Акарицидний лікарський засіб

1. Акарицидний лікарський засіб, що містить бензилбензоат і основу, який відрізняється тим, що додатково містить протимікробний засіб декаметоксин і желатин при такому співвідношенні компонентів, мас. %: бензилбензоат 10-25 декаметоксин 0,05-0,15 желатин 0,4-0,6 крохмально-гліцеринова основа решта. (19) (21) 20040503834 (22) 21.05.2004 (24) 15.05.2006 (46) 15.05.2006, Бюл. № 5, 2006 р. (72) Палій Гордій Кіндратович, Ковальчук Валентин Петрович, Когет Тамара Олександрівна, Палій Віктор Гордійович, Третьяков Максим Сергійович (73) ПАЛІЙ ГОРДІЙ КІНДРАТОВИЧ (56) UA, C2, 39207, 15.06.2001 UA, C2, 25538, 15.10.2001 UA, C2, 34117, 15.02.2001 3 75740 4 рахунок якісного і кількісного складу компонентів гліцеринової основи. Для чого 6,6г крохмалю і 0,4г має більш високий рівень комплексної желатину заливають 7мл води очищеної і витриакарицидної та протимікробної дії і може застосомують протягом 30хв., після чого додають 93г вуватись у вигляді стабільної мазі, якій не притафармакопейного гліцерину, ретельно перемішують манний синерезис. і нагрівають на вогні при постійному перемішуванні Поставлена задача вирішується тим, що акадо одержання напівпрозорої маси. Зважують. Якрицидна мазь згідно з винаходом готується на що маса основи менше, ніж 100г додають крохмально-гліцериновій основі (крохмаль 7ч., очищеної води до маси 100г і знов ретельно гліцерин 93ч., вода 7ч.), яка при потребі легко перемішують. Після охолодження відважують у змивається водою, не забруднює білизни, одягу ступку 89,5г основи, до основи додають 0,05г дехворого, не сушить шкіру, не викликає подразненкаметоксину (краще для цього використовувати ня. точний 10% розчин декаметоксину Поставлена задача вирішується також тим, що напівфабрикат - якого в даному випадку беруть мазь, згідно з винаходом, містить додатково 0,5мл), ретельно перемішують і поступово, при похідне четвертинних амонієвих сполук - декамеперемішуванні додають 10,0г бензилбензоату. токсин, який має широкий спектр антимікробної дії, Одержану мазь білого кольору зі специфічним при їх співвідношенні: декаметоксину 0,05-0,15%; запахом фасують у пенали з контролем розкриття, крохмально-гліцеринової основи до 100%. або у скляні банки темного скла. Поставлена задача вирішується також тим, що Приклад 2 (склад №2) декаметоксин, згідно з винаходом, чинить додатДля виготовлення 100г крохмально-желатиноково емульгуючу дію завдяки поверхневій гліцеринової основи відважують 6,55г крохмалю, активності, яка притаманна катионактивним ПАР. 0,45г желатину і дали чинять так, як у прикладі Поставлена задача вирішується також тим, що №1. Після охолодження відважують у ступку 84,2г мазь, згідно з винаходом, додатково містить желаоснови, до основи додають 0,8мл 10% концентратин (у кількості 0,5%), який запобігає її синерезису ту декаметоксину, ретельно переміщують і поступри зберіганні; таким чином мазь має таке пово, при перемішуванні додають 15,0г бензилспіввідношення компонентів (мас.%): бензоату. Одержану мазь білого кольору зі бензилбензоату 10-25 специфічним запахом фасують, як вказано у декаметоксину 0,05-0,15 прикладі №1. желатину 0,4-0,6 Приклад 3 (склад №3) крохмально-гліцеринової осДля виготовлення 100г крохмально-желатинонови решта до 100% гліцеринової основи відважують 6,5г крохмалю, Технічний результат, якого досягають при 0,5г желатину і далі чинять так, як у прикладі №1. здійсненні винаходу, полягає у створенні Після охолодження відважують у ступку 79,0г оскомбінованого лікарського засобу - мазі - яка за нови, до неї додають 1мл 10% концентрату декарахунок якісного та кількісного складу компонентів метоксину, ретельно перемішують і поступово, при має більш високий рівень комплексної перемішуванні, додають 20,0г