Напівгідрохлорид 8-ціано-1-циклопропіл-7-(1s,6s-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нонан-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонової кислоти та лікарський засіб на його основі

Номер патенту: 67875

Опубліковано: 15.07.2004

Автори: Хіммлер Томас, Раст Хуберт

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Напівгідрохлорид 8-ціано-1-циклопропіл-7-(1S,6S-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нонан-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонової кислоти.

2. Напівгідрохлорид 8-ціано-1-цикпопропіл-7-(1S,6S-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нонан-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонової кислоти (CCDC-напівгідрохлорид), що характеризується наступними рефлексами (2 тета) підвищеної і середньої інтенсивності в рентгенодифрактограмі порошку:

2
5,86
6,90
7,26
8,98
9,35
10,13
10,68
10,97
12,41
13,67
14,57
14,89
15,73
16,07
16,47
16,87
17,78
18,91
19,81
20,04
20,62
20,75
20,93
21,46
21,74
22,92
25,36
25,71
26,98
27,58
28,24
30,61.

3. Напівгідрохлорид 8-ціано-1-циклопропіл-7-(1S,6S-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нонан-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонової кислоти (CCDC-напівгідрохлорид) згідно з пунктом 1 або 2, що має визначену за допомогою ДТА температуру плавлення 278 - 280°С.

4. CCDC-напівгідрохлорид згідно з п. 1 або п. 2, який одержаний шляхом взаємодії 7-галоген-8-ціано-1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонової кислоти формули (II):

, (II)

де

Наl - фтор або хлор,

з (1S,6S)-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нонаном формули (III):

(III)

в середовищі одного з наступних розчинників або сумішей розчинників:

а) аліфатичний спирт із, принаймні, чотирма атомами вуглецю,

б) суміш, наприклад, аліфатичних спиртів з, принаймні, трьома атомами вуглецю з N-метилпіролідоном,

в) суміш пропанолу і N,N-диметилформаміду,

при необхідності, у присутності основи,

або

г) суміш етанолу з N-метилпіролідоном з добавкою основи вибраної з групи, яка містить трипропіламін, трибутиламін, N-етилморфолін, N-пропілморфолін і/або N-бутилморфолін.

5. Лікарський засіб, який відрізняється тим, що поряд із допоміжними речовинами і наповнювачами містить CCDC-напівгідрохлорид згідно з одним з пп. 1 - 4.

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Semihydrochloride of 8-cyano-1-cyclopropyl-7-(1s,6s-2,8-diazabicyclo[4.3.0]nonan-8-yl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinoline carboxylic acid and medicament based thereon

Автори англійською

Himmler Thomas, Rast Hubert

Назва патенту російською

Полугидрохлорид 8-циан-1-циклопропил-7-(1s,6s-2,8-диазабицикло[4.3.0]нонан-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты и лекарственное средство на его основе

Автори російською

Химмлер Томас, Раст Хуберт

МПК / Мітки

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 471/04

Мітки: основі, кислоти, засіб, напівгідрохлорид, 8-ціано-1-циклопропіл-7-(1s,6s-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нонан-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонової, лікарський

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/7-67875-napivgidrokhlorid-8-ciano-1-ciklopropil-7-1s6s-28-diazabiciklo430nonan-8-il-6-ftor-14-digidro-4-okso-3-khinolinkarbonovo-kisloti-ta-likarskijj-zasib-na-jjogo-osnovi.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Напівгідрохлорид 8-ціано-1-циклопропіл-7-(1s,6s-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нонан-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонової кислоти та лікарський засіб на його основі</a>

Подібні патенти