Фармацевтична композиція збуджуючої дії

1. Фармацевтична композиція збуджуючої дії, що містить як активний інгредієнт силденафілу цитрат, фармацевтично прийнятний носій і додаткові інгредієнти, яка відрізняється тим, що вона містить компонент, що додає композиції желеподібної форми, а як фармацевтично прийнятний носій містить дистильовану воду і сахарозу. 2. Фармацевтична композиція за п.1, яка відрізняється тим, що як желеутворюючий інгредієнт містить карбоксиметилцелюлозу (CMC натрію) в кількості, достатній для створення желеподібного стану композиції. 3 12555 4 - Натрій крохмаль гліколат виконує функцію У основу корисної моделі покладена задача: дезинтегратора. Фармацевтична композиція в фопо-перше, шляхом зміни складу створити таку рмі стислої дозованої таблетки потребує інгредієнфармацевтичну композицію, яка дозволяла б акта, що викликає дезинтеграцію, для того щоб тивний інгредієнт застосовувати в рідкому або назруйнувати зв'язки між частинками з тим, щоб запівтвердому стані і істотно знижувала б імовірність безпечити засвоюваність препарату організмом розпаду активного інгредієнта при його вживанні, і, людини. Крім того, натрій крохмаль гліколат, що по-друге, шляхом зміни складу створити таку викликає дезинтеграцію, разом з мікрокристалічкомпозицію, яка дозволяла б розфасовувати її в ною целюлозою допомагає в подрібненні таблетмалих уживаних дозах, тривало її зберігати, пакуки. вати і транспортувати без використання склоупа- Тальк і стеарат магнію виконує функцію змаковці. щувальної речовини. Фармацевтична композиція в Поставлена задача в основному вирішена тим, комбінації з розріджуючою речовиною і агентом, що: фармацевтична композиція збуджуючої дії, що що викликає дезинтеграцію вимагають вільного містить як активний інгредієнт силденафіла цитпроходження через машину стиснення, щоб напорат, і фармацевтично приємний носій, згідно з ковнити прес-форму. Для того щоб добитися цього рисною моделлю містить компонент, що додає тальк і стеарат магнію додаються як мастильні композиції желеподібну форму, а в якості фармаінгредієнти. Вони забезпечують проходження із цевтично прийнятного носія містить дистильовану завантажувальної лійки в прес-форму і вільний воду і сахарозу. викид таблетки з прес-форми. Виконання фармацевтичної композиції у ви- НРМС Е-15 категорія LVP виконує функцію гляді стійкого желе або гелю сприяють: утворювача плівки. Він використовується для покпо-перше, тому, що при пероральному прийомі риття таблетки перед кінцевим покриттям барвниу всередину людини активний інгредієнт в желеком. Вживання цієї плівки до остаточного покриття подібній формі швидко засвоюється організмом і забезпечує гладку і ідентичну форму таблетки. швидше починає виконувати свою функцію, а фа- «Опадри блау» виконує функцію фарбувальрмацевтично прийнятний носій, який в масі компоного покриття. Кінцеве покриття є сумішшю, яка зиції займає основний об'єм, не є протиприродним включає плівкоутворюючий полімер і барвник для для організму людини, при цьому біологічна запокриття. Він використовується для плівкового своюваність активного інгредієнта становить 40%, покриття таблетки і посилює прийнятність пацієні, том, додаючи таблетці привабливий вигляд. по-друге, тому, що практично виключена необ- Ізопропіловий спирт ВР і діхлорметан ВР вихідність розфасування малих доз в склоупаковці, конують функцію розчинника для плівкового покщо дозволяє використовувати фармацевтичну риття. композицію в різних побутових умовах людини. Препарати у вигляді капсул або таблеток заТаким чином, запропонована фармацевтична своюються організмом людини набагато довше, композиція як корисна модель дозволяє вирішити ніж рідкі препарати. Крім того, попадаючи в рідку поставлену задачу. середу, організму людини активна складова преПерша додаткова відмінність полягає в тому, парату частково розпадається, що знижує ефектищо як желе утворюючий інгредієнт фармацевтична вність дії фармацевтичної