Спосіб одержання лікарського засобу з шоломниці байкальської
Номер патенту: 25423
Опубліковано: 10.08.2007
Автори: Пашнєва Раїса Олександрівна, Бобкова Людмила Миколаївна, Георгієвський Віктор Петрович, Сліпченко Галина Дмитрівна, Попова Тетяна Павлівна, Литвиненко Василь Іванович, Рибаченко Анатолій Іванович, Шаламай Анатолій Севастьянович, Казарінов Микола Олександрович
Формула / Реферат
1. Спосіб одержання лікарського засобу з шоломниці байкальської, що включає подрібнення сировини, фасування готового продукту, який відрізняється тим, що як сировину використовують кореневища з коренями шоломниці байкальської, після подрібнення отриманий порошок змішують зі змащувальною речовиною, а фасування здійснюють шляхом капсулювання з подальшим знепиленням.
2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що як змащувальну речовину використовують кальцію стеарат або магнію стеарат, або кислоту стеаринову, або тальк, або поліетиленгліколь 6000.
Текст
1. Спосіб одержання лікарського засобу з шоломниці байкальської, що включає подрібнення сировини, фасування готового продукту, який відрізняється тим, що як сировину використовують кореневища з коренями шоломниці байкальської, після подрібнення отриманий порошок змішують зі змащувальною речовиною, а фасування здійснюють шляхом капсулювання з подальшим знепиленням. 2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що як змащувальну речовину використовують кальцію стеарат або магнію стеарат, або кислоту стеаринову, або тальк, або поліетиленгліколь 6000. (19) (21) u200703019 (22) 22.03.2007 (24) 10.08.2007 (46) 10.08.2007, Бюл. № 12, 2007 р. (72) Георгієвський Віктор Петрович, Литвиненко Василь Іванович, Шаламай Анатолій Севаст'янович, Сліпченко Галина Дмитрівна, Казарінов Микола Олександрович, Пашнєва Раїса Олександрівна, Рибаченко Анатолій Іванович, Бобкова Людмила Миколаївна, Попова Тетяна Павлівна (73) ДЕРЖАВНЕ ПІДПРИЄМСТВО "ДЕРЖАВНИЙ НАУКОВИЙ ЦЕНТР ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ" 3 25423 лот, вуглеводів або амідів (амід нікотинової кислоти, сечовина), суміш (1:1) води і пропіленгліколю (бутіленгліколю або спирту). Засіб застосовують при кропивниці, свербінні і т.п. [8]. Відомий харчовий продукт, що містить антиоксидант з екстракту шоломниці байкальської. Екстракт, збагачений флавоноїдами, одержують з надземної частини рослини шляхом її здрібнювання, екстрагування 75% етанолом і розпилювального сушіння [9]. Найбільш близьким до заявляємого є спосіб одержання настойок і екстрактів з подрібненої сировини шоломниці байкальської, який здійснюють таким чином. Коріння шоломниці байкальської (600г) подрібнюють вальцюванням до пелюстки завтовшки 1,0-1,5мм. Пелюстки повторно дроблять на млині. Рослинну сировину завантажують в екстрактор пошарово. Товщина шару 2-3см, відстань між шарами 1,5-2,0см. Кожен шар рослинного матеріалу поміщений на жорстко закріплені грати з сіткою. 70% етанол, заздалегідь нагрітий до 60-70°С, фільтрують через шари сировини під вакуумом (0,7-0,9кгс/см 3) із швидкістю 0,1л/хв до отримання 5 об'ємів настоянки (3,0л). Для досягнення повноти виснаження сировини проводиться вторинна екстракція 4-ма об'ємами (2,4л) 70% етанолу і слабкий екстракт використовують для первинної екстракції з свіжої сировини. Вміст флавоноїдів у настойці не менше 2% [10]. До причин, що перешкоджають у прототипі та аналогах одержанню технічного результату, якого досягають в заявляємому способі, слід віднести многостадійність, тривалість і трудомісткість технологічного процесу, використання високотоксичних розчинників, що є шкідливими для організму та оточуючого