Лікарський засіб кардіологічної дії “аргімаг сироп”

1. Лікарський засіб кардіологічної дії, що містить компонент на основі L-аргініну і добавку, який відрізняється тим, що компонент на основі Lаргініну вибраний із групи, що складається з Lаргініну гідрохлориду, чистого L-аргініну, як добавку містить придатну сполуку магнію, вибрану із групи, що складається з магнію хлориду, магнію цитрату, а також містить пропіленгліколь, гліцерин, підсолоджувальний компонент, ніпагін, ніпазол і воду при такому співвідношенні компонентів: компонент на основі Lаргініну 0,06-0,17моль L-аргініну придатна сполука магнію 0,015-0,1 моль магнію пропіленгліколь 10-40г гліцерин 15-40г підсолоджувальний компонент 0,125-50г ніпагін 0,05-0,15г ніпазол 0,005-0,03г вода до ЮОмл. 2. Лікарський засіб кардіологічної дії за п.1, який відрізняється тим, що як підсолоджувальний компонент містить сорбіт або натрію сахаринат. 3. Лікарський засіб кардіологічної дії за пп.1-2, який відрізняється тим, що додатково містить ароматизатор і барвник харчовий при такому співвідношенні компонентів: компонент на основі Lаргініну 0,06-0,17моль Lаргініну придатна сполука магнію 0,015-0,1 моль магнію пропіленгліколь 10-40г гліцерин 15-40г підсолоджувальний компонент 0,125-50г ніпагін 0,05-0,15г ніпазол 0,005-0,03г ароматизатор 0,05-0,25г барвник харчовий 0,2-0,8мг вода до ЮОмл. со ю ю 00 Корисна модель належить до фармації, до лікарських засобів кардіологічної дії, а саме, для лікування атеросклерозу, ішемічної хвороби серця, стенокардії, артеріальної гіпертензії, а також корекції дисфункції ендотелію. Лікування захворювань серцево-судинної системи, які є найбільш поширеними і призводять до інвалідизації та смертності в індустріально розвинених країнах, є актуальною проблемою. Арсенал лікарських засобів кардіологічної дії є досить значним, проте пошук ефективних і нетоксичних ліків кардіологічної дії продовжується. Відомо застосування L-аргініну для лікування атеросклерозу коронарних та периферичних артерій, а, також у запобіганні рестенозів після стентування [Blum A., Reuven Porat, Uri Rosenschtein. Clinical and inflammatory effects of dietary L-arginine in patients with intractable angina pectoris. The American journal of Cardiology. - 1997. - Vol.-80. P.1488-1490]. У процесі лікування L-аргініном брали участь 10 хворих, що страждали стабільною стенокардією напруги IV ФК (IV функціонального класу). Раніше усі вони перенесли оперативне лікування ІХС (ішемічної хвороби серця) - стентування чи шунтування. Аргінін був призначений у дозі 9г на добу протягом трьох місяців. До початку використання L-аргініну хворі одержували класичну комбіновану терапію, ((3-блокатори, антагоністи кальцію, нітрати, аспірин, ста-тини). Уведення аргініну в їхню схему лікування дало такі результати: сім пацієнтів перейшли в II ФК, один у III ФК і двоє залишилися в IV ФК. Уже через місяць після поча о> 10855 тку лікування відмічено сприятливі зміни самопочуття хворих. На жаль цей ефект не був тривалим. Через три місяці після завершення курсу лікування всі хворі повернулися в IV ФК. Спільними ознаками з корисною моделлю, що заявляється, є наявність у складі лікувального засобу L-аргініну. За прототип вибрано лікарський засіб кардіологічної дії, який описано в патенті України №66456, МПК7 А61К31/00, дата публікації 17.05.2004, бюл. №5/2004. Лікарський засіб кардіологічної дії містить рибоксин і