Похідні амінобензаміду як агенти, що придатні для використання для боротьби з паразитами тварин
Номер патенту: 106199
Опубліковано: 11.08.2014
Автори: Ватанабе Юкійоші, Янагі Акіхіко, Вада Катсуакі, Аракі Коічі, Міхара Джун, Мурата Тецуя, Гьоргенс Ульріх
Формула / Реферат
1. Застосування похідної амінобензаміду формули (І) або її солі
, (І)
де
А1 означає С-Х, де X означає атом водню або атом галогену;
А2, А3 і А4 означають СН;
В1 і В2 означають атом кисню;
R1 означає атом водню, С1-С6алкільну групу, бензильну групу, необов'язково заміщену атомом галогену; або піридилметил, необов'язково заміщений атомом галогену;
R2 означає атом водню;
Q означає L або Y-R6,
де
Y означає кисень або С1-С4аміноалкіл; і
R6 означає С1-C6алкільну групу або С1-C6галогеналкільну групу;
L означає фенільну групу, необов'язково заміщену атомом галогену, С1-С4алкільною групою, С1-С4галогеналкільною групою, С1-С3алкоксигрупою, С1-С3галогеналкоксигрупою, С1-С3алкілтіогрупою, ціаногрупою або нітрогрупою, 6-членну ароматичну гетероциклічну групу з гетероатомами, що вибрані з групи, яка включає N, S та О, необов'язково заміщену атомом галогену, С1-С4алкільною групою, С1-С4галогеналкільною групою або С1-С3алкоксигрупою, С1-С6алкільну групу або С2-С6алкенільну групу, необов'язково заміщену атомом галогену або фенольною групою, С3-С8циклоалкільну групу, C3-C8циклоалкенільну групу, С1-С6альдегідну групу або С1-С6алкоксііміноальдегідну групу;
W означає фенільну групу або заміщену фенільну групу, що має один або більше замісників, які можуть бути однаковими або відмінними і які вибирають з атома галогену, С1-С4алкільної групи, С1-С4галогеналкільної групи, С1-С4галогеналкілС1-С4алкоксигрупи, С1-С3галогеналкілтіогрупи, С1-С3галогеналкілсульфінільної групи, С1-С3галогеналкілсульфонільної, або SF5-групу;
для боротьби з акаридами, що вибрані з групи, яка включає Amblyomma americanum, Dermacentor variabilis, Dermacentor reticulatus та Rhipicephalus sanguineus.
2. Застосування фармацевтичної композиції, що містить щонайменше одну похідну амінобензаміду формули (І) або її сіль
, (І)
де значення замісників є такими, як вказано в п. 1,
для запобігання інфікуванню хворобами, що передаються акаридами, що вибрані з групи, яка включає Amblyomma americanum, Dermacentor variabilis, Dermacentor reticulatus та Rhipicephalus sanguineus.
Текст
Реферат: Винахід стосується композиції, що містить щонайменше одну сполуку амінобензаміду або її сіль для боротьби з паразитами тварин, ветеринарних фармацевтичних композицій, що містять щонайменше одну похідну амінобензаміду формули (І), для запобігання інфікуванню хворобами, що передаються паразитами, їх застосування для одержання ветеринарного фармацевтичного препарату для боротьби з паразитами тварин і способу для запобігання інфікуванню хворобами, що передаються паразитами. UA 106199 C2 (12) UA 106199 C2 UA 106199 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 Винахід стосується композиції, що містить щонайменше одну з похідних амінобензаміду або її сіль для боротьби з паразитами тварин, ветеринарних фармацевтичних композицій, що містять щонайменше одну з похідних амінобензаміду або її сіль для запобігання інфікуванню хворобами, що передаються паразитами, їх застосування для виготовлення ветеринарних фармацевтичних препаратів для боротьби з паразитами тварин і способу для запобігання інфікуванню хворобами, що передаються паразитами. Зараження паразитами тварин, домашніх тварин, хатніх тварин, а також і сільськогосподарських тварин являє собою проблему. Найчастіше, заражені тварини інфікуються хворобами, що передаються паразитами, такими як, наприклад, кліщовим бореліозом, різноманітними вірусними захворюваннями, які іноді стають смертельними або послаблюють імунну систему тварин внаслідок зараження, таким чином, що тварини стають схильними до інших хвороб таких як, наприклад, бактеріальні інфекції. В результаті чого, доводиться призначати дорогі лікарські препарати і, коли тварини, яких лікують, є сільськогосподарськими тваринами, тоді повстає загроза безпеки продукції тваринництва. Крім того, зараження сільськогосподарських тварин паразитами дуже часто супроводжується захворюванням, що відображується на показниках якості і кількості виробленого м‘яса, молока, яєць, вовни або хутра. Зокрема, кровосисні ектопаразити і ектопаразити, що викликають міаз, являють собою потенційні переносники широкого спектру патогенних мікроорганізмів, крім того, виникають інші вторинні ефекти ектопаразитарного зараження такі як втрата крові, подразнення, запалення, вторинна бактеріальна інфекція, вторинна паразитарна інфекція (наприклад, міаз) і безпосередній токсикоз (кліщовий параліч). Хоча, відомо, що існують окремі сполуки для боротьби з паразитами тварин, до сих пір існує потреба у нових сполуках. Особливо у галузі тваринництва ектопаразити, яких піддають обробці, часто присутні у великих кількостях. Поряд з повторюваними обробками, які є необхідними для мінімізування ушкодження тварин-хазяів, існує постійно зростаючий ризик, що у ектопаразитів розвивається резистентність до існуючих ветеринарних фармацевтичних препаратів. Існує також потреба у ветеринарних фармацевтичних препаратах, які запобігають зараженню тварин паразитами. Більш того, існує потреба у сполуках, які можуть запобігати насмоктуванню паразитом порції крові або ушкодженням, викликаним ектопаразитами і, таким чином, додатково можуть знижувати ризик передачі трансмісивних захворювань тваринам і людям. З міжнародних публікацій WO 2005/021488 A, WO 2005/073165 A, WO 2006/137376 A, WO 2006/137395 A, JP 2006/306771, WO 2007/017075 A, WO2007/013150 A і WO 2007/013332 A відомо, що окремі похідні амінобензаміду можуть використовуватися як інсектициди у сільськогосподарській і плодоовочевій галузі. Винахідниками було знайдено, що окремі похідні амінобензаміду або композиції, що містять щонайменше одну оптично-активну похідну амінобензаміду проявляють відмінну активність проти паразитів тварин і таким чином можуть використовуватися як ветеринарні фармацевтичні препарати, особливо для запобігання інфікуванню хворобами, які передаються через паразитів тварин. Перше втілення Таким чином, у першому втіленні, винахід стосується фармацевтичної композиції, що містить щонайменше одну похідну амінобензаміду формули (I) або її сіль 45 1 B R 1 Q N 2 1 A A R 3 A N 4 A (I) 2 W 2 B 50 в якій 1 2 3 4 A , A , A і A кожний незалежно один від одного означають C-X, N або N=O; X незалежно один від одного означає атом водню, атом галогену, гідроксигрупу, C1-C6 алкільну групу або трифторметильну групу; 1 2 B і B кожний незалежно один від одного означають атом кисню або атом сірки; 1 UA 106199 C2 1 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 2 R і R відповідно незалежно один від одного означають атом водню, C1-C6 алкільну групу, C1-C6 галоалкільну групу, C1-C6 алкоксигрупу, C1-C6 галоалкоксигрупу, C1-C6 алкілтіогрупу, C1-C6 галоалкілтіогрупу, C1-C6 алкілкарбонільну групу, C1-C6 галоалкілкарбонільну групу; або означає фенільну групу, або бензильну групу необов‘язково заміщену щонайменше однією групою, вибраною з групи, що включає C1-C6 алкіл, C1-C6 алкокси, C1-C6 алкілтіо, C1-C6 алкілсульфініл, C1-C6 алкілсульфоніл, C1-C6 галоалкіл, C1-C6 галоалкокси, C1-C6 галоалкілтіо, C1-C6 галоалкілсульфініл, C1-C6 галоалкілсульфоніл, нітро, гідрокси і галоген; або піридил, піразоліл, тієніл, фурил, ізоксазоліл, тіадіазоліл, або піридилметил, піразолілметил, тієнілметил, фурилметил, ізоксазолілметил або тіадіазолілметил, необов‘язково заміщений щонайменше однією групою, вибраною з групи, що включає C1-C6 алкіл, C1-C6 алкокси, C1-C6 алкілтіо, C1-C6 алкілсульфініл, C1-C6 алкілсульфоніл, C1-C6 галоалкіл, C1-C6 галоалкокси, C1-C6 галоалкілтіо, C1-C6 галоалкілсульфініл, C1-C6 галоалкілсульфоніл, нітро, гідрокси і галоген; 6 Q означає L або Y-R , де Y означає кисень, сірку, аміно, C1-C4 аміноалкіл; і 6 R означає C1-C6 алкільну групу, C1-C6 галоалкільну групу, C2-C6 алкенільну групу, C2-C6 галоалкенільну групу, C2-C6 алкінільну групу, C2-C6 галоалкінільну групу, C3-C8 циклоалкільну групу або C3-C8 галоциклоалкільну групу; або 7 -E1-Z1-R (де E1 означає C1-C4 алкіленову групу, C2-C4 алкеніленову групу, C3-C4 алкініленову групу, C1-C4 галоалкіленову групу, C2-C4 галоалкеніленову групу або C3-C4 галоалкініленову 7 групу, R означає атом водню, C1-C6 алкільну групу, C2-C6 алкенільну групу, C2-C6 алкінільну групу, C1-C6 галоалкільну групу, C2-C6 галоалкенільну групу або C2-C6 галоалкінільну групу і Z1 означає -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -C(=O)-, -C(=O)O-, -OC(=O)-, -N(R8)-, -C(=O)N(R8)- або -N(R8)C(=O)); або -E2-R9 (де E2 означає C1-C4 алкіленову групу, C2-C4 алкеніленову групу, C3-C4 алкініленову групу, C1-C4 галоалкіленову групу, C 2-C4 галоалкеніленову групу або C3-C4 галоалкініленову групу; і R9 означає C3-C8 циклоалкільну групу, C3-C8 галоциклоалкільну групу, ціаногрупу, нітрогрупу, гідроксигрупу, фенільну групу або заміщену фенільну групу, що має один або більше замісників, які можуть бути однаковими або відмінними і, які вибирають з атому галогену, C1-C6 алкільної групи, C1-C6 галоалкільної групи, C1-C6 алкоксигрупи, C1-C6 галоалкоксигрупи, C1-C6 алкілтіогрупи, C1-C6 галоалкілтіогрупи, C1-C6 алкілсульфінільної групи, C1-C6 галоалкілсульфінільної групи, C1-C6 алкілсульфонільної групи, C1-C6 галоалкілсульфонільної групи, ціаногрупи, нітрогрупи, гідроксигрупи, C1-C4 алкілкарбонільної групи, C1-C4 галоалкілкарбонільної групи, C1-C4 алкілкарбонілоксигрупи і C1-C4 алкоксикарбонільної групи або піридильної групи, або заміщену піридильну групу, що має один або більше замісників, які вибирають з атому галогену, C1-C6 галоалкільної групи і C1-C6 галоалкоксигрупи, тієнільної групи або тетрагідрофуранової групи); L означає фенільну групу; або гетероциклільну групу; або атом водню, C1-C6 алкільну групу, C2-C6 алкенільну групу, C2-C6 алкінільну групу, C3-C8 циклоалкільну групу, C3-C8 циклоалкенільну групу, C1-C6 альдегідну групу, C1-C6 іміноальдегідну групу, C1-C6 алкоксиіміноальдегідну групу, C1-C6 алкоксиіміно-C1-C6-алкільну групу, C1-C6 алкоксигрупу, C1-C6 алкілтіогрупу, C1-C6 галоалкілтіогрупу, C1-C6 алкілсульфінільну групу і C1-C6 алкілсульфонільну групу; де кожний з вище зазначених залишків необов‘язково заміщений атомом галогену, C1-C4 алкільною групою, C1-C4 галоалкільною групою, C2-C4 алкенільною групою, C2-C4 галоалкенільною групою, C2-C4 алкінільною групою, C2-C4 галоалкінільною групою, C3-C6 циклоалкільною групою, C3-C6 галоциклоалкільною групою, C1-C3 алкоксигрупою, C1-C3 галоалкоксигрупою, C1-C3 алкілтіогрупою, C1-C3 галоалкілтіогрупою, C1-C3 алкілсульфінільною групою, C1-C3 галоалкілсульфінільною групою, C1-C3 алкілсульфонільною групою, C1-C3 галоалкілсульфонільною групою, C1-C4 алкіламіногрупою, ді- C1-C4 алкіламіногрупою, ціаногрупою, нітрогрупою, гідроксигрупою, C1-C4 алкілкарбонільною групою, C1-C4 алкілкарбонілоксигрупою, C1-C4 алкоксикарбонільною групою, ацетиламіногрупою, фенільною групою і піридильною групою; W означає фенільну групу або заміщену фенільну групу, що має один або більше замісників, які можуть бути однаковими або відмінними і, які вибирають з атому галогену, C1-C4 алкільної групи, C1-C4 галоалкільної групи, C1-C4 галоалкільної C1-C4 алкоксигрупи, C1-C4 галоалкіл C1-C4 галоалкоксигрупи, C1-C4 алкоксигрупи, C1-C4 галоалкоксигрупи, C1-C3 алкілтіогрупи, C1-C3 галоалкілтіогрупи, C1-C3 алкілсульфінільної групи, C1-C3 галоалкілсульфінільної групи, C1-C3 алкілсульфонільної групи, C1-C3 галоалкілсульфонільної групи, ціаногрупи, карбоніл-C1-C4 2 UA 106199 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 алкільної групи, карбоніл-C1-C4-галоалкільної групи; або SF5 групу; для запобігання інфікуванняі хворобами, що передаються паразитами. Амінобензаміди формули (I) переважно і найбільш переважно визначаються наступними замісниками: 1 A переважно незалежно один від одного вибраний з групи, що складається з C-X і N; більш переважно з C-X; і найбільш переважно вибраний з групи, що включає CH, C-галоген, зокрема, C-F, C-CH3 і COH. 2 3 4 A , A і A переважно незалежно один від одного вибрані з групи, що включає C-X і N; переважно C-X; і найбільш переважно CH. X переважно вибраний з групи, що включає атом водню, атом галогену, гідроксигрупу і C1-C6 алкільну групу; найбільш переважно вибраний з групи, що включає атом водню, атом галогену, гідроксигрупу і C1-C3 алкільну групу. 1 2 B і B кожний є атомом кисню. 