Спосіб одержання комплексу біологічно активних сполук, що мають цукрознижуючу дію

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПЛЕКСА БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ СОЕДИНЕНИЙ, ОБЛАДАЮЩЕГО САХАРОСНИЖАЮЩИМ .ДЕЙСТВИЕМ путем экстракции растительного сырья водным этанолом, упаривания и очистки целевого продукта этанолом с последующей сушкой, о т л и ч а ю щ и й с я тем.что, с целью упрощения способа и повышения активности целевого продукта, экстракции подвергают траву фасоли обыкновенной (Phased us vulgaris L.) при соотношении сырье — экстрагент 1:2,5—1:3, полученный экстракт упа- ' ривают до 1/10—1/11 части первоначального объема. (Л С со 00 1 1098114 • соединений, в состав которого входят флавоИзобретение относится к фармацевтической но иды, из о фла воно иды, фенолкарбоновые промышленности, а именно к получению кислоты, оксикумарииы, гаунидины и аминолекарственных препаратов из растительного кислоты. Очищенный комплекс хорошо растсырья. 5 ворим в воде, водных растворах низших спирИзвестен способ получения комплекса ветов (концентрация спирта до 80%), плохо ществ, обладающего гипогликемическим дейрастворим в чистых низших спиртах, не раствоствием, из травы гороха посевного (Plsum рим в эфире и хлороформе. sativum L.) путем экстракции измельченного Гипогликемическая активность изучалась на сырья 40—50%-ным этанолом при соотношении сырье-экстрагент Г.4—1:6, упаривания 10 здоровых кроликах породы Шиншилла весом -полученного экстракта до 1/12—1/14 первона2,5—3,0 кг. Рацион животных состоял из сена, чального объема, обработки равным объемом овса и воды. 96%-ного этанола, упаривания, очистки хлоОптимальной дозой, проявляющей сахаросниристым метиленом и сушкой под вакуумом [1]. жающее действие для изучаемого препарата, 15 является 100 мг/кг. Недостатками данного способа являются Кровь для анализа брали из ушной вены трудоемкость процесса за счет стадии очистки через 2,4,6,8,10 и 24 ч после однократного хлористым метиленом и недостаточно высовведения препарата в указанной дозе. Конткое сахароснижающее действие целевого проролем служили кролики-аналоги, не получавдукта, полученного данным способом. 20 шие исследуемого комплекса. Содержание саЦелью изобретения является упрощение хара в крови контрольных кроликов опредеспособа и повышение активности целевого лялось через те же промежутки времени. • продукта. Параллельно, для сравнения, исследовалась Поставленная цель достигается способом погипогликемическая активность пероралыгого лучения комплекса биологически активных соединений" обладающего сахаро снижающим 25 , антидиабетического препарата "Бутамид", широдействием путем экстракции растительного сы-1 ко применяемого в клинической практике, рья водным этанолом, упаривания и очистки" в оптимальной для него дозе — 50 мг/кг. целевого продукта этанолом с последующей Комплекс исследовался на 6 кроликах. Косушкой, в котором отиичие состоит в том, личество сахара а крови определялось ортоточто экстракции подвергают траву фасоли 2Q луидиновым методом. Полученные эксперименг обыкновенной (Phaseolus vulgaris L.) при тальные данные приведены в таблице. соотношении сырье: экстрагент 1:2,5—1:3, Проведенные биологические испытания пока.полученный экстракт упаривают до'1/10—1/11 зали ярко выраженное сахароснижающее дейстчасти первоначального объема. Выход. 4,5— вие, превышающее специфическую активность 5,1% от веса воздушно-сухого сырья. прототипа и бутамида — широко применяемого Конкретный пример осуществления способа. " пероралыюго антидиабетического средства. По2 кг измельченной до размера частиц 1,5— лучешгый комплекс достигает максимального 2 мм сухой травы зерновых сортов фасоли действия в течение первых 6 ч и снижает обыкновенной (Phaseolus vulgaris L ) , напуровень сахара в крови в 1,5 раза сильнее, ример сорта "Днепровская—8", собранной чем прототип, и в 1,6 раза, чем бутамид )(J после уборки семян, экстрагируют 50%-ным (см. таблицу). этанолом в соотношении 1:3 при комнатПоложительный эффект изобретения ной температуре в течение 24 ч, затем перке заключается в упрощении технологии за счет пируют (выдерживая соотношение сырьеисключения стадии очистки галогенпроиэводным, растворитель) до получения 21 л экстракта, сокращения времени получения конечного про-' который упаривают до 1,9 л водного остатка дукта с 55 до 39,5 ч, снижении себестоимоси оставляют на 4—5 ч при 5-10 С для ти, расширении арсенала сахароснижающих осаждения смолистых веществ, осадок которых лекарственных средств, использовании доступотфильтровывают, а надосадочную жидкость ного и дешевого сырья и растворителей, смешивают с 3,8 л 96%-ного спирта. Выдевысоком выходе очищенного конечного пролившийся аморфный осадок (белки, полисаха- 50 дукта с ярко выраженной сахаро снижающей риды) отделяют, а фильтрат упаривают в ваактивностью. куум-циркуляционном аппарате с остаточным Фасоль обыкновенная воэделывается в давлением 15 мм рт. ст. до получения сухого СССР и других странах как пищевая культура продукта. Получают 0,102 кг порошка. Вына значительных площадях. Трава после 55 обмолота семян является бросовым отходом производства и может быть использована Полученный продукт представляет собой для получения сахаро снижающего препарата желто-коричневый негигроскопичный порошок .••растительного происхождения. очищенного комплекса биологически активных і 1098114 • Сравнительная характерне гака прототипа, синтетического аналога и изобретения Показатели Прототип Синтетический аналог (бутамид) Изобретение Соотношение сырье-растворитель 1:4-1:6 1:2,5-1:3 Упаривание до объема 1/12-1/14 1/10-1/11 Соотношение объемов осаждаемого спирта Выход, % Снижение уровня сахара в крови,%, за 4 ч Имеется 1:2 7,5-8,5 Очистка галогенпроизводным 1:1 Отсутствует 4,5-5 Л 34,4 25,3 44,7 за 6 ч 33,6 30,0 48,8 за 24 ч 15,68 4,9 21,2 'за 48 ч 18,0 Токсичность Ю50,мг/кг Редактор Е. Ходакова Заказ 5165/ДСП 5643 750 Составитель Е. Волкова Техред М. Паровдй Тираж 448 ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5 5300 Корректор О. Луговая Подписное Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4