Спосіб одержання лікарського засобу “флусат” з часнику

1 Спосіб одержання лікарського засобу з часнику, який включає екстракцію подрібненої сировини при перемішуванні та нагріванні з подальшим охолодженням та очисткою одержаного екстракту, який відрізняється тим, що екстракцію проводять рослинною олією при співвідношенні сировина екстрагент 1 (4,0 - 4,5) і температурі 80 - 95°С, а очистку екстракту здійснюють центрифугуванням 2 Спосіб за п 1, який відрізняється тим, що як рослинну олію використовують соняшникову або маслинову, або соєву, або рапсову, або кукурудзяну, або льняну, або конопляну, або бавовняну Винахід відноситься до медицини та ХІМІКО фармацевтичної промисловості, зокрема, до способів одержання лікарських засобів з часнику ВІДОМІ З народної медицини способи одержання настойок з часнику шляхом настоювання на протязі 1 години подрібненого часнику, змішаного з холодною кип'яченою водою у співвідношенні 1 4, а також настоювання на протязі 12 годин подрібненого часнику, змішаного із звичайним або кислим молоком у співвідношенні 1 2,5 [1] Відомий спосіб одержання лікарського засобу "Фітонцидин" шляхом настоювання подрібненого часнику на дистильованій воді на протязі 2 - 3 діб з подальшою очисткою від небажаних фракцій [2] Відомий спосіб одержання часничного сиропу, який включає екстракцію мацерованого очищеного часнику водою або віджимання з нього соку з подальшим згущенням шляхом додавання цукру в екстракт або сік до одержання консистенції сиропу Високо - та низькомолекулярні сахариди додаються для стабілізації та консервації часникових екстрактів, покращення їх органолептичних властивостей [3] Відомий спосіб одержання часникового сиропу, який включає екстракцію подрібненого очищеного часнику дистильованою водою при температурі 45 - 55°С, після чого одержану суміш фільтрують, фільтрат підкислюють кислотою або соком кислих ягід до рН 4,0 - 4,5, відокремлюють від утвореного осадку, підкислюють до рН 2,0 - 2,5, шкубують при температурі 80 - 55°С на протязі 3 1,5 годин, підлужують до рН 4,5 - 5,0 та згущують упарюванням до консистенції сиропу [4] Найбільш близьким до заявленого є спосіб одержання лікарського засобу з часнику, що здійснюється таким чином Очищені головки подрібнюють, після чого одержану суміш заливають із розрахунку чверті м об'єму дистильованою водою, перемішують, накривають і залишають на 24 - 48 годин при температурі 22 - 26°С Потім сік віджимають і нагрівають його до кипіння При цьому утворюються білувато - сіруватсгс кольору пластівці Прокип'ячений екстракт тричі фільтрують через стерильний подвійний щільний паперовий фільтр в стерильний посуд у боксі Першу фільтрацію проводять відразу ж після кип'ятіння При цьому отримується прозорий фільтрат, який, охолоджуючись до кімнатної температури, знову каламутнішає з утворенням більш дрібнодисперсної зависі, ніж при КИП'ЯТІННІ ЙОГО знову піддають фі льтрації і знову одержують прозорий фільтрат Після охолодження до температури 3 - 5°С фільтрат стає опалесцируючим з дуже тонкою каламуттю, яка виявляється при бічному освітленні Потім фільтрацію проводять в третій раз у холодильнику під ковпаком [5] До недоліків прототипу та аналогів належить віднести складність та тривалість здійснення способів одержання засобів з часнику за рахунок необхідності застосування додаткових операцій очистки (багатократна фільтрація), витримування проміжних продуктів на протязі тривалого часу з О 00 00 48978 використанням контрастних значень рН середовища та температурних режимів, введення стабілізаторів та консервантів, необхідності дотримання особливих умов виробництва, наприклад, стерильної фільтрації у холодильнику та ш В основу винаходу поставлене завдання створення способу одержання лікарського засобу з часнику шляхом підбору технологічних операцій у такій ПОСЛІДОВНОСТІ і взаємозв'язку та з такими режимами, параметрами і екстрагентами, які б дозволили досягти скорочення часу та спрощення технологічного процесу з одночасним забезпеченням стабільності та оптимальних термінів зберігання цільового продукту Поставлене завдання вирішується тим, що в способі одержання лікарського засобу з часнику, який включає екстракцію подрібненої сировини при перемішуванні та нагріванні з подальшим охолодженням та очисткою одержаного екстракту, у ВІДПОВІДНОСТІ з винаходом екстракцію проводять рослинною олією при співвідношенні сировина екстрагент 1 (4,0 - 4,5) і температурі 80 - 95°С, а очистку екстракту