Лікувально-косметичний гель для місцевого застосування при андрогенній алопеції

Реферат: Лікувально-косметичний гель для місцевого застосування при андрогенній алопеції містить екстракт пальми Сабаль сухий. До його складу також входить гідрофільна основа-носій та настойка з плодів софори японської (вітчизняного виробництва) при наступному співвідношенні компонентів, (г): карбопол 0,75-1,25 натрію альгінат 0,75-1,25 калію сорбат 0,15-0,25 гліцерин 4,0-6,0 екстракт пальми Сабаль сухий 3,0-5,0 настойка плодів софори японської 10,0-15,0 ефірна олія шавлії лікарської 0,1-0,2 ефірна олія розмарину лікарського 0,1-0,2 ПЕГ-40 гідрогенізована рицинова олія 0,2-0,4 вода очищена до 100,0. UA 119311 U (12) UA 119311 U UA 119311 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Корисна модель належить до косметології і фармації, а саме - до лікувально-косметичних засобів, призначених для відновлення та стимулювання росту волосся при андрогенній алопеції. Андрогенна алопеція (АА) є прогресуючим облисінням, що викликане дією андрогенів на волосяний фолікул в осіб обох статей зі спадковою схильністю. Визначальним фактором у розвитку АА є наявність у волосяних фолікулах (ВФ) тім'яної області і верхівки скальпу рецепторів, чутливих до андрогенів, а особливо до 5-альфа-дигідротестостерону (5-ДГТ) активного гормону, що утворюється з тестостерону під впливом ферменту 5-редуктази. 5-ДГТ зумовлює повільне прогресування процесів мініатюризації ВФ, що в кінцевому результаті призводить до його повного відмирання [12]. Лікування АА полягає в пероральному та місцевому застосуванні антагоністів 5--редуктази. До даної групи ліків належить фінастерид, який призначають для системного лікування АА. Однак фінастерид має ряд серйозних побічних ефектів на статеву систему чоловіків і повністю протипоказаний для жінок репродуктивного віку (викликає маскулінізацію плоду) [7]. Для зовнішнього застосування широко використовують препарати з міноксидилом - лікарським засобом, що обумовлює розширення периферичних судин шкіри, відповідно покращує циркуляцію крові в шкірі голови і забезпечує поживними речовинами волосяні фолікули. Однак, препарати з міноксидилом мають ряд недоліків та побічних ефектів, а саме: прискорює випадіння волосся на початку лікування та після припинення їх застосування, зміна кольору та структури волосся, місцеві реакції гіперчутливості (почервоніння, свербіж, лущення шкіри волосистої частини голови) та системні побічні дії (загрудинний біль, запаморочення, зниження артеріального тиску, прискорене серцебиття, раптове збільшення маси тіла, набряки верхніх та нижніх кінцівок) [1, 10]. Для профілактики і лікування АА відома композиція з екстрактом Ajuga reptans, що містить фенілпропаноїдні глікозиди - інгібітори 5--редуктази [патент України № 89510]. У описі аналога представлено спосіб отримання екстракту з рослинної культури клітинних ліній, що походять від кальозної тканини вказаної рослини. Субстанція може бути використана у складі засобів для перорального та зовнішнього застосування при АА. Недоліком аналога є складна та дороговартісна технологія [5]. Відомий аналог - композиція [патент України № 98638], де застосовується гамма-лінолева кислота або олія огірочника лікарського (інгібітор 5--редуктази) з рутином (капіляропротектор, венотонік) для регулювання трофіки волосяних фолікул та продукування шкірного сала. У аналогу представлено комбіновані засоби для перорального та місцевого застосування із вказаними та (або без них) іншими діючими інгредієнтами (L-аргінін хлоргідрат, сухий екстракт Ajuga reptans, хелат цинку з амінокислотою та ін.). Недоліком композиції є використання багатокомпонентних