середовища, термічну обробку напівпродуктів, яка призводить до розпаду біологічно активних речовин. В основу корисної моделі поставлено завдання створення способу одержання лікарського засобу з шоломниці байкальської шляхом використання таких те хнологічних стадій та операцій і з такими режимами та параметрами, які б забезпечили спрощення та скорочення технологічного процесу, чистоту екологічного стану оточуючого середовища, а також отримання ефективного та нетоксичного препарату. Поставлене завдання вирішується тим, що у способі одержання лікарського засобу з шоломниці байкальської, що включає подрібнення сировини, фасування готового продукту, згідно з корисної моделлю, як сировину використовують кореневища з коренями шоломниці байкальської, після подрібнення отриманий порошок змішують зі змащуючою речовиною, а фасування здійснюють шляхом капсулювання з подальшим знепиленням. Поставлене завдання вирішується тим, що, згідно з корисної моделлю, як змащуючу речовину використовують кальцію стеарат або магнію стеарат, або кислоту стеаринову, або тальк, або поліетиленгліколь 6000. Технічний результат, якого досягають при здійсненні корисної моделі, полягає у створенні способу одержання лікарського засобу з шоломниці байкальської шляхом використання таких 4 технологічних стадій та операцій і з такими режимами та параметрами, які б забезпечили спрощення та скорочення технологічного процесу, чистоту екологічного стану оточуючо го середовища, а також отримання ефективного та нетоксичного препарату. Наводимо конкретні приклади здіснення корисної моделі. Приклад 1 Кореневища з коренями шоломниці байкальської подрібнюють вальцюванням до розміру часток порошку розміром 0,3-0,5мм. До змішувача завантажують відважені та просіяні компоненти: порошок кореневищ з коренями шоломниці байкальської, кальцію стеарат і ретельно перемішують протягом 15 хвилин. Одержану суміш капсулюють і знепилюють. Зазначені компоненти вводять при наступному співвідношенні, мас. %: порошок кореневищ з коренями шоломниці байкальської 99 кальцію стеарат Решта. Приклад 2 Кореневища з коренями шоломниці байкальської подрібнюють вальцюванням до розміру часток порошку розміром 0,3-0,5мм. До змішувача завантажують відважені та просіяні компоненти: порошок кореневищ з коренями шоломниці байкальської, магнію стеарат і ретельно перемішують протягом 15 хвилин. Одержану суміш капсулюють і знепилюють. Зазначені компоненти вводять при наступному співвідношенні, мас.%: порошок кореневищ з коренями шоломниці байкальської 99 магнію стеарат Решта. Приклад 3 Кореневища з коренями шоломниці байкальської подрібнюють вальцюванням до розміру часток порошку розміром 0,3-0,5мм. До змішувача завантажують відважені та просіяні компоненти: порошок кореневищ з коренями шоломниці байкальської, кислоту стеаринову і ретельно перемішують протягом 15 хвилин. Одержану суміш капсулюють і знепилюють. Зазначені компоненти вводять при наступному співвідношенні, мас. %: порошок кореневищ з коренями шоломниці байкальської 99 кислота стеаринова Решта. Приклад 4 Кореневища з коренями шоломниці байкальської подрібнюють вальцюванням до розміру часток порошку розміром 0,3-0,5мм. До змішувача завантажують відважені та просіяні компоненти: порошок кореневищ з коренями шоломниці байкальської, поліетиленгліколь 6000 і ретельно перемішують протягом 15 хвилин. Одержану суміш капсулюють і знепилюють. Зазначені компоненти вводять при наступному співвідношенні, мас. %: порошок кореневищ з коренями шоломниці байкальської 99 поліетиленгліколь 6000 Решта. Не зважаючи на значні успіхи у області хімії синтетичних