Антимікробні краплі для лікування отитів “аурісан”

Антимікробні краплі для лікування отитів, що містять протимікробний компонент і розчинник, які в і д р і з н я ю т ь с я тим, що як активний компонент вони містять декаметоксин, а як розчинник - 70%ний етиловий спирт при наступному співвідношенні компонентів, мас.%: Декаметоксин ' 0,05 Спирт етиловий 70%-ний Решта Винахід належить до медицини, а саме до отоларингології, і може застосовуватись для профілактики та лікування бактеріальних та грибкових гострих та хронічних отитів. Бактеріальні та грибкові гострі отити спричиняються мікроорганізмами, які відрізняються високою витривалістю до дії антимікробних засобів. Для місцевого лікування найчастіше вживають закапування водних розчинів протарголу, коларголу, фенолу, йодинолу, діоксидіну, спиртових розчинів фурациліну, резорцину, левоміцетину, борної кислоти та ін. Ці препарати мають суттєві недоліки: вузький спектр антимікробної дії (фурацилін, протаргол), спричиняють подразнюючий ефект (йодинол, резорцин) або є токсичними (левоміцетин, фенол). За технічною суттю найбільш близьким до винаходу, який заявляється, є спосіб лікування бактеріальних та грибкових гострих та хронічних отитів шляхом зака пування спиртовим розчином борної кислоти різних концентрацій (від 0,5 до 5%). (Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина. - Т. 2. - 1993.- С. 576). Задачею винаходу є створення антимікробних вушних крапель шляхом сполучення сукупності речовин, направленого на максимальне пригнічення збудників захворювань, розширення спектру антимікробної дії по відношенню до максимальної кількості видів мікроорганізмів, що здатні викликати отити. Поставлена задача вирішується тим, що антимікробні вушні краплі для лікування отитів містять як антимікробну речовину декаметоксин, а як розчинник 70%-ний етиловий спирт при такому співвідношенні компонентів, мас. %: Декаметоксин 0,05 Спирт етиловий 70%-ний 99,95 Основною діючою речовиною крапель Аурісан є декаметоксин. U1 О 14535 Декаметоксин - [1,10-декаметиленбіс(ІЧ,М-диметилментоксикарбонілметил)амонію дихлорид] активний по відношенню до грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Препарат виявляє чітку бактерицидну дію на стафілококи, стрептококи, паличку синьо-зеленого гною, капсульні бактерії та фунгіцидну дію на дріжджі, дріжджеподібні гриби, аспергіли, плісняві гриби. Декаметоксин підвищує чутливість бактерій до антибіотиків. Вирішення задачі винаходу ілюструють такі конкретні приклади. П р и к л а д 1. Технологія виготовлення антимікробних вушних крапель. В реактор з мішалкою заливають з відповідних мірників необхідну кількість спирту етилового 95% (ГФ X, ст. 631, стр. 644) та води очищеної (ФС 42-2619-89), до одержання розчину з питомою вагою в межах від 0,883 до 0,889. З реактора в колбу відбирають певну кількість спирту 70%, одважують порошок декаметоксину, розчиняють його в колбі у 70% спирті. Потім в асептичних умовах при включеній мішалці вносять розчинений декаметоксин у реактор, після чого двічі ретельно промивають колбу розчином з реактора. Включають мішалку і ретельно перемішують вміст реактора, після чого стандартизують Аурісан по вмісту декаметоксину та спирту етилового. П р и к л а д 2. Результати порівняльного вивчення антимікробної активності вушних крапель Аурісан і розчинів борної кислоти методом серійних розведень препарату в рідкому поживному середовищі надані в табл. 1. Наведені в табл. 1 дані ілюструють суттєву перевагу вушних крапель, запропонованих згідно з винаходом, в порівнянні з прототипом. Так, на стафілокок Аурісан4 діяв бактерицидно в концентрації 0,9 мкг/ /мл. Борна кислота аналогічну дію виявила тільки в присутності 500 мкг/мл препарату. Весь спектр дослідженої грамнегативної флори гинув в присутності 15,6125 мкг/мл Аурісану і був нечутливим до дії борної кислоти. У водних або спиртових розчинах декаметоксин не забезпечує достатнього рівня протимікробної дії на весь спектр мікроорганізмів, що спричиняють гнійнозапальні захворювання вух. В табл. 2 наводимо результати порівняльного дослідження знезаражуючої дії водного, спиртового і 70% спиртово-водного розчинів декаметоксину на штучно інфіковані різними видами мікроорганізмів тестоб'єкти. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Наведені в табл. 2 дані ілюструють недостатній рівень протимікробної дії водного розчину декаметоксину на псевдомонаду. Спиртовий розчин не забезпечує необхідної знезаражуючої дії на тест-об'єкти, інфіковані В. subtiiis. Антимікробні вушні краплі Аурісан ефективно діють на той та інший вид мікроорганізмів. Виявлений новий позитивний ефект обумовлений тим, що оптимально підібраний вміст води у лікарському засобі не заважає розчиненню ліпідів клітинної стінки грамнегативних бактерій спиртом і, в той самий .час, сприяє контакту молекул антисептика з гідрофільними компонентами клітинної стінки грампозитивних мікроорганізмів. Для з'ясування клінічної ефективності Аурісану при лікуванні хворих на бактеріальний та грибковий хронічний та гострий отит були проведені спостереження на 35 хворих. З метою порівняння спостерігали групу хворих з 64 хворих, лікування гнійно-запапьних захворювань яким проводили закапуванням 2% спиртового розчину борної кислоти. В процесі лікувальних процедур з застосуванням крапель Аурісан не помічено сторонніх впливів. Під впливом проведеного лікування всі обстежені хворі відзначали покращення стану. Безпосередні результати лікування хворих отитом краплями Аурісан виявлялись у припиненні гноєтечі з вуха у 19 випадках мезотимпаніту, в значному її зменшенні - у 1. При епітимпаніті та епімезотимпаніті припинення гноєтечі спостерігали у 13 випадках, зменшення її - у 2. В контрольній групі хворих иа хроніч* ний мезотимпаніт, які лікувались закапуванням 2% розчином борної кислоти гноєтеча з вуха припинилась в 24 випадках, зменшилась - в 7. У хворих на епі- та епімезотимпаніт вона припинилась або різко зменшилась в 19 випадках, зменшилась - 9, ефект був відсутній - в 5. В результаті проведеного лікування значне покращення, що виявлялось в припиненні гноєтечіння і нормалізації мікрофлори, відновленні нормального вигляду слизової оболонки, відзначалось у 28 осіб. Стан поліпшився, припинилась гноєтеча, була відсутня мікрофлора, зменшилася вологість слизової оболонки барабанної порожнини в 4 хворих. До групи з відсутнім ефектом віднесено 3 хворих, в яких повністю не припинилась гноєтеча і залишились ознаки запалення середнього вуха. Таким чином, за даними клінічного та мікробіологічного дос 14535 строки. Тривалість лікування Аурісаном осіб з мезотимпанітом скоротилась на 2,5 дні, з епітимпанітом та епімезотимпанітом на 4,8 дні. Середня тривалість лікування хворих Аурісаном становила 8,7±0,9 Отоскопічне спостереження за хворими ліжко-днів, а за способом прототипу після лікування краплями Аурісан свідчать 12,4±11,1 ліжко-днів. про хорошу ефективність препарату у хворих, які марно лікувались раніше за Таким чином, антимікробні вушні краплі допомогою широкого арсеналу Аурісан порівняно з прототипом вигідно хіміотерапевтичних, антибактеріальних to відрізняються більш суттєвою хіміотерапевпрепаратів і гормонів. Застосування тичною активністю, пов'язаною з сполукрапель Аурісан дало змогу досягнути ченням сукупності речовин, яке забезперемісії захворювання в порівняно короткі чує позитивну високу протимікробну дію* лідження повного стихання запального процесу і значного зменшення досягнуто в 9 1 % випадків. Т а б л и ц я Порівняльна характеристика антимікробної активності прототипу та вушних крапель Аурісан (мкг/мл) Вид мікроорганізмів Прототип Борна кислота Аурісан МБсК МБцК МБсК МБцК 250,0 31,2 500,0 >1000,0 >1000,0 250,0 S. aureus S. faecalis Е. coli P. vulgaris P. aeruginosa С. albicans 500,0 125,0 > 1000,0 > 1000,0 > 1000,0 > 1000,0 0,45 1.8 7,8 31,2 31,2 3,9 0,9 3,9 15,6 31,2 125,0 7,8 Знезаражуюча дія розчинів декаметоксину Т а б л и ц я Експозиція знезаражуючої дії, хв № п/п 1 2 P. aeruginosa B.subtilis Упорядник Замовлення 543 0,05% водного розчину декаметоксину 0,05% розчину декаметоксину у 96% етиловому спирті 0,05% розчину декаметоксину в 70% етиловому спирті Аурісан 240 45 Вид мікроорганізмів 1 20 300 20 45 Техред М. Келемеш Коректор Л. Пчолинська Підписне Тираж Державне патентне відомство України, 254655, ГСП, Київ-53, Львівська пл., 8 Відкрите акціонерне товариство "Патент", м. Ужгород, вул. Гагаріна, 101 2 і »