1 2 R і R переважно незалежно один від одного вибрані з групи, що включає атом водню, C1-C4 алкільну групу, C1-C4 галоалкільну групу; фенільну групу або бензильну групу, необов‘язково заміщених щонайменше однією групою, вибраною з групи, що включає C 1-C6 алкіл, C1-C6 алкокси, C1-C6 алкілтіо, C1-C6 алкілсульфініл, C1-C6 алкілсульфоніл, C1-C6 галоалкіл, C1-C6 галоалкокси, C1-C6 галоалкілтіо, C1-C6 галоалкілсульфініл, C1-C6 галоалкілсульфоніл, нітро, гідрокси і галоген; і піридильну групу, що необов‘язково заміщена щонайменше однією групою, вибраною з групи, що включає C1-C6 алкіл, C1-C6 алкокси, C1-C6 алкілтіо, C1-C6 алкілсульфініл, C1-C6 алкілсульфоніл, C1-C6 галоалкіл, C1-C6 галоалкокси, C1-C6 галоалкілтіо, C1-C6 галоалкілсульфініл, C1-C6 галоалкілсульфоніл, нітро, гідрокси і галоген; більш переважно незалежно один від одного вибрані з групи, що включає атом водню, C 1-C4 алкільну групу; бензильну групу, необов‘язково заміщену щонайменше однією групою, вибраною з групи, що включає C1-C6 алкіл, C1-C6 алкокси, C1-C6 алкілтіо, C1-C6 алкілсульфініл, C1-C6 алкілсульфоніл, C1-C6 галоалкіл, C1-C6 галоалкокси, C1-C6 галоалкілтіо, C1-C6 галоалкілсульфініл, C1-C6 галоалкілсульфоніл, нітро, гідрокси і галоген; і піридильну групу, що необов‘язково заміщена щонайменше однією групою, вибраною з групи, що включає C 1-C6 алкіл, C1-C6 алкокси, C1-C6 алкілтіо, C1-C6 алкілсульфініл, C1-C6 алкілсульфоніл, C1-C6 галоалкіл, C1-C6 галоалкокси, C1-C6 галоалкілтіо, C1-C6 галоалкілсульфініл, C1-C6 галоалкілсульфоніл, нітро, гідрокси і галоген; найбільш переважно незалежно один від одного вибрані з групи, що включає атом водню, піридин-3-іл-метил, 2-фторбензил, 2-хлорпіридин-3-іл-метил, піридин-2-іл-метил і метил. Q переважно 6 означає L або Y-R , де Y означає атом кисню; і 6 R означає C1-C6 алкільну групу, C1-C6 галоалкільну групу, C2-C6 алкенільну групу, C2-C6 галоалкенільну групу, C2-C6 алкінільну групу, C2-C6 галоалкінільну групу, C3-C8 циклоалкільну групу або C3-C8 галоциклоалкільну групу; або 6 більш переважно означає L або Y-R , де Y означає атом кисню; і 6 R означає C1-C6 алкільну групу або C1-C6 галоалкільну групу, 6 найбільш переважно означає L або Y-R , де Y означає атом кисню; і 6 R означає CH3, C2H5, і-C3H7, CH2CCl3, CH(CH2F)2, (CH2)2Cl і CH2CF3. L переважно означає фенільну групу; або гетероциклільну групу, вибрану з групи, що включає піридильну групу, тіофенільну групу, фуранільну групу, піразолільну групу, тіадіазолільну групу; або атом водню, C1-C6 алкільну групу, C2-C6 алкенільну групу, C2-C6 алкінільну групу, C3-C8 циклоалкільну групу, C3-C8 циклоалкенільну групу, C1-C6 альдегідну групу, C1-C6 іміноальдегідну групу, C1-C6 алкоксиіміноальдегідну групу, C1-C6 алкоксиіміно-C1-C6-алкільну групу, C1-C6 алкоксигрупу, C1-C6 алкілтіогрупу, C1-C6 алкілсульфінільну групу і C1-C6 алкілсульфонільну групу; 3 UA 106199 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 де кожний з вище зазначених залишків необов‘язково заміщений атомом галогену, C1-C4 алкільною групою, C1-C4 галоалкільною групою, C2-C4 алкенільною групою, C2-C4 галоалкенільною групою, C2-C4 алкінільною групою, C2-C4 галоалкінільною групою, C3-C6 циклоалкільною групою, C3-C6 галоциклоалкільною групою, C1-C3 алкоксигрупою, C1-C3 галоалкоксигрупою, C1-C3 алкілтіогрупою, C1-C3 галоалкілтіогрупою, C1-C3 алкілсульфінільною групою, C1-C3 галоалкілсульфінільною групою, C1-C3 алкілсульфонільною групою, C1-C3 галоалкілсульфонільною групою, C1-C4 алкіламіногрупою, ді- C1-C4 алкіламіногрупою, ціаногрупою, нітрогрупою, гідроксигрупою, C1-C4 алкілкарбонільною групою, C1-C4 алкілкарбонілоксигрупою, C1-C4 алкоксикарбонільною групою, ацетиламіногрупою, фенільною групою і піридильною групою; більш переважно означає фенільну групу; або гетероциклільну групу, вибрану з групи, що включає піридильну групу, тіофенільну групу, фуранільну групу, піразолільну групу, тіадіазолільну групу; або C1-C6 алкільну групу, C2-C6 алкенільну групу, C2-C6 алкінільну групу, C3-C8 циклоалкільну групу, C3-C8 циклоалкенільну групу, C1-C6 альдегідну групу і C1-C6 іміноальдегідну групу, C1-C6 алкоксиіміноальдегідну групу, C1-C6 алкоксиіміно-C1-C6-алкільну групу; де кожний з вище зазначених залишків необов‘язково заміщений атомом галогену, C1-C4 алкільною групою, C1-C4 галоалкільною групою, C2-C4 алкенільною групою, C1-C3 алкоксигрупою, C1-C3 алкілтіогрупою, C1-C4 алкіламіногрупою, ді-C1-C4 алкіламіногрупою, ціаногрупою, нітрогрупою і гідроксигрупою; найбільш переважно означає піридин-2-іл, піридин-3-іл, піридин-4-іл, 2-фторпіридин-3-іл, 6фторпіридин-3-іл, 4,6-дифторпіридин-3-іл, 2-хлорпіридин-3-іл, 2-хлорпіридин-4-іл, 2хлорпіридин-5-іл, 3-хлорпіридин-2-іл, 5-хлорпіридин-3-іл, 6-хлорпіридин-3-іл, 3,5-дихлорпіридин2-іл, 2-бромпіридин-3-іл, 2-фторпіридин-3-іл, 2-фторпіридин-5-іл, 2-метилпіридин-3-іл, 4(трифторметил)піридин-2-іл, 4-(трифторметил)піридин-3-іл, 3-хлор-5-(трифторметил)піридин-2іл, 3-(трифторметил)піридин-2-іл, 2,6-дихлорпіридин-3-іл, 2,6-дихлорпіридин-4-іл, 3гідроксипіридин-2-іл, 6-хлор-4-(трифторметил)піридин-3-іл, тіофен-2-іл, тіофен-3-іл, 2хлортіофен-3-іл, 2-хлортіофен-5-іл, 3-хлортіофен-2-іл, 3-хлортіофен-2-іл, 5-хлортіофен-2-іл, 2,5дихлортіофен-3-іл, 3-метокси-5-(трифторметил)тіофен-2-іл, 3-метилтіофен-2-іл, фуран-2-іл, фуран-3-іл, 2-бромфуран-5-іл, 2,3-дибромфуран-5-іл, 3-(трет-бутил)-1-метилпіразол-5-іл, 5хлор-1-метил-3-(трифторметил)піразол, 4-бром-1-етил-3-метилпіразол-5-іл, 4-метил-1,2,3тіадіазол-5-іл, феніл, 2-фторфеніл, 3-фторфеніл, 4-фторфеніл, 2-хлорфеніл, 3-хлорфеніл, 4хлорфеніл, 2-бромофеніл, 3-бромофеніл, 4-бромофеніл, 2-йодофеніл, 2,3-дихлорфеніл, 2,4дихлорфеніл, 2,5-дихлорфеніл, 2,6-дихлорфеніл, 3,4-дихлорфеніл, 3,5-дихлорфеніл, 2-хлор-6фторфеніл, 2,3-дифторфеніл, 2,4-дифторфеніл, 2,5-дифторфеніл, 2,6-дифторфеніл, 2,4,6трифторфеніл, 2-метилфеніл, 3-метилфеніл, 4-метилфеніл, 2-етилфеніл, 4-метилтіофеніл, 4метоксифеніл, 4-етоксифеніл, 4-(трифторметокси)феніл, 2-(трифторметил)феніл, 3(трифторметил)феніл, 4-(трифторметил)феніл, 4-(трифторметилтіо)феніл, 2,4,6-трифторфеніл, 2-нітрофеніл, 2,3-дифторфеніл, 2,4-дифторфеніл, 2,6-дифторфеніл, 4-метилсульфінілфеніл, 4метилсульфонілфеніл, 4-(трифторметилсульфоніл)феніл, 4-(трифторметилсульфініл)феніл, 2нітрофеніл, ізоксазол-5-іл, 5-метилізоксазол-4-іл, 4-ціанофеніл, 4-нітрофеніл, 2-хлор-4нітрофеніл, 2-хлор-3-амінофеніл, (E)-пропеніл, 2-хлорциклогекс-1-ен-1-іл, метиліденциклогексан-2-іл, (Z)-2-фторстирол-2-іл, (E)-бут-2-ен-2-іл, (E)-пент-2-ен-2-іл, (Z)-бут-2ен-2-іл, (E)-1-хлоретен-1-іл циклопропіл, (E)-2-метилстирол-2-іл, циклогексен-1-іл, циклопентен1-іл, 1-метоксиіміноетанал-1-іл, форміл, етил, пропіл, ізопропіл, втор-бутил, 4-фторбензил, ізобутил і Cl(CH2)3. W означає переважно заміщену фенільну групу, що має один або більше замісників, які можуть бути однаковими або відмінними і, які вибрані з групи, що включає атом галогену, C1-C4 алкільну групу, C1-C4 галоалкільну групу, C1-C4 галоалкіл C1-C4 алкоксигрупу, C1-C4 галоалкіл C1C4 галоалкоксигрупу, C1-C4 алкоксигрупу, C1-C4 галоалкоксигрупу, C1-C3 алкілтіогрупу, C1-C3 галоалкілтіогрупу, C1-C3 алкілсульфінільну групу, C1-C3 галоалкілсульфінільну групу, C1-C3 алкілсульфонільну групу, C1-C3 галоалкілсульфонільну групу, ціаногрупу або SF5 групу; більш переважно означає заміщену фенільну групу, що має один або більше замісників, які можуть бути однаковими або відмінними і, які вибрані з групи, що включає атом галогену, C1-C4 алкільну групу, C1-C4 галоалкільну групу, C1-C3 алкілтіогрупу, C1-C3 галоалкілтіогрупу, C1-C3 алкілсульфінільну групу, C1-C3 галоалкілсульфінільну групу, C1-C3 алкілсульфонільну групу, C1C3 галоалкілсульфонільну групу, карбоніл-C1-C4-алкільну групу, карбоніл-C1-C4-галоалкільну групу і SF5 групу; найбільш переважно 4 UA 106199 C2 3 R 5 4 R 5 10 15 R де 3 R переважно вибраний з групи,що включає атом галогену, C1-C4 алкільну групу; ьну більш переважно вибраний з групи, що включає атом галогену, метильну групу та етил групу ; 4 R переважно вибраний з групи, що включає C1-C4 галоалкільну групу, C1-C3 алкілтіогрупу, C1-C3 галоалкілтіогрупу, C1-C3 алкілсульфінільну групу, C1-C3 галоалкілсульфінільну групу, C1-C3 алкілсульфонільну групу, C1-C3 галоалкілсульфонільну групу, карбоніл-C1-C4-алкільну групу, карбоніл-C1-C4-галоалкільну групу, і SF5 групу; 4 R більш переважно вибраний з групи, що включає CF 3, CF(CF3)2, CH(CF3)2, C2F5, SCF3, SC2F5, н-SC3F7, S(O)CF3, S(O)C2F5, S(O)-н-C3F7, SO2CF3, SO2C2F5, SO2-н-C3F7, S(O)CH2CF3, Br, SF5, C(OC2H5)(CF3)2 і C(OCH3)(CF3)2; 5 R переважно вибраний з групи, що включає атом галогену, C1-C4 алкільну групу і C1-C4 галоалкільну групу; 5 R найбільш переважно вибраний з групи, що включає атом галогену, CH3, C2H5, C2F5, CH(CH3)2, і-C3H7, н-C3H7 і SCF3. Друге втілення У другому втіленні, композиція яка описана у першому або другому втіленні, містить сполуку формули (I-1), в якій O R 1 N L X H N O R 5 R 3 R 4 I-1 20 25 30 35 40 X означає атом водню, атом галогену, гідроксигрупу, C1-C6 алкільну групу або трифторметильну групу; 1 R означає атом водню, C1-C6 алкільну групу, C1-C6 галоалкільну групу, C1-C6 алкоксигрупу, C1-C6 галоалкоксигрупу, C1-C6 алкілтіогрупу, C1-C6 галоалкілтіогрупу, C1-C6 алкілкарбонільну групу, C1-C6 галоалкілкарбонільну групу або означає феніл, або бензил необов‘язково заміщений щонайменше однією групою, вибраною з групи, що включає C 1-C6 алкіл, C1-C6 алкокси, C1-C6 алкілтіо, C1-C6 алкілсульфініл, C1-C6 алкілсульфоніл, C1-C6 галоалкіл, C1-C6 галоалкокси, C1-C6 галоалкілтіо, C1-C6 галоалкілсульфініл, C1-C6 галоалкілсульфоніл, нітро, гідрокси і галоген; або піридил, піразоліл, тієніл, фурил, ізоксазоліл, тіадіазоліл, або піридилметил, піразолілметил, тієнілметил, фурилметил, ізоксазолілметил, або тіадіазолілметил необов‘язково заміщений щонайменше однією групою, вибраною з групи, що включає C1-C6 алкіл, C1-C6 алкокси, C1-C6 алкілтіо, C1-C6 алкілсульфініл, C1-C6 алкілсульфоніл, C1-C6 галоалкіл, C1-C6 галоалкокси, C1-C6 галоалкілтіо, C1-C6 галоалкілсульфініл, C1-C6 галоалкілсульфоніл, нітро, гідрокси і галоген 3 5 R і R незалежно один від одного означає атом галогену, C1-C4 алкільну групу, C1-C4 галоалкільну групу, C1-C4 алкоксигрупу, C1-C4 галоалкоксигрупу, C1-C3 алкілтіогрупу, C1-C3 галоалкілтіогрупу, C1-C3 алкілсульфінільну групу, C1-C3 галоалкілсульфінільну групу, C1-C3 алкілсульфонільну групу, C1-C3 галоалкілсульфонільну групу або ціаногрупу; 4 R означає C1-C4 алкільну групу, C1-C4 галоалкільну групу, C1-C4 галоалкіл C1-C4 алкоксигрупу, C1-C4 галоалкіл C1-C4 галоалкоксигрупу, C1-C4 алкоксигрупу, C1-C4 галоалкоксигрупу, C1-C3 алкілтіогрупу, C1-C3 галоалкілтіогрупу, C1-C3 алкілсульфінільну групу, C1-C3 галоалкілсульфінільну групу, C1-C3 алкілсульфонільну групу, C1-C3 галоалкілсульфонільну групу або SF5 групу; 5 UA 106199 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 L означає фенільну групу або заміщену фенільну групу, що має один або більше замісників, які можуть бути однаковими або відмінними і, які вибирають з атому галогену, C1-C4 алкільної групи, C1-C4 галоалкільної групи, C2-C4 алкенільної групи, C2-C4 галоалкенільної групи, C2-C4 алкінільної групи, C2-C4 галоалкінільної групи, C3-C6 циклоалкільної групи, C3-C6 галоциклоалкільної групи, C1-C3 алкоксигрупи, C1-C3 галоалкоксигрупи, C1-C3 алкілтіогрупи, C1C3 галоалкілтіогрупи, C1-C3 алкілсульфінільної групи, C1-C3 галоалкілсульфінільної групи, C1-C3 алкілсульфонільної групи, C1-C3 галоалкілсульфонільної групи, C1-C4 алкіламіногрупи, ді- C1-C4 алкіламіногрупи, ціаногрупи, нітрогрупи, гідроксигрупи, C1-C4 алкілкарбонільної групи, C1-C4 алкілкарбонілоксигрупи, C1-C4 алкоксикарбонільної групи, ацетиламіногрупи і фенільної групи; або піридильну групу; або піридильну групу, що має один або більше замісників, які можуть бути однаковими або відмінними і, які вибрані з атому галогену, C1-C4 алкільної групи, C1-C4 галоалкільної групи, C2-C4 алкенільної групи, C2-C4 галоалкенільної групи, C2-C4 алкінільної групи, C2-C4 галоалкінільної групи, C3-C6 циклоалкільної групи, C3-C6 галоциклоалкільної групи, C1-C3 алкоксигрупи, C1-C3 галоалкоксигрупи, C1-C3 алкілтіогрупи, C1-C3 галоалкілтіогрупи, C1-C3 алкілсульфінільної групи, C1-C3 галоалкілсульфінільної групи, C1-C3 алкілсульфонільної групи, C1-C3 галоалкілсульфонільної групи, C 1-C4 алкіламіногрупи, ді- C1-C4 алкіламіногрупи, ціаногрупи, нітрогрупи, гідроксигрупи, C1-C4 алкілкарбонільної групи, C1-C4 алкілкарбонілоксигрупи, C1-C4 алкоксикарбонільної групи, ацетиламіногрупи і фенільної групи; або атом водню, C2-C4 галоалкенільну групу, C2-C4 алкінільну групу, C2-C4 галоалкінільну групу, C3-C6 циклоалкільну групу, C3-C6 галоциклоалкільну групу, C 1-C3 алкоксигрупу, C1-C3 галоалкоксигрупу, C1-C3 алкілтіогрупу, C1-C3 галоалкілтіогрупу, C1-C3 алкілсульфінільну групу, C1-C3 галоалкілсульфінільну групу, C1-C3 алкілсульфонільну групу і C1-C3 галоалкілсульфонільну групу; або C1-C4 алкільну групу, C1-C4 галоалкільну групу, C2-C4 алкенільну групу, C2-C4 галоалкенільну групу, C2-C4 алкінільну групу, C2-C4 галоалкінільну групу, C3-C6 циклоалкільну групу, C3-C6 галоциклоалкільну групу, C1-C3 алкоксигрупу, C1-C3 галоалкоксигрупу, C1-C3 алкілтіогрупу, C1-C3 галоалкілтіогрупу, C1-C3 алкілсульфінільну групу, C1-C3 галоалкілсульфінільну групу, C1-C3 алкілсульфонільну групу і C1-C3 галоалкілсульфонільну групу, кожна з яких заміщена фенільною групою, що має один або більше замісників, які можуть бути однаковими або відмінними, і які вибрані з атому галогену, C1-C4 алкільної групи, C1-C4 галоалкільної групи, C2-C4 алкенільної групи, C2-C4 галоалкенільної групи, C2-C4 алкінільної групи, C2-C4 галоалкінільної групи, C3-C6 циклоалкільної групи, C3-C6 галоциклоалкільної групи, C1-C3 алкоксигрупи, C1-C3 галоалкоксигрупи, C1-C3 алкілтіогрупи, C1-C3 галоалкілтіогрупи, C1-C3 алкілсульфінільної групи, C1-C3 галоалкілсульфінільної групи, C 1-C3 алкілсульфонільної групи, C1-C3 галоалкілсульфонільної групи, C 1-C4 алкіламіногрупи, ді- C1-C4 алкіламіногрупи, ціаногрупи, нітрогрупи, гідроксигрупи, C1-C4 алкілкарбонільної групи, C1-C4 алкілкарбонілоксигрупи, C1-C4 алкоксикарбонільної групи, ацетиламіногрупи і фенільної групи; або піридильну групу; для запобігання інфікуванню хворобами, що передаються паразитами. Амінобензаміди формули (I-1) переважно і найбільш переважно визначаються наступними замісниками: X переважно вибраний з групи, що включає атом водню, атом галогену, гідроксигрупу і C1-C6 алкільну групу; найбільш переважно вибраний з групи, що включає атом водню, атом галогену, гідроксигрупу і C1-C3 алкільну групу. 