Препарат ветеринарний “клозафен”

Реферат: Препарат ветеринарний містить в основі діючих речовин оксиклозаніду та фенбендазолу з допоміжними (таблетки формуючими) інгредієнтами (глюкоза, лактоза, кальцій стеарат, крохмаль, крейда, тальк, харчовий барвник). Додатково містить фенбендазол. UA 108879 U (12) UA 108879 U UA 108879 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Корисна модель належить до ветеринарії і може бути використана для лікувальної та (чи) профілактичної дегельмінтизації жуйних (велика рогата худоба, вівці, кози, лами, верблюди, буйволи, зебу та які) за асоційованих гельмінтозів спричинених: трематодами видів Fastiola hepatica, F. gigantica, Paramphistomum ichikawai, Liorchis scotiae, Dicrocoelium lanceatum, Eurytrema pancreaticum та Hasstilesia ovis; цестодами видів Moniezia expansa, M. benedeni, Thysaniezia giardi, Avitellina centripunctata, Stilesia globipunctat тощо; нематодами із підряду Strongylata, що паразитують переважно у шлунково-кишковому каналі (Bunomostum spp., Haemonchus spp., Nematodirus spp., Oesophagostomum spp., Trichostrongylus axei, Chabertia ovina тощо) та бронхах (Dictyocaulis filarial, D. vivihfrus, D. caveIi); інсекто-лавроцидну на личинки Hipoderma bovis, Η. lineatum, Oestrus ovis, Crivellia silenus та Cephalopina titilator. Для цих цілей відомо використання антигельмінтиків вітчизняного та іноземного виробництва, переважно одноосновних, що створені на одній активно діючій речовині, а саме: Альбенвет 360, таблетки вагою 1,8 г, з вмістом 36 % альбендазолу для перорального застосування, виробник ТОВ "Ветсинтез", Україна; Альбенд 300, таблетки вагою 1,5 г з вмістом 30 % альбендазолу для перорального застосування; виробник "Наброс Фарма Пвт. Лтд", Індія; Фенбенат, таблетки вагою 0,4 г, з вмістом 62,5 % фенбендазолу для перорального застосування, виробник УП ВКФ "Ветлон", Україна /Польща. [Довідник ветеринарних препаратів /кол. авт.: В.Μ. Горжеєв та ін. - Львів: Афіша, 2013. - 1596 с.]. Фаскоцид, таблетки вагою 5 г з вмістом 10 % оксиклозаніду для перорального застосування, виробник ООО "НВЦ Агроветзащіта, С.-П.", Російська Федерація [Каталог ветеринарных препаратов АВЗ: http://www.vetmag.ru.]. Оксиклозанід 500, таблетки вагою 1 г з вмістом 50 % оксиклозаніду для перорального застосування, виробник "Davati Ltd", Грузія [http://www.invet.ge/ru/product_id.php.id_service]. Недоліками названих засобів, в першу чергу, є те, що до даних речовин, при системному їх використанні, виникає звикання (син.: лікоопірність, резистентність) у цілих рас збудників гельмінтозів. Водночас, вони не достатньо ефективні при асоційованих цестодознотрематодозних чи цестодозно-нематодозних інвазіях. Відомо, що для жуйних, більш надійний терапевтичний ефект та ширший спектр дії забезпечують комбінації фармацевтично споріднених речовин, а саме: Trinex Plus, комбінований антигельмінтик на основі триклабендазолу і левамізолу, виробник Cipla Ltd, Індія; Anthelmintex, комбінований антигельмінтик на основі оксибендазолу і ніклосаміду, виробник Bremer Pharma GMBH, Німеччина; Бронтел-плюс, комбінований антигельмінтик на основі клозантелу і празиквантелу, виробник ТОВ "Бровафарма", Україна. Найближчим до корисної моделі, що заявляється, є препарат Бендаз плюс 535 (Bendaz plus 535) - таблетки вагою 5 г з вмістом 17,5 % оксиклозаніду та 36 % альбендазолу для перорального застосування, виробник "Adjanta Pharma Ltd", Індія [http://ukokz.all.biz/protivoparazitarnye]. Проте даний комбінований препарат як один з двох активно діючих компонентів в своєму складі містить альбендазол. Відомо, що останній, в пропонованій дозі, по цілому ряду фармако-токсикологічно значимих показників (ембріотоксичність, низький індекс безпечності, тривале виділення з молоком тощо) є небажаним для дегельмінтизації самок продуктивних тварин (корів, кіз та вівцематок) в період лактації та спарювання. В основу корисної моделі поставлена задача шляхом заміни