композиції. При цьому, композиція містить натрію карбоксиметилцелюлофахівцю відомо, що додаткові інгредієнти, не завза (CMC натрію) в кількості достатній для створенжди корисні організму, але технологічно необхідні ня стійкого желеподібного або гелюподібного стадля виробництва композиції у вигляді капсули або ну. Застосування CMC натрію для желе таблетки. утворювання композиції дозволяє уникнути хімічну Також добре відомо, що для прискорення занесумісність активної речовини і інших компоненсвоєння препарату його доцільно приймати в рідтів композиції з желеутворюючим інгредієнтом. кому вигляді. Однак малі дози препаратів в рідкоДруга додаткова відмінність полягає в тому, му вигляді складніше розфасовувати і зберігати, а що фармацевтична композиція містить інгредієнти також препарати в склоупаковці вимагають оберев наступному співвідношенні мас. %: жного з ними поводження. Активний інгредієнт Замінник цукру Замінник цукру Підсилювач смаку Підсилювач смаку Підсилювач смаку Розчинник Со/солюбілізатор Розчинник Со/солюбілізатор Желеутворюючий інгредієнт Консервант Барвник Вітдушка Інгредієнт носій - Силденафіла цитрат - Сахароза - Цукристий натрій - Хлорид натрію - Ментол - Лимонна кислота - Пропіленгліколь - 70% розчин сорбітола - Натрій карбоксиметилцелюлоза - Метил та пропіловий парабен - Діамант блау FCF - Олія перцевої м'яти - Дистильована вода 2,0-3,6 30,0-70,0 0,3-0,7 0,1-0,3 0,005-0,015 0,1-0,3 10-30 10-25 0,8-1,2 0,15-0,25 0,005-0,015 0,05-0,15 25-50 Фармацевтична композиція у вказаних межах співвідношень компонентів виконує свою функцію і дозволяє вирішити поставлену задачу, а саме: - Прискорює дію фармацевтичної збуджуючої композиції, оскільки рідини швидше вбираються чим суспензії що утворюються після прийому капсул або таблеток. Ось чому активні інгредієнти в рідинах або напівтвердих речовинах, таких як желе присутні вже в розчині або в формі суспензії, що не приводить до розпаду при розчиненні, як відбувається у випадку з таблетками або капсулами. - Прискорення дії базується на вживанні водорозчинних інгредієнтів, таких як сорбітол, пропіленгліколь і цукор. Активний інгредієнт вміщений в рідкий або напіврідкий фармацевтично прийнятний носій, дозволяє швидко абсорбувати активний інгредієнт разом з речовиною-носієм. - Фармацевтична композиція збуджуючої дій у вигляді стійкого желе легко піддається фасуванню в малих дозах з подальшим пакуванням в існуючі пакувальні матеріали, що значно знижує вимоги до подальшого побутового застосування. Як видно із зіставлення загальновідомої фармацевтичної композиції збуджуючої дії із заявленою корисною моделлю: а) кількості активного інгредієнта менше на порядок, при рівнозначній ефективності; б) всі додаткові інгредієнти не відносяться до канцерогенів і не можуть викликати побічних дій в організмі людини. Природно: що при виборі конкретних варіантів практичного здійснення корисної моделі можливі довільні комбінації вказаних додаткових відмінностей з основним задумом, що цей задум в межах, окреслених формулою корисної моделі, може бути доповнений і/або уточнений з використанням звичайних знань фахівців і що описаний далі переважний приклад втілення задуму ніяким чином не обмежує об'єм прав на основі корисної моделі. У приведеній нижче таблиці представлені всі інгредієнти в желе, а також їх призначення і найбільш прийнятне процентне співвідношення: Таблиця № 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 Назва інгредієнта Сильденафіла цитрат Сахароза Цукристий натрій Хлорид натрію Пропіленгліколь Розчин сорбітола 70% Натрій карбоксиметилцелюлоза Лимонна кислота Діамант блау FCF Масло перцевої м'яти Ментол Дистильована вода Призначення Активний інгредієнт Замінник цукру Замінник цукру Підсилювач смаку Со-растворітель/солюбілізатор Со-растворітель/солюбілізатор Желеутворюючий інгредієнт Підсилювач смаку Барвник Запашник Підсилювач смаку Основа Вказані в таблиці додаткові інгредієнти використовують для: - Пропіленгліколь