бензилбензоату. акарицидної та протимікробної дії і не підлягає Одержану мазь білого кольору зі специфічним синерезису при тривалому зберіганні. запахом фасують, як вказано у прикладі №1. Незважаючи на значний досвід застосування Приклад 4 (склад №4) бензилбензоату у лікуванні корости (з 1900р.), й Для виготовлення 100г крохмально-желатинодосі відсутні комплексні препарати, які б згубно гліцеринової основи відважують 6,45г крохмалю і діяли на кліща-збудника корости й одночасно 0,55г желатину і далі чинять так, як у прикладі №1. пригнічували б бактеріальну мікрофлору і попеПісля охолодження основи відважують у ступку реджували чи виліковували мікробні ускладнення 74,0г основи, до неї додають 1мл 10% концентрату корости. декаметоксину, ретельно перемішують і поступоТому особливо актуальним є завдання розво, при перемішуванні додають 25,0г бензилбенробки мазей, які б впливали одночасно на декілька зоату. Одержану мазь білого кольору зі патогенних ланок, не були токсичними і не специфічним запахом фасують як вказано у підлягали синерезису при зберіганні. прикладі №1. Засіб, що заявляється, який містить бензилПриклад 5 (склад №5) бензоат і мінімальну кількість допоміжних речовин, Для виготовлення 100г крохмально-желатиноза своїми фармакологічними та фізико-хімічними гліцеринової основи відважують 6,4г крохмалю і властивостями відповідає вимогам, що висува0,6г желатину і далі чинять так, як у прикладі №1. ються до препаратів, які застосовують для Після охолодження відважують у ступку 73,5г оспрофілактики і лікування корости, навіть нови, до неї додають 1,5мл 10% концентрату деускладненої мікробною флорою. каметоксину, ретельно перемішують і поступово, Для обґрунтування складу лікарської форми при перемішуванні додають 25,0г бензилбензоату. засобу, що заявляється, були виготовлені 5 Одержану мазь білого кольору зі специфічним складів мазей №№1-5, які відрізнялися кількісним запахом фасують, як вказано у прикладі №1. вмістом компонентів (табл. 1). Всі склади засобу, що заявляється, створені з Наводимо конкретні приклади одержання заурахуванням необхідних вимог до мазей-емульсій, собу, що заявляється у формі мазі. таких як біологічна активність, лікувальні Приклад 1 (склад №1) властивості, вивільнення діючих речовин, Засіб, що заявляється, у вигляді мазі одержустабільність при зберіганні і вживанні, відсутність ють шляхом виготовлення крохмально-желатиноподразнюючого ефекту та інші показники. 5 75740 6 Необхідний баланс вищеназваних властивозагибелі після контакту з досліджуваними препастей найбільше оптимально зберігається в скларатами. дах мазей №1, 2, 3, хоч склади мазей №4, 5 теж Результати вивчення акарицидних властивомають право на існування. стей засобу, що заявляється, і прототипу ілюструє Недоотримання кількості декаметоксину чи табл.3. желатину у порівнянні з кількістю, що заявляється, Аналіз наведених в табл. 3 даних дозволяє не дозволяє одержати препарат, що відповідає зробити висновок, що засіб, який заявляється, по нормам необхідних лікувальних і технологічних показниках акарицидного впливу переважав пропоказників. тотип, оскільки знерухомлення кліщів після контакСклад засобу, що заявляється, підібраний екту з ним відбувалось у скорочені в порівнянні з спериментальним шляхом і при застосуванні депрототипом терміни. каметоксину у кількості менше, ніж заявлено, Результати вивчення лікувальної ефективності утворюється емульсійна мазь, що не поглинає засобу, що заявляється, шляхом клінічних спостебензилбензоат, вона швидко розшаровується при режень хворих з коростою, що перебували на зберіганні і непридатна для фасування. стаціонарному лікуванні в Вінницькому обласному Збільшення кількості желатину, наприклад до 1% шкірно-венерологічному диспансері, наведено