Засіб для послаблення абстинентного синдрому

1 Засіб для послаблення абстинентного синдрому, що містить етанол і лактулозу, який відрізняється тим, що він містить від 0,005 до 0,15 моля лактулози на один моль етанолу 2 Засіб за п 1, який відрізняється тим, що він містить від 0,005 до 0,05 моля лактулози на один моль етанолу 3 Засіб за п 1, який відрізняється тим, що він містить від 0,075 до 0,15 моля лактулози на один моль етанолу Винахід відноситься до якісного і КІЛЬКІСНОГО складу засобів, що можуть бути добавками до спиртних напоїв або безпосередньо служити міцними спиртними напоями і які можуть бути використані для послаблення абстинентного синдрому Тут і далі термін «спиртний напій» означає переважно штучні спиртні напої типу горілки, ВІСКІ, джина, коньяку, лікерів і кріплених вин, а термін «абстинентний синдром» позначає такі наслідки прийому спиртних напоїв, що у просторіччі іменуються «похмілля» Загальновідомо, що зловживання алкоголем істотно впливає на процеси метаболізму в організмі людини Однією З найнебезпечніших змін такого роду служить глибоке пригнічення процесів енергообміну в клітинах Тому дуже важливо, щоб засоби, які використовують для послаблення абстинентного синдрому енергетично «підживлювали» людський організм саме на клітинному рівні, давали якомога більший лікувальний ефект навіть при однократному прийомі, мали якомога меншу КІЛЬКІСТЬ І якомога меншу виразність (а краще - відсутність) побічних ефектів, могли бути прийняті одночасно з прийомом спиртних напоїв і були якомога зручніші у виробництві і застосуванні Роздільне виконання цих вимог не є істотно важким Наприклад, з US Patent 4,528,295 ВІДОМІ спосіб послаблення абстинентного синдрому і препарат для,його здійснення Спосіб заснований на зниженні концентрації ацетальдегиду в крові пацієнта при введенні в організм до початку прийому спиртних напоїв такого препарату, що містить щонайменше метіонін, узятий у розрахунку від 25 до 100мг/кг маси тіла, і фізіологічне прийнятний носій, а за бажанням - такі добавки, як цитрат калію в КІЛЬКОСТІ до 20мг/кг маси тіла і вітамін В6 у КІЛЬКОСТІ ВІД 0,002 до 0,01 від маси узятого метіоніну Перевага описаного складу полягає втому, що як метіонін, такта ІНШІ зазначені інгредієнти можна розглядати як харчові матеріали (нутрієнти), а рекомендований препарат - як біологічно активну харчову добавку (далі, для аналогічних випадків, скорочено БАД) Тому їх застосування практично нешкідливе Однак, будучи амінокислотою, метіонін не може безпосереднього брати участь у нормалізації енергообміну в клітинах Саме тому його, як відзначено самим винахідником, варто приймати до вживання спиртних напоїв Далі, Д С Джарвис у додатку «5» до книги «Мед и другие естественные продукты (опыт и исследования одного врача)», випущеної в 1985 р у Видавництві і друкарні Міжнародного інституту технологи й економіки бджільництва «АПИМОНДИЯ» у Бухаресті, зазначив мед як засіб для лікування і профілактики алкоголізму Моносахариди (в основному глюкоза і фруктоза), що є основою меду, і присутні в ньому іони калію безпосередньо беруть участь у клітинному ю 47959 енергообміні і не вимагають настільки складного дозування, як метіонін Тому мед у відносно великих кількостях можна приймати як до, так і в ході вживання спиртних напоїв і, тим більше, у стані абстинентного синдрому Мало того, мед нерідко використовують у складі спиртних напоїв (особливо, горілки) як БАД і модифікатор смаку Однак ХІМІЧНИЙ склад і, ВІДПОВІДНО, лікувальні властивості