альбендазолу більше безпечною сполукою, створити високоефективний і екологічно безпечний препарат в формі таблеток, придатний для застосування жуйним за асоційованих гельмінтозів як засіб для лікувально-профілактичних примусово індивідуальних дегельмінтизацій. Поставлена задача вирішується тим, що в препарат, окрім оксибендазолу з допоміжними таблетку формуючими інгредієнтами (глюкоза, лактоза, кальцій стеарат, крохмаль, крейда, тальк, харчовий барвник): додатково введено фенбендазол у наступному співвідношенні речовин, мас. % за ДР: оксиклозанід 35-40 фенбендазол 20-25 лактоза 20-25 глюкоза 5-8 крохмаль картопляний 2-4 кальцій стеарат 1-3 1 UA 108879 U 5 10 15 20 25 30 крейда 1-3 тальк 1-3 барвник діамантовий синій 0,2-0,5. Препарат готується наступним чином (% ДР на 100 кг препарату): 1) заварюємо клейстер, високо очищену воду нагріваємо до температури 80 °C, при постійному перемішуванні додаємо глюкозу і крохмаль та ставимо на охолодження; 2) наважки активно діючих складових (оксиклозанід і фенбендазол) та наповнювачів (лактоза і крейда) завантажуємо у змішувач фармацевтичних мас (ФМ 100-01) та змішуємо впродовж 15-20 хв.; 3) до відповідних відсіків гранулятора СГ-30, завантажуємо отриману суміш та клейстер. Процес грануляції проходить впродовж 40-50 хв.; 4) готуємо опудрював, для цього сировину (кальцій стеарат, тальк і барвник) завантажуємо в змішувач ФМ 100-01 та мішаємо впродовж 10-15 хв.; 5) до виготовленого опудрювача вносимо отриманий гранулят та змішуємо впродовж 25-30 хв.; 6) таблетування проводимо на роторному пресі для виготовлення таблеток ЕСО – 3, масу напівпродукту завантажуємо в бункер преса, звідки вона надходить до крильчатки зони засипки, відповідного розміри пуансони встановлюють по дзеркалу столу в зоні виштовхування, перші таблетки контролюють на відповідність ваги, міцності та зовнішнього вигляду; 7) отримані таблетки передаються в зону пакування, де, після лабораторного підтвердження якості, їх блістерують та вкладають до групової тари. Органолептичні характеристики отриманого препарату: зовнішній вигляд - таблетки округлої (масою 1 г) чи плоскої овально-довгастої (масою 5 або 10 г) форми із витисненою роздільною рискою з однієї сторони та патентованим логотипом підприємства з другої сторони; колір - голубий; запах - слабкий специфічний. Доклінічні дослідження здійснено на лабораторних тваринах. Встановлено параметри гострої токсичності "Клозафену". Його LD 50 для білих мишей, при введенні в шлунок, склало 4456,35 мг/кг. Керуючись ГОСТ 12.1.007-76, новий препарат належить до ІІІ класу небезпеки "речовини помірної небезпечності" [Коваль В.І. Визначення токсичних властивостей та терапевтичної ефективності препарату "Клозафен" /В.І. Коваль, А.В. Березовський //Збірник наукових праць Житомирського НАЕУ. - Житомир, 2015. - Вип. 1 (49). - Т.3 - С. 229-236]. Виробничі перевірки препарату провели на великій рогатій худобі, вівцях, козах, верблюдах та буйволах. Корисна модель пояснюється прикладом, в наступному співвідношенні речовин, мас. %: оксиклозанід 35-40 фенбендазол 20-25 лактоза 20-25 глюкоза 5-8 крохмаль картопляний 2-4 кальцій стеарат 1-3 крейда 1-3 тальк 1-3 барвник діамантовий синій 0,2-0,5. 35 2 UA 108879 U ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 5 Препарат ветеринарний, що містить в основі діючих речовин оксиклозаніду та фенбендазолу з допоміжними (таблетки формуючими) інгредієнтами (глюкоза, лактоза, кальцій стеарат, крохмаль, крейда, тальк, харчовий барвник), який відрізняється тим, що додатково містить фенбендазол, у наступному співвідношенні речовин, мас. % за ДР: оксиклозанід 35-40 фенбендазол 20-25 лактоза 20-25 глюкоза 5-8 крохмаль картопляний 2-4 кальцій стеарат 1-3 крейда 1-3 тальк 1-3 барвник діамантовий синій 0,2-0,5. Комп’ютерна верстка Л. Ціхановська Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Василя Липківського, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3