Матрична таблетка для тривалого вивільнення гліклазиду та процес виготовлення такої таблетки

1. Матрична таблетка для тривалого вивільнення гліклазиду, яка відрізняється тим, що вона містить щонайменше комбінацію целюлозної полімерної сполуки, представлену щонайменше однією гідроксипропілцелюлозою, і мальтодекстрину, вищеназвана комбінація дозволяє контролювати тривале вивільнення гліклазиду і робить кінетику розчинення гліклазиду нечутливою до зміни рівня рН.

2. Матрична таблетка гліклазиду за пунктом 1, яка відрізняється тим, що целюлозна полімерна сполука представлена сумішшю двох гідроксипропілметилцелюлоз різної в’язкості.

3. Матрична таблетка гліклазиду за будь-яким з пп. 1-2, яка відрізняється тим, що целюлозна полімерна сполука представлена сумішшю двох гідроксипропілметилцелюлоз з в'язкістю 4000 сП і гідроксипропіл метилцелюлози з в'язкістю 100 сП.

4. Матрична таблетка гліклазиду згідно з будь-яким з пунктів 1-3, яка відрізняється тим, що процентний вміст целюлозної полімерної сполуки складає від 10 до 40% від загальної маси вказаної таблетки.

5. Матрична таблетка гліклазиду згідно з будь-яким з пунктів 1-4, яка відрізняється тим, що процентний вміст целюлозної полімерної сполуки складає від 16 до 26% від загальної маси вказаної таблетки.

6. Матрична таблетка гліклазиду за п.1, яка відрізняється тим, що процентний вміст мальтодекстрину складає від 2 до 20% від загальної маси вказаної таблетки.

7. Матрична таблетка гліклазиду згідно з будь-яким з пунктів 1 або 7, яка відрізняється тим, що процентний вміст мальтодекстрину складає від 4 до 10% від загальної маси вказаної таблетки.

8. Матрична таблетка гліклазиду за пунктом 1, яка відрізняється тим, що дигідрат водневого фосфату кальцію використовується як розчинник.

9. Матрична таблетка гліклазиду за пунктом 1 або 8, яка відрізняється тим, що процентний вміст розчинника складає від 35 до 75% від загальної маси вказаної таблетки.

10. Матрична таблетка гліклазиду згідно з будь-яким з пунктів 1, 8 або 9, яка відрізняється тим, що процентний вміст розчинника складає від 45 до 60% від загальної маси вказаної таблетки.

11. Матрична таблетка гліклазиду за пунктом 1, яка відрізняється тим, що кількість гліклазиду складає від 12 до 40% від загальної маси вказаної таблетки.

12. Матрична таблетка гліклазиду за пунктом 1 або пунктом 11, яка відрізняється тим, що вона містить гліклазид, загальна маса якого складає 30 мг.

13. Матрична таблетка гліклазиду за пунктом 1 або пунктом 11, яка відрізняється тим, що вона містить гліклазид, загальна маса якого складає 60 мг.

14. Матрична таблетка гліклазиду за пунктом 1, яка відрізняється тим, що процентний вміст целюлозної полімерної сполуки і мальтодекстрину забезпечує постійний профіль вивільнення для значення рН середовища розчинення, яке варіюється від 6 до 8.

15. Матрична таблетка гліклазиду за пунктом 1, яка відрізняється тим, що процентний вміст

целюлозної полімерної сполуки і мальтодекстрину забезпечує вивільнення 50% загальної кількості гліклазиду за період часу від 4 до 6 годин.

16. Матрична таблетка гліклазиду за пунктом 1, яка відрізняється тим, що процентний вміст целюлозної полімерної сполуки і мальтодекстрину забезпечує тривале вивільнення гліклазиду, у результаті рівень у крові людини становить від 400 до 700 нг/мл, через 12 годин щонайбільше після разового прийому таблетки всередину.

17. Процес виготовлення матричної таблетки за пунктом 1, який відрізняється тим, що використовують як метод мокрої грануляції, так і прямого пресування, який складається з наступних етапів:

епат А: змішування гліклазиду, малтодекстрину і дигідрату водневого фосфату кальцію, після цього зволоження цієї суміші за допомогою очищеної води; потім гранулювання, сушіння і сортування підготовленої вологої маси, щоб отримати гранулят з такими фізичними характеристиками, які дозволяють належним чином заповнювати матриці апарата швидкого пресування;

етап Б: змішування грануляту, отриманого на етапі А, з гідроксипропіл метилцелюлозою;

етап В: змащування суміші, отриманої на етапі Б, використовуючи колоїдний кремнезем і стеарат магнію;

етап Г: пресування суміші, змащеної на етапі В, на апараті ротаційного пресування таким чином, щоб отримати таблетки з міцністю, яку вимірюють за допомогою діаметрального роздрібнення, приблизно від 6 до 10 daN.

20. Матрична таблетка гліклазиду згідно з п. 1, придатна для лікування діабету.