лікарських засобів, речовини природного походження більш повно відповідають вимогам сучасної медицини. Їх широке застосування 5 25423 пов'язане з високою ефективністю і безпекою на відміну від синтетичних. Однією з рослин, що широко використовується у лікувальній практиці, є шоломниця байкальська. У підземних і надземних органах шоломниці байкальської виявлено і охарактеризовано близько 100 флавоноїдних сполук. Флавоноїди віднесені до 7 класів: халконам, флавононам, 2оксифлавононам, флавонам, флаванонолам, 2оксифлаванонолам і флавонолам. Переважна більшість дослідників пов'язують фармакотерапевтичні властивості шоломниці з її флавоноїдами, зокрема, з байкаліном, байкалєіном, скутеларєіном, ороксиліном, вогоніном і ін. Шоломниця байкальська має протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну властивість, виявляє гепатопротекторну, детоксикуючу, седатив 6 ну, гіпотензивну дію, має противірусну активність. Показана її ефективність як тонізуючого, стимулюючого і загальнозміцнюючого засобу. Відома ноотропна, антигіпоксична, антиоксидантна активність шоломниці байкальської. Вказане свідчить про високу ефективність і популярність препаратів шоломниці байкальської, що обумовлює необхідність вдосконалення технології їх отримання і розробку нових лікарських форм. Підбір технологічних стадій та операцій, режимів та параметрів заявляємого способу повністю забезпечують виконання поставленого завдання. Порівняльний аналіз технологічних стадій заявляемого способу і способу-прототипу наведено у таблиці 1. Таблиця 1 Порівняльний аналіз технологічних стадій заявляемого способу і способу-прототипу Спосіб-прототип 1. Подрібнення (двократне) рослинної сировини кореней шоломниці байкальської. 2. Завантаження подрібненої сировини в екстрактор пошарово. 3. Екстракція подрібненої сировини 70% розчином етанолу, нагрітим до 60-70°С. 4. Фільтрація одержаного розчину через шари сировини під вакуумом. 5. Вторинна екстракція сировини 70% розчином етанолу. 6. Фасування готового продукту (настойки) у скляні ємкості. Вміст флавоноїдів у настойці не менше 2%. Наведені дані свідчать, що заявляємий спосіб дозволяє скоротити кількість стадій технологічного процесу, значно спростити його здійснення, підвищити економічність процесу та забезпечити чистоту екологічного стану оточуючого середовища за рахунок виключення органічних екстрагентів, а також отримати ефективний та нетоксичний препарат. Одержаний препарат, завдяки оригінальній технології виготовлення, дозволяє зберігати нативний комплекс біологічно активних речовин коренів та кореневищ шоломниці байкальської. Особливістю розробленої технології є те, що в ній повністю відсутня дія вологи, температури, тиску, хімічних реагентів, що можуть викликати розкладання біологічно активних речовин шоломниці байкальської. Капсулювання порошку шоломниці байкальської забезпечує точність дозу Заявляємий спосіб 1. Подрібнення рослинної сировини - кореней та кореневищ шоломниці байкальської. 2. Змішування подрібненої сировини з стеаратом кальцію. 3. Фасування готового продукту шляхом капсулювання з наступним знепиленням. Вміст флавоноїдів у готовому продукті не менше 10%. вання, високу стабільність препарату, дозволяє приховати неприємний смак діючої речовини. Крім того, препарат, що одержують за заявляємим способом, не містить спирту. Це виключає потенційні побічні реакції і значно розширює контингент хворих, наприклад, пацієнти літнього і старечого віку, хворі виразковою хворобою шлунка, дванадцятипалої кишки і гастритом, алкогольно залежні хворі та ін. Експериментально визначені режими подрібнення сировини дозволяють досягти максимальної масовіддачі екстрактивних речовин шоломниці байкальської. Для цього було досліджено три серії капсул, що містять подрібнений порошок коренів та кореневищ шоломниці байкальської з різним ступенем дисперсності. Отримані результати представлені у таблиці 2. 