1 R переважно незалежно один від одного вибраний з групи, що включає атом водню, C1-C4 алкільну групу, C1-C4 галоалкільну групу; фенільну групу або бензольну групу, необов‘язково заміщені щонайменше однією групою, вибраною з групи, що включає C 1-C6 алкіл, C1-C6 алкокси, C1-C6 алкілтіо, C1-C6 алкілсульфініл, C1-C6 алкілсульфоніл, C1-C6 галоалкіл, C1-C6 галоалкокси, C1-C6 галоалкілтіо, C1-C6 галоалкілсульфініл, C1-C6 галоалкілсульфоніл, нітро, гідрокси і галоген; і піридильну групу, яка необов‘язково заміщена щонайменше однією групою, вибраною з групи, що включає C1-C6 алкіл, C1-C6 алкокси, C1-C6 алкілтіо, C1-C6 алкілсульфініл, C1-C6 алкілсульфоніл, C1-C6 галоалкіл, C1-C6 галоалкокси, C1-C6 галоалкілтіо, C1-C6 галоалкілсульфініл, C1-C6 галоалкілсульфоніл, нітро, гідрокси і галоген; більш переважно незалежно один від одного вибраний з групи, що включає атом водню, C1C4 алкільну групу; бензильну групу, необов‘язково заміщену щонайменше однією групою, вибраною з групи, що включає C1-C6 алкіл, C1-C6 алкокси, C1-C6 алкілтіо, C1-C6 алкілсульфініл, C1-C6 алкілсульфоніл, C1-C6 галоалкіл, C1-C6 галоалкокси, C1-C6 галоалкілтіо, C1-C6 галоалкілсульфініл, C1-C6 галоалкілсульфоніл, нітро, гідрокси і галоген; і піридильну групу, яка необов‘язково заміщена щонайменше однією групою, вибраною з групи, що включає C 1-C6 6 UA 106199 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 алкіл, C1-C6 алкокси, C1-C6 алкілтіо, C1-C6 алкілсульфініл, C1-C6 алкілсульфоніл, C1-C6 галоалкіл, C1-C6 галоалкокси, C1-C6 галоалкілтіо, C1-C6 галоалкілсульфініл, C1-C6 галоалкілсульфоніл, нітро, гідрокси і галоген; найбільш переважно незалежно один від одного вибраний з групи, що включає атом водню, піридин-3-іл-метил, 2-фторбензил, 2-хлорпіридин-3-іл-метил, піридин-2-іл-метил і метил. 3 R переважно вибраний з групи,що включає атом галогену, C1-C4 алкільну групу; ьну більш переважно вибраний з групи, що включає атом галогену, метильну групу та етил групу ; 4 R переважно вибраний з групи, що включає C1-C4 галоалкільну групу, C1-C3 алкілтіогрупу, C1-C3 галоалкілтіогрупу, C1-C3 алкілсульфінільну групу, C1-C3 галоалкілсульфінільну групу, C1-C3 алкілсульфонільну групу, C1-C3 галоалкілсульфонільну групу, карбоніл-C1-C4-алкільну групу, карбоніл-C1-C4-галоалкільну групу і SF5 групу; більш переважно вибраний з групи, що включає CF 3, CF(CF3)2, CH(CF3)2, C2F5, SCF3, SC2F5, н-SC3F7, S(O)CF3, S(O)C2F5, S(O)-н-C3F7, SO2CF3, SO2C2F5, SO2-н-C3F7, S(O)CH2CF3, Br, SF5, C(OC2H5)(CF3)2 і C(OCH3)(CF3)2; 5 R переважно вибраний з групи, що включає атом галогену, C1-C4 алкільну групу і C1-C4 галоалкільну групу; найбільш переважно вибраний з групи, що включає атом галогену, CH3, C2H5, C2F5, CH(CH3)2, і-C3H7, н-C3H7 і SCF3. L переважно означає фенільну групу; або гетероциклільну групу вибрану з групи, що включає піридильну групу, тіофенільну групу, фуранільну групу, піразолільну групу, тіадіазолільну групу; або атом водню, C1-C6 алкільну групу, C2-C6 алкенільну групу, C2-C6 алкінільну групу, C3-C8 циклоалкільну групу, C3-C8 циклоалкенільну групу, C1-C6 альдегідну групу, C1-C6 іміноальдегідну групу, C1-C6 алкоксигрупу, C1-C6 алкілтіогрупу, C1-C6 алкілсульфінільну групу і C1-C6 алкілсульфонільну групу; де кожний з вище зазначених залишків необов‘язково заміщений атомом галогену, C1-C4 алкільною групою, C1-C4 галоалкільною групою, C2-C4 алкенільною групою, C2-C4 галоалкенільною групою, C2-C4 алкінільною групою, C2-C4 галоалкінільною групою, C3-C6 циклоалкільною групою, C3-C6 галоциклоалкільною групою, C1-C3 алкоксигрупою, C1-C3 галоалкоксигрупою, C1-C3 алкілтіогрупою, C1-C3 галоалкілтіогрупою, C1-C3 алкілсульфінільною групою, C1-C3 галоалкілсульфінільною групою, C1-C3 алкілсульфонільною групою, C1-C3 галоалкілсульфонільною групою, C1-C4 алкіламіногрупою, ді- C1-C4 алкіламіногрупою, ціаногрупою, нітрогрупою, гідроксигрупою, C1-C4 алкілкарбонільною групою, C1-C4 алкілкарбонілоксигрупою, C1-C4 алкоксикарбонільною групою, ацетиламіногрупою, фенільною групою і піридильною групою; більш переважно означає фенільну групу; або гетероциклільну групу вибрану з групи, що включає піридильну групу, тіофенільну групу, фуранільну групу, піразолільну групу, тіадіазолільну групу; або C1-C6 алкільну групу, C2-C6 алкенільну групу, C2-C6 алкінільну групу, C3-C8 циклоалкільну групу, C3-C8 циклоалкенільну групу, C1-C6 альдегідну групу і C1-C6 іміноальдегідну групу; де кожний з вище зазначених залишків необов‘язково заміщений атомом галогену, C1-C4 алкільною групою, C1-C4 галоалкільною групою, C2-C4 алкенільною групою, C1-C3 алкоксигрупою, C1-C3 алкілтіогрупою, C1-C4 алкіламіногрупою, ді-C1-C4 алкіламіногрупою, ціаногрупою, нітрогрупою і гідроксигрупою; найбільш переважно означає піридин-2-іл, піридин-3-іл, піридин-4-іл, 2-фторпіридин-3-іл, 6фторпіридин-3-іл, 4,6-дифторпіридин-3-іл, 2-хлорпіридин-3-іл, 2-хлорпіридин-4-іл, 2хлорпіридин-5-іл, 3-хлорпіридин-2-іл, 5-хлорпіридин-3-іл, 6-хлорпіридин-3-іл, 3,5-дихлорпіридин2-іл, 2-бромпіридин-3-іл, 2-фторпіридин-3-іл, 2-фторпіридин-5-іл, 2-метилпіридин-3-іл, 4(трифторметил)піридин-2-іл, 4-(трифторметил)піридин-3-іл, 3-хлор-5-(трифторметил)піридин-2іл, 3-(трифторметил)піридин-2-іл, 2,6-дихлорпіридин-3-іл, 2,6-дихлорпіридин-4-іл, 3гідроксипіридин-2-іл, 6-хлор-4-(трифторметил)піридин-3-іл, тіофен-2-іл, тіофен-3-іл, 2хлортіофен-3-іл, 2-хлортіофен-5-іл, 3-хлортіофен-2-іл, 3-хлортіофен-2-іл, 5-хлортіофен-2-іл, 2,5дихлортіофен-3-іл, 3-метокси-5-(трифторметил)тіофен-2-іл, 3-метилтіофен-2-іл, фуран-2-іл, фуран-3-іл, 2-бромфуран-5-іл, 2,3-дибромфуран-5-іл, 3-(трет-бутил)-1-метилпіразол-5-іл, 5хлор-1-метил-3-(трифторметил)піразол, 4-бром-1-етил-3-метилпіразол-5-іл, 4-метил-1,2,3тіадіазол-5-іл, феніл, 2-фторфеніл, 3-фторфеніл, 4-фторфеніл, 2-хлорфеніл, 3-хлорфеніл, 4хлорфеніл, 2-бромофеніл, 3-бромофеніл, 4-бромофеніл, 2-йодофеніл, 2,3-дихлорфеніл, 2,4дихлорфеніл, 2,5-дихлорфеніл, 2,6-дихлорфеніл, 3,4-дихлорфеніл, 3,5-дихлорфеніл, 2-хлор-6фторфеніл, 2,3-дифторфеніл, 2,4-дифторфеніл, 2,5-дифторфеніл, 2,6-дифторфеніл, 2,4,6 7 UA 106199 C2 5 10 трифторфеніл, 2-метилфеніл, 3-метилфеніл, 4-метилфеніл, 2-етилфеніл, 4-метилтіофеніл, 4метоксифеніл, 4-етоксифеніл, 4-(трифторметокси)феніл, 2-(трифторметил)феніл, 3(трифторметил)феніл, 4-(трифторметил)феніл, 4-(трифторметилтіо)феніл, 2,4,6-трифторфеніл, 2-нітрофеніл, 2,3-дифторфеніл, 2,4-дифторфеніл, 2,6-дифторфеніл, 4-метилсульфінілфеніл, 4метилсульфонілфеніл, 4-(трифторметилсульфоніл)феніл, 4-(трифторметилсульфініл)феніл, 2нітрофеніл, ізоксазол-5-іл, 5-метилізоксазол-4-іл, 4-ціанофеніл, 4-нітрофеніл, 2-хлор-4нітрофеніл, 2-хлор-3-амінофеніл, (E)-пропеніл, 2-хлорциклогекс-1-ен-1-іл, метиліденциклогексан-2-іл, (Z)-2-фторстирол-2-іл, (E)-бут-2-ен-2-іл, (E)-пент-2-ен-2-іл, (Z)-бут-2ен-2-іл, (E)-1-хлоретен-1-іл циклопропіл, (E)-2-метилстирол-2-іл, циклогексен-1-іл, циклопентен1-іл, 1-метоксиіміноетанал-1-іл, форміл, етил, пропіл, ізопропіл, втор-бутил 4-фторбензил, ізобутил і Cl(CH2)3. Третє втілення У третьому втіленні композиція, що описана у першому або другому втіленні, містить щонайменше одну сполуку формули (I-2), в якій O R 1 N Y R 6 X H N O R 5 R 3 R 4 I-2 15 20 25 30 35 40 45 X означає атом водню, атом галогену, гідроксигрупу, C1-C3 алкільну групу або трифторметильну групу; Y означає кисень, сірку, аміно, C1-C4 аміноалкіл; 1 R означає атом водню, C1-C6 алкільну групу, C1-C6 галоалкільну групу, C1-C6 алкоксигрупу, C1-C6 галоалкоксигрупу, C1-C6 алкілтіогрупу, C1-C6 галоалкілтіогрупу, C1-C6 алкілкарбонільну групу, C1-C6 галоалкілкарбонільну групу; або означає фенільну групу, або бензильну групу, необов‘язково заміщену щонайменше однією групою, вибраною з групи, що включає C 1-C6 алкіл, C1-C6 алкокси, C1-C6 алкілтіо, C1-C6 алкілсульфініл, C1-C6 алкілсульфоніл, C1-C6 галоалкіл, C1-C6 галоалкокси, C1-C6 галоалкілтіо, C1-C6 галоалкілсульфініл, C1-C6 галоалкілсульфоніл, нітро, гідрокси і галоген; або піридил, піразоліл, тієніл, фурил, ізоксазоліл, тіадіазоліл, або піридилметил, піразолілметил, тієнілметил, фурилметил, ізоксазолілметил, або тіадіазолілметил необов‘язково заміщений щонайменше однією групою, вибраною з групи, що включає C1-C6 алкіл, C1-C6 алкокси, C1-C6 алкілтіо, C1-C6 алкілсульфініл, C1-C6 алкілсульфоніл, C1-C6 галоалкіл, C1-C6 галоалкокси, C1-C6 галоалкілтіо, C1-C6 галоалкілсульфініл, C1-C6 галоалкілсульфоніл, нітро, гідрокси і галоген; 3 5 R і R незалежно один від одного означає атом галогену, C1-C4 алкільну групу, C1-C4 галоалкільну групу, C1-C4 алкоксигрупу, C1-C4 галоалкоксигрупу, C1-C3 алкілтіогрупу, C1-C3 галоалкілтіогрупу, C1-C3 алкілсульфінільну групу, C1-C3 галоалкілсульфінільну групу, C1-C3 алкілсульфонільну групу, C1-C3 галоалкілсульфонільну групу або ціаногрупу; 4 R означає C1-C4 алкільну групу, C1-C4 галоалкільну групу, C1-C4 галоалкіл C1-C4 алкоксигрупу, C1-C4 галоалкіл C1-C4 галоалкоксигрупу, C1-C4 алкоксигрупу, C1-C4 галоалкоксигрупу, C1-C3 алкілтіогрупу, C1-C3 галоалкілтіогрупу, C1-C3 алкілсульфінільну групу, C1-C3 галоалкілсульфінільну групу, C1-C3 алкілсульфонільну групу, C1-C3 галоалкілсульфонільну групу або SF5 групу; 6 R означає C1-C6 алкільну групу, C1-C6 галоалкільну групу, C2-C6 алкенільну групу, C2-C6 галоалкенільну групу, C2-C6 алкінільну групу, C2-C6 галоалкінільну групу, C3-C8 циклоалкільну групу або C3-C8 галоциклоалкільну групу; або 7 -E1-Z1-R (де E1 означає C1-C4 алкіленову групу, C2-C4 алкеніленову групу, C3-C4 алкініленову групу, C1-C4 галоалкіленову групу, C2-C4 галоалкеніленову групу або C3-C4 галоалкініленову 7 групу, R означає атом водню, C1-C6 алкільну групу, C2-C6 алкенільну групу, C2-C6 алкінільну групу, C1-C6 галоалкільну групу, C2-C6 галоалкенільну групу або C2-C6 галоалкінільну групу і Z1 означає -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -C(=O)-, -C(=O)O-, -OC(=O)-, -N(R8)-, -C(=O)N(R8)- або -N(R8)C(=O)); або -E2-R9 (де E2 означає C1-C4 алкіленову групу, C2-C4 алкеніленову групу, C3-C4 алкініленову групу, 8 UA 106199 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 C1-C4 галоалкіленову групу, C2-C4 галоалкеніленову групу або C3-C4 галоалкініленову групу; і R9 означає C3-C8 циклоалкільну групу, C3-C8 галоциклоалкільну групу, ціаногрупу, нітрогрупу, гідроксигрупу, фенільну групу або заміщену фенільну групу, що має один або більше замісників, які можуть бути однаковими або відмінними і, які вибирають з атому галогену, C1-C6 алкільної групи, C1-C6 галоалкільної групи, C1-C6 алкоксигрупи, C1-C6 галоалкоксигрупи, C1-C6 алкілтіогрупи, C1-C6 галоалкілтіогрупи, C1-C6 алкілсульфінільної групи, C1-C6 галоалкілсульфінільної групи, C1-C6 алкілсульфонільної групи, C1-C6 галоалкілсульфонільної групи, ціаногрупи, нітрогрупи, гідроксигрупи, C1-C4 алкілкарбонільної групи, C1-C4 галоалкілкарбонільної групи, C1-C4 алкілкарбонілоксигрупи і C1-C4 алкоксикарбонільної групи або піридильної групи, або заміщеної піридильної групи, що має один або більше замісників, які вибирають з атому галогену, C1-C6 галоалкільної групи і C1-C6 галоалкоксигрупи, тієнільної групи або тетрагідрофуранової групи); для запобігання інфікуванню хворобами, що передаються паразитами. Амінобензаміди формули (I) означають переважно і найбільш переважно наступними замісниками: X переважно вибраний з групи, що включає атом водню, атом галогену, гідроксигрупу і C1-C6 алкільну групу; найбільш переважно вибраний з групи, що включає атом водню, атом галогену, гідроксигрупу і C1-C3 алкільну групу. 1 R переважно незалежно один від одного вибраний з групи, що включає атом водню, C1-C4 алкільну групу, C1-C4 галоалкільну групу; фенільну групу або бензольну групу, необов‘язково заміщені щонайменше однією групою, вибраною з групи, що включає C 1-C6 алкіл, C1-C6 алкокси, C1-C6 алкілтіо, C1-C6 алкілсульфініл, C1-C6 алкілсульфоніл, C1-C6 галоалкіл, C1-C6 галоалкокси, C1-C6 галоалкілтіо, C1-C6 галоалкілсульфініл, C1-C6 галоалкілсульфоніл, нітро, гідрокси і галоген; і піридильну групу, яка необов‘язково заміщена щонайменше однією групою, вибраною з групи, що включає C1-C6 алкіл, C1-C6 алкокси, C1-C6 алкілтіо, C1-C6 алкілсульфініл, C1-C6 алкілсульфоніл, C1-C6 галоалкіл, C1-C6 галоалкокси, C1-C6 галоалкілтіо, C1-C6 галоалкілсульфініл, C1-C6 галоалкілсульфоніл, нітро, гідрокси і галоген; більш переважно незалежно один від одного вибраний з групи, що включає атом водню, C1C4 алкільну групу; бензильну групу необов‘язково заміщену щонайменше однією групою, вибраною з групи, що включає C1-C6 алкіл, C1-C6 алкокси, C1-C6 алкілтіо, C1-C6 алкілсульфініл, C1-C6 алкілсульфоніл, C1-C6 галоалкіл, C1-C6 галоалкокси, C1-C6 галоалкілтіо, C1-C6 галоалкілсульфініл, C1-C6 галоалкілсульфоніл, нітро, гідрокси і галоген; і піридильну групу, яка необов‘язково заміщена щонайменше однією групою, вибраною з групи, що включає C 1-C6 алкіл, C1-C6 алкокси, C1-C6 алкілтіо, C1-C6 алкілсульфініл, C1-C6 алкілсульфоніл, C1-C6 галоалкіл, C1-C6 галоалкокси, C1-C6 галоалкілтіо, C1-C6 галоалкілсульфініл, C1-C6 галоалкілсульфоніл, нітро, гідрокси і галоген; найбільш переважно незалежно один від одного вибраний з групи, що включає атом водню, піридин-3-іл-метил, 2-фторбензил, 2-хлорпіридин-3-іл-метил, піридин-2-іл-метил і метил. Y означає переважно кисень; 6 R означає переважно C1-C6 алкільну групу, C1-C6 галоалкільну групу, C2-C6 алкенільну групу, C2-C6 галоалкенільну групу, C2-C6 алкінільну групу, C2-C6 галоалкінільну групу, C3-C8 циклоалкільну групу або C3-C8 галоциклоалкільну групу; або більш переважно C1-C6 алкільну групу, або C1-C6 галоалкільну групу, означає найбільш переважно CH3, C2H5, і-C3H7, CH2CCl3, CH(CH2F)2, (CH2)2Cl або CH2CF3. 