Засіб “пирозоль” для лікування захворювань порожнини рота та глотки

Средство для лечения заболеваний полости рта и глотки, содержащее активное вещество, Изобретение относится к медицине и химико-фармацевтической промышленности, в частности, к созданию, производству и применению средств в форме аэрозолей для лечения заболеваний полости рта и глотки Известно местноанестезирующее лекарственное средство "Лидокаин" в форме аэрозоля В одном флаконе содержится 3,8 глидокаина, 0,08 г эфира перечной мяты, 6,82 г пропиленгликоля, 27,3 г спирта 95°С, 27 г дифтордихлорметана и тетрафгордихлорэтана (50 50) Препарат при применении вызывает чувство жжения (1) Известно лекарственное средство "Легразоль" - комбинированный препарат в форме аэрозоля, обладающий антимикробным, обезболивающим и противовоспалительным действием и содержащий 0,5 г левомицетина, 5 мл раствора грамицидина С 2%, 0,5 г совкаина, 25 г бальзама пихтового, 19 г спирта этилового 95%, 50 г пропеллента (2) Известно лекарственное средство "Тегралезоль" - комбинированный препарат в форме аэрозоля, обладающий антимикробным, противовоспалительным и обезболивающим действием и содержащий 0,04 г тетрациклина, 0,41 г левомицетина, 4,4 г раствора грамицидина С 2%, 0,4 г совкаина, 20,0 г линетола, 15 г спирта этилового 95%, 60 г пропеллента (3) вш спирт этиловый 95% и пропеллент, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит 1% спиртовый раствор новоиманина, натрия гидроокись, 1,2-пропиленгликоль и воду очищенную, в качестве активного вещества используют пиромекаин, а в качестве пропеллента - хладон-12, при следующем соотношении компонентов, мае % Пиромекаин 2,00-12,00 1% спиртовый раствор новоиманина 4,00-10,00 Спирт этиловый 95% 12,00-44,00 Натрия гидроокись 0,16-0,80 Вода очищенная 0,56-4,00 Хладон-12 16,0-28,00 1,2-пропиленгликоль Остальное Однако эти препараты противопоказаны при повышенной индивидуальной чувствительности к входящим в его состав антибиотикам Наиболее близким к заявляемому является лекарственное средство "Пропосол" в форме аэрозоля, содержащее 6 г прополиса, 14 г глицерина, 80 г спирта этилового 95% и 15 г пропеллента "Пропосол" применяют в качестве противовоспалительного, дезинфицирующего и болеутоляющего средства в стоматологической практике при катаральных гингивитах и стоматитах, афтозных и язвенных стоматитах, глосситах и других воспалительных заболеваниях полости рта При применении "Пропосола" возможны аллергические реакции, в основном, на прополис Кроме того, уровень обезболивающего действия "Пропосола" недостаточно высок при отсутствии анестезирующего эффекта (4) К причинам, препятствующим в прототипе и аналогах получению технического результата, достигаемого в заявляемом изобретении, можно отнести то, что качественный и количественный состав компонентов этих лекарственных средств не позволяет достигнуть высокого уровня специфической активности, в особенности, анестезирующего и антимикробного действия, а также снизить или исключить отрицательные побочные эффекты В основу изобретения поставлена задача создания лекарственного средства в форме аэ О го Ю О> ГО 13953 розоля для лечения заболеваний полости рта и глотки путем такого подбора качественного и количественного состава компонентов, который бы обеспечил повышение уровня специфической активности, в особенности, анестезирующего и антимикробного действия и снизил или исключил отрицательные побочные эффекты Поставленная задача решается тем, что средство для лечения заболеваний полости рта и глотки, содержащее активное вещество, спирт этиловый 95% и пропеллент, в соответствии с изобретением дополнительно содержит 1% спиртовым раствор новоиманина, натрия гидроокись, 1,2-пропиленгликоль и воду очищенную, в качестве активного вещества используют пиромекаин, а в качестве пропеллента - хладон-12 при следующем соотношении компонентов, мае % Натрия гидроокись 0,16 Вода очищенная 0,56 Хладон-12 16,00 1,2-пропиленгликоль Остальное Пример № 2. В реакторе № 1 приготавливают при перемешивании раствор натрия гидроокиси в воде очищенной В реакторе № 2 готовят концентрат, смешивая порошок пиромекаина со спиртом этиловым 95%, а затем с 1% спиртовым раствором новоиманина при перемешивании до полного растворения порошка пиромекаина К полученной смеси прибавляют пропиленгликоль, а затем