Лікарський препарат знеболювальної та спазмолітичної дії “промедол”

Реферат: Лікарський препарат знеболювальної та спазмолітичної дії включає сполуку за формулою І: O O N , (I) причому лікарський препарат застосовується у формі розчину для ін'єкцій в концентрації 20,0 мг/мл по 1 мл в ампулах, причому кожна ампула містить 20,0 мг сполуки за формулою І, де ампула виготовлена з хімічно стійкого матеріалу, за умови, що лікарський препарат по суті вільний від іонів двовалентних металів, допоміжні речовини вибирають як щонайменше одну речовину з ряду взаємозамінюваних речовин: натрію хлорид, вода для ін'єкцій, етиловий спирт, а період напіввиведення препарату складає від 1 до 4 годин. UA 120763 U (54) ЛІКАРСЬКИЙ ПРЕПАРАТ ЗНЕБОЛЮВАЛЬНОЇ ТА СПАЗМОЛІТИЧНОЇ ДІЇ "ПРОМЕДОЛ" UA 120763 U UA 120763 U 5 10 15 20 25 Корисна модель належить до галузі медицини та фармацевтики, зокрема до засобів знеболювальної та спазмолітичної дії. В медицині відоме застосування для усунення больової симптоматики кеторолаку. Кеторолак є широко поширеним анальгетиком групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Препарат застосовують внутрішньом'язово. Доза введення складає 30 мг препарату, що дозволяє проявити знеболювальну дію, яку порівнюють з ефектом дії 50 мг мепередину. Кеторолак не впливає на функцію дихання, седативну і психомоторну дії. Так, при післяопераційних болях кеторолак виявився в деяких випадках навіть ефективнішим за мепередин, а такі побічні ефекти, як нудота і блювання, зустрічалися рідше. Кеторолак - нестероїдний протизапальний засіб, інгібітор циклооксигенази, похідна речовина піроло-пірольної групи, використовується у вигляді солі трометаміну. З рівня техніки відомий нестероїдний протизапальний препарат, що представлений кеторолаком, диклофенаком чи напроксеном у вигляді фармацевтично прийнятної солі (UA 56366 U). Препарат призначений для усунення або полегшення больових відчуттів довільної етіології. Відомий комбінований анальгетичний та спазмолітичний засіб, що містить як активну основу анальгін (метамізол натрію) та додатково містить дротаверин (RU 2183116 С2). Препарат використовують для лікування болю спастичного характеру, у вигляді ін'єкцій. Ця композиція має суттєві недоліки, тому що анальгін має токсичні властивості та високу побічну дію. В основу корисної моделі поставлена задача створити новий лікарський препарат знеболювальної та спазмолітичної дії, який би мав широкий спектр фармакологічної дії і при цьому забезпечував ефективне лікування без значного прояву побічних ефектів. Поставлена задача вирішується за рахунок того, що лікарський препарат знеболювальної та спазмолітичної дії включає сполуку за формулою І: O O N (І) 30 35 40 45 50 згідно з заявленим технічним рішенням, лікарський препарат застосовується у формі розчину для ін'єкцій в концентрації 20,0 мг/мл по 1 мл в ампулах, причому кожна ампула містить 20,0 мг сполуки за формулою І, де ампула виготовлена з хімічно стійкого матеріалу, за умови, що лікарський препарат по суті вільний від іонів двовалентних металів, допоміжні речовини вибирають як щонайменше одну речовину з ряду взаємозамінюваних речовин: натрію хлорид, вода для ін'єкцій, етиловий спирт, причому період напіввиведення препарату складає від 1 до 4 годин. Сполука за формулою І є сполукою тримеперидину гідрохлориду. Тримеперидин впливає головним чином на центральну нервову систему (ЦНС), а також на гладку мускулатуру внутрішніх органів. Сповільнюючи діяльність ЦНС, тримеперидин пригнічує відчуття болю, а також дихальний, кашльовий та блювотний центри. У свою чергу, центрами, які збуджує тримеперидин, є: центр блукаючого нерва (уповільнюється частота серцевих скорочень), окорухового нерва (зіниці звужуються), а також блювотний центр в першій фазі дії препарату (можлива також нудота). Заявлений лікарський препарат підсилює дію засобів анестезії, також полегшує настання сну у випадках, коли це утруднено через біль. Тримеперидин сприяє виникненню регулярних скорочень матки в разі дискоординованої родової діяльності, таким чином, прискорюючи процес пологів, і зменшує родові болі. Після підшкірного та внутрішньом'язового введення лікарського препарату, тримеперидин швидко всмоктується в кров. Його дія починається через 10-20 хвилин і після одноразового введення продовжується більше 3-4 годин. Зв'язок з білками плазми становить 40 %. Тримеперидин метаболізується в печінці і виділяється головним чином із сечею. При 1 UA 120763 U 5 10 15 20 внутрішньовенному введенні препарату період напіввиведення становить 1-2 години. Лікарський препарат долає плацентарний бар'єр і проникає також в грудне молоко. Іони двовалентних металів потрапляють до розчину в незначній кількості як домішки, спричинені контактом з металевим обладнанням. Іони двовалентних металів призводять до утворення солей в розчині та подальшою реакцією з тримеперидину гідрохлоридом, що зменшує його ефективну фармацевтичну дозу. Тому вилучення з розчину іонів двовалентних металів шляхом виведення є необхідною умовою при втіленні заявленого лікарського препарату. Поняття "по суті" має бути зрозумілим для фахівця, оскільки воно означає високу частку ймовірності, що зазначені іони двовалентних металів вилучено з розчину, і якщо деякі іони залишились, то вони не мають вплив на фармацевтичну дію лікарського препарату. Виготовлення ампули з хімічно стійкого матеріалу дозволяє забезпечити тривале зберігання лікарського препарату. Далі будуть наведені відомості, що підтверджують можливість здійснення заявленого лікарського препарату знеболюючої та спазмолітичної дії. Приклад 1. Ампула з медичного скла з номінальною місткістю 2 мл вміщує 20 мг тримеперидину гідрохлориду, який розчинений у 0,3 % розчину натрію хлориду до доведення розчину до 2 мл. Домішки у вигляді іонів двовалентних металів вилучені з розчинника шляхом виведення. Приклад 2. Ампула з медичного скла з номінальною місткістю 2 мл вміщує 20 мг тримеперидину гідрохлориду, який розчинений у воді для ін'єкцій до доведення розчину до 2 мл. Домішки у вигляді іонів двовалентних металів вилучені з розчинника шляхом виведення. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 25 Лікарський препарат знеболювальної та спазмолітичної дії, який включає сполуку за формулою І: O O N , (I) 30 35 який відрізняється тим, що лікарський препарат застосовується у формі розчину для ін'єкцій в концентрації 20,0 мг/мл по 1 мл в ампулах, причому кожна ампула містить 20,0 мг сполуки за формулою І, де ампула виготовлена з хімічно стійкого матеріалу, за умови, що лікарський препарат по суті вільний від іонів двовалентних металів, допоміжні речовини вибирають як щонайменше одну речовину з ряду взаємозамінюваних речовин: натрію хлорид, вода для ін'єкцій, етиловий спирт, причому період напіввиведення препарату складає від 1 до 4 годин. 40 Комп’ютерна верстка А. Крулевський Міністерство економічного розвитку і торгівлі України, вул. М. Грушевського, 12/2, м. Київ, 01008, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 2