меду істотно залежать від видів рослин-медоносів в окремих регіонах планети і часу медозбору і практично не піддаються стандартизації Далі, мед не завжди доступний і, нарешті, натуральний мед із деяких джерел нерідко містить алергени, у зв'язку з чим його застосування як засобу послаблення абстинентного синдрому обмежено Тому більш бажані такі засоби на основі вуглеводів, що придатні для послаблення абстинентного синдрому в будь-яких умовах і без побічних ефектів Прикладом може служити звичайна глюкоза, и прийом у великих дозах помітно підсилює виробітку амілази підшлунковою залозою і поліпшує стан навіть хронічно алкоголізованого організму (див , наприклад, статтю Sankaran H, Nishimura CY, Lin J С , Desai A, Deveney С W , Larkm E С , Rao G A «Reversal by glucose of pancreatic amylase insufficiency in chronic alcoholic rats» у журналі Pancreas, 4(1) 107-13 1989) Однак ті КІЛЬКОСТІ глюкози, що звичайно використовують для слабкого підсолоджування горілчаної продукції, не можуть помітно послабити абстинентний синдром Мало того, глюкоза яктака сприяє проникненню в клітини токсичних речовин Тому не припиняються спроби створити комплексні препарати з антиалкогольною активністю, із множини яких слід зазначити композицію бурштинової і лимонної кислот або їх фармацевтичне прийнятних солей для перорального застосування ВІДПОВІДНО ДО US Patent 5,559,152, що виданий у 1996 р І Комиссаровы і ш, композицію для сублінгвального застосування, що містить амінокислоту L-треонш і вітамін Вє, ВІДПОВІДНО до US Patent 5,798,371, що виданий у 1998 р також І Комиссаровій і ш , композиційну БАД для розчинення в спиртних напоях, що у розрахунку на 1000 дал містить від З до 20кг аскорбінової кислоти і/або її похідних, від 150 до 250кг сахарози і від 5 до 20кг повареної солі, ВІДПОВІДНО публікації WO 99/25337 АІ Міжнародної заявки PCT/RU 98/00388 і US Patent 5,824,684 С П Семенова і композиційну БАД «Фрулакт» до спиртних напоїв, що містить фруктозу і лактозу в співвідношенні по масі від 1/9 до 9/1, ВІДПОВІДНО ДО опублікованого 15 04 99 заявці НФ Дикало й ш на патент РФ № 99107589/13 Як видно з наведеного огляду, головними засобами послаблення абстинентного синдрому були і залишаються моносахариди (глюкоза і фруктоза) і олігосахариди, зокрема звичайна і загальнодоступна сахароза, що в організмі розщеплюється на глюкозу і фруктозу Ця істотна подібність відомих засобів обумовлена спроможністю цукрів ефективно нормализовувати енергообмін усередині клітин Проте, всі описані засоби за різних причин досить незручні в застосуванні Цей недолік практично усунений в найближчому до запропонованого засобі для послаблення абстинентного синдрому Він представляє собою розчин «вуглеводного модуля "АЛКОСОФТ™" у суміші етанола і води зі смаковими добавками (див , наприклад, опис винаходу «Водка «САЯНСКИЕ ЗОРИ ЭКСТРА» до патенту РФ № 2 140 977) Більш конкретно цей засіб у розрахунку на 1000 дал готового продукту містить вуглеводний модуль АЛКОСОФТ 4,5 - 5,5л, водяний сироп сахарози концентрацією 65,8% по масі 11 - 12л, глюкоза 3,5 - 4,5кг, водно-спиртовий розчин (сортування) необхідної МІЦНОСТІ інше Дійсно, надання горілці як такій спроможності послабляти ефект сп'яніння при її прийомі істотно полегшує як наступний абстинентний синдром, так і максимально спрощує процедуру добору «безпоХМІЛЬНОІ» ДОЗИ Однак ВІДПОВІДНО до відомого винахідницького задуму АЛКОСОФТ уводять до складу зазначеної горілки у вигляді сиропу, що у 1л містить тільки 10г лактулози і який (тільки