Фармацевтична композиція на основі хондроїтину сульфату та глюкозаміну сульфату

Реферат: Фармацевтична композиція включає хондроїтину сульфат, глюкозамін і допоміжні речовини. Глюкозамін представлений у вигляді сульфату. UA 101993 U (54) ФАРМАЦЕВТИЧНА КОМПОЗИЦІЯ НА ОСНОВІ ХОНДРОЇТИНУ СУЛЬФАТУ ТА ГЛЮКОЗАМІНУ СУЛЬФАТУ UA 101993 U UA 101993 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Корисна модель належить до фармацевтичної промисловості, зокрема до фармацевтичних композицій, і може застосовуватися перорально для лікування захворювань суглобів і хребта, остеоартрозу, остеохондрозу, плечолопаткового періартриту. Відомо композицію для місцевого застосування, що має аналгетичну і протизапальну дію, що містить хондроїтину сульфат, фенілтріметікон, стабілен 30, цетиловий спирт, цетилпальмітат, карбопол, солюбілізатор, триетаноламін, глюкозаміну гідрохлорид, ліпосоми, бета-циклодекстрин, ефірну олію неролі, ефірну олію лаванди, есцин, бетулін, гіалуронідазу, екстракт імбиру, екстракт гарпагофітуму, еуксіл до 727, воду демінералізовану, при певному співвідношенні компонентів [RU №2539390 С1, А61К 31/724, А61К 31/737, 2015]. Зазначена композиція застосовується для місцевого зовнішнього застосування як мазь. В основу корисної моделі поставлено задачу підвищення ефективності фармацевтичної композиції для ліквідації болю та запалення шляхом зміни її кількісного і якісного складу. Поставлена задача вирішується тим, що у фармацевтичній композиції, яка включає в себе хондроїтину сульфат, глюкозамін і допоміжні речовини, згідно з корисною моделлю, глюкозамін представлений у вигляді сульфату. У фармацевтичній композиції використовують 350-1350 мг хондроїтину сульфату і 400-1600 мг глюкозаміну сульфату. Як допоміжні речовини можуть бути використані целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, натрію кроскармелоза, натрію крохмальгліколят (тип А), гіпромелоза, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид (Е 171), тартразин (Е 102), етилцелюлоза, магнію стеарат, повідон, барвник жовтий захід FCF (Е110) в різних комбінаціях. Хондроїтину сульфат має тропність до хрящової тканини, ініціює процес фіксації сірки в процесі синтезу хондроїтин-сірчаної кислоти, що, в свою чергу, сприяє відкладенню кальцію в кістках. Стимулює синтез гіалуронової кислоти, зміцнюючи сполучно тканинні структури: хряща, сухожиль, зв'язок. Надає аналгетичну та протизапальну дію, є хондропротектором, сприяє активній регенерації хряща. Особливістю хондроїтину сульфату серед протеогліканів є його здатність зберігати воду в товщі хряща у вигляді водних порожнин, що створюють хорошу амортизацію і поглинаючі удари, що в підсумку підвищує міцність сполучної тканини. Важливою дією хондроїтину сульфату є його здатність пригнічувати дію специфічних ферментів, що руйнують сполучну тканину, в тому числі лізосомальних ферментів, які вивільняються в результаті руйнування хондроцитів (еластаза, пептідаза, катепсин, інтерлейкін-1 та ін.). Хондроїтину сульфат уповільнює резорбцію кісткової тканини і знижує втрату Са2+. Покращує фосфорно-кальцієвий обмін у хрящовій тканині, прискорює процеси її відновлення, гальмує процеси дегенерації хрящової і сполучної тканини. Пригнічує активність ферментів, що викликають ураження хрящової тканини, стимулює синтез глікозаміногліканів, сприяє регенерації суглобової сумки і хрящових поверхонь суглобів, збільшує продукцію внутрішньосуглобової рідини. Зменшує болючість і збільшує рухливість уражених суглобів. Володіючи структурної схожістю з гепарином, потенційно може перешкоджати утворенню фібринових тромбів в синовіальному і субхондральному мікроциркуляторному руслі. Глюкозаміну сульфат є сіллю природного аміно-моносахариду глюкозаміну, аналогічного ендогенному глюкозаміну. Препарат стимулює процеси синтезу глюкозаміноглікану і протеоглікану хряща, а також підвищує утворення гіалуронової кислоти в синовіальній рідині. Позитивний анаболічний вплив глюкозаміну сульфату найбільш виражений у пацієнтів з функціональними і морфологічними ураженнями матриксу, зумовленими прийомом кортикостероїдних засобів. Глюкозаміну сульфат пригнічує ферменти, що руйнують хрящову тканину, в тому числі колагеназу, фосфоліпазу А2, а також знижує активність лізосомальних ферментів і радикалів супероксиду. Глюкозаміну сульфат уповільнює руйнування хрящової тканини і перешкоджає розвитку і прогресуванню артрозу. Сполучення інгредієнтів у полікомпонентній комбінації взаємно підсилює їх фармакологічні ефекти. Перевага комбінованих лікарських препаратів порівняно з монопрепаратами полягає у тому, що вони ефективніше ліквідують біль та запалення, ніж кожний окремий компонент та можуть використовуватися тривалий час (курсом 3 місяці та кратністю 2-3 рази на рік) у порівнянні з препаратами, до складу яких входять нестероїдні протизапальні засоби. Корисна модель пояснюється прикладами. Приклад 1 1 UA 101993 U 5 Склад таблетки, мг: Глюкозамін сульфат 642,6 Хондроїтин сульфат 408 Целюлоза мікрокристалічна 321,2 Кремнію діоксид колоїдний безводний 11 Тальк 11 Натрію кроскармелоза 43 Натрію крохмальгліколят (тип А) 42 Гіпромелоза 15 Поліетиленгліколь 6000 2 Титану діоксид (Е 171) 2 Етилцелюлоза 1,3 Тартразин (Е 102) 0,9 Всього 1500. Приклад 2 Склад таблетки, мг: Глюкозамін сульфат 642,6 Хондроїтин сульфат 408 Повідон 5 Целюлоза мікрокристалічна 239,9 Кремнію діоксид колоїдний безводний 11 Тальк 11 Натрію кроскармелоза 43 Магнію стеарат 6,5 Натрію крохмальгліколят (тип А) 42 Гіпромелоза 15 Поліетиленгліколь 6000 2 Титану діоксид (Е 171) 2 Барвник жовтий захід FCF (E110) 1 Всього 1480. Можлива також альтернативна заміна кількісного та якісного складу допоміжних речовин. Фармацевтична композиція застосовується перорально для лікування в період ремісії дегенеративно-деструктивних захворювань суглобів та хребта, первинного та вторинного остеоартрозу, остеохондрозу, плечолопаткового періартриту. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 10 15 1. Фармацевтична композиція, що включає в себе хондроїтину сульфат, глюкозамін і допоміжні речовини, яка відрізняється тим, що глюкозамін представлений у вигляді сульфату. 2. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що використовують 350-1350 мг хондроїтину сульфату і 400-1600 мг глюкозаміну сульфату. 3. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що як допоміжні речовини використовують целюлозу мікрокристалічну, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, натрію кроскармелозу, натрію крохмальгліколят (тип А), гіпромелозу, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид (Е 171), тартразин (Е 102), етилцелюлозу, магнію стеарат, повідон, барвник жовтий захід FCF (E110) в різних комбінаціях. 20 Комп’ютерна верстка М. Мацело Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Василя Липківського, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 2