3 R переважно вибраний з групи, що включає атом галогену, C1-C4 алкільну групу; більш переважно вибирають з групи, що включає атом галогену, метильну групу і етильну групу; 4 R переважно вибраний з групи, що включає C1-C4 галоалкільну групу, C1-C3 алкілтіогрупу, C1-C3 галоалкілтіогрупу, C1-C3 алкілсульфінільну групу, C1-C3 галоалкілсульфінільну групу, C1-C3 алкілсульфонільну групу, C1-C3 галоалкілсульфонільну групу, карбоніл-C1-C4-алкільну групу, карбоніл-C1-C4-галоалкільну групу і SF5 групу; більш переважно вибраний з групи, що включає CF 3, CF(CF3)2, CH(CF3)2, C2F5, SCF3, SC2F5, н-SC3F7, S(O)CF3, S(O)C2F5, S(O)-н-C3F7, SO2CF3, SO2C2F5, SO2-н-C3F7, S(O)CH2CF3, Br, SF5, C(OC2H5)(CF3)2 і C(OCH3)(CF3)2; 5 R переважно вибраний з групи, що включає атом галогену, C1-C4 алкільну групу і C1-C4 галоалкільну групу; найбільш переважно вибраний з групи, що включає атом галогену, CH3, C2H5, C2F5, CH(CH3)2, і-C3H7, н-C3H7 і SCF3. Вищезазначені сполуки відповідно до формул (I), (I-1) і (I-2) відомі з міжнародних публікацій 9 UA 106199 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 WO 2005/021488 A, WO 2005/073165 A, WO 2006/137376 A, WO 2006/137395 A, JP 2006/306771, WO 2007/017075 A, WO2007/013150 A і WO 2007/013332 A і можуть бути синтезовані згідно з способами, описані в цьому документі. Фармацевтична композиція, що містить вищезазначені сполуки формул (I), (I-1) і (I-2) є переважно ветеринарною фармацевтичною композицією. Крім того, представлений винахід стосується використання похідної амінобензаміду як описано у будь якому з першого по третє втілення для боротьби з паразитами, переважно паразитами тварин, найбільш переважно з ектопаразитами. Ектопаразитами є, зокрема, членистоногі. Найбільш переважними групами членистоногих є акариди і комахи. Несподівано було знайдено, що сполуки мають особливо високу активність проти акаридів, зокрема, тіксів і кліщів. Крім того, представлений винахід стосується використання композиції, що містить щонайменше одну похідну амінобензаміду як описано у будь-якому з першого по третє для боротьби з паразитами, переважно паразитами тварин, такими як членистоногі. Членистоногі включають акариди, зокрема, тікси, що включають іксодові тікси і аргасові тікси, кліщі, що включають кінські кліщі, вушні кліщі, пташині кліщі, кліщі-червонотілки; членистоногі також включають комах таких як двокрилі комахи, воші і блохи, зокрема блохи різноманітних хазяїв (наприклад, котячі блохи, собачі блохи і т. і.), жалячі двокрилі комахи, двокрилі комахи, які лижуть, паразитичні личинки мух, пухоїди і сисні воші. Крім того, представлений винахід стосується способу запобігання інфікуванню хворобами, що передаються паразитами, який відрізняється тим, що композицію, що містить щонайменше одну похідну амінобензаміду, як описано у будь-якому від першого до третього втілення, призначають тварині ентеральним шляхом введення таким як оральний, місцевим або парентеральним шляхом введення таким як за допомогою ін‘єкції. Переважним шляхом введення є зовнішне застосування. Більш того, було знайдено, що сполуки представленого винаходу забезпечують відмінну активність проти паразитів тварин, особливо проти членистоногих, що уражають і/або заражають хатніх тварин або сільськогосподарських тварин. Таким чином, сполуки і композиції згідно з винаходом можуть використовуватися для боротьби з членистоногими що уражають і/або заражають хатніх тварин і сільськогосподарських тварин. Композиція згідно з винаходом необов‘язково містить додаткові активні інгредієнти і/або допоміжні агенти такі як, наприклад, агенти, що допомагають розповсюдженню, поверхневоактивні речовини, емульгатори, розчинники, піноутворювачі або протиспінювальні агенти і наповнювачі. Прикладами додаткових активних інгредієнтів, які можуть використовуватися у представленому винаході є інсектициди, бактерициди, акарициди, нематоциди, фунгіциди. Приклади таких активних інгредієнтів включають органофосфорні агенти, карбонати, карбоксилати, хлоровані гідрокарбонати і матеріали, що вироблені мікроорганізмами. Інші приклади таких активних інгредієнтів включають, але не обмежуються ними, інгібітори Ацетилхолінестерази (АХЕ), подібні карбаматам такі як, наприклад, аланікарб, альдікарб, альдоксикарб, алліксикарб, амінокарб, бендіокарб, бенфуракарб, буфенкарб, бутакарб, бутокарбоксим, бутоксикарбоксим, карбарил, карбофуран, карбосульфан, клоєтокарб, диметилан, етіофенкарб, фенобукарб, фенотіокарб, форметанат, фуратіокарб, ізопрокарб, метам-натрій, метіокарб, метоміл, метолкарб, оксаміл, піримікарб, промекарб, пропоксур, тіодикарб, тіофанокс, триметакарб, XMC, ксилілкарб і триазамат; органофосфати такі як, наприклад, ацефат, азаметифос, азинфос (-метил, -етил), аромофос-етил, аромфенвінфос (метил), аутатіофос, кадузафос, карбофенотіон, хлоретоксифос, хлорфенвінфос, хлормефос, хлорпірифос (-метил/-етил), коумафос, ціанофенфос, ціанофос, деметон-S-метил, деметон-Sметилсульфон, діаліфос, діазинон, дихлорфентіон, дихлорвоз/DDVP, дикротофос, диметоат, диметилвінфос, діоксабензофос, дисульфотон, EPN, етіон, етопрофос, етримфос, фамфур, фенаміфос, фенітротіон, фенсульфотіон, фентіон, флупіразофос, фонофос, формотіон, фосметилан, фостіазат, гептенофос, йодофенфос, іпробенфос, ізазофос, ізофенфос, ізопропіл O-саліцилат, ізоксатіон, малатіон, мекарбам, метакрифос, метамідофос, метидатіон, мевінфос, монокротофос, налед, ометоат, оксидеметон-метил, паратіон (-метил/-етил), фентоат, форат, фозалон, фосмет, фосфамідон, фосфокарб, фоксим, піримифос (-метил/-етил), профенофос, пропафос, пропетамфос, протіофос, протоат, пірклофос, піридафентіон, піридатіон, квіналфос, себуфос, сульфотеп, сульпрофос, тебупіримфос, темефос, тербуфос, тетрахлорвінфос, тіометон, триазофос, трихлорфон, вамідотіон. Модулятори натрієвих каналів / блокатори натрієвих каналів, що залежать від напруги такі як піретроїди як, наприклад, акринатрин, аллетрин (d-цис-транс, d-транс), бета-цифлутрин, 10 UA 106199 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 біфентрин, біоаллетрин, біоаллетрин-S-циклопентил-ізомер, біоетанометрин, біоперметрин, біоресметрин, кловапортрин, цис-циперметрин, цис-ресметрин, цис-перметрин, клоцитрин, циклопротрин, цифлутрин, цигалотрин, циперметрин (альфа-, бета-, тета-, дзета-), цифенотрин, дельтаметрин, емпентрин (1R-ізомер), есфенвалерат, етофенпрокс, фенфлутрин, фенпропатрин, фенпіритрин, фенвалерат, флуброцитринат, флуцитринат, флуфенпркс, флуметрин, флувалінат, фубфенпрокс, гамма-цихалотрин, іміпротрин, кадетрин, лямбдацихалотрин, метофлутрин, перметрин (цис-, транс-), фенотрин (1R-транс ізомер), праллетрин, профлутрин, протрифенбут, пірезметрин, резметрин, RU 15525, силафлуофен, тау-флувалінат, тефлутрин, тераллетрин, тетраметрин (-1R- ізомер), тралометрин, трансфлутрин, ZXI 8901, піретрини (піретрум); ДДТ; оксадіазини такі як, наприклад, індоксакарб. Агоністи/антагоністи рецептора ацетилхоліну, як хлоронікотиніди такі як, наприклад, ацетаміприд, клотіанідин, динотефуран, імідаклоприд, нітенпірам, нітриазин, тіаклоприд, тіаметоксам, нікотин, бенсултап, картап. Модулятори рецептора ацетилхоліну, як спінозини такі як, наприклад, спінозад. Антагоністи хлоридного каналу, що регулюється гамма-аміномасляною кислотою (GABA), як органохлорини такі як, наприклад, камфехлор, хлордан, ендосульфан, гамма-HCH, HCH, гептахлор, ліндан, метоксихлор; фіпроли такі як, наприклад, ацетопрол, етіпрол, фіпроніл, пірафлупрол, пірипрол і ваніліпрол. Активатори хлоридного каналу, як мектини такі як, наприклад, авермектин, емамектин, емамектин бензоат, івермектин, мільбеміцин, латидектин, лепімектин, селамектин, дорамектин, еприномектин і моксидектин. Міметичний ювенільний гормон, як наприклад, діофенолан, епофенонан, феноксикарб, гідропрен, кінопрен, метопрен, пірипроксифен і трипрен. Агоністи рецептора латрофіліну, як депсипептиди, переважно, циклічні депсипептиди, зокрема, 24-членні циклічні депсипептиди, наприклад, емодепсид. Агоністи/дезінтегратори екдизону, як діацилгідразини такі як, наприклад, хромафенозид, галофенозид, метоксифенозид, тебуфенозид. Інгібітори біосинтезу хітину, як бензоїлкарбаміди такі як, наприклад, бістрифлурон, хлофлуазурон, дифлубензурон, флуазурон, флуциклоксурон, флуфеноксурон, гексафлумурон, луфенурон, новалурон, новіфлумурон, пенфлурон, тефлбензурон, трифлумурон; бупрофезин; циромазин. Інгібітори оксидувального фосфорилювання, дезінтегратори аденозинтрифосфату (АТФ) такі як діафентіурон; олово органічні сполуки такі як, наприклад, азоциклотин, цигексатин, фенбутатин-оксид. Переривачі оксидувального фосфорилювання шляхом переривання H-градієнта протонів як піроли такі як, наприклад, хлорфенапір; динітрофеноли такі як, наприклад, бінапацирл, динобутон, динокап, DNOC. Інгібітори переносу електронів комплексу I, як METI's такі як, наприклад, фенаквін, фенпіроксимат, піримідифен, піридабен, тебуфенпірад, толфенпірад; гідраметилнон; дикофол. Інгібітори переносу електронів комплексу IІ, як ротенони. Інгібітори переносу електронів комплексу IІІ, як ацеквіноцил, флуакрипірим. Мікробні дезінтегратори кишечної мембрани комах такі як штами Bacillus thuringiensis. Інгібітори синтезу жирів, як тетронові кислоти такі як, наприклад, спіродиклофен, спіромезифен; тетрамові кислоти такі як, наприклад, спіротетрамат (номер в системі кодування реферативного журналу Сhemical Abstracs System CAS-Рег.-№: 203313-25-1) і 3-(2,5диметилфеніл)-8-метокси-2-оксо-1-азаспіро[4,5]дец-3-ен-4-іл етил карбонат (інше найменування: етиловий естер 3-(2,5-диметилфеніл)-8-метокси-2-оксо-1-азаспіро[4,5]дец-3-ен4-іл карбонової кислоти, CAS-Reg.-№: 382608-10-8); карбоксаміди такі як, наприклад, флонікамід. Агоністи октопаміну такі як, наприклад, амітраз. Інгібітор магній-стимулюючої аденозинтрифосатази (ATPase), як пропаргіт дикарбоксаміди бензойної кислоти такі як, наприклад, флубендіамід; аналоги нереістоксину такі як, наприклад, тіоциклам гідрооксалат, тіосултап-натрій. Біопрепарати, гормони або феромони такі як азадирахтин, види Bacillus, види Beauveria, кодлемон, види Metarrhizium, види Paecilomyces, thuringiensin, види Verticillium. Діючі речовини з невідомим або неспецифічним механізмом дії, як фуміганти такі як, наприклад, фосфід алюмінію, метилбромід, сульфурилфторид; інгібітори поїдання такі як, наприклад, криоліт, флонікамід, піметрозин; інгібітори росту кліщів такі як, наприклад, клофентизин, етоксазол, гекситіазокс; амідофлумет, бенклотіаз, бензоксимат, біфеназат, 11 UA 106199 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 броморопілат, бупрофезин, хінометіонат, хлордимеформ, хлорбензилат, хлоропікрин, хлортіазобен, циклопрен, цифлуметофен, дицикланіл, феноксакрим, фентрифаніл, флубензімін, флуфенерим, флутензин, госсіплур, гідраметилнон, японілур, метоксадіазон, керосин, піперонілбутоксид, олеат калію, піридаліл, сульфурамід, тетрадифон, тетрасул, триаратен і вербутин. Приклади паразитів, проти яких можуть використовуватися сполуки або композиції згідно з винаходом включають, але не обмежуються ними, вищезазначених паразитів і ендопаразитів, як наприклад, гельмінти класу нематода, трематоди, цестоди, наприклад, такі як акантоцефали (Acanthocephala), аскариди (Ascariasis), цестода (Cestoda), двоустка китайська (Clonorchis sinensis), підшкірний глист (Dracunculiasis), остриці (Enterobius vermicularis), філярії (Filariasis), анкілостоми (Hookworm), Loa loa, Onchocerciasis, Schistosomiasis, угрица кишкова (Strongyloides stercoralis), Toxocara canis, трихінела (Trichinella), трихоцефал (Whipworm); або найпростіші такі як кокцидія. Інші приклади паразитів включають, але не обмежуються ними паразитів з загону Anoplurida такі як види Haematopinus, види Linognathus, види Pediculus, види Phtirus, види Solenopotes, Linognathus setosus, Linognathus vituli, Linognathus ovillus, Linognathus oviformis, Linognathus pedalis, Linognathus stenopsis, Haematopinus asini macrocephalus, Haematopinus eurysternus, Haematopinus suis, Pediculus humanus capitis, Pediculus humanus corporis, Phylloera vastatrix, Phthirus pubis, Solenopotes capillatus; із загону Mallophagida і підзагонів Amblycerina і Ischnocerina такі як види Trimenopon, види Menopon, види Trinoton, види Bovicola, види Werneckiella, види Lepikentron, види Damalina, види Trichodectes, види Felicola, Bovicola bovis, Bovicola ovis, Bovicola limbata, Damalina bovis, Trichodectes canis, Felicola subrostratus, Bovicola caprae, Lepikentron ovis, Werneckiella equi; із загону Diptera і підзагонів Nematocerina і Brachycerina такі як види Aedes, види Anopheles, види Culex, види Simulium, види Eusimulium, види Phlebotomus, види Lutzomyia, види Culicoides, види Chrysops, види Odagmia, види Wilhelmia, види Hybomitra, види Atylotus, види Tabanus, види Haematopota, види Philipomyia, види Braula, види Musca, види Hydrotaea, види Stomoxys, види Haematobia, види Morellia, види Fannia, види Glossina, види Calliphora, види Lucilia, види Chrysomyia, види Wohlfahrtia, види Sarcophaga, види Oestrus, види Hypoderma, види Gasterophilus, види Hippobosca, види Lipoptena, види Melophagus, види Rhinoestrus, види Tipula, Aedes aegypti, Aedes albopictus, Aedes taeniorhynchus, Anopheles gambiae, Anopheles maculipennis, Calliphora erythrocephala, Chrysozona pluvialis, Culex quinquefasciatus, Culex pipiens, Culex tarsalis, Fannia canicularis, Sarcophaga carnaria, Stomoxys calcitrans, Tipula paludosa, Lucilia cuprina, Lucilia sericata, Simulium reptans, Phlebotomus papatasi, Phlebotomus longipalpis, Odagmia ornata, Wilhelmia equina, Boophthora erythrocephala, Tabanus bromius, Tabanus spodopterus, Tabanus atratus, Tabanus sudeticus, Hybomitra ciurea, Chrysops caecutiens, Chrysops relictus, Haematopota pluvialis, Haematopota italica, Musca autumnalis, Musca domestica, Haematobia irritans irritans, Haematobia irritans exigua, Haematobia stimulans, Hydrotaea irritans, Hydrotaea