Противиразковий та протизапальний засіб

Реферат: Противиразковий та протизапальний засіб з екстракту з рослинної сировини - ліофільного екстракту з трави оману високого, що містить біологічно активні комплекси, які складаються з флавоноїдів та полісахаридів. UA 78749 U (12) UA 78749 U UA 78749 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Корисна модель належить до фармації та медицини, а саме гастроентерології, і належить до лікарських засобів рослинного походження. Засіб може бути використаний у лікуванні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки. Виразкові хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки належать до тяжких патологій із тривалим протіканням, рецидивами та ускладненнями, з переважним ураженням осіб молодого та середнього найбільш працездатного віку, що свідчить про високу соціальну значимість лікування даного захворювання. Існує багато синтетичних та природних засобів для лікування виразкової хвороби, але вони недостатньо ефективні, у деяких випадках призводять до побічної дії. Синтетичні засоби при тривалому вживанні часто викликають побічні ефекти, а більшість засобів природного походження, в меншій мірі, але викликають алергічні захворювання. Тому на сьогоднішній день існує потреба пошуку нових засобів з лікарської рослинної сировини, які б були достатньо ефективними при лікуванні виразкової хвороби та не мали побічної дії. Найбільш близьким аналогом за технічною суттю та результатом, що досягається, є спиртовий екстракт із суцвіть липи серцелистої, який проявляє противиразкову активність (Позднякова А.Ю., Куценко Т.О. Фармакологія та лікарська токсикологія.-2010. - № 3. - С. 51-54). Спільними суттєвими ознаками прототипу і корисної моделі, що заявляється, є те, що засіб представляє собою екстракт з рослинної сировини. Цей засіб є недостатньо ефективним, тому що при лікуванні виразкової хвороби через деякий час спостерігається рецидив хвороби. Основною діючою речовиною засобу є поліфенольний комплекс БАР. Зазначений засіб має помірну противиразкову дію та його терапевтична доза значно перевищує лікувальну дозу екстракту з трави оману високого. В основу корисної моделі поставлено задачу створення нового противиразкового засобу рослинного походження, шляхом використання трави оману високого, що забезпечить підвищення ефективності засобу та додаткову протизапальну активність. Поставлена задача вирішується тим, що у противиразковому та протизапальному засобі з рослинної сировини, згідно з корисною моделлю, використовують ліофільний екстракт трави оману високого, який містить суму флавоноїдів та полісахаридів. Екстракт з трави оману високого містить суму флавоноїдів (лютеолін, кемпферол, непетин, // кверцетин, кверцетагетин, патулетин, патулітрин, патулетин-7-О [6 (ізовалеріл)-глюкозид, // // патулетин-7-О [(6 (ізобутеріл)-глюкозид, патулетин-7-О [(6 (2-метилбутерил)-глюкозид) та полісахаридів (D-глюкоза, D-галактоза, D-рамноза, L-рамноза, D-арабіноза, L-арабіноза, Dманоза, D-ксилоза, целобіоза, глюкуронова кислота, О-галактуронова кислота, рамногалактурон). Біологічно активні речовини, які переходять до екстракту з трави рослини, виявляють високу противиразкову та протизапальну активність. Таким чином, сукупність вищезазначених компонентів дозволить розширити асортимент противиразкових та протизапальних засобів. Ліофільний екстракт отримують наступним чином. Водні витяги готують з трави досліджуваного виду (1:10) за методикою виготовлення настоїв ДФУ. Розливають по 200 мл в скляні флакони ємністю 500 мл та заморожують у спиртовій ванні (t = -40 °C) протягом 1 год., постійно обертаючи навколо осі. Після закінчення технологічного процесу заморожування, флакони ретельно очищують від спирту та переносять до холодильника (t = -30 °C) для "загартовування" (12 год.). Касети охолоджують (t = -30 °C), заповнюють відкоркованими флаконами з замороженими витягами. Процес проводять під тиском 60±10 Па, при одночасному зниженні температури до - 25-50 °C. Через 3 год. температура витягу не повинна бути нижчою за - 25 °C. Потім поступово підвищують температуру підігріву касет до + 40 °C. Загальна тривалість процесу складає до 30 годин. Отриманий ліофільний екстракт з трави оману високого представляє собою пухку аморфну масу світло-зеленого кольору, з характерним смаком і запахом. Вихід цільового продукту з 1 л настою (1:10) складає: для оману високого (22,51±1,88 %). Приклад 1. Проведені дослідження ліофільного екстракту з трави оману високого виявили гастропротекторну активність на моделі виразки шлунка білих нелінійних щурів обох статей. 1 UA 78749 U Таблиця 1 Гастропротекторна активність екстракту з трави оману високого Середній бал за шкалою пошкодження слизової шлунка, на 10 3,1±0,5 2,5±0,2 1,5±0,2 Група Контрольна (введення індометацину) (n=10) Спиртовий екстракт липи серцелистої Ліофільний екстракт оману високого 5 10 Дані, наведені в таблиці 1 свідчать, що профілактичне введення ліофільного екстракту з трави оману високого тваринам з експериментальною виразкою призводило до зменшення міри ушкодження слизової оболонки шлунка. Так в групах тварин, що отримували впродовж 10 діб профілактично екстракт з трави оману високого спостерігалося зниження балів ульцерогенності у 2 рази. Таким чином, рослинний комплекс, що вивчається, має гастропротекторні властивості. Приклад 2. Експериментальне вивчення протизапальної активності ліофільного екстракту з трави оману високого на моделі карагенінного запалення у білих нелінійних щурів обох статей наведено у таблиці 2. Таблиця 2 Протизапальна активність екстракту з трави оману високого на моделі карагенінного запалення Група 0,5 Контроль (введення карагеніну) (n=10) Спиртовий екстракт липи серцелистої Ліофільний екстракт оману високого 15 Набряк лапки (V мм) через проміжок часу, час 1,0 2,0 6,0 12 24 0,32±0,03 0,51±0,04 0,56±0,03 0,89±0,04 0,91±0,04 0,75±0,03 0,40±0,04 0,53±0,03 0,55±0,04 0,97±0,05 0,93±0,03 0,68±0,03 0,33±0,04 0,49±0,03 0,55±0,04 0,87±0,05 0,83±0,03 0,58±0,03 Таким чином, як показали проведені дослідження, ліофільний екстракт з трави оману високого проявляє достовірну протизапальну дію на 24 години на моделі карагенінного запалення. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 20 Противиразковий та протизапальний засіб з екстракту з рослинної сировини, який відрізняється тим, що використовують ліофільний екстракт з трави оману високого, що містить біологічно активні комплекси, які складаються з флавоноїдів та полісахаридів. Комп’ютерна верстка Л. Купенко Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 2