Лікарський засіб кардіологічної дії “аргімаг”

Лікарський засіб кардіологічної дії, що містить 3 12209 заявляється, є наявність у складі лікувального засобу L-аргініну. За прототип вибрано лікарський засіб кардіологічної дії, який описано в патенті України 7 №66456, МПК А61К31/00, дата публікації 17.05.2004, бюл. №5/2004. Лікарський засіб кардіологічної дії містить рибоксин і L-аргінін при співвідношенні компонентів 1:1:рибоксину 49-51мас. %, L-аргініну 49-51мас. %. Рибоксин у складі препарату стимулює синтез аденілових нуклеотидів, що приводить до збільшення цАМФ (циклічного аденілмонофосфату) в судинній стінці. Введення до складу препарату L-аргініну, який є субстратом для NO-синтетази, підвищує вміст оксиду азоту (NО), активуючого гуанілатциклазу, що приводить до підвищення вмісту цГМФ (циклічного гуанілмонофосфату) у гладенько-м'язових клітинах судин. Автори патенту України №66456, стверджують, що синергічна дія рибоксину на цАМФ-залежні та Lаргініну на цГМФ-залежні метаболічні процеси зумовлює вазодилатуючу та метаболічну дію препарату; взаємодія рибоксину і L-аргініну дозволила отримати лікарський засіб, який має виражену вазодидатуючу, антигіпертензивну, антиангінальну та кардіопротекторну дію. Препарат пропонується у вигляді таблеток для прийому усередину по 1-2 таблетки 3 рази в день перед прийманням їжі. Одна таблетка містить 0,09-0,11мг рибоксину та 0,090,11мг L-аргініну. Спільними ознаками з корисною моделлю, що заявляється, є наявність у складі лікарського засобу кардіологічної дії компоненту на основі Lаргініну та фармакологічно активної добавки. Проведені нами дослідження показали, що недоліками прототипу є відносно невисокий лікувальний ефект. Причинами, що перешкоджають досягненню потрібного технічного результату, є не досить вдало збалансований якісний та кількісний склад лікарського засобу кардіологічної дії. В основу корисної моделі поставлена задача у лікарському засобі кардіологічної дії шляхом зміни якісного та кількісного складу забезпечити покращення прогнозу та якості життя пацієнтів. Поставлена задача вирішується тим, що лікарський засіб кардіологічної дії «Аргімаг», який містить компонент на основі L-аргініну і фармакологічно активну добавку, згідно з корисною моделлю компонент на основі L-аргініну вибрано із групи, що складається з L-аргініну гідрохлориду, 4 чистого L-аргініну, як фармакологічно активну добавку він містить сполуку магнію, вибрану із групи, що складається з магнію оксиду, магнію карбонату основного, магнію глюконату, магнію цитрату або магнію аспартату при такому співвідношенні компонентів: компонент на основі L-аргініну 0,25-0,55 моль L-аргініну, придатна сполука магнію 0,15-0,45 моль магнію. Для виготовлення лікарського засобу кардіологічної дії «Аргімаг», що заявляється, брали: - L-аргініну гідрохлорид за Державною Фармакопеєю України (ДФУ), 1 вид., с. 320, або L-аргінін за ДФУ, 1 вид., с. 319; - магнію оксид за ДФУ, 1 вид., с. 409; - магнію карбонат основний за ДФУ, 1 вид., с. 390; - магнію цитрат за фармакопеєю США USP27NF22 Page 1122; - магнію глюконат за фармакопеєю США USP27-NF22 Page 1123; - магнію аспартат за Європейською Фармакопеєю, стаття 1445. Приклад 1. У фарфоровій ступці розтирають 12,10г (0,30моль) магнію оксиду і поступово додають, продовжуючи розтирання, 52,68г (0,25моль) L-аргініну гідрохлориду. Одержаний лікарський засіб кардіологічної дії «Аргімаг» розфасовують відповідну тару або пресують у таблетки. Приклади 2-13. Лікарський засіб кардіологічної дії «Аргімаг» готували так, як описано у прикладі 1, за винятком того, що змінювали склад компонентів. Відомості про компоненти та їх співвідношення наведені у прикладах 2-13 таблиці. Лікарський засіб кардіологічної дії «Аргімаг», що заявляється, збільшує толерантність до дозованого фізичного навантаження, а також зменшує прояви дисфункції ендотелію, зменшує частоту нападів стенокардії напруги, а також зменшує прояви артеріальної гіпертензії. Лікарський засіб кардіологічної дії «Аргімаг», що заявляється, проявляє синергічну дію, тобто реакція організму хворого на вживання лікарського засобу, що заявляється, перевищує сумарну дію взятих окремо L-аргініну та придатної сполуки магнію. Лікарський засіб кардіологічної дії «Аргімаг», що заявляється, може виготовлятись на стандартному обладнанні без додаткових капітальних затрат. Таблиця Склад лікарського засобу кардіологічної дії «Аргімаг» LМагнію кар№ Магнію цит- Магнію глюко- Магнію аспаL-аргінін Магнію оксид бонат основпри- аргінінугідрат нат безводний ртат рохлорид ний кладу моль г моль г моль г моль г моль г моль г моль г 1 0,25 52,68 0,30 12,10 2 0,25 43,54 0,15 6,05 115,8 3 0,55 0,45 18,14 9 5 12209 6 Продовження таблиці LМагнію кар№ Магнію цит- Магнію глюкоL-аргінін Магнію оксид бонат основпри- аргінінугідрат нат безводний рохлорид ний кладу моль г моль г моль г моль г моль г моль г 4 0,35 73,75 0,15 14,43 5 0,45 94,82 0,30 28,86 6 0,55 95,81 0,45 43,28 7 0,25 43,54 0,15 23,75 8 0,55 95,81 0,45 71,25 9 0,25 52,68 0,15 62,19 115,8 10 0,55 0,45 186,57 9 11 0,25 43,54 12 0,45 94,82 115,8 13 0,55 9 Комп’ютерна верстка А. Крулевський Підписне Магнію аспартат моль г 0,15 0,30 48,68 97,36 0,45 146,03 Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601