albipuncta, Chrysomya chloropyga, Chrysomya bezziana, Oestrus ovis, Hypoderma bovis, Hypoderma lineatum, Przhevalskiana silenus, Dermatobia hominis, Melophagus ovinus, Lipoptena capreoli, Lipoptena cervi, Hippobosca variegata, Hippobosca equina, Gasterophilus intestinalis, Gasterophilus haemorroidalis, Gasterophilus inermis, Gasterophilus nasalis, Gasterophilus nigricornis, Gasterophilus pecorum, Braula coeca; із загону Siphonapterida такі як види Pulex, види Ctenocephalides, види Tunga, види Xenopsylla, види Ceratophyllus, Ctenocephalides canis, Ctenocephalides felis, Pulex irritans, Tunga penetrans, Xenopsylla cheopis; із загону Heteropterida такі як види Cimex, види Triatoma, види Rhodnius, види Panstrongylus; із загону Blattarida такі як Blatta orientalis, Periplaneta americana, Blattela germanica, види Supella, Suppella longipalpa; Сполуки третього втілення є особливо придатними для використання для боротьби з паразитами з підкласу Acari (Acarina) і загонів Meta- і Mesostigmata такі як види Argas, види Ornithodorus, види Otobius, види Ixodes, види Amblyomma, види Rhipicephalus (Boophilus) види Dermacentor, види Haemaphysalis, види Hyalomma, види Dermanyssus, початковий рід багатохазяєвих тіксів, а саме види Rhipicephalus, види Ornithonyssus, види Pneumonyssus, види Raillietia, види Pneumonyssus, види Sternostoma, види Varroa, види Acarapis, Argas persicus, Argas reflexus, Ornithodorus moubata, Otobius megnini, Rhipicephalus (Boophilus) microplus, Rhipicephalus (Boophilus) decoloratus, Rhipicephalus (Boophilus) annulatus, Rhipicephalus (Boophilus) calceratus, Hyalomma anatolicum, Hyalomma aegypticum, Hyalomma marginatum, Hyalomma transiens, Rhipicephalus evertsi, Ixodes ricinus, Ixodes hexagonus, Ixodes canisuga, Ixodes pilosus, Ixodes rubicundus, Ixodes scapularis, Ixodes holocyclus, Haemaphysalis concinna, 12 UA 106199 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Haemaphysalis punctata, Haemaphysalis cinnabarina, Haemaphysalis otophila, Haemaphysalis leachi, Haemaphysalis longicorni, Dermacentor marginatus, Dermacentor reticulatus, Dermacentor pictus, Dermacentor albipictus, Dermacentor andersoni, Dermacentor variabilis, Hyalomma mauritanicum, Rhipicephalus sanguineus, Rhipicephalus bursa, Rhipicephalus appendiculatus, Rhipicephalus capensis, Rhipicephalus turanicus, Rhipicephalus zambeziensis, Amblyomma americanum, Amblyomma variegatum, Amblyomma maculatum, Amblyomma hebraeum, Amblyomma cajennense, Dermanyssus gallinae, Ornithonyssus bursa, Ornithonyssus sylviarum, Varroa jacobsoni; із загону Actinedida (Prostigmata) і Acaridida (Astigmata) такі як, наприклад, види Acarapis, види Cheyletiella, види Ornithocheyletia, види Myobia, види Psorergates, види Demodex, види Trombicula, види Listrophorus, види Acarus, види Tyrophagus, види Caloglyphus, види Hypodectes, види Pterolichus, види Psoroptes, види Chorioptes, види Otodectes, види Sarcoptes, види Notoedres, види Knemidocoptes, види Cytodites, види Laminosioptes, Cheyletiella yasguri, Cheyletiella blakei, Demodex canis, Demodex bovis, Demodex ovis, Demodex caprae, Demodex equi, Demodex caballi, Demodex suis, Neotrombicula autumnalis, Neotrombicula desaleri, Neoschöngastia xerothermobia, Trombicula akamushi, Otodectes cynotis, Notoedres cati, Sarcoptis canis, Sarcoptes bovis, Sarcoptes ovis, Sarcoptes rupicaprae або Sarcoptes caprae, Sarcoptes equi, Sarcoptes suis, Psoroptes ovis, Psoroptes cuniculi, Psoroptes equi, Chorioptes bovis, Psoergates ovis, Pneumonyssoidic Mange, Pneumonyssoides caninum, Acarapis woodi. Сполуки другого втілення є особливо придатними для використання для боротьби з паразитами з підкласу акаридів (Acarina) і загонів Meta- і Mesostigmata, за винятком видів Ornithodoros, видів lxodes і видів Boophilus. Зокрема, зазначають наступні: види Amblyomma, види Dermacentor, види Haemaphysalis, види Hyalomma, види Dermanyssus, види Rhipicephalus, види Ornithonyssus, види Pneumonyssus, види Varroa, Hyalomma anatolicum, Hyalomma marginatum, Rhipicephalus evertsi, Haemaphysalis leachi, Haemaphysalis longicorni, Dermacentor marginatus, Dermacentor reticulatus, Dermacentor andersoni, Dermacentor variabilis, Hyalomma mauritanicum, Rhipicephalus sanguineus, Rhipicephalus bursa, Rhipicephalus appendiculatus, Rhipicephalus capensis, Rhipicephalus turanicus, Amblyomma americanum, Amblyomma variegatum, Amblyomma maculatum, Amblyomma hebraeum, Amblyomma cajennense, Dermanyssus gallinae, Ornithonyssus bursa, Ornithonyssus sylviarum, Varroa jacobsoni; із загону Actinedida (Prostigmata) і Acaridida (Astigmata) такі як, наприклад, види Acarapis, види Cheyletiella, види Ornithocheyletia, види Myobia, види Psorergates, види Demodex, види Trombicula, види Listrophorus, види Acarus, види Tyrophagus, види Caloglyphus, види Hypodectes, види Pterolichus, види Psoroptes, види Chorioptes, види Otodectes, види Sarcoptes, види Notoedres, види Knemidocoptes, види Cytodites, види Laminosioptes, Cheyletiella yasguri, Cheyletiella blakei, Demodex canis, Demodex bovis, Demodex ovis, Demodex caprae, Demodex equi, Demodex caballi, Demodex suis, Neotrombicula autumnalis, Neotrombicula desaleri, Neoschöngastia xerothermobia, Trombicula akamushi, Otodectes cynotis, Notoedres cati, Sarcoptis canis, Sarcoptes bovis, Sarcoptes ovis, Sarcoptes rupicaprae або Sarcoptes caprae, Sarcoptes equi, Sarcoptes suis, Psoroptes ovis, Psoroptes cuniculi, Psoroptes equi, Chorioptes bovis, Psoergates ovis, Pneumonyssoidic Mange, Pneumonyssoides caninum, Acarapis woodi. Згідно з особливо переважним втіленням, сполуки втілення 1, втілення 2 або втілення 3 є придатними для боротьби з Amblyomma americanum. Крім того, згідно з особливо переважним втіленням, сполуки втілення 1, втілення 2 або втілення 3 є придатними для боротьби з Dermacentor variabilis. Крім того, згідно з особливо переважним втіленням, сполуки втілення 1, втілення 2 або втілення 3 є придатними для боротьби з Dermacentor reticulatus. Крім того, згідно з особливо переважним втіленням, сполуки втілення 1, втілення 2 або втілення 3 є придатними для боротьби з Rhipicephalus sanguineus. Крім того, згідно з особливо переважним втіленням, сполуки втілення 1, втілення 2 або втілення 3 є придатними для боротьби з Rhipicephalus decoloratus. Хвороби, що передаються паразитами, особливо ектопаразитами є, наприклад, бактеріальними, вірусними, рікетсіозними і протозойними трансмісійними хворобами. Прикладами вірусних хвороб, що передаються арбовірусами, тобто, артропонозними вірусами, є Конго-Кримська геморагічна лихоманка (CCHF), лихоманка, лихоманка паппатачі, енцефаліт, менінгіт, які викликаються сімейством буньявірусів (Bunyaviridae) такими як буньявірус (Bunyavirus), Nairovirus або Phlebovirus; катаральна лихоманка овець (Bluetongue), менінгоенцефаліт, лихоманка, геморагічна лихоманка, які викликаються родиною Reoviridae такими як орбівірус (Orbivirus), (Colitivirus); лихоманка, висип, енцефаліт, поліартрит, лімфаденіт, які викликаються родиною Togaviridae такими як Sindbisvirus, вірусний збудник хвороби чікунгунья (Chikungunya Virus); менінгоенцефаліт, що передається кліщами, 13 UA 106199 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 геморагічна форма лихоманки денге (Dengue hemorhagic fever), енцефаліт, лихоманка, жовта лихоманка, які викликається флавівірусами (Flaviviridae) такими як флавівірус (Flavivirus) (включаючи різноманітні підгрупи). Прикладами бактеріальних хвороб, що передаються паразитами, є рікетсіоз такий як плямиста лихоманка скелястих гір (Rocky Mountain spotted fever), кліщовий рікетсіоз, викликаний інфектуванням видами рікетсії (Rickettsia); туляремія (Tularemia), викликана інфектуванням збудником Francisella tularensis; борреліоз або спірохетоз такий як хвороба Лайма, або епідемічий поворотний тиф, викликаний інфектуванням видами боррелій (Borrelia); ерліхіоз (Ehrllichiosis), викликаний інфектуванням видами Ehrlichia; чума (Plague), викликана інфектуванням видами ієрсінії (Yersinia). Прикладами хвороб, що викликаються найпростішими або рікетсіями є піроплазмоз (Babesiosis) такий як техаська лихоманка, гемоглобінурія, ку-лихоманка (Q-fever), викликана інфектуванням видами Babesia; тейлеріоз, такий як східно-берегова лихоманка, середньоземноморська лихоманка, викликана інфектуванням видами Theileria; нагана хвороба, сонна хвороба, викликані інфектуванням видами Trypanosoma, анаплазмоз, викликаний інфектуванням видами Anaplasma; малярія, викликана інфектуванням видами Plasmodium; лейшманіоз, викликаний інфектуванням видами Leishmania. Хвороби, що передаються паразитами, є многочисельними і не обмежуються тільки вищезазначеними. Крім того, хвороби, викликані паразитами тварин, зокрема, ектопаразитами, міаз, викликаний паразитами такими як, наприклад, види Lucilia; короста, викликана паразитами такими як, наприклад, види Саркоптес (Sarcoptes), види Psoroptes, види Demodex; педикульоз, викликаний паразитами такими як, наприклад Mallophaga (кусаючі воші) види Bovicola і Anoplura (сисні воші) види Haematopinus; алергічний блошиний дерматит, викликаний паразитами видів Ctenocephalides, видів Pulex; гіподерматоз, викликаний паразитами такими як, наприклад, види Hypoderma, види Dermatobia; іксодидіоз, викликаний паразитами такими як, наприклад, види Ixodes, види Rhipcephalus, види Hyalomma, види Amblyomma. Відповідно до винаходу, термін "тварини" означає всі види тварин, поміж них також людей, домашніх тварин, традиційних хатніх тварин таких як, наприклад, собаки, коти, птахи для утримання у клітках, акваріумні рибки, не традиційних хатніх тварин таких як тхори, рептилії і екзотичні птахи, всі види піддослідних тварин таких як гризунів як, наприклад, щури і миші, хом‘якові і морські свинки і сільськогосподарських тварин. Прикладами сільськогосподарських тварин є велика рогата худоба, вівці, кози, коні, свині, віслюки, верблюди, буйволи, кролики, хутрові звірки такі як норка; домашня птиця, як курки, індики, качки, гуси; і інші сільськогосподарські тварини як медоносні бджоли. Термін боротьба з паразитами тварин слід розуміти як знищення паразитів або запобігання зараженню паразитами. Термін знищення паразитів тварин слід розуміти як зменшення абсолютної кількості паразитів на або у тварині-хазяїні. Сполуки або композиція відповідно до винаходу можуть вводитися за допомогою відомого шляху введення і у відповідній препаративній формі. Перевага надається ентеральному, парентеральному або зовнішньому шляху введення. Зазвичай, при використанні для обробки тварин, активні сполуки формули (I) можуть застосовуватися безпосередньо. Переважно вони застосовуються як фармацевтичні композиції, які можуть містити фармацевтично прийнятні ексціпієнти і/або допоміжні речовини, які є відомими в цій галузі. У ветеринарній галузі і при утриманні тварин, активні сполуки застосовують (= вводять) відомим шляхом введення, ентеральним шляхом введення у формі, наприклад, таблеток, капсул, напоїв, примочок, гранул, паст, пілюль, способом наскрізного живлення, супозиторіїв; шляхом парентерального введення, таким як, наприклад, ін’єкції (внутрішньом’язові, підшкірні, внутрішньовенні, внутрішньочеревинні і т. і.), імплантанти, назальні введення, нанесення на шкіру у формі, наприклад, купання або занурення, розпилювання, наливання та нанесення, промивання, запилення та за допомогою формованих виробів, що містять активну сполуку, таких як нашийники, вушні бірки, хвостові бірки, пов’язки для кінцівок, поводи, прилади для маркування тощо. Активні сполуки можуть бути виготовлені як шампуні або як придатні композиції, які застосовують у вигляді аерозолів, спреїв, що знаходяться не під тиском, наприклад, пульверизаторів спреїв та розприскувачів спреїв. Загалом, винахід може бути здійснений за допомогою способу, пристосованого до форми застосування або введення. Прийнятні форми включають аерозолі, спреї, що знаходяться не під тиском, наприклад, пульверизаторні спреї та спреї у розприскувачах, автоматичні прилади туманоутворення, аерозольні генератори, піни, гелі, автоматичні дрібно крапельні розбризкувачі, автоматичні вуалюючі системи, зволожувачі, піни, гелі, випарники з таблетками 14 UA 106199 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 випарника, виготовленими із целюлози або полімеру, рідкі випарники, гелеві і мембранні випарники, пропелерні випарники, що не потребують енергії (пасивні випарні системи). Крім того, сполуки і композиції відповідно до винаходу можуть застосовуватися за допомогою внутрішньом’язових, підшкірних, внутрішньовенних, внутрішньочеревинних ін‘єкцій, імплантантів або назального введення, нанесення на шкіру у формі, наприклад, купання або занурення, розпилювання, наливання та нанесення, промивання, запилення та за допомогою засобів, що містять активну сполуку, таких як нашийники, вушні бірки, хвостові бірки, пов’язки для кінцівок, поводи, прилади для маркування і тощо. Препаративними формами для введення сполук і композицій відповідно до винаходу ентеральним шляхом можуть бути таблетки, капсули, напої, примочки, гранули, пасти, пілюлі, спосіб наскрізного живлення, супозиторії. Зокрема, сполуки і композиції відповідно до винаходу можуть бути виготовлені у вигляді звичайних препаративних форм. Для різноманітних шляхів введення, приклади препаративних форм включають розчини, емульсії, порошки, здатні до диспергування в воді, гранули, здатні до диспергування в воді, суспензії, дусти, піни, пасти, таблетки, гранули, аерозолі, природні та синтетичні речовини, збагачені активною сполукою, мікрокапсули, мікрокапсули, рецептури, що використовуються в камері згоряння (наприклад, обкурювальні та димлячі картриджі, банки та спіралі) та ультранизькі об‘єми UVL (холодні аерозолі та гарячі аерозолі). Перевага надається порошкам, емульсіям, порошкам, здатним до диспергування в воді, гомогенним розчинам, концентратам емульсій, порошкам, здатним до диспергування в воді (WP) і суспензіям або концентратам суспензій. Особлива перевага надається способам застосування зазначених в цьому документі рецептур таким як наливання, нанесення, розпилення, вушним біркам і зануренням. Кожна з цих рецептур може бути одержана за допомогою по суті відомих способів. Зазвичай, сполуку або композицію відповідно до винаходу змішують з агентами, що допомагають розповсюдженню, такими як рідкі розбавники або носії, розбавники або носії зрідженого газу, тверді розбавники або носії і, при необхідності, з поверхнево-активними речовинами такими як аніонні, катіонні і неіонні поверхнево-активні речовини такі як діоктил натрій сульфосукцинат і/або диспергувальні агенти. Крім агентів, що допомагають розповсюдженню, і присутніх, при необхідності, поверхнево-активних речовин і/або диспергувальних агентів, у рецептурі можуть бути представлені допоміжні компоненти, такі як емульгатори, піноутворювачі або агенти проти спінення такі як симетикон, консерванти, зв‘язувальні речовини і/або барвники. Рецептура активної речовини або композиції переважно містить a агент, що допомагає розповсюдженню, емульгатори і/або диспергувальні агенти, і/або піноутворювачі. Приклади рідких розбавників або носіїв включають, але не обмежуються ними, ароматичні вуглеводні такі як ксилен, толуол, алкілнафтален, хлоровані ароматичні або аліфатичні вуглеводні такі як хлорбензоли, етиленхлориди і метиленхлориди, аліфатичні вуглеводні такі як циклогексани, парафіни такі як фракції мінеральної олії, спирти такі як, наприклад, бензиловий спирт, ізопропанол, етанол, бутанол, гліколь і їх етери і естери, кетони такі як ацетон, метилетилкетон, метилізобутилкетон і циклогексанон, сильно полярні розчинники такі як диметилсульфоксид і диметилсульфоксид, циклічні карбонати такі як етиленкарбонат, пропіленкарбонат, піролідони такі як N-октилпіролідон, N-метилпіролідон, етери такі як монометиловий етер діетиленгліколю і монопропіловий етер діетиленгліколю, лактони такі як бутиролактон і вода. Приклади розчинників або носіїв зрідженого газу включають, але не обмежуються ними, такі, що існують в газоподібному стані при нормальному тиску і рідкому при підвищеному тиску, як наприклад, аерозольні пропеленти такі як фуран, пропан, газоподібний азот, діоксид вуглецю і галогеновані вуглеводні. Приклади твердих розбавників або носіїв включають, але не обмежуються ними, подрібнені природні мінерали такі як каолін, глина, тальк, крейда, кварц, аттапульгіт, монтморрілоніт або діатомову землю і подрібнені синтетичні матеріали такі як високодисперсна кремнієва кислота, глинозем, силікат. Приклади твердих носіїв для гранул включають, але не обмежуються ними, подрібнене та фракціоноване каміння таке як, наприклад, кальцит, мармур, пемза, сепіоліт, доломіт, синтетичні гранули неорганічних або органічних порошків, органічні матеріали як, наприклад, ошурки, шкаралупи кокосового горіха, серцевина кукурудзяного початку, квітконіжка тютюну. Приклади емульгаторів і/або піноутворювачів включають, але не обмежуються ними, неіонні або аніонні емульгатори як, наприклад, естери жирних кислот поліоксиетилeну, етери жирних спиртів поліоксиетилeну як, наприклад, алкілaрилполігліколевий етер, алкілсульфонати, алкілсульфати, арилсульфонати і продукти гідролізу альбуміну. 15 UA 106199 C2 5 10 15 Приклади сполук, із яких виготовляються формовані вироби, такі як, наприклад, нашийники і, які містять активні сполуки, включають, але не обмежуються ними, полівінілхлорид, поліамід, поліамід 6, поліамід-6,6, поліолефіни такі як високої густини поліетилен (HDPE), поліетилен, поліпропілен і етилен-пропілен-дієн-мономер (EPDM). Приклади диспергантів включають, але не обмежуються ними, лігнінсульфітний луг, метилцелюлозу. У композиціях використовуються зв‘язувальні речовини, як наприклад, порошки, гранули і концентрати емульсій. Прикладизв‘язувальних речовин включають, але не обмежуються ними, крохмалі, цукри, целюлозу або модифіковану целюлозу таку як карбоксиметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, лактоза або цукрові спирти як ксиліт, сорбіт або мальтіт, природні або синтетичні полімери такі як камедь, ксантан, полівініловий спирт і полівінілацетат. Приклади барвників включають, але не обмежуються ними, неорганічі пігменти такі як оксид заліза, оксид титану і берлінська лазур, органічні барвники такі як алізарин, азобарвники або металевий фталоціаніновий барвник, і також, мічені живільні речовини такі як солі заліза, марганцю, бору, міді, кобальту, молібдену або цинку. Рецептура може містити сполуку відповідно до винаходу у кількості від 0,1 до 95 мас.% відносно загальної маси препарата, переважно від 0,5 до 90 мас.%, найбільш переважно від 0,8 до 70 мас.%. Таблиця 1: O R 1 N L X R H N O R 5 3 R 4 I-1 1 3 4 5 № L R I-1-1 I-1-2 I-1-3 I-1-4 I-1-5 I-1-6 I-1-7 I-1-8 I-1-9 I-1-10 I-1-11 I-1-12 4-(трифторметил)піридин-3-іл 4,6-дифторпіридин-3-іл 6-хлорпіридин-3-іл 6-хлорпіридин-3-іл 2-фторпіридин-3-іл 2-хлорпіридин-3-іл 2-бромпіридин-3-іл 5-хлорпіридин-3-іл 2-метилпіридин-3-іл 2-метилпіридин-3-іл піридин-3-іл піридин-3-іл 3-хлор-5(трифторметил)піридин-2-іл 3,5-дихлорпіридин-2-іл 3-хлорпіридин-2-іл 3-(трифторметил)піридин-2-іл 3-(трифторметил)піридин-2-іл піридин-2-іл піридин-2-іл 2,6-дихлорпіридин-4-іл 2-хлорпіридин-4-іл піридин-4-іл H H H H H H H H H H H H CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 C2H5 C2H5 C2H5 CH3 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 CH3 C2H5 CH3 C2H5 H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 C2H5 C2H5 C2H5 CH3 C2H5 CH3 C2H5 C2H5 C2H5 CH3 H H H H H H H H H H I-1-13 I-1-14 I-1-15 I-1-16 I-1-17 I-1-18 I-1-19 I-1-20 I-1-21 I-1-22 R 20 16 R R X Т.пл. (C) 176-179 181-182 237-238 102-105 121-124 118-120 203-205 >250 140-144 115-118 UA 106199 C2 Продовження таблиці 1 I-1-23 I-1-24 I-1-25 I-1-26 I-1-27 I-1-28 I-1-29 I-1-30 I-1-31 I-1-32 I-1-33 I-1-34 I-1-35 I-1-36 I-1-37 I-1-38 I-1-39 I-1-40 I-1-41 I-1-42 I-1-43 I-1-44 I-1-45 I-1-46 I-1-47 I-1-48 I-1-49 I-1-50 I-1-51 I-1-52 I-1-53 I-1-54 I-1-55 I-1-56 I-1-57 I-1-58 I-1-59 I-1-60 I-1-61 I-1-62 I-1-63 I-1-64 I-1-65 I-1-66 I-1-67 I-1-68 I-1-69 I-1-70 I-1-71 I-1-72 I-1-73 I-1-74 I-1-75 піридин-4-іл 2,5-дихлортіофен-3-іл 2-хлортіофен-3-іл тіофен-3-іл 5-хлортіофен-2-іл 3-хлортіофен-2-іл 3-хлортіофен-2-іл тіофен-2-іл тіофен-2-іл фуран-2-іл фуран-2-іл 3-(трет-бутил)-1метилпіразол-5-іл 4-метил-1,2,3-тіадіазол-5-іл 2-йодофеніл 2-хлорфеніл 2-хлорфеніл 4-(трифторметокси)феніл 2-бромофеніл 3-бромофеніл 4-бромофеніл 3,4-дихлорфеніл 2,4-дихлорфеніл 3,5-дихлорфеніл 2,6-дихлорфеніл 2,3-дихлорфеніл 2,5-дихлорфеніл 4-(трифторметил)феніл 3-(трифторметил)феніл 2-(трифторметил)феніл 2,4,6-трифторфеніл 2-нітрофеніл 2,6-дифторфеніл 2,3-дифторфеніл 2,4-дифторфеніл 2-хлорфеніл 3-хлорфеніл 4-хлорфеніл 4-метоксифеніл 4-фторфеніл 3-фторфеніл 2-фторфеніл 4-метилфеніл 3-метилфеніл 2-метилфеніл феніл 4-(трифторметокси)феніл 2,3-дихлорфеніл 2,5-дихлорфеніл 4-(трифторметил)феніл 2,6-дифторфеніл 2,3-дифторфеніл 2,4-дифторфеніл 2-хлорфеніл H H H H H H H H H H H CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 CH3 C2H5 C2H5 CH3 C2H5 CH3 H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 C2H5 C2H5 C2H5 I C2F5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H 17 90-94 90-95 182 97-99 102-106 223-224 134-141 101-105 91-96 153-155 105-109 164-167 205-206 133-135 129-134 175-176 137-140 123-128 115-120 195-197 134-139 223-224 110-115 118-121 165-167 187-188 114-120 162-165 163-168 192-194 174-176 175-177 164-166 213-214 106-112 145-148 141-145 UA 106199 C2 Продовження таблиці 1 I-1-76 I-1-77 I-1-78 I-1-79 I-1-80 I-1-81 I-1-82 I-1-83 I-1-84 I-1-85 I-1-86 I-1-87 I-1-88 I-1-89 I-1-90 I-1-91 I-1-92 I-1-93 I-1-94 I-1-95 I-1-96 I-1-97 I-1-98 I-1-99 I-1-100 I-1-101 I-1-102 I-1-103 I-1-104 I-1-105 I-1-106 I-1-107 I-1-108 I-1-109 I-1-110 I-1-111 I-1-112 I-1-113 I-1-114 I-1-115 I-1-116 I-1-117 I-1-118 I-1-119 I-1-120 I-1-121 I-1-122 I-1-123 I-1-124 3-хлорфеніл 4-хлорфеніл 4-етоксифеніл 4-(трифторметилтіо)феніл 3-фторфеніл 2-фторфеніл 4-метилсульфінілфеніл 4(трифторметилсульфініл)фен іл 4-метилсульфонілфеніл 4(трифторметилсульфоніл)фе ніл 2-метилфеніл феніл феніл 4-хлорфеніл 2-фторфеніл 4-хлорфеніл 2,6-дифторфеніл 4-фторфеніл 3-фторфеніл 2-фторфеніл 2-хлорфеніл 3-хлорфеніл 4-хлорфеніл 2,6-дифторфеніл 2,3-дифторфеніл 2,4-дифторфеніл 4-хлорфеніл 4-фторфеніл 2-фторфеніл 2,4-дифторфеніл 4-метилтіофеніл 4-(трифторметил)піридин-3-іл 4,6-дифторпіридин-3-іл 6-хлорпіридин-3-іл 3-хлор-5(трифторметил)піридин-2-іл 2-бромофеніл 3,4-дихлорфеніл 2,4-дихлорфеніл 2,6-дихлорфеніл 2,3-дихлорфеніл 2,5-дихлорфеніл 3-(трифторметил)феніл 2-(трифторметил)феніл 2,4,6-трифторфеніл 2-нітрофеніл 2,6-дифторфеніл 2,3-дифторфеніл 2,4-дифторфеніл 2-хлорфеніл H H H H H H H CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 H H H H H H H H H CH3 CH3 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CH3 CH3 H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 C2H5 C2H5 Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CF(CF3)2 CF(CF3)2 C2F5 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 SCF3 SC2F5 SC3F7-n S(O)CF3 S(O)C2F5 S(O)C3F7-n SO2CF3 SO2S2F5 SO2C3F7-n SCF3 SC2F5 SC3F7-n SO2C3F7-n CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CH3 CH3 CH3 CH3 CH(CH3)2 CH(CH3)2 C2H5 C2H5 Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 C2H5 CH3 CH3 H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H F F F H H H H H H H H H H H H H H H CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 F F F F F F F F F F F F F F F 18 ЯМР 201-204 UA 106199 C2 Продовження таблиці 1 I-1-125 I-1-126 I-1-127 I-1-128 I-1-129 I-1-130 I-1-131 I-1-132 I-1-133 I-1-134 I-1-135 I-1-136 I-1-137 I-1-138 I-1-139 I-1-140 I-1-141 I-1-142 I-1-143 I-1-144 I-1-145 I-1-146 I-1-147 I-1-148 I-1-149 I-1-150 I-1-151 I-1-152 I-1-153 I-1-154 I-1-155 I-1-156 I-1-157 I-1-158 I-1-159 I-1-160 I-1-161 I-1-162 I-1-163 I-1-164 I-1-165 I-1-166 I-1-167 I-1-168 I-1-169 I-1-170 I-1-171 I-1-172 I-1-173 I-1-174 3-хлорфеніл 4-хлорфеніл 3-фторфеніл 2-фторфеніл 2,3-дихлорфеніл 2,5-дихлорфеніл 2,6-дифторфеніл 2,3-дифторфеніл 2,4-дифторфеніл 2-хлорфеніл 3-хлорфеніл 3-фторфеніл 2-фторфеніл 2-метилфеніл 4-хлорфеніл 3,5-дихлорфеніл 4-бромофеніл 2-хлорфеніл 2-хлорфеніл 3-метокси-5(трифторметил)тіофен-2-іл 5-хлор-1-метил-3(трифторметил)піразол 4-бром-1-етил-3метилпіразол-5-іл 5-метилізоксазол-4-іл ізоксазол-5-іл 2-хлорпіридин-3-іл 6-фторпіридин-3-іл 6-фторпіридин-3-іл 3-гідроксипіридин-2-іл 4-(трифторметил)піридин-2-іл 6-хлор-4(трифторметил)піридин-3-іл (E)-пропеніл 2-хлорциклогекс-1-ен-1-іл метиліденциклогексан-2-іл (Z)-2-фторстирол-2-іл (E)-бут-2-ен-2-іл (Z)-бут-2-ен-2-іл (E)-1-хлоретен-1-іл циклопропіл (E)-2-метилстирол-2-іл (E)-бут-2-ен-2-іл (E)-бут-2-ен-2-іл (E)-пент-2-ен-2-іл циклогексен-1-іл циклопентен-1-іл (E)-пент-2-ен-2-іл циклогексен-1-іл (E)-бут-2-ен-2-іл (E)-бут-2-ен-2-іл 2-фторфеніл 2-фторфеніл H H H H H H H H H H H H H H H H H H H CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 C2H5 C2H5 CH3 CH3 F F F F F F F F F F F F F F F Cl Cl Cl CH3 193-194 H CH3 CF(CF3)2 C2H5 H 230-231 H CH3 CF(CF3)2 C2H5 H 101-106 H H H H H H H H CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 C2H5 C2H5 C2H5 CH3 C2H5 CH3 C2H5 CH3 H H H H H H H H 91-97 216-217 91-99 120-124 211-213 >250 228-230 >250 H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 I I I Br CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF3 CF(CF3)2 CF(CF3)2 C2H5 CH3 CH3 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 CH3 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 CH3 CH3 I I I Br H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H 223-227 ЯМР ЯМР ЯМР ЯМР ЯМР ЯМР ЯМР ЯМР ЯМР ЯМР ЯМР ЯМР ЯМР ЯМР ЯМР ЯМР ЯМР ЯМР ЯМР ЯМР 19 183-184 >250 >250 UA 106199 C2 Продовження таблиці 1 I-1-175 I-1-176 I-1-177 I-1-178 I-1-179 I-1-180 I-1-181 I-1-182 I-1-183 I-1-184 I-1-185 I-1-186 I-1-187 I-1-188 I-1-189 I-1-190 I-1-191 I-1-192 I-1-193 I-1-194 I-1-195 I-1-196 I-1-197 I-1-198 I-1-199 I-1-200 I-1-201 I-1-202 I-1-203 I-1-204 I-1-205 I-1-206 I-1-207 I-1-208 I-1-209 I-1-210 I-1-211 I-1-212 I-1-213 I-1-214 I-1-215 I-1-216 I-1-217 I-1-218 I-1-219 I-1-220 I-1-221 I-1-222 I-1-223 I-1-224 I-1-225 I-1-226 I-1-227 I-1-228 феніл 2-хлорпіридин-5-іл циклопентен-1-іл 2-фторфеніл 1-метоксиіміноетанал-1-іл 2-хлорфеніл 2-фторфеніл 2,6-дифторфеніл 2,5-дифторфеніл 2-фторфеніл 2,6-дифторфеніл 2-фторфеніл 2-фторфеніл 2-хлор-6-фторфеніл 2-фторфеніл 2-етилфеніл феніл 2-хлорфеніл 3-хлорфеніл 4-хлорфеніл 2-фторфеніл 3-фторфеніл 4-фторфеніл 3-фторфеніл 4-фторфеніл 4-фторфеніл 2-фторфеніл 2-фторфеніл 2-фторфеніл феніл феніл 4-хлорфеніл 2-фторфеніл 2-фторпіридин-3-іл піридин-3-іл піридин-2-іл 4-хлорфеніл 4-хлорфеніл 2-фторфеніл 2-бромфуран-5-іл 2-хлортіофен-5-іл 3-хлортіофен-2-іл 2-хлортіофен-5-іл 3-метилтіофен-2-іл тіофен-2-іл тіофен-2-іл тіофен-2-іл тіофен-3-іл фуран-3-іл фуран-2-іл 2,3-дибромфуран-5-іл форміл 4-метил-1,2,3-тіадіазол-5-іл форміл H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H I CF(CF3)2 I CF(CF3)2 I CF(CF3)2 I CF(CF3)2 CH3 CF(CF3)2 CH3 SC3F7 CH3 SC3F7 CH3 SC3F7 CH3 CF(CF3)2 C2H5 CF(CF3)2 C2H5 CF(CF3)2 CH3 SCF3 CH3 SC2F5 CH3 CF(CF3)2 CH3 CF(CF3)2 CH3 CF(CF3)2 CH3 CF(CF3)2 CH3 CF(CF3)2 CH3 CF(CF3)2 CH3 CF(CF3)2 CH3 CF(CF3)2 CH3 CF(CF3)2 CH3 CF(CF3)2 C2H5 