Композиція призначена для захисту від розрідження кістки

1. Композиция, предназначенная для защиты от разрежения кости, содержащая соль кальция, соль меди , ма р ганца, цинка , ви тамин D, отл и чающаяся те м, что указанная композиция допол нительно содержит соль бора, соль магния , при следующем соотношении компонентов. Минера льные и ви таминные композиции обычно используются как диетические добавки, применяемые либо в качестве терапевтических препаратов, предназначенных для конкретных медицинских целей, либо в качестве общих питательных добавок. Добавление в пищу кальция и микроэлементов необходимо как взрослым, так и детям Взрослым людям кальциевые добавки необходимы для предупреждения разрежения кости, которое часто имеет место при нормальном процессе старения организма. Женщинам в постклимактерическом периоде жизни требуется большее количество кальция из-за изменений в их гормональном статусе, которые могут способствовать ускорению темпа разрежения кости и приводить к остеопорозу. Остеопороз является широко распространенным заболеванием, которому, например, в США, подвержены до 15 - 20 миллионов человек. При остеопорозе, масса кости уменьшается, в результате чего кости становятся более хр упкими и более восприимчивыми к переломам По оценкам специалистов в США, по крайней мере, 1,3 миллионов переломов обусловлены этим заболеванием (Национальный фонд по изучению остеопороза,Stand UP Os-teoporosis, Your Guide to Staving Heathy and independent Through Prevention and Treatment, Washington, D.C., 1992). Многие ученые считают, что одним из самых важных факторов, способствующих развитию остеопороза, является хроническая недостаточность кальция в организме Оптимальное потребление кальция взрослым человеком (1000 мг -1500 мг) может быть обеспечено диетой; пищей, обогащенной кальцием, кальциевыми добавками, или их комбинацией Исследования показали, что потребление кальция взрослыми женщинами в США составляет 450 500 мг в день (Министерство здравоохранения и социального обеспечения США, Служба здравоохранения, Национальный институт здравоо хранения; Osteoporosis, Cause, Treatment Prevention, Мэриленд, Национальный институт здравоохранения, 1987), что значительно ниже количества суточного рациона, рекомендованного Службой здравоохранения США (U S RDA) Недавно сообщалось, что, помимо кальция, важную роль в остеогенезе играют также такие минеральные вещества , как бор, медь, магний, марганец и цинк. (Strause L , e t al, The Role o f Tra ce Elements in Bone Metabolism, Nutritional Aspects of Osteoporosis, New York, Ra ven Press, pp.223 - 233, 1992 и Nielsen F.: Facts and Fallacies about Boron, Nutrition Today 27(3): 6 - 1 2 , May/June 1992). Кроме того, известно, что решающую роль в усвоении кальция организмом человека играет витамин D. Рекомендованная суточная доза витамина D составляет в пределах от 400 Международных единиц (обозна соль кальция соль бора витамин О соль меди соль магния соль марганца соль цинка 1000-2500 мг; 50-3000 мг; 50-800 ME; 0,1 -5,0 мг; 10-150 мп 3Ю мг 3-25 мг 2. Композиция по п. 1, отлича ющаяся те м, что представлена в виде пероральной разовой формы, выбранной из таблетки, капсулы, пастилки, жевательной таблетки, сыпучего порошка. смО о см 27971 чаемых далее ME) до 800 ME для лиц пожилого возраста. Настоящее изобретение относится к композиции, содержащей диетические добавки кальция, витамина D, и минеральных веществ. Такими минеральными веществами могут быть соли бора, меди, магния, марганца и цинка. Указанная композиция может также включать в себя фармацевтически приемлемые носители и наполнители. Настоящее изобретение относится к композиции, содержащей диетические добавки кальция, витамина D, и минеральных веществ, предназначенной для защиты от разрежения кости. Известно, что не все источники кальция равноценны по своей биологической усвояемости и абсорбции. Предпочтительным источником кальция является карбонат