в приводить до утворення занадто "крутої" маси, що табл.4. важко фасується і погано намащується на шкіру. Як свідчать наведені в табл. 4 дані клінічних Для обґрунтування складів лікарського засобу, спостережень, в результаті лікування хворих корощо заявляється, були проведені дослідження осстою засобом, що заявляється, досягли скороченновних напрямків його специфічної акарицидної та ня строку, протягом якого зникало відчуття протимікробної активності, які мають важливе знасвербіжу та не виявлялись нові коростяні ходи на чення для здійснення патогенетичної терапії. уражених ділянках шкіри, що підтверджує переваВ процесі дослідження було доведено, що ги лікувальної ефективності засобу, що засіб, який заявляється, чинить протимікробну дію заявляється, у порівнянні з прототипом. на широкий спектр мікроорганізмів, проявляє акаПобічною дією бензилбензоату, що рицидну дію на збудника корости, прискорює спостерігається з високою частотою, є розвиток репаративні процеси в уражених ділянках шкіри. контактного дерматиту в процесі лікування та по Дослідження чутливості мікроорганізмів його завершенні. У 2 хворих з числа тих, яким запредставників резидентної та транзитної стосовували мазь бензилбензоат на мікрофлори шкіри до засобу, що заявляється, пополіпропіленовій основі (прототип), по завершенні казали наступне. Оскільки до складу прототипу курсу лікування спостерігали симптоми контактномазі бензилбензоату на пропіленгліколевій основі, го дерматиту. В групі хворих, яких лікували засояку випускає фармацевтична промисловість, вхобом, що заявляється, випадків контактного дермадить протимікробний засіб N-цетилпіридінію хлотиту не виявили, що також його характеризує рид, тому його використовували для порівняльного позитивно. вивчення. Результати порівняльного вивчення Таким чином, засіб, що заявляється, вигідно протимікробної активності засобу, що заявляється відрізняється від прототипу та аналогів за і препарату порівняння наведені у табл.2. технологією виготовлення, завдяки наявності Дані наведені в табл. 1. свідчать про те, що емульгуючих властивостей у декаметоксину, висозасіб, який заявляється, статистично достовірно кою акарицидною активністю, широким спектром переважав по протимікробній активності прототип протимікробної дії по відношенню до збудників у відношенні стафілококів, стрептококів, кишкових гнійно-запальних ускладнень корости, володіє паличок та протею. більш високою терапевтичною ефективністю при Порівняльне дослідження акарицидної місцевому застосуванні в комплексному лікуванні активності засобу, що заявляється, та мазі бенхворих коростою та профілактиці її ускладнень. зилбензоату на пропіленгліколевій основі in vitro Препарат не чинить місцевоподразнюючої дії, проводили на кліщах Proptes cuniculi - збуднику немає інших побічних ефектів, які характерні для корости у тварин. Силу впливу препарату прототипу і аналогів. На відміну від прототипу його оцінювали за експозицією втрати кліщами доцільно застосовувати для лікування форм короздатності до активного руху і прояву ознак сти, ускладнених гноячковими ураженнями. Таблиця 1 Склади засобу, що заявляється Вміст компонентів Бензилбензоату Декаметоксину Желатину Основи крохмально-гліцеринової 1 10,0 0,05 0,40 Склади компонентів, % 2 3 4 15,0 20,0 25,0 0,08 0,10 0,10 0,45 0,50 0,55 Решта, до 100% 5 25,0 0,15 0,60 7 75740 8 Таблиця 2 Протимікробні властивості засобу, що заявляється, та прототипу Рід мікроорганізмів Кількість досліджених штамів Staphylococcus Streptococcus Escherichia Proteus 27 7 11 13 Препарат, що N-цетилпіридінію заявляється хлорид МБцК* в мкг/мл (М±m) 2,35±0,34 7,78±1,32 3,12±0,75 6,32±1,07 8,18±2,16 27,15±5,76 36,94±7,72 117,50±26,92 Показник вірогідності, відмінностей (р)