Склад адгезійної полімерної композиції матричної трансдермальної терапевтичної системи

Реферат: Склад адгезійної полімерної композиції матричної трансдермальної терапевтичної системи містить полівінілпіролідон молекулярної маси 12500, полівінілпіролідон молекулярної маси 360000, як пластифікатори – поліетиленоксид-400 та гліцерин, як розчинники - спирт етиловий, воду очищену та пропіленгліколь. UA 69543 U (12) UA 69543 U UA 69543 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Корисна модель належить до медицини, зокрема до фармацевтичної технології, і може бути використана як основна композиція для введення лікарських речовин (ЛР) при створенні лікарських препаратів у вигляді матричної трансдермальної терапевтичної системи (ТТС). Розробка нової ТТС вимагає проведення комплексних досліджень щодо обрання її оптимального складу. При цьому питання вибору адгезійної композиції системи є одним з ключових факторів цих досліджень. На сьогоднішній день в Україні немає арсеналу вітчизняних композицій, завдяки яким можна було створювати новітні лікарські препарати у вигляді ТТС. Незважаючи на універсальність вже існуючих закордонних складів, використання яких дозволяє вводити у склад системи різні діючі речовини, науковий пошук з метою розробки нових композицій може не тільки розширити перелік ЛР, які придатні для трансдермальної подачі, але й суттєво покращити як технологію одержання матричних ТТС, так і фармакокінетичні показники діючого початку системи. Відомим є близький до запропонованого і прийнятий нами за прототип склад полімерної композиції [1], який містить полівінілпіролідон (ПВП) молекулярної маси від 500 до 1500 та поліетиленгліколь молекулярної маси від 300 до 600. Лікарську речовину розчиняють у суміші етилового спирту та поліетиленгліколю та частками додають ПВП. Отриману композицію сушать та наносять на підкладку. Основним недоліком цієї композиції є обмеженість її використання. Усунення цього недоліку і є основною задачею пропонованого нами складу. Вирішення цієї задачі досягається за рахунок того, що у відомому нам складі адгезійної полімерної композиції матричної трансдермальної терапевтичної системи на основі полівінілпіролідону у поєднанні з пластифікаторами та розчинниками, згідно з корисною моделлю, з метою покращення фізико-технологічних властивостей трансдермальної системи у склад введені полівінілпіролідон молекулярної маси 12500 та полівінілпіролідон молекулярної маси 360000, як пластифікатори – поліетиленоксид-400 та гліцерин, як розчинники - спирт етиловий, вода очищена та пропіленгліколь при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: полівінілпіролідон молекулярної маси 12500 20,0 полівінілпіролідон молекулярної маси 360000 9,8 поліетиленоксид-400 10,0 спирт етиловий 40,0 гліцерин 4,0 пропіленгліколь 5,0 вода очищена 11,2. Композицію виготовляють наступним чином: змішують воду очищену та спирт етиловий. У отриману суміш при постійному перемішуванні послідовно додають гліцерин, пропіленгліколь та поліетиленоксид-400. Суміш продовжують перемішувати, поступово додаючи частками спочатку полівінілпіролідон 12500, а потім полівінілпіролідон 360000. Отриману масу продовжують перемішувати до повного розчинення полімерів. Полив маси здійснюють на плівку поліетилентерефталатну ракельним способом за допомогою лабораторного пристрою для нанесення мас. Одержану систему з необхідною товщиною шару адгезійної композиції від 100 мкм до 700 мкм висушують при кімнатній температурі. Оцінку фізико-хімічних властивостей адгезійної полімерної композиції визначають за наступними показниками: зовнішній вигляд системи, адгезія, еластичність [2] та рН [3]. Усі речовини, які були використані для створення композиції, є біосумісними зі шкірою та широко застосовуються у медицині (дерматології) та у фармацевтичній технології [4]. Позитивними особливостями запропонованої композиції є: - оптимальний рівень адгезії, який забезпечує достатній рівень контакту ТТС зі шкірою протягом довгого часу, що впливає як на час утримання системи, так і на швидкість вивільнення лікарської речовини; - задовільна еластичність, яка дозволяє ТТС моделювати рельєф ділянки шкіри, на яку вона кріпиться, що впливає на час вивільнення діючої речовини, та, як наслідок, на ефективність фармакотерапії; - нейтральний рівень рН, що не викликає подразнення шкіри під час використання системи; - можливість вводити у склад композиції різні діючі речовини. Технічним результатом, що досягається запропонованим рішенням, є розширення сфери розробок трансдермальних терапевтичних систем. 1 UA 69543 U 5 10 15 20 Спосіб апробовано і впроваджено кафедрою промислової, клінічної фармації та клінічної фармакології НМАПО імені П.Л. Шупика. Джерела інформації: 1. Васильєв А.Е., Платэ Н.А., Фельдштейн М.М. и др. Состав полимерной диффузионной матрицы для трансдермального введения лекарственных веществ, Рос. Патент № 1459215 (1986). 2. Ратушний С.В. Розробка складу та оптимізація технології полімерної композиції трансдермальної терапевтичної системи / Ратушний С.В., Єгоров І.А., Шитєєва Т.О., Асланьянц А.А. / Вісник фармації. - 2009. - № 2 (58). - С. 60-63. 3. Державна Фармакопея України / Державне підприємство "Науково-експертний центр".-1-е вид. - Харків: РІРЕГ, 2001. - 556 с. 4. Кравченко И.А. Трансдермальное введение лекарственных препаратов. - Одесса: Астропринт, 2001. - 166 с. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ Склад адгезійної полімерної композиції матричної трансдермальної терапевтичної системи на основі полівінілпіролідону у поєднанні з пластифікаторами та розчинниками, який відрізняється тим, що у склад введені полівінілпіролідон молекулярної маси 12500 та полівінілпіролідон молекулярної маси 360000, як пластифікатори – поліетиленоксид-400 та гліцерин, як розчинники - спирт етиловий, вода очищена та пропіленгліколь при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: полівінілпіролідон молекулярної маси 20,0 12500 полівінілпіролідон молекулярної маси 9,8 360000 поліетиленоксид-400 10,0 спирт етиловий 40,0 гліцерин 4,0 пропіленгліколь 5,0 вода очищена 11,2. Комп’ютерна верстка Д. Шеверун Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 2