Ентеросорбент

Реферат: Ентеросорбент у формі таблетки містить діоксид кремнію колоїдний, мікрокристалічну целюлозу і кроскармелозу натрію. Додатково містить також декстрозу і стеарат магнію. UA 85371 U (12) UA 85371 U UA 85371 U 5 10 15 20 25 30 35 40 Корисна модель належить до засобів для лікування розладів травного тракту або травної системи, а більш точно - до ентеросорбентів, які можуть використовуватися як харчова добавка. З патенту RU 2234931 на винахід відомий ентеросорбент, що містить діоксид кремнію, виконаний у формі таблетки. Крім діоксиду кремнію цей ентеросорбент містить лігнін гідролізний і мікрокристалічну целюлозу, які також мають адсорбційну здатність, а також допоміжні речовини, які служать для одержання таблетки: пектин, крохмаль і стеарат кальцію або магнію. Недолік цього ентеросорбента обумовлений наявністю лігніну гідролізного, котрий може викликати диспептичні явища, запори і алергійні реакції. Відомий також ентеросорбент (патент RU 2445103 на винахід) у формі таблетки з наступним вмістом компонентів, мас. %: діоксид кремнію 20-40 мікрокристалічна целюлоза 15-20 крохмаль 3-5 цукор 30-40 натрію кроскармелоза 15-20. Відсутність у цьому ентеросорбенті лігніну гідролізного і використання компонентів у заявлених співвідношеннях забезпечує його високу адсорбційну здатність, в тому числі білокзв'язуючу активність. В той же час, цей ентеросорбент не викликає побічні ефекти у вигляді диспептичних явищ, запорів і алергійних реакцій, що дозволяє, зокрема, використовувати його як дієтичну добавку. Дієтична добавка за згаданим патентом набула широкої відомості під товарним знаком "БЕЛЫЙ УГОЛЬ". Однак процес виготовленні цього ентеросорбенту забирає багато часу, є енергоємним, а сам ентеросорбент не достатньо легко розпадається і, отже, затримується ефект дії препарату в організмі. В основу корисної моделі поставлена задача розробити ентеросорбент у вигляді таблетки, який легко розпадається в організмі, має підвищену сорбційну здатність і процес виготовлення якого не забирає багато часу і не є енергоємним. У ентеросорбенті у формі таблетки, що містить діоксид кремнію, мікрокристалічну целюлозу і кроскармелозу натрію, згідно з корисною моделлю, поставлена задача вирішується тим, що він містить також декстрозу і стеарат магнію при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: діоксид кремнію колоїдний 27,00-33,00 мікрокристалічна целюлоза 26,74-32,68 декстроза (рофероза) 20,19-24,67 кроскармелоза натрію 12,47-15,25 тальк фармакопейний 2,70-3,30 стеарат магнію 0,90-1,10. Коли вміст принаймні деяких компонентів виходить за межі діапазонів, поставлена задача повною мірою не вирішується. Краще, коли компоненти в таблетці містяться в наступних кількостях, мг: діоксид кремнію колоїдний 210,00 мікрокристалічна целюлоза 208,00 декстроза (рофероза) 157,00 кроскармелоза натрію 97,00 тальк фармакопейний 21,00 стеарат магнію 7,00. Далі наведено спосіб виготовлення таблеток з цим складом компонентів. Спосіб включає стадію приготування маси для таблетування, яка включає декілька операцій, і стадію таблетування. Масу для таблетування готували таким чином. Спочатку підготували зволожувач. В ємність з мішалкою залили 22,80 кг очищеної води, нагріли її до 60 °C і при працюючій мішалці порційно завантажили в неї 9,42 кг моногідрату декстрози та продовжували перемішування при 70-80 °C до повного розчинення моногідрату декстрози і утворення прозорого розчину. Для отримання другої порції зволожувача операцію повторили. Після цього у високошвидкісному змішувачі-грануляторі VHG