сумішей діючих та допоміжних речовин, між якими можлива непередбачувана хімічна й фармакологічна взаємодія та токсичний вплив на організм [6]. Найближчим аналогом до корисної моделі, що заявляється вибраний лосьйон «Ducray Chronostim (день/ніч)» (виробник: лабораторія Pierre Fabre, Франція). Засіб містить окремі 2 флакони по 50 мл: 1-ий флакон містить екстракт пальми Сабаль (фітостероли та ненасичені жирні кислоти – інгібітори 5--редуктази), 2-ий флакон містить - екстракт іглиці шипуватої (флавоноїди та тритерпенові сапоніни - стимулює венозний кровообіг). Недоліком найближчого аналога є низька проникність БАР в глибокі шари шкіри, також засіб не зручний у застосуванні та має високу вартість. В основу корисної моделі поставлена задача розробити лікувально-косметичний гель на гідрофільній основі з діючими певними діючими речовинами - сухим екстрактом пальми Сабаль, що є інгібітором 5--редуктази (Hangzhou Greensky Biological Tech Co. Ltd, Китай) і настойкою софори японської (ТОВ "ДКП "Фармацевтична фабрика", м. Житомир), що містить комплекс флавоноїдів і виявляє венозно-тонізуючу та капіляро-протекторну дії. Лікувально-косметичний гель для місцевого застосування при АА, що містить гідрофільну основу-носій, що забезпечує рівномірний розподіл та кращу проникність діючих речовин в структури шкіри, зручне нанесення та легке змивання після застосування, відповідно до корисної моделі додатково містить настойку софори японської (вітчизняного виробництва) з високим вмістом рутину (настойка є доступною за вартістю). Лікувально-косметичний гель містить діючі і допоміжні речовини в наступному співвідношенні: Склад гелю Кількість, г карбопол 0,75-1,25 натрію альгінат 0,75-1,25 калію сорбат 0,15-0,25 1 UA 119311 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 гліцерин 4,0-6,0 екстракт пальми Сабаль сухий 3,0-5,0 настойка плодів софори японської 10,0-15,0 ефірна олія шавлії лікарської 0,1-0,2 ефірна олія розмарину лікарського 0,1-0,2 ПЕГ-40 гідрогенізована рицинова олія 0,2-0,4 вода очищена до 100,0. Приклад 1. Лікувальні властивості БАР екстракту пальми Сабаль. Екстракт з плодів пальми Сабаль (Saw Palmetto, Serenoa repens (Bartram) Small) містить фітостероли та ненасичені жирні кислоти (пальмітинова, лауринова, міристинова, олеїнова кислоти тощо). Фітостероли інгібують фермент 5--редуктазу, зменшуючи кількість ДГТ в крові. Також вони блокують приблизно 50 % чутливих до ДГТ рецепторів і перешкоджають його зв'язок з ядрами тригерних клітин. Крім цього, біологічно активні речовини (БАР) активізують фермент 3--гідроксистероїд-дегідрогеназу, який відповідає за перетворення ДГТ в менш активну форму - андростандіол [1]. Комплексна дія БАР екстракту пальми Сабаль є більш ефективною в порівнянні з чистим β-ситостеролом. Біодоступність фітостеролів істотно вище, коли вони зв'язані з жирними кислотами, відносно їх некон'югованих форм. Крім цього, вільні ненасичені жирні кислоти плодів Serenoa repens, також володіють інгібуючою дією щодо 5-редуктази [9]. Приклад 2. Приготування гель-маски з екстрактом пальми Сабаль та настойкою софори японської. Стадія 1. Приготування гідрофільної основи. З огляду на природу походження, фізико-хімічні властивості вибраних ВМС, окремо виготовляють гелі з кожної речовини, при цьому розраховану кількість води ділять на дві частини. Натрію альгінат змішують з гліцерином (для прискорення розчинності), тоді додають воду очищену і суміш перемішують при середніх оборотах мішалки (10-15 хв.) до отримання пροпрозорого гелю світло-жовтого кольору. Карбополовий гель виготовляють за наступною технологією: ВМС обережно тонким шаром насипають на поверхню води (для