7 25423 8 Таблиця 2 Вміст суми флавоноїдів (у перерахунку на байкалін) у капсулах та настоянці Кількість флавоноїдів у перерахунку на байкалін (середнє значення , із 5 визначень), % Досліджений зразок Капсули, що містять подрібнену сировина з розміром часток 300500мкм Капсули, що містять подрібнену сировина з розміром часток від 500-700мкм та менше Капсули, що містять вальцьована сировану з розміром часток більше 1000мкм та менше Настоянка шоломниці байкальської Виявлено, що оптимальним є використання порошку з розміром часток 300-500мкм. За кількісним вмістом суми флавоноїдів у перерахунку на байкалін одержаний препарат, що містить порошок шоломниці з розміром часток 300-500мкм, перевищує настойку шоломниці байкальської. Заявляємий спосіб дозволяє значно зменшити у лікарському засобі вміст допоміжних речовин. Передозування останніх призводить до того, що до організму потрапляє багато речовинбаластів, які не мають терапевтичної цінності. Так, наприклад, виключення з складу композиції аеросилу приводить до зниження рівня небезпеки виробництва, оскільки відсутня дратівлива дія аеросилу на слизисті оболонки верхніх ди хальних шляхів працівників цеху, а також до зниження у складі композиції кількості баластних речовин. 20% 15% 10% 10% Кальцію стеарат та його речовини-аналоги у складі капсул виконують функції змащуючої речовини (покращення сипкості маси для капсулювання). При наявності у капсулах кальцію стеарату у кількості меншій, ніж визначено експериментально, капсули не відповідають вимогам нормативно-технічної документації по однорідності маси (маса погано дозується в капсули). Більша кількість кальцію стеарату недоцільна, бо призводить до введення в організм зайвих допоміжних речовин. Правильно підібрана кількість допоміжних речовин дає можливість одержати масу для наповнення капсул, що забезпечує однорідність дозування компонентів за пропонованим способом (таблиця 3). Таблиця 3 Основні технологічні властивості засобу, що одержують за заявляємим способом Приклад № 1 2 3 4 Технологічні властивості капсул при зберіганні протягом 1 місяця Однорідність маси (від Розпадання, хв (не біль- Сума флавоноїдів, у перерахунку на байкалін, у грамах (не менше 0,03г в одній 0,277г до 0,322г ) ше 30хв у воді) капсулі) відповідає відповідає 0,067 відповідає відповідає 0,070 відповідає відповідає 0,068 відповідає відповідає 0,065 У заявляємому способі не використовуються концентровані розчини кислот і лугів, а також органічні розчинники, що вимагає захисту персоналу від шкідливих для здоров'я випаровувань і дотримання додаткових протипожежних і вибуховонебезпечних заходів. Проведені доклінічні і клінічні дослідження лікарського засобу, який одержують за заявляємим способом, підтвердили його високу антигіпоксичну, ноотропну активність. Препарат нормалізує функціональні порушення вищої нервової діяльності, підвищує інтелектуальну активність, стимулює процеси навчання. Результати вивчення хронічної токсичності показали, що одержаний препарат не виявляє токсичного впливу на функції життєво важливі органи. Таким чином, заявляємий спосіб одержання лікарського засобу з шоломниці байкальської спрощує та скорочує технологічний процес, забезпечує чистоту екологічного стану оточуючого середовища, дозволяє одержати ефективний та нетоксичний препарат, що цілком підтверджує виконання поставленого у корисній моделі завдання. Література. 