Фармацевтична композиція ефавіренцу з добавкою дезінтегруючих агентів у вигляді швидкорозчинних капсул або таблеток та спосіб її виготовлення

1. Фармацевтична дозована форма у вигляді капсули або пресованої таблетки, яка містить терапевтично ефективну кількість ефавіренцу та дезінтегруючий агент у кількості більшій ніж 10 % за вагою відносно загальної сухої ваги фармацевтичної дозованої форми.

2. Фармацевтична дозована форма за п. 1, яка відрізняється тим, що  дезінтегруючий агент вибрано з модифікованих крохмалів, кроскармелозного натрію, карбоксиметилцелюлозного кальцію та кросповідону.

3. Фармацевтична дозована форма за п. 2, яка відрізняється тим, що  дезінтегруючий агент вибрано з одного або більше модифікованих крохмалів.

4. Фармацевтична дозована форма за п. 3, яка відрізняється тим, що модифікований крохмаль - це гліколят крохмального натрію.

5. Фармацевтична дозована форма за одним із попередніх пунктів, яка відрізняється тим, що  виготовлена за допомогою етапу вологої грануляції, яка включає ефавіренц та один або більше модифікованих крохмалів, при цьому кількість модифікованого крохмалю в етапі вологої грануляції складає від 10 % до 75 % за вагою відносно загальної сухої ваги компонентів етапу вологої грануляції.

6. Фармацевтична дозована форма за будь-яким із попередніх пунктів, яка відрізняється тим, що вміст модифікованого крохмалю в етапі вологої грануляції виробничого процесу складає від 20 % до 55 % за вагою відносно загальної сухої ваги компонентів етапу вологої грануляції.

7. Фармацевтична дозована форма у вигляді капсули за одним із попередніх пунктів, яка відрізняється тим, що містить ефавіренц у кількості від 5 до 1000 мг.

8. Фармацевтична дозована форма у вигляді капсули за одним із попередніх пунктів, яка відрізняється тим, що містить ефавіренц у кількості від 5 до 500 мг.

9. Фармацевтична дозована форма у вигляді капсули за одним із попередніх пунктів, яка відрізняється тим, що містить ефавіренц у кількості від 500 до 1000 мг.

10. Фармацевтична дозована форма у вигляді капсули за одним із попередніх пунктів, яка відрізняється тим, що містить ефавіренц у кількості від 25 до 350 мг.

11. Фармацевтична дозована форма у вигляді капсули за одним із попередніх пунктів, яка відрізняється тим, що містить ефавіренц у кількості від 50 до 200 мг.

12. Фармацевтична дозована форма у вигляді пресованої таблетки або капсули за будь-яким з пп. 5-11, яка відрізняється тим, що при виготовленні якої етап вологої грануляції виконується в присутності лаурилсульфату натрію.

13. Фармацевтична дозована форма у вигляді пресованої таблетки або капсули за п. 12, яка відрізняється тим, що  містить лаурилсульфат натрію у кількості від 0,1 % до 5 % за вагою відносно загальної сухої ваги компонентів етапу вологої грануляції.

14. Фармацевтична дозована форма у вигляді пресованої таблетки за п. 1, яка відрізняється тим, що містить ефавіренц у кількості від 5 до 800 мг.

15. Фармацевтична дозована форма, яка містить:

(а) терапевтично ефективну кількість ефавіренцу;

(б) сурфактант;

(в) дезінтегруючий агент;

(г) в'яжуче;

(д) розріджувач;

(е) мастило;

(е) згладжувач; та

(є) при необхідності додаткові фармацевтично прийнятні наповнювачі,

де дезінтегруючий агент вибрано з модифікованих крохмалів, кроскармалозного натрію, карбоксиметилцелюлозного кальцію та кросповідону, причому кількість дезінтегруючого агента складає більше ніж 10 % за вагою відносно загальної сухої ваги вмісту капсули або пресованої таблетки.

16. Спосіб виготовлення фармацевтичної дозованої форми у вигляді капсули або пресованої таблетки, що включає терапевтично ефективну кількість ефавіренцу та більше ніж 10 % за вагою гліколят крохмального натрію відносно загальної сухої ваги фармацевтичної дозованої форми, який включає:

(а) вологу грануляцію ефавіренцу та гліколяту крохмального натрію крохмалю у присутності водного розчину лаурилсульфату натрію;

(б) висушування продукту, отриманого на етапі (а);

(в) подрібнення продукту, отриманого на етапі (б);

(г) сухе змішування продукту, отриманого на етапі (в), із гліколятом крохмального натрію та додаткових фармацевтично прийнятних наповнювачів; та

(д) інкапсулювання або пресування у капсули або таблетки продукту, отриманого на етапі (г).

17. Спосіб за п. 16, який відрізняється тим, що (і) гліколят крохмального натрію етапу (а) присутній у кількості від 20 % до 75 % за вагою відносно сухої ваги всіх компонентів етапу вологої грануляції; та (іі) гліколят крохмального натрію етапу (г) присутній в кількості від 1 % до 10 % за вагою відносно сухої ваги всіх компонентів етапу сухого змішування.

18. Спосіб за п. 16, який відрізняється тим, що (і) гліколят крохмального натрію етапу (а) присутній у кількості від 20 % до 55 % за вагою відносно сухої ваги всіх компонентів етапу вологої грануляції; та (іі) гліколят крохмального натрію етапу (г) присутній в кількості від 2 % до 4 % за вагою відносно сухої ваги всіх компонентів етапу сухого змішування.