в сполученні з іншими цукрами) служить переважно отдушкою для надання горілці слабкого ванільного запаху Тому основним засобом послаблення абстинентного синдрому залишаються узяті у високій концентрації сахароза і глюкоза Присутність же 45 - 55г лактулози в 10000л горілки, що складає усього лише від 0,00013 до 0,00016 моля лактулози на 68,9 моля етанола, не може викликати скільки-небудь істотну протверезну дію У основу винаходу покладена задача шляхом удосконалення складу і, особливо, співвідношення інгредієнтів створити такий засіб, що забезпечував би істотне послаблення абстинентного синдрому незалежно від використання інших цукристих речовин Поставлена задача вирішена тим, що засіб послаблення абстинентного синдрому, що містить етанол і лактулозу, згідно з винаходом містить від 0,005 до 0,15 моля лактулози на один моль етанола При використанні запропонованого засобу вдається забезпечити ефективне послаблення абстинентного синдрому незалежно від використання інших цукристих речовин Дійсно, у ході експериментів з водно-спиртовими розчинами несподівано було встановлено, що лактулоза, тобто ізомер лактози, одержуваний при помірному нагріванні підлуженого водяного розчину цього молочного цукру й іменований 4-O-&-Dгалактопіранозил-О-фруктоза (емпірична формула Сі2ІН22Оп, молекулярна маса 342,2), при дотриманні зазначеного співвідношення інгредієнтів сама по собі дуже ефективна як антидот до алкоголю й активатор внутрішньоклітинного енергообміну Перша додаткова ВІДМІННІСТЬ полягає в тому, що, засіб містить від 0,005 до 0,05 моля лактулози на один моль етанола Цей склад може безпосе 47959 редньо бути основою міцних спиртних напоїв типу горілки або лікерів, при помірному споживанні яких стан похмілля звичайно не наступає Друга додаткова ВІДМІННІСТЬ полягає в тому, що засіб містить від 0,075 до 0,15 моля лактулози на один моль етанола Цей склад доцільно використовувати або як засіб боротьби з похміллям після прийому спиртних напоїв, що не містять лактулози, (зрозуміло, при індивідуальному дозуванні), або як добавку до доступних на ринку міцних спиртних напоїв незалежно від того, чи буде вона заздалегідь уведена в їх склад у заводських умовах, або буде використана для часткового розведення доз, що відпускаються на підприємствах громадського харчування або споживаються у домашніх умовах Далі суть винаходу пояснюється докладним описом способу виготовлення запропонованого засобу, конкретними прикладами його складу і даними про ефективність при послабленні абстинентного синдрому Спосіб виготовлення запропонованого засобу в загальному вигляді включає (1) вибір сировини, утому числі (1 1) вибір сировини, що містить спирт, наприклад, спирту етилового ректифікованого «Екстра» по ГОСТ 5692-67, (1 2) вибір джерела лактулози, яким переважно може служити доступний на ринку сухий 95%ний концентрат АЛКОСОФТа, що виготовлений за ТУ 9229-001-43576397-94 ВІДПОВІДНО ДО дозволу Госкомсанэпиднадзора РФ (гигиенический сертификат № 72-ЦГС 1964 от 10 04 97) і містить у 100 г не менше 70 г лактулози, (1 3) вибір води, якість якої повинна бути не гірше, ніж це передбачено ГОСТ 2874-82 для переважно зм'якшеної води, (2) визначення масової частки етанола і лактулози в обраній сировині, для чого (2 1) або проводять тривіальні розрахунки, керуючись паспортними даними на отриману партію, (2 2) або від усіх місць в отриманій партії відбирають усереднену пробу і КІЛЬКІСНО аналізують її методами, що добре ВІДОМІ фахівцям, (3) вибір у зазначених вище межах