приливают раствор натрия гидроокиси Полученный концентрат в виде раствора от желтого до коричневого цвета, фильтруют Затем производят дозирование концентрата, укупорку и наполнение баллонов хладоном-12 Пиромекаин 2,00-12,00 1 % спиртовый раствор 4,00-10,00 новоиманина 12,00-44,00 Спирт этиловый 95% 0,16-0,80 Натрия гидроокись 0,56 - 4,00 Вода очищенная 16,00-28,00 Хладон-12 Остальное 1,2-пропиленгликоль Технический результат, получаемый при осуществлении изобретения, заключается в повышении уровня специфической активности, в особенности, анестезирующего и антимикробного действия, и снижении или исключении отрицательных побочных эффектов Приводим конкретные примеры осуществления изобретения Пример 1. В реакторе № 1 приготавливают при перемешивании раствор натрия гидроокиси в воде очищенной В реакторе № 2 готовят концентрат, смешивая порошок пиромекаина со спиртом этиловым 95%, а затем с 1 % спиртовым раствором новоиманина при перемешивании до полного растворения порошка пиромекаина К полученной смеси прибавляют пропиленгликоль, а затем приливают раствор натрия гидроокиси Полученный концентрат в виде раствора от желтого до коричневого цвета, фильтруют Затем производят дозирование концентрата, укупорку и наполнение баллонов хладоном-12 Заявляемое средство имеет следующее соотношение компонентов, мае % Пиромекаин 7,00 1 % спиртовый раствор новоиманина 8,00 Спирт этиловый 95% 30,00 Натрия гидроокись 0,40 Вода очищенная 2,00 Хладон-12 20,00 1,2-пропиленгликоль Остальное Пример № 3. В реакторе № 1 приготавливают при перемешивании раствор натрия гидроокиси в воде очищенной В реакторе № 2 готовят концентрат, смешивая порошок пиромекаина со спиртом этиловым 95%, а затем с 1% спиртовым раствором новоиманина при перемешивании до полного растворения порошка пиромекаина К полученной смеси прибавляют пропиленгликоль, затем приливают раствор натрия гидроокиси Полученный концентрат в виде раствора от желтого до коричневого цвета, фильтруют Затем производят дозирование концентрата, укупорку и наполнение баллонов хладоном-12 Заявляемое средство имеет отношение компонентов, мае % Пиромекаин 1 % спиртовый раствор новоиманина Спирт этиловый 95% следующее со2,00 4,00 12,00 Заявляемое средство имеет следующее соотношение компонентов, мае % Пиромекаин 12,00 1% спиртовый раствор новоиманина 10,00 Спирт этиловый 95% 44,00 Натрия гидроокись 0,80 Вода очищенная 4,00 Хладон-12 28,00 1,2-пропиленгликоль Остальное Примеры № 4,5 (запредельные минимальные и максимальные значения) Таблица 1 Составы № 4,5 лекарственного средства "Пирозоль" Пиромекаин 1 % спирт, р-р новоиманина Спирт этиловый 95% Натрия гидроокись Вода очищенная Хладон-12 1,2-пропиленгликоль мае %, Состав № 5, 1,00 2,00 5,00 0,10 0,10 10,00 Остальное мае % 13,00 12,00 50,00 1,50 5,00 32,00 Остальное Примеры №4,5 Состав №4, Как видно из приведенных выше примеров № 1-5, для получения заявляемого лекарственно го средства были приготовлены пять составов, каждый из которых содержал пиромекаин, 1% 13953 спиртовыи раствор новоиманина, спирт этиловый 95%, натрия гидроокись, воду очищенную, хладон12 и пропиленгликоль в различных количественных значениях (минимальный, оптимальный, максимальный - № 1,2,3 и запредельные - № 4,5) Изучение специфической активности этих составов показало, что составы № 1,2,3 обладают высоким уровнем специфической активности, проявляют значительный эффект по снижению болевой чувствительности Заявляемое средство "Пирозоль" превосходит средство-прототип "Пропосол" и по длительности действия и по глубине анестезии В процессе эксперимента установлено, что анальгетическая активность "Пирозоля" наиболее выражена в острой стадии заболевания Результаты экспериментального изучения составов № 4,5 свидетельствуют, что они уступают по уровню специфической активности составам № 1,2,3 В таблице 2 приведены результаты исследования анальгетической активности заявляемого средства "Пирозоль" и средства-прототипа "Пропосол Таблица 2 Анальгетическая активность "Пирозоля" и "Пропосола" при электрораздражении интактной слизистой оболочки полости рта кроликов Условия опыта Анальгетическая активность Животные, получавшие "Пирозоль" Исходный уровень Животные, получавшие "Пропосол" 3,07 + 0,11 3,15 + 0,15 5 мин 10 мин 15 мин 20 мин 25 мин 30 мин 35 мин Длительность 3,18 + 0,10 3,6 Р