Фармацевтична композиція (варіанти) та спосіб її приготування

1. Фармацевтична композиція, що містить як активну речовину топірамат, яка відрізняється тим, що містить гранули з топіраматом, які без покриття мають розмір від 0,100 до 2,5 мм, та покриття, що приховує смак і яке нанесене на гранули в кількості від 7 до 15% від маси фармацевтичної композиції, причому гранули з покриттям мають розмір від 0,100 до 2,5 мм, для лікування конвульсій, епілепсії та діабету.

2. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що додатково містить принаймні один наповнювач.

3. Фармацевтична композиція за п. 2, яка відрізняється тим, що гранули містять також в'яжуче та розріджувач, причому розріджувачем є цукрові кульки.

4. Фармацевтична композиція за п. 3, яка відрізняється тим, що кількість покриття, що приховує смак, складає від 9 до 13% від маси фармацевтичної композиції.

5. Фармацевтична композиція за п. 4, яка відрізняється тим, що кількість покриття, що приховує смак, складає 11% від маси фармацевтичної композиції.

6. Фармацевтична композиція за п. 5, яка відрізняється тим, що гранули без покриття мають розмір від 0,5 до 1,5 мм, а гранули з покриттям мають такий самий розмір.

7. Фармацевтична композиція за п. 6, яка відрізняється тим, що гранули без покриття мають розмір від 0,710 до 1,18 мм, а гранули з покриттям мають розмір від 0,850 до 1,18 мм.

8. Фармацевтична композиція за п. 7, яка відрізняється тим, що в'яжуче вибрано з повідону, гідроксипропілметилцелюлози, альгінату натрію, панварової смоли, смоли акації, желатину, цукру, чорної патоки, крохмалю, попередньо желатинованого крохмалю, метилцелюлози, етилцелюлози або карбоксиметилцелюлози, а покриття містить речовину, що приховує смак, та дезінтегрант, причому речовину, що приховує смак, вибрано з ацетату целюлози, метилцелюлози, етилцелюлози Eudragit або бутирату ацетату целюлози, а дезінтеграт вибрано з повідону, целюлози, карбоксиметилцелюлози, натрію кроскармелозу, силікату алюмінату магнію, крохмалю, гліколяту магнію, попередньо желатинованого крохмалю, альгінової кислоти або гуарової смоли.

9. Фармацевтична композиція за п. 8, яка відрізняється тим, що в'яжучим є повідон, а речовина, що приховує смак, містить ацетат целюлози і дезінтегрант є повідоном.

10. Фармацевтична композиція за п. 9, яка відрізняється тим, що гранули з покриттям інкапсульовані.

11. Фармацевтична композиція, що містить кульки та оболонку, яка відрізняється тим, що містить за вагою від 85 до 93% кульок і від 7 до 15% оболонки, причому кульки містять за вагою від 18 до 21% топірамату, від 8 до 11% повідону та від 58 до 61% цукрових кульок, а оболонка містить за вагою від 6 до 9% ацетату целюлози та від 2 до 5% повідону, для лікування конвульсій, епілепсії та діабету.

12. Фармацевтична композиція за п. 11, яка відрізняється тим, що містить за вагою 89% кульок і 11% оболонки, причому кульки містять за вагою 19,8% топірамату, 9,9% повідону та 59,3% цукрових кульок, а оболонка містить за вагою 7,2% ацетату целюлози та 3,8% повідону.

13. Спосіб приготування фармацевтичної композиції, що містить як активну речовину топірамат, який відрізняється тим, що готують гранули, що містять топірамат, висушують їх, після чого висушені гранули покривають сумішшю, що приховує смак, та знов висушують, причому кількість суміші, що приховує смак, за вагою варіюється від 7 до 15% від ваги фармацевтичної композиції.

14. Спосіб за п. 13, який відрізняється тим, що в гранули також додають принаймні один наповнювач.

15. Спосіб за п. 14, який відрізняється тим, що в гранули також додають в'яжуче та розріджувач, де розріджувачем є цукрові кульки.

16. Спосіб за п. 15, який відрізняється тим, що суміш, що приховує смак, складає від 9 до 13% від маси фармацевтичної композиції.

17. Спосіб за п. 16, який відрізняється тим, що перед нанесенням покриття висушені гранули сортують за розміром у діапазоні від 0,100 до 2,5 мм.

18. Спосіб за п. 17, який відрізняється тим, що перед висушуванням гранули сортують за розміром у діапазоні від 0,100 до 2,5 мм.

19. Спосіб за п. 18, який відрізняється тим, що гранули готують шляхом напилювання суспензії топірамату та в'яжучого у розчиннику на цукрові кульки.

20. Спосіб за п. 19, який відрізняється тим, що в'яжуче вибирають з повідону, гідроксипропілметилцелюлози, альгінату натрію, панварової смоли, смоли акації, желатину, цукру, чорної патоки, крохмалю, попередньо желатинованого крохмалю, метилцелюлози, етилцелюлози або карбоксиметилцелюлози.

21. Спосіб за п. 20, який відрізняється тим, що в'яжучим є повідон.

22. Спосіб за п. 21, який відрізняється тим, що речовину, що приховує смак, вибирають з ацетату целюлози, метилцелюлози, етилцелюлози Eudragit або бутирату ацетату целюлози, а дезінтеграт вибирають з повідону, целюлози, карбоксиметилцелюлози, натрію кроскармелозу, силікату алюмінату магнію, крохмалю, гліколяту магнію, попередньо желатинованого крохмалю, альгінової кислоти або гуарової смоли.

23. Спосіб за п. 22, який відрізняється тим, що суміш, яка приховує смак, містить ацетат целюлози та повідон.

24. Спосіб за п. 23, який відрізняється тим, що гранули з покриттям додатково інкапсулюють.