здійснюють центрифугуванням, причому у якості рослинної олії використовують соняшникову або маслинову, або соєву, або рапсову, або кукурудзяну, або льняну, або конопляну, або бавовняну Технічний результат, який одержують при здійсненні винаходу, полягає у спрощенні способу одержання лікарського засобу з часнику, скороченні часу його проведення, забезпеченні стабільності та оптимальних термінів зберігання цільового продукту Заявляємии спосіб здійснюється таким чином Головки часнику подрібнюють до одержання однорідної кашоподібної маси, в яку додають при перемішуванні рослинну олію (соняшникову, маслинову, соєву, - рапсову, кукурудзяну, льняну, конопляну, бавовняну) при співвідношенні сировина екстрагент 1 (4,0 - 4,5) Одержану суміш поступово нагрівають до 80 - 95°С, потім нагрівання припиняють і при тривалому перемішуванні одержаний екстракт охолоджують до 20 - 25°С, після чого центрифугують протягом 1 5 - 2 0 хвилин до відокремлення шроту та механічних домішок у вигляді щільного осадку Отриманий очищений екстракт фасують в скляні флакони і герметично закупорюють Лікарський засіб "Флусат", який одержують способом, що заявляють, мав антисептичну та протизапальну дію, застосовується у формі крапель в ніс для лікування гайморитів, синуїтів, фронтитів, ринітів, для профілактики та лікування грипу На відміну від препаратів "Нафтизин", "Галазолін" не має побічних проявів дії на судини, не підвищує внутрішньочерепний тиск Наводимо конкретні приклади здійснення винаходу Приклад 1 10кг головок часнику подрібнюють до одержання однорідної кашоподібної маси, в яку при перемішуванні заливають 40л соняшникової олії (1 4,0) Одержану суміш нагрівають до 80°С при безперервному перемішуванні Потім нагрівання припиняють і при подальшому перемішуванні одержаний екстракт охолоджують до 20°С, після чого центрифугують протягом 15 хвилин При цьому шрот та механічні домішки відокремлюються у вигляді щільного осадку Очищений екстракт у вигляді світлого прозорого розчину фасують в скляні флакони і герметично закупорюють Приклад 2 10кг головок часнику подрібнюють до одержання однорідної кашоподібної маси, в яку при перемішуванні заливають 42л маслинової олії (1 4,2) Одержану суміш нагрівають до 90°С при безперервному перемішуванні Потім нагрівання припиняють і при подальшому перемішуванні одержаний екстракт охолоджують до 25°С, після чого центрифугують протягом 20 хвилин При цьому шрот та механічні домішки відокремлюються у вигляді щільного осадку Очищений екстракт у вигляді світлого прозорого розчину фасують в скляні флакони і герметично закупорюють Приклад 3 10кг часнику подрібнюють до одержання однорідної кашоподібної маси, в яку при перемішуванні заливають 45л кукурудзяної олії (1 4,5) Одержану суміш нагрівають до 95°С при безперервному перемішуванні Потім нагрівання припиняють і при подальшому перемішуванні одержаний екстракт охолоджують до 25°С, після чого центрифугують протягом 20 хвилин При цьому шрот та механічні домішки відокремлюються у вигляді щільного осадку Очищений екстракт у вигляді світлого прозорого розчину фасують в скляні флакони і герметично закупорюють Приклад 4 Спосіб здійснюється аналогічно прикладу 1 або прикладу 2, або прикладу 3 за винятком того, що як екстракт використовують соєву або кукурудзяну, або рапсову, або конопляну, або бавовняну олію Як відомо, фармацевтична промисловість використовує часник та його напівфабрикати для приготування різних лікарських засобів, які застосовуються при лікуванні раку, порушеннях жирового обміну, хворобах системи кровообігу, носоглотки, для лікування гнійних ран та захворювань шкіри Лікарські властивості екстрактів часнику у значній мірі пов'язані з присутністю в ньому так званої "часникової олії", яка є сумішшю сірковмішуючих речовин (аліцина, дитинов, алкілполісульфідів, аджоєна та ш) Часникова олія в екстрактах нестабільна, термін їх дії обмежена кількома днями, у кращому випадку - кількома місяцями Б одних випадках для стабілізації, консервування та покращення смакових властивостей до них додають високо -1 низькомолекулярні сахариди (аналоги) В інших випадках часникову сировину піддають складній та тривалій обробці, внаслідок чого утворюються власні полісахариди, моно -та олігосахариди (у тому числі і фруктоза), і їх концентрація достатня для стабілізації отримуваних екстрактів (прототип) Взаємозв'язок та ПОСЛІДОВНІСТЬ технологічних операцій заявленого способу, підбір режимів, параметрів, а