здійснювали операцію отримання вологого грануляту. У змішувач-гранулятор завантажили 0,42 кг стеарату магнію і 12,60 кг кремнію діоксиду колоїдного безводного А 380 і при швидкості обертання імпелера 2030 об./хв. проводили змішування протягом 2-3 хв. Не вимикаючи перемішування, через завантажувальну лійку завантажили одну порцію зволожувача і виконали процес зволоження і 1 UA 85371 U 5 10 15 20 25 гранулювання маси. Гранулят вивантажили в наперед підготовлені ємності. Для отримання другої порції вологого грануляту операцію повторили. Операцію сушіння вологого грануляту проводили за допомогою сушарки-гранулятора у псевдозрідженому шарі VFG-120В. Для цього сушарку прогріли при температурі вхідного повітря 60±5 °C протягом 15-20 хв, завантажили в неї порцію вологого грануляту і здійснили сушіння грануляту при швидкості обертання лопатей сушарки 200-500 об./хв до залишкової вологи 1,0-3,0 %. Таку ж операцію провели з другою порцією вологого грануляту. Після цього за допомогою калібратора VFZ-300 з встановленим діаметром отворів сит 1 мм відкалібрували сухий гранулят обох порцій в попередньо відтаровану ємність Фармабін С-8.1. Далі виконували операцію обпудрювання. Для цього до системи змішування Фармабін VZD400IBC під'єднали ємність Фармабін С-8.1 з сухим гранулятом і завантажили в систему обпудрювальні компоненти - 24,96 кг целюлози мікрокристалічної (М 101) і 11,64 кг кроскармелози натрію Е468. Обпудрювання здійснювали при швидкості обертання 4-8 об./хв протягом 5-7 хв. В результаті виконання всіх операцій отримали 84,00 кг маси для таблетування. Процес таблетування здійснювали за допомогою таблетпресу Pharmapress 250, на якому діаметр пуансонів становив12,0 мм і радіус сфери 1,1D. Приймальний бункер таблетпреса з ємності Фармабін С-8.1 наповнили масою для таблетування і здійснили таблетування. Зусилля основного пресування підтримували в діапазоні 50-59 кН. З маси для таблетування було виготовлено 120000 таблеток масою 700 мг з наступним вмістом компонентів, мг: діоксид кремнію колоїдний 210,00 мікрокристалічна целюлоза 208,00 декстроза (рофероза) 157,00 кроскармелоза натрію 97,00 тальк фармакопейний 21,00 стеарат магнію 7,00. Згідно з корисною моделлю вдалося значно скоротити процес виробництва, тобто прискорити вихід готового продукту, знизити енергоспоживання за рахунок скорочення (в рази) операції сушіння грануляту, підвищити на 10-15 % сорбційну здатність ентеросорбенту, збільшити здатність таблетки розпадатися, що привело до покращення споживчих властивостей (легкість розжовування) і прискорило розчинення таблетки в організмі. Останнє, в свою чергу, забезпечує більш швидкий ефект дії ентеросорбенту в організмі. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 30 35 1. Ентеросорбент у формі таблетки, що містить діоксид кремнію колоїдний, мікрокристалічну целюлозу і кроскармелозу натрію, який відрізняється тим, що він містить також декстрозу і стеарат магнію при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: діоксид кремнію колоїдний 27,00-33,00 мікрокристалічна целюлоза 26,74-32,68 декстроза (рофероза) 20,19-24,67 кроскармелоза натрію 12,47-15,25 тальк фармакопейний 2,70-3,30 стеарат магнію 0,90-1,10. 2. Ентеросорбент за п. 1, який відрізняється тим, що компоненти в таблетці містяться в наступних кількостях, мг: діоксид кремнію колоїдний 210,00 мікрокристалічна целюлоза 208,00 декстроза (рофероза) 157,00 кроскармелоза натрію 97,00 тальк фармакопейний 21,00 стеарат магнію 7,00. Комп’ютерна верстка Л. Бурлак Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 2