CF(CF3)2 C2H5 CF(CF3)2 CH3 SC3F7 CH3 S(=O)CH2CF3 CH3 S(=O)2CH2CF3 I CF3 I CF3 Br Br I CF3 I CF3 I CF3 I CF(CF3)2 I CF(CF3)2 I CF3 Br Br Br SF5 CH3 CF(CF3)2 CH3 CF(CF3)2 C2H5 CF(CF3)2 C2H5 CF(CF3)2 CH3 CF(CF3)2 C2H5 CF(CF3)2 CH3 SC3F7 CH3 CF(CF3)2 CH3 CF(CF3)2 CH3 CF(CF3)2 CH3 CF(CF3)2 CH3 CF(CF3)2 CH3 CF(CF3)2 CH3 CF(CF3)2 CH3 CF(CF3)2 20 I I I Br C2H5 CH3 CH3 CH3 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 CF3 CF3 Br I I I I I CF3 CF3 Br C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 CH3 C2H5 C2H5 CH3 C2H5 CH3 CH3 C2H5 H H H H H H H H H H H H H H H H F F F F F F F H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H OH ЯМР ЯМР ЯМР ЯМР 74-77 108-112 162-163 105-110 170-175 185-186 202-203 75-78 83-89 ЯМР ЯМР 119-122 194-195 201-202 86-89 100-103 161-163 125-129 169-173 184-186 180-183 181-182 121-125 108-114 234-236 234-235 248-250 ЯМР 243-245 ЯМР ЯМР 213-217 ЯМР 242-244 231-232 102-107 183-185 92-98 195-198 89-97 245-247 92-97 184-188 167-170 153-156 80-84 172-176 86-90 230-232 185-190 UA 106199 C2 Продовження таблиці 1 I-1-229 I-1-230 I-1-231 I-1-232 I-1-233 I-1-234 I-1-235 I-1-236 I-1-237 I-1-238 I-1-239 I-1-240 I-1-241 I-1-242 I-1-243 I-1-244 I-1-245 форміл форміл форміл форміл форміл форміл форміл форміл форміл 2-фторфеніл форміл форміл форміл форміл феніл 4-ціанофеніл 2-хлорпіридин-3-іл H H H H H H H H H H H H H H H H H CH3 C2H5 CH3 CH3 I I Br CH3 CH3 I CH3 CH3 Cl Cl I I I CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 SC3F7 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 I n- C3H7 n- C3H7 H Br n- C3H7 I Cl Cl н-C3H7 н-C3H7 н-C3H7 н-C3H7 F H H H H H H H H H H H H H H H H I-1-246 I-1-247 I-1-248 I-1-249 I-1-250 I-1-251 2-хлорпіридин-3-іл 2-фторпіридин-3-іл 2-фторфеніл феніл 4-нітрофеніл 2,5-дифторфеніл H H H H H H CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH(CF3)2 CH(CF3)2 CH(CF3)2 CH(CF3)2 CH(CF3)2 CH(CF3)2 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 H H H H H H I-1-252 піридин-3-іл H CH3 CH(CF3)2 C2H5 H I-1-253 2-хлорпіридин-5-іл H CH3 CH(CF3)2 C2H5 H I-1-254 I-1-255 I-1-256 I-1-257 I-1-258 I-1-259 I-1-260 I-1-261 I-1-262 4-трифторметил-піридин-3-іл C2H5 І-C3H7 4-фторбензил н-C3H7 втор-C4H9 i-C4H9 Cl(CH2)3 феніл H H H H H H H H H CH3 CH(CF3)2 I CF(CF3)2 I CF(CF3)2 I CF(CF3)2 I CF(CF3)2 I CF(CF3)2 I CF(CF3)2 I CF(CF3)2 I COC2H5 (CF3)2 C2H5 I I I I I I I I H H H H H H H H H I-1-263 I-1-264 2-фторфеніл 3-фторфеніл H H I I COC2H5 (CF3)2 COC2H5 (CF3)2 I I H H I-1-265 2-фторпіридин-3-іл H I COC2H5 (CF3)2 I H I-1-266 2-хлорпіридин-3-іл H I COC2H5 (CF3)2 C(OC2H5)(CF3) I H I-1-267 2-хлорпіридин-5-іл H I 2 I H I I C(OC2H5) (CF3)2 CF(CF3)2 I н-C3H7 H H I I Cl H H H I-1-268 I-1-269 2,6-дихлорпіридин-3-іл Cl(CH2)2 H H I-1-270 I-1-271 I-1-272 2-хлорпіридин-5-іл Cl(CH2)2 Cl(CH2)2 H H H I C(OCH3)(CF3)2 CH3 CF(CF3)2 CH3 CF(CF3)2 21 70-74 229-231 221-220 139-141 238 208-210 201-203 160-161 209-211 87-90 190-192 211-213 213-214 192-193 131-137 125-131 119-124 1,4991(n D) 164-169 198-201 182-186 174-179 177-181 1,4910 (nD) 1,5005 (nD) 1,4629 (nD) >250 >250 >250 >250 >250 >250 235-236 144-154 1,5503 (nD) 138-145 1,5515 (nD) 1,5305 (nD) 140-145 1,5200(n D) 216-217 1,5032 (nD) >250 >250 UA 106199 C2 Продовження таблиці 1 I-1-273 I-1-274 Cl(CH2)2 феніл H H Br Br CF(CF3)2 CF(CF3)2 Br SCF3 H H I-1-275 I-1-276 I-1-277 I-1-278 I-1-279 I-1-280 I-1-281 I-1-282 I-1-283 I-1-284 I-1-285 I-1-286 I-1-287 2-хлорпіридин-3-іл Cl(CH2)2 2-фторпіридин-3-іл 2-фторпіридин-5-іл 2-хлорпіридин-5-іл 2-фторпіридин-3-іл 2-фторпіридин-3-іл 2-фторпіридин-3-іл 2-фторпіридин-3-іл 2-хлор-4-нітрофеніл 2-хлор-3-нітрофеніл 2-хлор-4-амінофеніл 2-хлор-3-амінофеніл CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 I I Br I I I I I CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CH3 CH3 CH3 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 C2H5 I CH3 CH3 CH3 CH3 F H H F F H H H H H H H H I-1-288 2-фторфеніл CH3 CF(CF3)2 C2H5 H 197-199 I-1-289 2-хлорпіридин-3-іл CH3 CF(CF3)2 C2H5 H 184-186 I-1-290 2-фторфеніл CH3 CF(CF3)2 C2H5 H 226 I-1-291 2-хлорпіридин-3-іл CH3 CF(CF3)2 C2H5 H 197-198 I-1-292 2-фторфеніл CH3 CF(CF3)2 C2H5 H 151-162 I-1-293 4-нітрофеніл CH3 CF(CF3)2 C2H5 H 1,4963 (nD) I-1-294 4-хлор-феніл CH3 CF(CF3)2 C2H5 H 125-127 I-1-295 2-фторфеніл CH3 CF(CF3)2 C2H5 H 220-222 I-1-296 4-нітрофеніл CH3 CF(CF3)2 C2H5 H 93-96 I-1-297 4-хлор-феніл CH3 CF(CF3)2 C2H5 H 158-160 I-1-298 4-фторфеніл H H H H H H H H H H H H H піридин -3-ілметил піридин -3-ілметил 2фторбе нзил 2фторбе нзил 2хлорпір идин-3ілметил 2хлорпір идин-3ілметил 2хлорпір идин-3ілметил піридин -2-ілметил піридин -3-ілметил піридин -3-ілметил піридин -3-ілметил >250 81-87 1,4907 (nD) ЯМР 170-172 179-180 214-215 98-100 99-105 101-103 121-124 141-143 139-143 137-139 159-162 CH3 CF(CF3)2 C2H5 H 185-187 22 UA 106199 C2 Продовження таблиці 1 I-1-299 3-фторфеніл I-1-300 2,6-дифторфеніл I-1-301 2,5-дифторфеніл I-1-302 2-фторпіридин-3-іл I-1-303 феніл I-1-304 (E)-бут-2-ен-2-іл I-1-305 C2H5 I-1-306 2-фторпіридин-3-іл I-1-307 4-ціанофеніл I-1-308 феніл I-1-309 3-фторфеніл I-1-310 4-фторфеніл I-1-311 4-нітрофеніл I-1-312 3-фторфеніл I-1-313 феніл I-1-314 I-1-315 I-1-316 2-хлорпіридин-3-іл 2-фторпіридин-3-іл 4-ціанофеніл піридин -3-ілметил піридин -3-ілметил піридин -3-ілметил піридин -3-ілметил піридин -3-ілметил піридин -3-ілметил піридин -3-ілметил піридин -3-ілметил піридин -3-ілметил піридин -3-ілметил піридин -3-ілметил піридин -3-ілметил піридин -3-ілметил піридин -3-ілметил піридин -3-ілметил піридин -3-ілметил CH3 CH3 23 CH3 CF(CF3)2 C2H5 H 195-196 CH3 CF(CF3)2 C2H5 H 202-203 CH3 CF(CF3)2 C2H5 H 190-192 CH3 CF(CF3)2 C2H5 H 81-83 CH3 CF(CF3)2 C2H5 H 209-210 CH3 CF(CF3)2 C2H5 H 150-152 CH3 CF(CF3)2 C2H5 H 127-134 CH3 CF(CF3)2 C2H5 H 207-208 CH3 CF(CF3)2 C2H5 H 228-230 I CF(CF3)2 I H 178-181 I CF(CF3)2 I H 1,5662 (nD) I CF(CF3)2 I H 1,5135 (nD) I CF(CF3)2 I H 128-130 Br CF(CF3)2 Br H 187-190 Br CF(CF3)2 Br H 204-205 Br CH3 CH3 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 Br CH3 CH3 H F F 1,4947 (nD) UA 106199 C2 Таблиця 2 O 6 1 R N R Y X 3 H N O R I-2 4 5 R R H H піридин-3-ілметил CH3 CH3 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CH3 C2H5 O O CH2CCl3 CH2CCl3 F H Т.пл. (C) 96-98 165-170 CH3 CF(CF3)2 C2H5 O CH2CCl3 H 194-196 I-2-4 H CH3 CF(CF3)2 CH3 O C2H5 H I-2-5 I-2-6 I-2-7 I-2-8 I-2-9 I-2-10 I-2-11 I-2-12 H H H H H H H 2-фторбензил (2-хлорпіридин-3іл)метил H піридин-3-ілметил H CH3 піридин-3-ілметил H H CH3 I CH3 CH3 CH3 CH3 I CH3 CH(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CF(CF3)2 C2H5 I CH3 CH3 CH3 CH3 I C2H5 O O O O O O O O і-C3H7 C2H5 CH2CCl3 C2H5 і-C3H7 CH2CF3 CH2CCl3 CH2CCl3 H H H H H H H H CH3 CF(CF3)2 C2H5 O CH2CCl3 H CH3 CF(CF3)2 C2H5 O CH3 H I CF(CF3)2 I O C2H5 H I CH3 COC2F5(CF3)2 CF(CF3)2 I C2H5 O NCH3 C2H5 CH3 H H 1,4712 (nD) 186-190 170-176 ЯМР ЯМР ЯМР ЯМР ЯМР 182-185 1,4907 (nD) 195-197 1,5360 (nD) 157-161 137-140 CH3 CF(CF3)2 C2H5 NCH3 CH3 H 102-105 CH3 CH3 CF(CF3)2 CF(CF3)2 CH3 CH3 O O CH(CH2F)2 (CH2)2Cl F F № I-2-1 I-2-2 I-2-3 I-2-13 I-2-14 I-2-15 I-2-16 I-2-17 I-2-18 I-2-19 I-2-20 № R 1 R 3 R 4 R I-1-155 I-1-156 I-1-157 I-1-158 I-1-159 I-1-160 I-1-161 Y R 6 X ЯМР дані H-ЯМР (CDCl3) δ: 2,36 (6H, с), 7,36 (2H, шс), 7,46-7,95 (8H, м), 7,96 (1H, шс), 8,27 (1H, шс) 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 1,93-1,94 (3H, м), 2,34 (6H, с), 5,93-5,99 (1H, м), 7,00-7,03 (1H, м), 7,35 (2H, с), 7,44-7,47 (2H, м), 7,69-7,72 (3H, м), 8,26 (1H, с). 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 1,68-1,73 (4H, м), 2,28 (6H, с), 2,41-2,43 (4H, м), 7,32 (2H, с), 7,40 (1H, т), 7,67-7,71 (2H, м), 7,97-8,00 (2H, м), 8,22 (1H, с). 1 H-ЯМР (ацетон-d6) δ: 1,16-1,21 (3H, м), 1,64-1,74 (4H, м), 2,36-2,46 (5H, м), 2,75-2,81 (6H, м), 6,04-6,05 (1H, м), 7,41-7,44 (3H, м), 7,68-7,70 (1H, м), 7,94-7,97 (1H, м), 8,30-8,30 (1H, м), 9,19-9,22 (1H, м). 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 1,21-1,25 (3H, м), 2,32 (3H, с), 2,66-2,68 (2H, м), 7,06 (1H, д), 7,367,51 (6H, м), 7,68-7,80 (5H, м), 8,28 (2H, с). 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 1,22 (4H, т), 1,83-1,87 (3H, м), 2,17 (3H, с), 2,35 (3H, с), 2,69-2,71 (2H, м), 6,57-6,60 (1H, м), 7,37 (2H, с), 7,49-7,51 (1H, м), 7,59 (1H, с), 7,69-7,71 (3H,м), 8,23 (1H, с). 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 1,20-1,24 (3H, м), 1,82-1,96 (6H, м), 2,30 (3H, с), 2,67 (2H, кв), 5,735,75 (1H, м), 7,38-7,41 (3H, м), 7,69-7,72 (3H, м), 8,03 (1H, с), 8,26 (1H, с). 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 1,24-1,27 (3H, м), 2,31 (3H, ш с), 2,65-2,68 (2H, м), 6,31 (1H, д), 7,341 I-1-77 5 24 UA 106199 C2 № I-1-162 I-1-163 I-1-164 I-1-165 I-1-166 I-1-167 I-1-168 I-1-169 I-1-170 I-1-171 I-1-172 I-1-173 I-1-174 I-1-175 I-1-176 I-1-177 I-1-178 I-1-188 I-1-189 I-1-206 I-1-208 I-1-209 I-1-276 I-1-211 I-2-7 I-2-8 ЯМР дані 7,38 (3H, м), 7,63-7,67 (1H, м), 7,74-7,78 (1H, м), 8,00-8,03 (1H, м), 8,16-8,19 (1H, м), 8,40-8,43 (1H, м). 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 0,89-0,91 (2H, м), 1,11-1,12 (2H, м), 1,22 (3H, т), 2,34 (3H, с), 2,68-2,70 (2H, м), 7,36 (2H, с), 7,47-7,49 (1H, м), 7,62-7,68 (4H, м), 8,20 (1H, с). 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 1,17 (3H, т), 2,16 (3H, с), 2,27 (3H, с), 2,65 (2H, кв), 7,30-7,43 (9H, м), 7,64-7,66 (1H, м), 7,76-7,79 (1H, м), 7,98 (1H, с), 8,06 (1H, с), 8,24 (1H, с). 1 H-ЯМР (ацетон-d6) δ: 1,41-1,44 (3H, м), 1,55-1,55 (3H, м), 2,01 (8H, с), 6,19-6,22 (1H, м), 7,07-7,10 (3H, м), 7,36-7,38 (1H, м), 7,61-7,64 (1H, м), 7,96-7,97 (1H, м), 8,77 (1H, с), 8,87 (1H, с). 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 1,86-1,88 (3H, м), 1,99-1,99 (3H, м), 2,36 (5H, с), 2,72 (3H, кв), 6,636,65 (1H, м), 7,31-7,33 (1H, м), 7,38 (2H, с), 7,72-7,82 (3H, м), 8,52-8,52 (1H, м). 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 1,09-1,11 (3H, м), 1,21-1,24 (3H, м), 1,97 (3H, д), 2,24-2,26 (2H, м), 2,35 (3H, с), 2,69-2,71 (2H, м), 6,45-6,49 (1H, м), 7,49-7,62 (7H, м), 8,23 (1H, с). 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 1,20-1,25 (3H, м), 1,64-1,74 (4H, м), 2,24-2,26 (2H, м), 2,35-2,37 (2H, м), 2,70 (2H, кв), 6,80 (1H, с), 7,36 (2H, с), 7,47-7,49 (1H, м), 7,57 (1H, с), 7,71 (3H, дд), 8,23 (1H, с). 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 1,22 (3H, т), 2,06-2,08 (2H, м), 2,34 (3H, с), 2,56-2,58 (2H, м), 2,67-2,71 (4H, м), 6,72 (1H, с), 7,36 (2H, с), 7,49-7,52 (2H, м), 7,67-7,76 (3H, м), 8,24 (1H, с). 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 1,09 (3H, т), 1,96 (3H, с), 2,17-2,27 (2H, м), 2,34 (6H, с), 6,46-6,47 (1H, м), 7,35 (2H, с), 7,47 (1H, т), 7,67-7,70 (3H, м), 7,78 (1H, с), 8,24 (1H, с). 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 1,66-1,74 (4H, м), 2,25-2,37 (4H, м), 6,78-6,82 (1H, м), 7,35 (2H, с), 7,47-7,50 (1H, м), 7,57 (1H, с), 7,68-7,70 (2H, м), 7,79 (1H, с), 8,25 (1H, с). 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 1,81-1,83 (3H, м), 1,94 (3H, с), 6,56-6,58 (1H, м), 7,44 (1H, т), 7,70-7,80 (2H, м), 8,09 (2H, с), 8,22-8,22 (1H, м), 8,29 (1H, с). 1 H-ЯМР (ацетон-d6) δ: 1,88-1,91 (3H, м), 2,03-2,04 (3H, м), 6,56-6,58 (1H, м), 7,45-7,50 (1H, м), 7,78-7,80 (1H, м), 8,01-8,02 (1H, м), 8,27-8,28 (2H, м), 8,36 (1H, д), 9,15 (1H, с), 9,73 (1H, с). 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 7,20-7,30 (3H, м), 7,49-7,54 (2H, м), 7,79-7,92 (2H, м), 8,11-8,14 (3H, м), 8,31-8,34 (2H, м), 8,65-8,70 (1H, м). 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 7,20-7,28 (3H, м), 7,45-7,55 (2H, м), 7,76-7,92 (3H, м), 8,10-8,13 (1H, м), 8,32-8,32 (2H, м), 8,65-8,71 (1H, м). 1 H-ЯМР (ацетон-d6) δ: 6,89-6,92 (2H, м), 7,20-7,57 (7H, м), 8,21-8,39 (3H, м), 9,45-9,48 (1H, м). 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 7,47-7,59 (2H, м), 7,78-7,80 (1H, м), 7,96-7,99 (2H, м), 8,08-8,12 (2H, м), 8,18-8,27 (3H, м), 8,88-8.92 (1H, м). 1 H-ЯМР (ацетон-d6) δ: 1,87-2,66 (6H, м), 6,69-6,70 (1H, м), 7,42-8,32 (6H, м), 9,12 (1H, с), 9,69 (1H, с). 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 7,19-7,37 (2H, м), 7,52-7,60 (2H, м), 7,80-7,91 (4H, м), 8,12-8,17 (2H, м), 8,33-8,36 (1H, м), 8,61-8,66 (1H, м). 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 1,23 (3H, т), 2,36 (3H, с), 2,71 (2H, кв), 7,12 (1H, т), 7,27-7,44 (4H, м), 7,51-7,61 (2H, м), 7,69-7,77 (2H, м), 7,84 (1H, д), 8,30 (1H, с). 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 1,23 (3H, т), 2,32 (3H, с), 2,68 (2H, кв), 7,18-7,26 (1H, м), 7,34 (1H, т), 7,45 (2H, с), 7,50-7,62 (3H, м), 7,73 (1H, д), 7,87 (1H, д), 8,15-8,21 (1H, м), 8,33 (1H, с), 8,63 (1H, д). 1 H-ЯМР (ДМСО-d6) δ: 7,53-7,63 (3H, м), 7,82 (1H, д), 8,01-8,07 (3H, м), 8,29 (2H, с), 8,35 (1H, с), 10,53 (1H, с), 10,59 (1H, с). 1 H-ЯМР (ДМСО-d6) δ: 7,50-7,60 (2H, м), 7,82 (1H, д), 7,97 (1H, д), 8,32-8,24 (4H, м), 8,41 (1H, д), 10,62 (1H, с), 10,80 (1H, с). 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 7,45 (1H, дд), 7,55 (1H, т), 7,78 (1H, д), 7,96 (1H, д), 8,02 (1H, с), 8,09 (2H, с), 8,22 (1H, д), 8,32 (2H, д), 8,78 (1H, д), 9,14 (1H, с). 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 2,35 (6H, с), 2,59 (2H, т, J=6,6 Гц), 3,67 (2H, т, J=6,6 Гц), 7,28-7,54 (5H, м), 7,65-7,77 (2H, м), 8,17 (1H, шс) 1 H-ЯМР (ДМСО-d6) δ: 7,55-7,64 (3H, м), 7,83 (1H, д), 8,09-8,02 (3H, м), 8,30 (2H, с), 8,37 (1H, с), 10,54 (1H, с), 10,60 (1H, с). 