кальция, который содержит наиболее высокий процент абсорбируемого кальция, 40% элементного кальция. Карбонат кальция является дешевым и легко доступным препаратом, который может быть легко спрессован в таблетки, имеющие повышенное содержание кальция. Благодаря высокому содержанию кальция, таблетки из карбоната кальция могут иметь меньший размер, и содержать более высокую концентрацию усвояемого кальция. Небольшой размер таблеток облегчает их проглатывание, особенно для людей пожилого возраста. Другими источниками кальция, используемого в качестве добавки, являются глюконат кальция, лактат кальция, вторичный кислый фосфат кальция, цитрат кальция, и т.п. Элементный кальций поставляется в пределах, примерно, 400 -1000 мг. Витамин D, который играет важную роль в усвоении кальция организмом, добавляют в количестве о т 50 ME до 800 ME. При этом предпочтительный диапазон составляет 200 - 400 ME. В качестве минеральных ве ществ используют бор, медь, магний, марганец и цинк. Анионами для указанных минеральных элементов могут служить фосфат, хлорид, сульфат, нитрат и т.п. Медь, цинк и магний необходимы для костеобразования и обмена веществ. Эти элементы являются главными кофакторами некоторых ферментов, участвующи х в синтезе органического межклеточного костного матрикса. Данные, полученные в результате исследований человека, продемонстриро вали и сключи тельно важн ую роль, которую играет обмен веществ в образовании и сохранении здорового скелета человека (Strause L , e t al : The Role o f Trace Elements in Bo n e Me ta bo lism , Nu tri ti on a l As pe cts o f Osteoporosis, New York, Raven Press, p.223 - 233, 1992). Дефицит магния проявляется в замедлении роста и де генерати вны х изменениях в костя х. Кроме того, магний является главным компонентом всех мягких тканей и кости. Большая часть магния, имеющегося в организме, присутствует в костя х вместе с кальцием и солями фосфора (Avioli, L: Calcium and Osteoporosis Ann. Rev. Nutr. 4: 471 - 491, 1984). Недостаток бора о тражается на составе, структуре, и прочности кости. Влияние бора на костный метаболизм может быть следствием его известного воздействия на метаболизм макроэлементов. Результаты, полученные при исследовании человеческого организма, дают все основания предположить, что бор оказывает по ложительное влияние на метаболизм кальция и его усвояемость (Nielsen, F.: Facts and Fallacies about Boron, Nutrition Today, 27(3): 6 -12, May/june 1992). Предпочтительные количества минеральных добавок составляют: соль бора от 50 до 3000 микрограммов; от 0,10 соль меди до 5,0 мг; от 10 до 150 мг; от 3 до 10 соль магния мг; от 3 до 25 мг соль марганца соль цинка По общей оценке, полная масса разовой формы составляет, примерно, менее, чем 3,0 г. В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения масса разовой формы составляет около 2 г или менее. Композиция настоящего изобретения может также включать в себя консерванты, такие, как бензойная кислота и ее соли, бутилированный гидроксианизол, бутилированный гидрокситолуол, диоксид серы, и т.п.; пищевые эмульгаторы, такие, как лецитин, моно- и диглицериды жирных кислот с длинной цепью и сложные эфиры пропиленгликоля; и фармацевтически приемлемые носители и наполнители, хорошо известные специалистам. Используемый в настоящем описании термин "фармацевтически приемлемый" относится к компоненту, пригодному для введения человеку и не обладающему нежелательными побочными эффектами, такими, как раздражение, токсичность и аллергическая реакция. Композиция настоящего изобретения может быть изготовлена в виде твердой разовой формы для перорального введения, например, в виде таблетки, капсулы, пастилки, жевательной таблетки, или сыпучего порошка. Таблетка, капсула или пастилка могут содержать соответствующие связующие ве щества, замасливатели, разбавители, дезинтегрирующие агенты, добавки, повышающие текучесть, и агенты, понижающие точку плавления; причем все