L-аргінін при співвідношенні компонентів 1:1: рибоксину 49-51 мас. %; L-аргініну 49-51 мас. %. Рибоксин у складі препарату стимулює синтез аденілових нуклеотидів, що приводить до збільшення цАМФ (циклічного аденілмонофосфату) в судинній стінці. Введення до складу препарату Lаргініну, який є субстратом для NO-синтетази, підвищує вміст оксиду азоту (NO), активуючого гуанілатциклазу, що приводить до підвищення вмісту цГМФ (циклічного гуанілмонофосфату) у гладенько-м'язових клітинах судин. Автори патенту України №66456, стверджують, що синергічна дія рибоксину на цАМФ-залежні та L-аргініну на цГМФзалежні метаболічні процеси зумовлює вазодилатуючу та метаболічну дію препарату; взаємодія рибоксину і L-аргініну дозволила отримати лікарський засіб, який має виражену вазодилатуючу, антигіпертензивну, антиангінальну та кардіопротекторну дію. Препарат пропонується у вигляді таблеток для прийому усередину по 1-2 таблетки З рази в день перед прийманням їжі. Одна таблетка містить 0,09-0,11мг рибоксину та 0,09-0,11мг Lаргініну. Спільними ознаками з корисною моделлю, що заявляється, є наявність у складі лікарського засобу кардіологічної дії аргініну та добавок. Проведені нами дослідження показали, що недоліками прототипу є відносно невисокий лікувальний ефект. Причинами, що перешкоджають досягненню потрібного технічного результату, є не досить вдало збалансований якісний та кількісний склад лікарського засобу кардіологічної дії. В основу корисної моделі поставлена задача у лікарському засобі кардіологічної дії шляхом зміни якісного та кількісного складу забезпечити покращення прогнозу та якості життя пацієнтів. Поставлена задача вирішується тим, що лікарський засіб кардіологічної дії "Аргімаг сироп", що містить компонент на основі L-аргініну і добавку, згідно з корисною моделлю, компонент на основі L-аргініну вибрано із групи, що складається з L-аргініну гідрохлориду, чистого L-аргініну, як добавку він містить придатну сполуку магнію, вибрану із групи, що складається з магнію хлориду, магнію цитрату, а також містить пропіленгліколь, гліцерин, підсолоджувальний компонент, ніпагін, ніпазол і воду при такому співвідношенні компонентів: компонент на основі Lаргініну 0,06-0,17моль L придатна сполука магнію аргініну, 0,015-0,1 моль магнію, 10-40г, 15-40г, пропіленгліколь гліцерин підсолоджувальний компонент 0,125-50г, ніпагін 0,05-0,15г, ніпазол 0,005-0,03г, вода до ЮОмл. Перша додаткова відмінність полягає в тому, що лікарський засіб кардіологічної дії "Аргімаг сироп" як підсолоджувальний компонент містить сорбіт або натрію сахаринат. Друга додаткова відмінність полягає в тому, що лікарський засіб кардіологічної дії "Аргімаг сироп" додатково містить ароматизатор і барвник харчовий при такому співвідношенні компонентів: компонент на основі Lаргініну 0,06-0,17моль Lаргініну , придатна сполука магнію 0,015-0,1 моль магнію, пропіленгліколь 10-40г, гліцерин 15-40г, підсолоджувальний компонент 0,125-50г, ніпагін 0,05-0,15г, ніпазол 0,005-0,03г, ароматизатор 0,05-0,25г, барвник харчовий 0,2-0,8мг, вода до 100мл. Для виготовлення лікарського засобу кардіологічної дії "Аргімаг сироп", що заявляється, брали: - L-аргінін за Державною Фармакопеєю України (ДФУ), 1 вид., с.319 або L-аргініну гідрохлорид за ДФУ, 1 вид., с.320; - магнію хлорид шестиводний за ДФУ, доповнення 1, с.391 ; - магнію цитрат за USP27-NF22 Page 1122; - пропіленгліколь за ДФУ, доповнення 1, с.441; - гліцерин за ДФУ, 1 вид., с.353; - ніпагін за ДФУ, 1 вид., с.412; - ніпазол за ДФУ, 1 вид., с.443; - сорбіт за ТУ 9325-021-05800314-98 виробництва фірми "ICN Марбио-фарм", Російська Федерація; - натрію сахаринат за Британською Фармакопеєю, виробництва приватного підприємства "Хім Тон", м.