Кристалічна модифікація b 8-ціано-1-циклопропіл-7-(1s,6s-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нонан-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонової кислоти та лікарський засіб на її основі

Формула / Реферат | Подібні патенти | МПК / Мітки | Додаткова інформація | Код посилання

Номер патенту: 67873

Опубліковано: 15.07.2004

Автори: Халленбах Вернер, Раст Хуберт, Хіммлер Томас

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. 8-Ціано-1-циклопропіл-7-(1S,6S-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нонан-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонова кислота (CCDC) в кристалічній модифікації В, що характеризується наступними рефлексами (2 тета) підвищеної і середньої інтенсивності в рентгенодифрактограмі порошку:

8,91

13,23

14,26

14,40

15,34

17,88

19,70

20,78

21,86

28,13

30,20.

2. 8-Ціано-1-циклопропіл-7-(1S,6S-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нонан-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонова кислота (CCDC) в кристалічній модифікації В згідно з пунктом 1, що має визначену за допомогою ДТА температуру плавлення 243 - 245°С.

3. 8-Ціано-1-циклопропіл-7-(1S,6S-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нонан-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонова кислота (CCDC) в кристалічній модифікації В згідно з пунктом 1 або 2, яка одержана шляхом взаємодії 7-галоген-8-ціано-1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонової кислоти формули (II):

, (II)

де Наl - фтор або, переважно, хлор,

з (1S,6S)-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нонаном формули (III):

, (III)

у разі потреби в присутності основи, у середовищі етанолу у суміші з полярним апротонним розріджувачем, таким як N-метилпіролідон, диметилформамід і сульфолан, або шляхом нагрівання CCDC невідомої модифікації в середовищі розчинника, такого як етанол, пропанол або ізопропанол або суміші цих спиртів, з полярним апротонним розріджувачем, таким як N-метилпіролідон, диметилформамід і сульфолан і, при необхідності, в присутності основи, охолодження суміші і відокремлення CCDC у вигляді кристалічної модифікації В.

4. Лікарський засіб, який відрізняється тим, що він містить поряд зі звичайними допоміжними речовинами і наповнювачами CCDC в модифікації В згідно з одним з пп. 1-3.

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Crystal modification of 8-cyano-1-cyclopropyl-7-(1s,6s-2,8-diazabicyclo[4.3.0]nonan-8-yl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinoline carboxylic acid and medicament based thereon

Автори англійською

Himmler Thomas, Rast Hubert

Назва патенту російською

Кристаллическая модификация b 8-циан-1-циклопропил-7-(1s,6s-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты и лекарственное средство на ее основе

Автори російською

Химмлер Томас, Раст Хуберт

МПК / Мітки

МПК: A61P 31/04, A61K 31/4725, C07D 471/04

Мітки: модифікація, основі, лікарський, 8-ціано-1-циклопропіл-7-(1s,6s-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нонан-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонової, кристалічна, засіб, кислоти

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/5-67873-kristalichna-modifikaciya-b-8-ciano-1-ciklopropil-7-1s6s-28-diazabiciklo430nonan-8-il-6-ftor-14-digidro-4-okso-3-khinolinkarbonovo-kisloti-ta-likarskijj-zasib-na-osnovi.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Кристалічна модифікація b 8-ціано-1-циклопропіл-7-(1s,6s-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нонан-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонової кислоти та лікарський засіб на її основі</a>

Подібні патенти