та 70% розчин сорбітола для того, щоб сильденафіла цитрат можна було розфасувати в порції желе необхідно розчинити його. Пропіленгліколь та сорбітол використовують в комбінації, щоб допомогти в розчиненні сильденафіла цитрату. - Сахарозу додають як замінник цукру. Це також підвищує в'язкість, таким чином поліпшуючи апетитність складу желе. - Цукристий натрій додають, як замінник цукру, оскільки замінник цукру, у вигляді сахарози, не є достатнім для заховання гіркого смаку сильденафіла цитрату. - Хлорид натрію додає для поліпшення апетитності препарату. Смак солі допомагає приховати гіркоту ліків. Також цукристий натрій має схильність додавати солодкість після гіркого смаку препарату. Куховарська сіль також допомагає приховати залишковий гіркий смак. - Натрій карбоксиметилцелюлоза використовують, як желеутворюючий агент в препараті. - Лимонну кислоту для посилення смаку препарату. Вона додає кислуватий смак препарату, який разом з смаком солі хлориду натрію в комбі Відсоток 2,8 39,6 0,5 0,24 10 10 1,0 0,25 0,01 0,1 0,01 36,28 нації із запашником поліпшує апетитність, а тому і прийнятність пацієнтом. - Метил та пропіловий парабен - додаються як консерванти для збереження регуляції мікробного навантаження препарату і забезпечує мікробіологічну стабільність. - Діамант блау FCF використовують як барвник, який додають в препарат для придания блакитного кольору з метою поліпшення зовнішньої привабливості. - М'ятне масло і ментол додають відповідно як запашник й підсилювач смаку. М'ятне масло забезпечує холодний освіжаючий смак препарату. Ментол посилює відчуття холоду, знижуючи гіркий смак ліків. Механізм дії Силденафіл цитрату (Sildenafil Citrate), що абсорбується у вигляді желе, полягає в наступному: Силденафіл цитрат, фармацевтично визнаний як сіль Силденафіла, хімічно розроблений як 1-[4-етоксільний-3-(6,7-дігідро-1-метіл-7оксі-3-пропил-1.Н-піразоло[4,3-d]пірімідін-5-yl]4етоксіфініл]-4-метил піперазину цитрат. Силденафіл це перший пероральний лікарський препарат для лікування ерективної дисфункція (MED), схвалений Управлінням по контролю за продуктами і ліками США. 7 12555 8 Фізіологічний механізм ерекції залучає вивільдосягається протягом 30-120 хвилин і утримується нений окисел азоту (NО) в кавернозні тіла під час протягом 4 годин. сексуальної стимуляції, потім окисел азоту активує Дозволений процентний зміст, наприклад для циклазу гуанил ензиму, яка впливає на підвищенСилденафіла, від 5% до 10%. ня рівня монофосфату циклічного гуанозина Дозволена доза Силденафіла - 25, 50 або (cGMP), проводячи легку мускульну релаксацію в 100мг. Після того як гель приймається в дозі 5г, кавернозних тілах і викликаючи притоку крові. процентний зміст складає від 0,5 до 2,0% від ваги Силденафіл посилює ефект окислу азоту (NО) препарату. інгібіруючи фосфодіестеразу типу 5 (PDE), який У таблетках цей процентний зміст варіюється відповідає за деградацію cGMP в кавернозних тівід 2,5% до 20% в залежності від ваги кінцевої лах. Коли сексуальна стимуляція впливає на вивітаблетки. Як бачимо зміст Силденафілату в табльнення окислу азот інгібіровання PDE 5 за дополетках більш ніж у желе, в той час як дія дози жемогою Силденафіла впливає на підвищення рівня ле теж само що й таблетці. cGMP в кавернозних тілах, викликаючи легку мусКорисна модель в будь-якій з форм здійснення кульну релаксацію в кавернозних тілах і викликаювикладеного задуму реалізовується промисловим чи притоку крові [Physicians' Desк Reference, 53 rd шляхом з використанням простого стандартного Edthn, Pub: Medical Economics Company Inc., обладнання вживаного в фармацевтичній промисpg.2424, 1999]. ловості. Воно призначене для використання в поПрепарат швидко всмоктується після перорабуті людини для стимуляції сексуальної діяльності льного прийому і має абсолютну біологічну засволюдини. юваність 40%. Максимальна концентрація в плазмі Комп’ютерна верстка А. Рябко Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601