речовина для місцевого застосування з антиандрогенним ефектом

Реферат: Речовина для місцевого застосування з антиандрогенним ефектом, в якій як нетоксичний носій для діючих речовин у вигляді ципротерону ацетату та прогестерону використовується оливкова олія з подальшим додатковим додаванням бензилбензоату, диметилсульфоксиду, ланоліну і вазеліну. UA 94218 U (54) РЕЧОВИНА ДЛЯ МІСЦЕВОГО ЗАСТОСУВАННЯ З АНТИАНДРОГЕННИМ ЕФЕКТОМ UA 94218 U UA 94218 U 5 10 15 20 25 30 35 Корисна модель належить до галузі медицини, а саме фармації, та може використатися в ендокринології та дерматології як засіб лікування гірсутизму та acne vulgaris. Існує склад для лікування гірсутизму (патент RU (11) 2123838 (13) C1, 1998.12.27), що містить як діючу речовину нестероїдний антиандроген ніфтолід. Але склад має суттєві недоліки, оскільки за антиандрогенним ефектом ніфтолід значно поступається стероїдному антиандрогену ципротерону ацетату. Найбільш близьким до пропонованого складу за сукупністю суттєвих ознак є відомий склад для лікування гірсутизму, який авторами вибраний як прототип (Заявка № 2840144, 1980.03.27, № 13). Ці лікувальні засоби містять ципротерону ацетат, хлормедінону ацетат та прогестерон у різних поєднаннях з ваговими процентами між 0,01 та 10, проте як розчинник (носія) використовується 93,9 % етанол, який, не дивлячись на антисептичний ефект, призводить до сухості шкіри, виникненню мікротріщин та десквамації епідермісу. В основу корисної моделі поставлено задачу удосконалення речовини з антиандрогенним ефектом для місцевого застосування, що базується на оптимальному поєднанні в ньому речовин із антиандрогенною, протизапальною та акарицидною дією. Поставлена задача вирішується тим, що при виготовленні речовини для місцевого застосування з антиандрогенним ефектом, згідно з корисною моделлю, поєднуються ципротерону ацетат та прогестерон, які додаються до наповнювача у вигляді оливкової олії з подальшим додаванням бензилбензоату, диметилсульфоксиду, ланоліну і вазеліну для отримання суміші при наступному кількісному співвідношенні компонентів: ципротерону ацетат 6,55 %, прогестерон - 0,18 %, олія оливкова - 29,17 %, бензилбензоат - 5,82 %, диметилсульфоксид - 7,28 %, ланолін - 25,5 %, вазелін - 25,5 %. Ципротерону ацетат є периферичним антагоністом андрогенів і перешкоджає прояву ефектів чоловічих статевих гормонов в шкірі. Фармакологічні властивості ципротерону ацетату обумовлені блокадою взаємодії андрогенів з їх клітинними рецепторами за конкурентним типом, що гальмує стимулюючий вплив андрогенів на ріст волосся та продукцію секрету сальними залозами. Прогестерон є гестагеном із м'яким антиандрогенним ефектом і також перешкоджає прояву ефектів чоловічих статевих гормонів в шкірі за конкурентним типом. Персикова олія є розчинником для ципротерону ацетату та прогестерону, поліпшує трофіку шкіри. Бензилбензоат має місцеву акарицидну дію. Диметилсульфоксид має особливість проникати через біологічні мембрани, включаючи шкіру, реалізуючи свої специфічні ефекти, до яких належить протизапальний, аналгетичний, антисептичний, фібринолітичний. Препарат також підсилює проникнення через шкіру лікарських засобів (транспортуюча здатність). Ланолін та вазелін є наповнювачами суміші. Приклад застосування корисної моделі. 300 мг ципротерону ацетату та 25 мг прогестерону розчиняють у 4 мл оливкової олії. До цього розчину додають 0,8 мл бензилбензоату, 1 мл диметилсульфоксиду, розчин змішують. Потім додають 3,5 мл ланоліну та 3,5 мл вазеліну, добре змішують і отримують речовину для зовнішнього застосування. 40 ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 45 Речовина для місцевого застосування з антиандрогенним ефектом, яка відрізняється тим, що як нетоксичний носій для діючих речовин у вигляді ципротерону ацетату та прогестерону використовується оливкова олія з подальшим додатковим додаванням бензилбензоату, диметилсульфоксиду, ланоліну і вазеліну для отримання суміші при наступному кількісному співвідношенні компонентів, мас. %: ципротерону ацетат 6,55 прогестерон 0,18 олія оливкова 29,17 бензилбензоат 5,82 диметилсульфоксид 7,28 ланолін 25,5 вазелін 25,5. Комп’ютерна верстка Д. Шеверун Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 1