указанные добавки хорошо известны специалистам. Композиция настоящего изобретения может быть также изготовлена в виде жидкой разовой формы, представляющей собой эмульсию или суспензию. Указанная жидкая разовая форма может содержать, например, соответствующие растворители; консерванты; эмульгаторы; суспендирующие агенты; разбавители; подслащивающие вещества ; агенты, понижающие точку плавления; красители и ароматизируюшие вещества, причем все указанные добавки хорошо известны специалистам. При этом предпочтительно, если композицию настоящего изобретения вводят в форме таблеток, однако, может быть использована и любая другая форма для перорального введения. Для защиты ингредиентов композиции настоящего изобретения от воздействия влажности, кислорода, или света, и для маскировки нежелательного вкуса или внешнего вида, твердая разовая форма может иметь пленочное покрытие. Подходящими агентами для покрытия являются целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, фталат целлюлозы, сополимер метакриловой ки 27971 слоты и шеллак. При этом может быть использовано энтеросолюбильное покрытие, а также красители для идентификации; и, если необходимо, то указанная твердая форма может быть покрыта полирующим составом, например, воском, таким, как воск карнаубы. Представленный ниже пример приводится в иллюстративных целях, и не должен рассматриваться как некое ограничение изобретения. В этом примере, если это не указано особо, все части даны по массе. Пример 1 Как показано схематически ниже, смесь карбоната кальция (продукт для фармацевтического применения, полученный гранулированием с мальтодекстрином ВТН); Витамина D3 CSW (растворимый в холодной воде, 100000 МЕ/г); окиси меди; окиси магния; сульфата марганца; бората натрия «ЮНгО и лаурилсульфа та натрия размешивали в течение 5 мин. (Смесь А). Смесь А помещали между слоями окиси цинка и остатка карбоната кальция (по типу "сэндвича") и размеши вали в течение 10 мин . (Кон ечная смесь). Суспензию для покрытия, содержащую 15% твердых ве ществ, получали путем смешивания премикса для пленочного покрытия розового цвета (грязно-розового), минерального масла, и лаурилсульфата натрия (Препарат раствора для покрытия). Конечную смесь спрессовывали в нужную разовую форму. На полученную твердую разовую форму наносили препарат раствора для покрытия Ниже приводится состав композиции, содержащей диетические добавки кальция, витамина D и минеральных веществ, с указанием предпочтительных количеств ингредиентов. В нижеприведенной схеме получения композиции, цифры соответствуют номерам вышеприведенных исходных компонентов. Таблица 1 № Исходные компоненты ПП 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Карбонат кальция, фармацевтический препарат, гранулированный с мальтодекстрином ВТН Витамин D3 CSW100000 МЕ/г Окись цинка Окись меди Окись магния Сульфат марганца Борат натрия*10НгО Препарат для пленочного покрытия розового цвета (грязно-розовый) Минеральное масло Лаурилсульфат натрия Полная масса таблетки Смесь А 10 кг смеси компонентов 1,2, 3,4 , 5, 6, 7 и 10. Размешивают 5 минут Заявленый состав для этикетки (на разовую форму) 600 мг Са++ Количество исходного компонента в разовой форме (г) 1,690000 200 ME/ D 7,5 MrZn 1,0 мгСи 40 мг Mg 1 ,8м гМп 250 мкг В 0,002800 0,009335 0,001252 0,066313 0,005540 0,002230 0,025900 Получение раствора для покрытия: Компоненты 8, 9 и 10 в суспензии (15% твердых веществ) 0,007350 0,001750 1,812470 Конечная смесь Тре хслойный "сэн двич" из смеси А, компонента 3 и остатка компонента 1. Размешивают 10 минут Прессование твердой композиции Нанесение пленочного покрытия Фиг. 1 27971 ДП "Український інститут промислової власності" (Укрпатент) Україна, 01133, Київ-133, бульв. Лесі Українки, 26 (044)295-81-42,295-61-97 Підписано до друку Qy, O3 2001 р. Формат 60x84 1/8 Обсяг £) (/у обл.-вид. арк. Тираж 50 прим. УкрІНТЕІ, 03680, Київ-39 МСП, ву л. Горького, 180. (044) 268-25-22