1. Патент Японии №63027435, кл. А61К8/96; А61К8/49; А61К8/97; А61К36/00; А61К36/53; А61К8/30; А61К8/96; А61К36/00; А61К36/185. Опубл. 05.02.1988. 2. Патент Китая №1404831, кл. А61К31/352; А61Р13/08; А61К31/352; А61Р13/00. Опубл. 26.03.2003. 9 25423 3. Патент Японии №61050921, кл. А61К36/53; C07D311/40; А61К36/185; C07D311/00. Опубл. 13.03.1986. 4. Патент Японии №1050822, кл. A23L1/30; А61К8/49; А61К8/88; А61К8/96; А61К8/97; A61Q11/00; C07D311/60; A23L1/30; А61К8/30; А61К8/72; А61К8/96; A61Q11/00; C07D311/00. Опубл. 27.02.1989. 5. Патент Японии №1050877, кл. C07D311/60; А61К8/00; А61К8/60; А61К8/96; А61К31/35; А61К31/352; А61К36/18; А61К36/48; А61К36/53; А61Р3/00; А61Р3/06; А61Р17/00; А61Р35/00; А61Р43/00; A61Q5/00; A61Q17/04; A61Q19/02; C07D311/00; А61К8/00; А61К8/30; A61K8/96; A61K31/35; A61K31/352; A61K36/18; A61K36/185; A61P3/00; A61P17/00; A61P35/00; A61P43/00; A61Q5/00; A61Q17/04; A61Q19/02. Опубл. 27.02.1989. 6. Патент Японии №1305034, кл. А61К8/00; А61К8/34; А61К8/39; А61К8/86; A61K8/96; А61К8/97; А61К36/53; A61P17/00; A61Q5/00; A61Q17/04; А61К8/00; А61К8/30; А61К8/72; Комп’ютерна в ерстка В. Мацело 10 A61K8/96; А61К36/185; A61P17/00; A61Q5/00; A61Q17/04. Опубл. 08.12.1989. 7. Патент Японии №59073509, кл. A61K8/96; А61К8/97; А61К36/53; A61P17/00; A61K8/96; А61К36/185; A61P17/00. Опубл. 25.04.1984. 8. Патент Японии №61050918, кл. А61К8/49; А61К8/00; А61К8/30; А61К8/34; А61К8/40; А61К8/44; А61К8/60; А61К8/73; А61К9/08; A61K31/35; А61К31/70; A61P17/00; А61Р25/02; А61Р37/08; A61P43/00; A61Q5/00; A61Q5/02; A61Q17/00; A61Q99/00; А61К8/00; А61К8/30; А61К8/72; А61К9/08; A61K31/35; А61К31/70; A61P17/00; А61Р25/00; А61Р37/00; A61P43/00; A61Q5/00; A61Q5/02; A61Q17/00; A61Q99/00. Опубл. 13.03.1986. 9. Патент Российской Федерации №2228673, кл. A23L1/314, A23L1/31. Опубл. офиц. бюл. "Изобретения" от 20.05.2004. 10. Патент Российской Федерации №1133720, кл. А61К35/78. Опубл. офиц. бюл. "Изобретения" от 09.07.1995. Підписне Тираж 26 прим. Міністерство осв іт и і науки України Держав ний департамент інтелектуальної в ласності, вул. Урицького, 45, м. Київ , МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислов ої в ласності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюMethod for preparation of baical skullcap (scutellaria baicalensis) remedy
Автори англійськоюHeorhiievskyi Viktor Petrovych, Lytvynenko Vasyl Ivanovych, Shalamai Anatolii Sevastianovych, Slipchenko Halyna Dmytrivna, Kazarinov Mykola Oleksandrovych, Pashneva Raisa Oleksandrivna, Rybachenko Anatolii Ivanovych, Bobkova Liudmyla Mykolaivna, Popova Tetiana Pavlivna
Назва патенту російськоюСпособ приготовления лекарственного средства из шлёмника байкальского (scutellaria baicalensis)
Автори російськоюГеоргиевский Виктор Петрович, Литвиненко Василий Иванович, Шаламай Анатолий Севастьянович, Слипченко Галина Дмитриевна, Казаринов Николай Александрович, Пашнева Раиса Александровна, Рыбаченко Анатолий Иванович, Бобкова Людмила Николаевна, Попова Татьяна Павловна
МПК / Мітки
МПК: A61K 36/539, A61P 25/28
Мітки: одержання, шоломниці, лікарського, байкальської, спосіб, засобу
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/5-25423-sposib-oderzhannya-likarskogo-zasobu-z-sholomnici-bajjkalsko.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб одержання лікарського засобу з шоломниці байкальської</a>
Попередній патент: Засіб для поліпшення інтеграційної діяльності головного мозку
Наступний патент: Гігієнічне з регульованою шириною сидіння-біде для ванни
Випадковий патент: Ортодонтичний апарат