попередження отримання грудочок) і залишають на 10-15 хв. Потім додають калію сорбат і повільно перемішують до отримання гелю. В кінці змішують карбополовий та альгінатний гелі до однорідної маси. Стадія 2. Введення БАР та ароматизатора. Сухий екстракт пальми Сабаль змішують з настойкою софори японської до однорідної маси. Одержану тонкодисперсну суспензію частинами вводять до складу основи. Ефірні олії шавлії лікарської та розмарину лікарського солюбілізують в ПЕГ-40 гідрогенізованій рициновій олії і вводять до основи. Суміш ретельно перемішують до однорідності. Стадія 3. Готовий гель розфасовують у полімерні непрозорі ємкості зі зручним дозатором. Зберігають у прохолодному, захищеному від світла місці. Запропонований лікувально-косметичний гель - непрозора драглиста маса зеленуватокоричневого кольору, без видимих включень, з характерним запахом ефірних олії шавлії та розмарину, за показниками якості відповідає вимогам ДФУ 2-го видання. Лікувально-косметичний гель в кількості 10-15 г наносять на волосисту частину голови масажними рухами, загортають голову рушником, та після не менше як 1 години експозиції змивають із використанням піно-мийого засобу. Джерела інформації: 1. Ефективність і переносимість лосьйону-спрею "Minox 5" та "Minox 2" у лікуванні хворих на андрогенетичну алопецію /[А.Д. Дюдюн, Н.М. Поліон, Е.Л. Кривенко та ін.] //Український журнал дерматології, венерології, косметології - 2012. - № 3 (46) - С. 95-101. 2. Патент України № 89510 "Композиція на рослинних екстрактах Ajuga reptans для профілактики втрати волосся, стимулювання росту волосся, регулювання секреції сальних залоз" (10.02.2010 p.). 3. Патент України № 98638 "Композиція для регулювання трофізму волосяних фолікулів та/або продукування шкірного сала на шкірі" (11.06.2012 р.) 4. Святенко Т.В. Алопеция: классификации, этиопатогенез, клинические проявления, современные возможности терапии /Т.В. Святенко, Л.А. Андриуца //Medix. Anti-Aging - 2011. - № 1(19). - С. 65-69. 2 UA 119311 U 5 10 5. Федоровська М.І. Перспективи застосування лікарських рослин при різних формах алопеції /М.І. Федоровська //Фітотерапія. Часопис. - 2014. - № 2. – С. 40-44. 6. Chatterjee S. Saw palmetto (Serenoa repens) in androgenic alopecia /S. Chatterjee, S.K. Agrawala //Natural Product Radiance. - 2003. - № 2(6). – С. 302-305. 7. Messenger A.G. Minoxidil: mechanisms of action on hair growth /A.G. Messenger, J. Rundegren //British Journal of Dermatology. - 2004. - № 8 (150). - C.186-194. 8. Patil K.Т. Herbal medicines as an effective therapy in hair loss /Research Journal of Pharmaceutical, Biological and Chemical Sciences. - 2010. - № 1 (2). - C. 773-780. 9. Trüeb R.M. Molecular mechanisms of androgenetic alopecia /R.M. Trueb /Experimental Gerontology. - 2002. - Vol. 37. - P. 981-990. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 15 Лікувально-косметичний гель для місцевого застосування при андрогенній алопеції, що містить екстракт пальми Сабаль сухий, який відрізняється тим, що до його складу також входить гідрофільна основа-носій та настойка з плодів софори японської (вітчизняного виробництва) при наступному співвідношенні компонентів, (г): карбопол 0,75-1,25 натрію альгінат 0,75-1,25 калію сорбат 0,15-0,25 гліцерин 4,0-6,0 екстракт пальми Сабаль сухий 3,0-5,0 настойка плодів софори японської 10,0-15,0 ефірна олія шавлії лікарської 0,1-0,2 ефірна олія розмарину лікарського 0,1-0,2 ПЕГ-40 гідрогенізована рицинова олія 0,2-0,4 вода очищена до 100,0. Комп’ютерна верстка М. Мацело Міністерство економічного розвитку і торгівлі України, вул. М. Грушевського, 12/2, м. Київ, 01008, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3