також екстрагентів забезпечує виконання поставленого у винаході завдання Так, використання як екстрагента рослинної олії забезпечує "щадящі" умови для виділяємих біологічно активних речовин та максимальну повноту їх добування Крім того, екстрагент у заявленому способі виконує функцію консерванту і стабілізатора 48978 Заявлені значення співвідношення сировини та екстрагенту 1 (4,0 - 4,5) визначені експериментальне Використання 3,5 - кратної КІЛЬКОСТІ екстрагенту по відношенню до сировини призводить до технологічних труднощів проекстраговану масу одержують занадто густою та в'язкою, що, з одного боку не забезпечує повноти добування, з другого боку, не дає можливості здійснити ефективне відокремлення рідкої фракції Збільшення КІЛЬКОСТІ екстрагенту більше заявляємо значень (наприклад 1 5,0) недоцільно, тому що відбувається "розрідження" активних фракцій, що також утруднює повноту їх добування Все це знижує вихід цільового продукту, знижує рівень його специфічної активності Заявлені температурні режими необхідні та достатні для досягнення повноти екстракції При температурі нижче 85°С помітно знижується інтенсивність процесу, збільшується час його прове дення, знижується вихід активних речовин, спостерігаються прояви подразнювальної дії виділеного продукту При температурі вище 95°С починається деструкція цільового продукту, наприклад, денатурація білків, припинення процесів ферментації та ш Спостерігається інтенсивне піноутворення, що є неприйнятним для промислового виробництва препарату Застосування процесу центрифугування для розподілу та очистки екстракту є вдалим технологічним заходом, який забезпечує скорочення часу проведення та спрощення заявленого способу, що гарантує повне відділення активної фракції Далі в таблиці наводиться порівняльний аналіз способу - прототипу і заявленого способу Порівняльний аналіз заявленого способу одержання лікарського засобу "Флусат" і способу прототипу Спосіб - прототип 1 Заявляємий спосіб Подрібнення підготовленої сировини 1 Подрібнення підготовленої сировини Додавання в подрібнену сировину дистильованої води при перемішуванні (з розрахунку % об'єму сировини) Витримування одержаної суміші на протязі 24 48 годин при температурі 22 - 26°С Відокремлювання рідкої фракції (соку) шляхом віджимання часникової маси 2 Екстракція подрібненого часнику рослинною олією при перемішуванні та нагріванні до 90 - 95°С (при співвідношенні сировина екстрагент 1 (4,0 - 4,5) 3 Охолодження екстракту при перемішуванні до температури 20 - 25°С 4 Очистка екстракту шляхом відділення рідНагрівання одержаного соку до кипіння з утво- кої фракції центрифугуванням до одержання ренням пластівців білувата - сіруватого кольору світлого прозорого продукту Фільтрація гарячого екстракту часнику в боксі у стерильний посуд Охолодження фільтрату до кімнатної температури з утворенням мілкодисперсної завісі 10 11 5 Фасовка та упакування готового продукту (термін зберігання 1 рік в захищеному від світла МІСЦІ) Фільтрація одержаного продукту в боксі у стерильний посуд Охолодження фільтрату в холодильнику під ковпаком до температури 3 - 5°С з утворенням опалесценції з тонкою каламуттю Фільтрація одержаного продукту в холодильнику під ковпаком у стерильний посуд з отриманням прозорого фільтрату Фасовка та упаковування готового продукту (термін зберігання не менш 6 МІСЯЦІВ при умовах його зберігання без доступу світла при температурі 8- 10°С) Таким чином, ззявляємий винахід цілком виконує завдання по створенню високопродуктивного та економічного способу одержання лікарського засобу "Флусат" з часнику за рахунок спрощення технологічного процесу, скорочення часу його проведення, виключення енергомістких операцій ЛІТЕРАТУРА 1 Лікарські рослини Енциклопедичний довідник/ Відп ред A M Гродзінський - К 1991 - С 458459 2 Спивак М Я , Аргудяева Н А Об антимикробном действии препарата из чеснока фитонцидина Антибиотики, 1963, № 9, С 832 - 833 3 Н Р Koch, G Hahn, in "Knohlauch Srundlagen der therapeu - tischen Anwendung von Alhum sativum", Urban Schwarzenberg, 1983, S 77-79 4 Патент Российской Федерации №2000065, кл A23L1/221 Опубл 1993, Вюл №3 3-36 5 Патент Российской Федерации № 2053787, кл А61К35/78 Опубл 1986, Бюл № 4 (прототип) 48978 ДП «Український інститут промислової власності» (Укрпатент) вул Сім'ї Хохлових, 15, м Київ, 04119, Україна ( 0 4 4 ) 4 5 6 - 2 0 - 90 ТОВ "Міжнародний науковий комітет" вул Артема, 77, м Київ, 04050, Україна (044)216-32-71