конкретного мольного співвідношення лактулози і етанола і розрахункове визначення норм витрати сировини, (4) дозування сировини, (5) змішування відмірених доз у придатній судині і (6) розлив й закупорку отриманого продукту Для практичної перевірки були виготовлені експериментальні парти запропонованого засобу Кожна партія мала стандартну для горілок МІЦНІСТЬ 40° (тобто включала 40% за об'ємом етилового спирту), що в розрахунку на 1л складає 317,424г або 6,825 моля етанола КІЛЬКІСТЬ лактулози була розрахована ВІДПОВІДНО ДО коефіцієнтів, що зазначені нижче в прикладах складу При готуванні експериментальних партій (об'ємом 2,5л кожна) спочатку дозували і змішували розрахункові КІЛЬКОСТІ лактулози і етанола, а потім доводили об'єм до вказаного значення додаванням води Всі зазначені нижче експериментальні склади запропонованого засобу були випробувані на групах, кожна з яких складалася з 10 добровольців Ними були здорові не схильні до зловживання алкоголем чоловіки середнього віку вагою 75 ± 2кг Експериментальні склади першої групи з вмістом лактулози від 0,005 до 0,05 моля на 1 моль етанола в ході випробувань вживали як звичайну горілку в середній дозі 250мл на одного випробувача Експериментальні склади другої групи з вмістом лактулози від 0,075 до 0,15 моля на 1 моль етанола в ході випробувань вживали як засіб розведення стандартної горілки «Столичная» КІЛЬКІСТЬ КОЖНОГО такого засобу для послаблення абстинентного синдрому добровольці підбирали для себе самостійно за умови, що загальний об'єм дози одержуваного напою не перевищував 25мл Зазначені граничні дози кожний з учасників експерименту міг приймати відразу або поділяти на ДОВІЛЬНІ частини за умови, що експеримент тривав не більш півгодини Для послаблення почуття голоду після прийому алкоголю було дозволено вживання підсоленого крекеру в КІЛЬКОСТІ ДО 100Г Конкретні склади і результати ІСПИТІВ наведені в таблиці Таблиця КОНКРЕТНІ СКЛАДИ ЗАСОБУ ДЛЯ ПОСЛАБЛЕННЯ АБСТИНЕНТНОГО СИНДРОМУ І РЕЗУЛЬТАТИ IX ВИПРОБУВАНЬ Найменування інгредієнтів Номера прикладів складу, дані про співвідношення інгредієнтів та про результаі контрольованих парати контролю метрів 1 2 3 4 5 6 7 Лактулоза, моль 0,004 0,005 0,025 0,05 0,075 0,1 0,15 Етанол, моль 1 1 1 1 1 1 1 Вода питна до заданого об'єму Прозорість и колір прозора практично безбарвна рідина Смак від явно спиртового до злегка солодкого ПОМІТНО СОЛОДКИЙ Запах виразно спиртовий Середня доза, мл 250 250 250 250 45-50 30-35 20-25 а) горілки б) добавки до горілки Результати випробувань ефект помітно виражений сильний в усіх випадках сильно виражений (як ступінь послаблення ледве ефект ефект ефект абстинентного синдрому) ПОМІТНИЙ 7 47959 Як видно з наведених даних, неочевидне сполучення спирту тільки з лактулозою є цілком достатнім для ефективного послаблення (і навіть придушення) абстинентного синдрому після помірного споживання міцних спиртних напоїв Природно, що на основі описаної комбінації спирту і лактулози можуть бути створені дуже різ 8 номанітні за кольором і смаком МІЦНІ спиртні напої типу горілок і лікерів, у складі яких - за бажанням виробника - можна додавати різні модифікатори смаку і харчові барвники і використовувати природно ароматичний питний етиловий спирт, що отриманий з різних сировинних матеріалів ДП «Український інститут промислової власності» (Укрпатент) вул Сім'ї Хохлових, 15, м Київ, 04119, Україна ( 0 4 4 ) 4 5 6 - 2 0 - 90 ТОВ "Міжнародний науковий комітет" вул Артема, 77, м Київ, 04050, Україна (044)216-32-71