Лікарський препарат кардіологічної дії

Изобретение относится к области медицины и может быть использован в кардиологической, гериатрической практике, как кардиотоническое, антиаритмическое, антигипоксическое средство, а также для коррекции возрастных изменений. Известно применение в мировой и отечественной практике растворов калия для внутривенного введения при нарушении сердечного ритма, калиевом дефиците, параксизмальной тахикардии [1]. По сравнению с ними нормализующее влияние калия глютамината на электролитный обмен более оптимальный. Препарат способствует снижению токсичности и повышению эффективности лекарств (сердечные гликозиды, гипотензивные препараты), является одним из методов коррекции нарушений фармакодинамики и фармакокинети-ки при старении организма в гериатрической практике. Прототипом заявленного изобретения являются таблетки калия глютамината. Недостатком является то, что и х нельзя использовать для оказания экстренной помощи в кардиологии, хирургии, реанимации, как антиаритмическое, антигипоксическое, кардиотоническое средство, так как не существует препарата в виде раствора в связи с его нестабильностью [2]. Задачей изобретения является создание лекарственного препарата кардиологического действия, в котором путем введения новых компонентов, обеспечивалась бы стабильность во времени, и тем самым, достигалась возможность его использования для оказания экстренной помощи, как антиаритмическое, антигипоксическое, кардиотоническое средство. Поставленная задача достигнута тем, что лекарственный препарат кардиологического действия, содержащий калия глютаминат, согласно изобретению, дополнительно содержит натрия сульфит и воду для инъекций, насыщенную углекислым газом, при следующем соотношении компонентов, мас.%: Калия глютаминат 48,5-51,5 Натрия сульфит · 0,1455-0,1545 Вода для инъекций, насыщенная углекислым газом До 100 Введение в состав препарата кардиологического действия натрия сульфита (как антиоксиданта) обеспечивает составу стабильность во времени и позволяет его использовать для оказания экстренной помощи в кардиологии, гериатрии, терапии, хирургии, как кардиотоническое, антиаритмическое антигипоксическое средство. Препарат получают следующим образом: в 1/2 части воды для инъекций насыщенной углекислым гааом, растворяют антиоксидант - натрия сульфит, калия глютаминат и доводят водой до заданного объема. Из приготовленного раствора отбирают среднюю пробу для измерения величины рН, которое должно быть в пределах от 6,3 до 6,8 единиц, и для определения качественного и количественного содержания калия глютамината. После фильтрования и отсутствия механических примесей, через профильтрованный раствор пропускают углекислый газ из баллона под давлением 0,5 атм. в течение 20 мин. Раствор разливают в ампулы из стекла НС-1 по 1 мл шприцевым методом. Капилляры ампул после наполнения раствором, промывают водой для инъекций, которую подают, распыляя пульверизатором. Ампулы с раствором запаивают и стерилизуют в паровом стерилизаторе паром под давлением 1-1,1 кГс/см (ати), при температуре 120-121°C в течение 8 мин. При данной технологии растворы сохраняют стерильность и стабильность 1,5-2 года. Способ использования: раствор перед введением разводят в 10 раз стерильной водой для инъекций. Применяют внутривенно, вводят медленно, капельно при нарушении обменных процессов в организме человека. Доклинические испытания проведены в институте геронтологии АМН Украины. Испытание проводилось при минимальном количестве калия глютамината 47,5%, натрия сульфита 0,145, воды для инъекций насыщенной углекислым газом до 100%; при максимальном - калия глютамината 5,25%, натрия сульфита 0,16%, воды· для инъекций насыщенной углекислым газом до 100%. Установлено, что оптимальный состав; калия глютамината 50%, натрия сульфита 0,15%, воды для инъекций насыщенной углекислым газом до 100%. Результаты проведенных экспериментальных исследований показали, что предложенный 50% растворконцентрат калия глютамината обладает выраженной фармакологической активностью. Внутривенное введение препарата оказывает положительный эффект при расстройствах сердечного ритма и гипоксических нарушениях метаболизма миокарда. Πример 1. Эффективность раствора калия глютамината изучено при экспериментальных аритмиях, в эксперименте на кроликах породы шиншилла и белых крысах-самках. Для воспроизведения экспериментальной аритмии кроликам вводили внутривенно строфантин и кальция хлорид, а через 15с раствор калия глютамината (1 группа). Во второй группе животных раствор калия глютамината, в той же дозе вводили в течение 5 дней, после чего вводили раствор строфантина или кальция хлорида. В качестве препарата сравнения использовали раствор панангина по такой же схеме (III и IV гр уппа). У кроликов регистрировали электрокардиограмму в V грудном отведении. После введения строфантина аритмия начиналась сразу или через 60-90 с, сопровождалась появлением брадикардии и антриовентрикулярного блока, которые сменялись желудочковой экстрасистолой. В ряде случаев наблюдалась внутрижелудочковая блокада. Изменение желудочкового комплекса заключалось в смещении сегмента S-T книзу от изолиний, уменьшение и появление двухфазного зубца Т, удлинение электрической систолы. Через 1 час электрокардиограмма нормализовалась (рис. 1). Однократное внутривенное введение раствора калия глютамината уменьшало строфантиновую интоксикацию (рис. 2). После 5-дневного профилактического применения раствора калия глютамината введение строфантина сопровождалось лишь незначительной брадикардией. Други х изменений электрокардиограмыне наблюдалось (рис. 3) Антиаритмическии эффект панангина был менее выражен, чем калия глютамината (рис 4) После инъекции кальция хлорида нарушение функции возбудимости и проводимости наблюдалось на 1 минуте (неполная или полная атриовентрикулярная блокада с отдельными выпадениями желудочкового комплекса, желудочковая экстрасистолия) В течение 30-35 мин нормализации электрокардиограммы не наблюдалось (рис 5) Внутривенное введение раствора калия глютамината предупреждало возникновение аритмии Противоаритмическое действие раствора появлялось как при однократном (рис. 6), так и при курсовом (рис. 7) его введениях. Введение строфантина сопровождалось достоверным снижением содержания калия в эритроцитах кроликов (от 85,0±0.9 до 79,1 ± 1,3 ммоль/л при P