Київ; - ароматизатор: есенція ароматична харчова апельсинова за ТУ 9154-270-00008064-98 або есенція ароматична харчова малинова за ТУ 9154008-00334557-97; - барвник харчовий тартразин; - барвник червоний світло-пурпуровий С121 фірми "AROCO", Чехія; - воду очищену за ДФУ, доповнення 1, с.308. Лікарський засіб кардіологічної дії "Аргімаг сироп", що заявляється, готували розчиненням розрахованих кількостей L-аргініну чи L-аргініну гідрохлориду, придатної сполуки магнію, ніпагіну, ніпазолу у невеликій кількості води. До виготовленого розчину при постійному перемішуванні додавали розраховані кількості гліцерину, пропіленглі 5 10855 6 колю та підсолоджувального компоненту. Потім сироп" розфасовували у флакони, Далі реалізацію додавали воду до потрібного об'єму. Виготовлекорисної моделі, що заявляється, підтверджують ний лікарський засіб кардіологічної дії "Аргімаг такі проклади. Таблиця Склад лікарського часобу кардіологічної дії «Аргімаг сироп» Підсолоджувальний компонент Ароматизатор, г Барвник харчовий, мг S а, « о о л u S ° ь 0,06 моль 0,015 моль 0,06 0,06 0,015 0,03 0,06 10 0Д7 25 25 0Д5 0,005 0,02 2 ЗО 40 0,02 20 0,05 0,6 10 ОД 0,02 50 0,25 0,8 40 40 25 10 35 ОД 25 25 О Д 0,02 25 0,09 ОД ОД 0,02 25 О Д 0,02 0,5 13,5 ЗО ЗО ОД 0,02 ОД 25 9,0 18,3 0Д7 0,17 4,5 12,2 0,06 0,09 15 &І а т х р ЗО 40 ОД 0Д2 0Д7 2,3 0,03 0,06 0Д2 40 3,0 « g 25 20,3 ОД 15,0 10 0,02 0,2 0,5 0,25 0,5 0,8 0,25 40 40 0,05 0,03 0,2 0,05 40 25 ОД Примітка: а) для L-аргініну гідрохлориду: 0,06 моль - 12,64г; 0,12моль - 25,28г; 0,17моль - 35,81 г; б) для чистого L-аргініну: 0,06 моль - 10,45г; 0Д2моль - 20,9г; ОД 7моль - 29,61г Приклад 1 У 40мл води розчиняють 12,64г L-аргініну гідрохлориду, 30г сорбіту, 0,1г ніпагіну, 0,02г ніпазолу, 3,0г магнію хлориду шестиводного і поступово додають при постійному перемішуванні 25г гліцерину, 25г пропілен-гліколю. У виготовлений розчин додають воду очищену до загального об'єму розчину 100мл і перемішують. Приклади 2-10 Лікарський засіб кардіологічної дії "Аргімаг сироп" готували так, як описано у прикладі 1, за винятком того, що змінювали склад компонентів. Відомості про компоненти та їх співвідношення наведені у прикладах 2-10 таблиці. Приклади 11-20 Лікарський засіб кардіологічної дії "Аргімаг си Комп'ютерна верстка А. Рябко роп" мав такий же склад, як наведено у прикладах 1-10 таблиці, за винятком того, що замість Lаргініну гідрохлориду брали чистий L-аргінін за ДФУ, с.319. Лікарський засіб кардіологічної дії "Аргімаг сироп", що заявляється, збільшує толерантність до дозованого фізичного навантаження, зменшує прояви дисфункції ендотелію, зменшує частоту нападів стенокардії напруги, а також прояви артеріальної гіпертензії. Крім того, лікарський засіб кардіологічної дії "Аргімаг сирот" може мати приємний смак і запах, зручний для вживання. Лікарський засіб кардіологічної дії "Аргімаг сироп", що заявляється, може виготовлятись на стандартному обладнанні без додаткових капітальних затрат. Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП "Український інститут промислової власності", вул. Глазунова, 1, м. Київ - 4 2 , 01601