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 2,35 (6H, с), 4,85 (2H, с), 7,16 (1H, шс), 7,35 (2H, шс), 7,46-7,69 (4H, м), 8,05 (1H, шс) 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 1.33 (3H, т), 2,35 (6H, с), 4.25 (2H, кв), 6,75 (1H, шс), 7,35 (2H, шс), 7,41-7,64 (4H, м), 8,02 (1H, шс) 25 UA 106199 C2 № ЯМР дані H-ЯМР (CDCl3) δ: 1,32 (6H, т), 2,35 (6H, с), 5,04 (1H, сеп), 6,68 (1H, шс), 7,27-7,65 (6H, м), 8,03 (1H, шс) 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 2,32 (6H, с), 4,57 (2H, кв), 7,10 (1H, шс), 7,35 (2H, шс), 7,42-7,69 (4H, м), 8,00 (1H, шс) 1 H-ЯМР (CDCl3) δ: 4,84 (2H, с), 7,38-7,41 (1H, м), 7,48-7,50 (1H, м), 7,71-7,73 (2H, м), 8,04-8,08 (4H, м). 1 I-2-9 I-2-10 I-2-11 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Представлений винахід налалі буде описаний у наступних прикладах. Одначе, ці приклади не призначені для обмеження рамок представленої заявки. Приклад № 1 Boophilus microplus - тест (ін'єкція) Розчинник: диметилсульфоксид Для одержання прийнятного препарату активної сполуки, 10 мг активної сполуки розчиняли у 0,5 мл розчинника і концентрат розбавляли водою до досягнення бажаної концентрації. П'ять насмоктаних крові дорослих форм особин жіночої статі тіксів (Boophilus microplus) ін'єктували у черевце розчином сполуки. Тіксів переносили до чашок Петрі і інкубували у камері для кліматичних досліджень протягом проміжку часу. Після відкладання яєць спостерігали за яйцями, здатними уворювати личинки. Після певного періоду часу, визначали у % смертність. 100 % означає, що всі яйця нежиттєздатні; 0 % означає, що всі яйця здатні уворювати личинки. У цьому тесті, наприклад, наступні сполуки із прикладів одержання, демонстрували високу активність у розмірі ≥ 80 % при дозуванні 20 мкг/тварина: Номер Прикладу I-1-5, I-1-6, I-1-7, I-1-15, I-1-20, I-1-24, I-1-29, I-1-30, I-1-32, I-1-35, I-1-36, I-139, I-1-40, I-1-41, I-1-42, I-1-43, I-1-44, I-1-45, I-1-46, I-1-49, I-1-51, I-1-52, I-1-54, I-1-55, I-1-56, I-157, I-1-58, I-1-59, I-1-60, I-1-61, I-1-62, I-1-63, I-1-64, I-1-66, I-1-72, I-1-75, I-1-77, I-1-88, I-1-134, I-1139, I-1-149, I-1-150, I-1-151, I-1-154, I-1-155, I-1-156, I-1-157, I-1-158, I-1-159, I-1-160, I-1-161, I-1162, I-1-163, I-1-164, I-1-165, I-1-166, I-1-167, I-1-168, I-1-169, I-1-170, I-1-171, I-1-173, I-1-174, I-1175, I-1-176, I-1-177, I-1-178, I-1-179, I-1-180, I-1-181, I-1-182, I-1-183, I-1-184, I-1-185, I-1-186, I-1187, I-1-188, I-1-189, I-1-190, I-1-191, I-1-192, I-1-193, I-1-194, I-1-195, I-1-196, I-1-197, I-1-198, I-1199, I-1-200, I-1-201, I-1-202, I-1-203, I-1-204, I-1-205, I-1-206, I-1-207, I-1-208, I-1-209, I-1-210, I-1211, I-1-212, I-1-213, I-1-214,I-1-215, I-1-216, I-1-217, I-1-218, I-1-219, I-1-221, I-1-222, I-1-223, I-1224, I-1-225, I-1-226, I-1-227, I-1-228, I-1-229, I-1-230, I-1-231, I-1-233, I-1-234, I-1-235, I-1-236, I-1237, I-1-238, I-1-239, I-1-240, I-1-241, I-1-242, I-1-243, I-1-244, I-1-245, I-1-246, I-1-247, I-1-248, I-1249, I-1-250, I-1-251, I-1-252, I-1-253, I-1-254, I-1-255, I-1-256, I-1-257, I-1-258 I-1-259, I-1-260, I-1261, I-1-262, I-1-263, I-1-264, I-1-265, I-1-266, I-1-267, I-1-268, I-1-269, I-1-270, I-1-271, I-1-272, I-1273, I-1-274, I-1-275, I-1-276, I-1-277, I-1-278, I-1-279, I-1-280, I-1-281, I-1-282, I-1-283, I-1-284, I-1285, I-1-286, I-1-287, I-1-288, I-1-289, I-1-290, I-1-291, I-1-292, I-1-293, I-1-294, I-1-295, I-1-296, I-1297, I-1-298, I-1-299, I-1-300, I-1-301, I-1-302, I-1-303, I-1-304, I-1-305, I-1-306, I-1-307, I-1-308, I-1309, I-1-310, I-1-311, I-1-312, I-1-313, I-1-314, I-2-1, I-2-2, I-2-3, I-2-4, I-2-5, I-2-6, I-2-7, I-2-8, I-2-17, I-2-18 Приклад № 2 Ctenocephalides felis - тест (CTECFE) Розчинник: диметилсульфоксид Для одержання прийнятного препарату активної сполуки, 10 мг активної сполуки розчиняли у 0,5 мл розчинника і концентрат розбавляли кров'ячою кров'ю до досягнення бажаної концентрації. Приблизно від 10 до 15 негодованих дорослих форм (Ctenocepahlides felis) поміщали до камер для блох. Камеру для крові, з дном, запечатаним парафіном, заповнювали коров'ячою кров'ю, доповненою розчином сполуки і поміщали у верхню частину камери для блох, таким чином, щоб блохи змогли ссати кров. Камеру для крові нагрівали до 37 °C, при цьому камеру для блох тримали при кімнатній температурі. Після певного проміжку часу, визначали в % смертність. 100 % означає, що всі блохи були знищені; 0 % означає, що ні однієї блохи не було знищено. У цьому тесті, наприклад, наступні сполуки із прикладів одержання продемонстрували високу активність у розмірі ≥ 80 % при застосуванні дозування 100 м.ч.: Номер прикладу I-1-5, I-1-6, I-1-7, I-1-30, I-1-32, I-1-35, I-1-36, I-1-40, I-1-42, I-1-46, I-1-49, I-151, I-1-52, I-1-54, I-1-55, I-1-56, I-1-57, I-1-59, I-1-61, I-1-62, I-1-63, I-1-66, I-1-72, I-1-75, I-1-88, I-1134, I-1-139, I-1-149, I-1-150, I-1-151, I-1-155, I-1-156, I-1-159, I-1-162, I-1-164, I-1-165, I-1-166, I-1167, I-1-168, I-1-169, I-1-170, I-1-171, I-1-173, I-1-174, I-1-175, I-1-176, I-1-177, I-1-178, I-1-180, I-1 26 UA 106199 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 181, I-1-182, I-1-183, I-1-184, I-1-185, I-1-186, I-1-187, I-1-188, I-1-189, I-1-191, I-1-192, I-1-193, I-1194, I-1-195, I-1-196, I-1-197, I-1-198, I-1-199, I-1-200, I-1-201, I-1-203, I-1-204, I-1-206, I-1-207, I-1208, I-1-209, I-1-210, I-1-211, I-1-212, I-1-213, I-1-214, I-1-217, I-1-218, I-1-219, I-1-220, I-1-221, I-1222, I-1-223, I-1-224, I-1-226, I-1-227, I-1-229, I-1-230, I-1-231, I-1-233, I-1-234, I-1-235, I-1-238, I-1241, I-1-242, I-1-243, I-1-244, I-1-245, I-1-246, I-1-247, I-1-248, I-1-249, I-1-250, I-1-251, I-1-252, I-1253, I-1-254, I-1-255, I-1-256, I-1-257, I-1-258 I-1-259, I-1-260, I-1-261, I-1-262, I-1-263, I-1-264, I-1265, I-1-266, I-1-267, I-1-269, I-1-271, I-1-274, I-1-275, I-1-276, I-1-277, I-1-278, I-1-279, I-1-280, I-1281, I-1-282, I-1-283, I-1-284, I-1-287, I-1-288, I-1-289, I-1-292, I-1-293, I-1-295, I-1-296, I-1-297, I-1298, I-1-299, I-1-300, I-1-301, I-1-302, I-1-304, I-1-306, I-1-307, I-1-308, I-1-309, I-1-310, I-1-311, I-1312, I-1-313, I-1-314, I-2-1, I-2-2, I-2-4, I-2-5, I-2-6, I-2-7, I-2-8 Приклад № 3 Lucillia cuprina - тест Розчинник: диметилсульфоксид Для одержання прийнятного препарату активної сполуки, 10 мг активної сполуки розчиняли у 0,5 мл розчинника і концентрат розбавляли водою до досягнення бажаної концентрації. Приблизно 20-30 (личинок Lucilia cuprina) переносили до пробірки, що містить 1 см³ конячого фаршу і 0,5 мл водного розчину сполуки, що тестують. Після певного проміжку часу, визначали в % смертність. 100 % означає, що всі личинки були знищені; 0 % що ні однієї личинки не було знищено. У цьому тесті, наприклад, наступні сполуки із прикладів одержання продемонстрували високу активність у розмірі ≥ 80 % при застосуванні дозування 100 м.ч.: Номер прикладу I-1-5, I-1-6, I-1-7, I-1-15, I-1-24, I-1-29, I-1-30, I-1-32, I-1-35, I-1-36, I-1-39, I-140, I-1-41, I-1-42, I-1-43, I-1-44, I-1-45, I-1-46, I-1-49, I-1-51, I-1-52, I-1-54, I-1-55, I-1-56, I-1-57, I-158, I-1-59, I-1-60, I-1-61, I-1-62, I-1-63, I-1-64, I-1-66, I-1-72, I-1-75, I-1-77, I-1-88, I-1-134, I-1-139, I1-149, I-1-150, I-1-151, I-1-154, I-1-155, I-1-156, I-1-159, I-1-160, I-1-164, I-1-165, I-1-166, I-1-167, I1-168, I-1-170, I-1-171, I-1-173, I-1-174, I-1-175, I-1-176, I-1-177, I-1-178, I-1-179, I-1-180, I-1-181, I1-182, I-1-183, I-1-184, I-1-185, I-1-186, I-1-187, I-1-188, I-1-189, I-1-190, I-1-191, I-1-192, I-1-193, I1-194, I-1-195, I-1-196, I-1-197, I-1-198, I-1-199, I-1-200, I-1-204, I-1-206, I-1-207, I-1-208, I-1-209, I1-210, I-1-211, I-1-213, I-1-214, I-1-215, I-1-216, I-1-218, I-1-219, I-1-220, I-1-221, I-1-222, I-1-223, I1-224, I-1-225, I-1-226, I-1-227, I-1-229, I-1-230, I-1-231, I-1-232, I-1-233, I-1-234, I-1-235, I-1-237, I1-238, I-1-239, I-1-240, I-1-241, I-1-242, I-1-243, I-1-244, I-1-245, I-1-246, I-1-247, I-1-248, I-1-249, I1-250, I-1-251, I-1-252, I-1-255, I-1-256, I-1-257, I-1-258 I-1-259, I-1-260, I-1-261, I-1-262, I-1-263, I1-264, I-1-265, I-1-266, I-1-267, I-1-268, I-1-269, I-1-270, I-1-271, I-1-272, I-1-273, I-1-274, I-1-275, I1-276, I-1-277, I-1-278, I-1-279, I-1-280, I-1-281, I-1-282, I-1-283, I-1-284, I-1-285, I-1-286, I-1-287, I1-288, I-1-289, I-1-291, I-1-292, I-1-293, I-1-294, I-1-295, I-1-296, I-1-297, I-1-298, I-1-299, I-1-300, I1-301, I-1-302, I-1-303, I-1-304, I-1-306, I-1-308, I-1-309, I-1-310, I-1-311, I-1-312, I-1-313, I-1-314, I2-1, I-2-2, I-2-3, I-2-4, I-2-5, I-2-6, I-2-7, I-2-8 Приклад № 4 Муха домашня (Musca domestica) - тест Розчинник: диметилсульфоксид Для одержання прийнятного препарату активної сполуки, 10 мг активної сполуки розчиняли у 0,5 мл розчинника і концентрат розбавляли водою до досягнення бажаної концентрації. Перед дослідженням, шматок або кухонну губку просочували сумішшю цукру і розчину сполуки і поміщали до контейнера. 10 дорослих форм (Musca domestica) поміщали всередину контейнера і закривали перфорованою кришкою. Після певного проміжку часу, визначали в % смертність. 100 % означає, що всі личинки були знищені; 0 % що ні однієї личинки не було знищено. У цьому тесті, наприклад, наступні сполуки із прикладів одержання продемонстрували високу активність у розмірі ≥ 80 % при застосуванні дозування 100 м.ч.: Номер прикладу I-1-5, I-1-6, I-1-7, I-1-32, I-1-44, I-1-52, I-1-54, I-1-62, I-1-63, I-1-72, I-1-75, I-1139, I-1-173, I-1-174, I-1-175, I-1-176, I-1-177, I-1-178, I-1-185, I-1-191, I-1-193, I-1-194, I-1-195, I-1196, I-1-197, I-1-199, I-1-208, I-1-209, I-1-210, I-1-222, I-1-229, I-1-238, I-1-243, I-1-244, I-1-245, I-1246, I-1-247, I-1-255, I-1-258, I-1-260, I-1-261, I-1-262, I-1-263, I-1-264, I-1-265, I-1-266, I-1-267, I-1269, I-1-271, I-1-274, I-1-275, I-1-277, I-1-278, I-1-279, I-1-280, I-1-281, I-1-282, I-1-283, I-1-284, I-1285, I-1-288, I-1-289, I-1-292, I-1-300, I-1-302, I-1-306, I-1-308, I-1-309, I-1-310, I-1-311, I-1-312, I-1313, I-1-314, I-2-1, I-2-2, I-2-3, I-2-4, I-2-6, I-2-7 Приклад № 5 Boophilus microplus (занурення) Розчинник: диметилсульфоксид Для одержання прийнятного препарату активної сполуки, 10 мг активної сполуки розчиняли 27 UA 106199 C2 5 10 15 20 25 30 у 0,5 мл розчинника і концентрат розбавляли водою до досягнення бажаної концентрації. Від восьми до десяти насмоктаних крові дорослих форм особин жіночої статі тіксів Boophilus microplus поміщали до перфорованих пластикових посудин і занурювали у водний розчин сполуки протягом однієї хвилини. Тіксів переносили на фільтрувальний папір до пластмасового планшету і інкубували у камері для кліматичних досліджень протягом проміжку часу. Після відкладання яєць спостерігали за яйцями, здатними уворювати личинки. Після певного періоду часу, визначали у % смертність. 100 % означає, що всі яйця нежиттєздатні; 0 % означає, що всі яйця здатні уворювати личинки. У цьому тесті, наприклад, наступні сполуки із прикладів одержання продемонстрували високу активність у розмірі ≥ 80 % при застосуванні дозування 100 м.ч.: Приклад № I-1-5, I-1-6, I-a-54, I-1-192, I-1-194, I-1-195, I-1-238, I-1-245, I-1-246, I-1-260, I-1274, I-1-275, I-1-278, I-1-280, I-1-281, I-1-282, I-1-283 Приклад № 6 Amblyomma hebraeum - тест (AMBYHE) Розчинник: диметилсульфоксид Для одержання прийнятного препарату активної сполуки, 1 масову частину активної сполуки змішували з встановленою кількістю розчинника і концентрат розбавляли розчинником до досягнення бажаної концетрації. Німфів тіксів Amblyomma hebraeum поміщали до перфорованих пластикових посудин і занурювали у водний розчин сполуки протягом однієї хвилини. Тіксів переносили на фільтрувальний папір до чашки Петрі і інкубували у камері для кліматичних досліджень протягом 42 днів. Після певного проміжку часу, визначали в % смертність. 100 % означає, що всі тікси були знищені; 0 % що ні одного з тіксів не було знищено. У цьому тесті, наприклад, наступні сполуки із прикладів одержання продемонстрували високу активність у розмірі ≥ 80 % при застосуванні дозування 100 м.ч.: Приклад № I-1-5, I-1-280, I-1-281, I-1-282 Якщо не вказано інакше тестовані сполуки або композиції вводили у прийнятній рецептурі. ФОРМУЛА ВИНАХОДУ 1. Застосування похідної амінобензаміду формули (І) або її солі (І) де 1 А означає С-Х, де X означає атом водню або атом галогену; 2 3 4 А , А і А означають СН; 1 2 В і В означають атом кисню; 1 R означає атом водню, С1-С6алкільну групу, бензильну групу, необов'язково заміщену атомом 40 галогену; або піридилметил, необов'язково заміщений атомом галогену; 2 R означає атом водню; 6 Q означає L або Y-R , де Y означає кисень або С1-С4аміноалкіл; і 6 45 R означає С1-C6алкільну групу або С1-C6галогеналкільну групу; L означає фенільну групу, необов'язково заміщену атомом галогену, С 1-С4алкільною групою, С1С4галогеналкільною групою, С1-С3алкоксигрупою, С1-С3галогеналкоксигрупою, С1 35 28
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюAminobenzamide derivatives as useful agents for controlling animal parasites
Автори англійськоюGorgens, Ulrich, Yanagi, Akihiko, Wada, Katsuaki, Murata, Tesuya, Watanabe, Yukiyoshi, Mihara, Jun, Araki, Koichi
Автори російськоюГергенс Ульрих
МПК / Мітки
МПК: C07C 237/42, A01N 37/22, A01N 43/40, C07D 213/60
Мітки: придатні, використання, агенти, тварин, боротьби, паразитами, амінобензаміду, похідні
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/31-106199-pokhidni-aminobenzamidu-yak-agenti-shho-pridatni-dlya-vikoristannya-dlya-borotbi-z-parazitami-tvarin.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Похідні амінобензаміду як агенти, що придатні для використання для боротьби з паразитами тварин</a>
Попередній патент: Об’ємна дозувальна система з секційним перекриттям
Наступний патент: Заміщені похідні оксіндолу та їхнє застосування для лікування захворювань, залежних від вазопресину
Випадковий патент: Охоплюючий швидкорознімний з'єднувальний елемент для труб