Препарат – трансдермальна терапевтична система флоредерм для місцевого застосування

Реферат: UA 74887 U UA 74887 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Корисна модель належить до протизапальних, протиопікових, ранозагоюючих засобів місцевої пролонгованої дії для зовнішнього застосування олійного поліфітоекстракту бруньок сосни, квіток календули з додаванням алантоїну на основі плівкоутворюючого гідрогелю оксипропілметилцелюлози з триетаноламіном. Діючими речовинами олійного поліфітоекстракту є каротиноїди і терпеноїди, алантоїн, що діють протизапально, антисептично та ранозагоююче. Отже склад діючих речовин, введених у плівкоутворюючу основу, забезпечує комплексну протизапальну, регенеруючу пролонговану дію трансдермальної терапевтичної системи. На сучасному етапі розвитку фармацевтичної галузі дослідження з розробки трансдермальних терапевтичних систем (ТТС) плівок, пластин, пластирів, що забезпечують пролонговане вивільнення активних фармацевтичних інгредієнтів (АФІ) природного, синтетичного, біотехнологічного чи мінерального походження через шкіру або слизові оболонки набувають подальшої актуальності. Номенклатура ативних фармацевтичних інгредієнтів, що вводяться в трансдермальну терапевтичну систему, з кожним роком розширюється. Асортимент трансдермальних терапевтичних систем постійно зростає. На світовому фармацевтичному ринку зареєстровано понад 40 найменувань трансдермальних терапевтичних систем протизапальної, знеболюючої дії з пролонгованим і контрольованим вивільненням активних фармацевтичних інгредієнтів, випускаються трансдермальні терапевтичні системи для лікування серцево-судинних, гормональних, онкологічних захворювань, для лікування нікотинової залежності, серед них переважають трансдермальні терапевтичні системи матричного типу. Для місцевої дії переважно використовують мембранні ТТС. У лікуванні термічних опіків набуває актуальності використання лікарських фітоплівок на основі полімерів медичного призначення з введенням в них субстанцій природного походження, які дозволяють прискорити процес загоєння і перешкоджати запальним процесам в місцях опіку /1, 2/. Створення трансдермальних терапевтичних систем, що містять біологічно активні речовини природного походження, зокрема рослинні екстракти, є перспективним напрямом розвитку фармакотерапії тривалозагоюючих ран, трофічних язв, екземи, псоріазу. Бруньки сосни лісової містять 3 % каротиноїдів і терпеноїди, квітки календули також містять майже 3 % каротиноїдів, біологічно активних речовин, які добре екстрагуються рослинними оліями. Алантоїн є біологічно активною речовиною окопника лікарського, відомого протизапальною, ранозагоюючою, регенеративною дією та покращуюючою процеси рубцювання ран; діє кератолітично, стимулює клітинну проліферацію, пом'якшує та зволожує, сприяє видаленню відмерлого епідермісу. Оксипропілметилцелюлоза є гелеутворювачем системи з пролонговальним вивільненням діючих речовин поліфітоекстракту і носієм, сумісним з діючими речовинами, здатним до утворення мікро і наночастинок. Поліетиленгліколь 400 - пластифікатор і пролонгатор, входить до складу основ для поступового і пролонгованого вивільнення біологічно активних речовин. Триетаноламін - допоміжна речовина, згущувач, впливає на тиксотропні властивості пластичної маси, підвищує в'язкість плівки /3, 4, 5/. На сьогодні найбільш перспективною та безпечною лікарською формою протизапальних препаратів є форма для місцевого застосування (3). При цьому різко знижується їхній системний вплив, а отже і ймовірність розвитку побічних ефектів. Місцеві лікарські форми можуть призначатися в сполученні із системними препаратами у випадках недостатнього анальгетичного ефекту або поганої переносимості системних протизапальних препаратів. Сумісне (місцеве та системне) застосування протизапальних препаратів дозволяє знизити дозу перорального препарату і одержати більш швидкий анальгетичний ефект. Проведення локальної терапії досить ефективно і надзвичайно зручно при суглобовому і м'язовому болі і характеризується рядом виразних переваг у порівнянні із системним застосуванням протизапальних препаратів: - відносна простота і безпека, - слабко виражена системна дія і як наслідок - значно менша виразність побічних ефектів, у першу чергу з боку травного каналу, - забезпечення високої концентрації активних речовин у місці нанесення препарату, - можливість сполучення в одному препараті декількох речовин, різних по механізму і спрямованості терапевтичного ефекту. На українському ринку представлено 29 торгівельних назв місцевих форм протизапальних препаратів, біля чверті з них становлять вітчизняні препарати, Фармацевтична промисловість України випускає, в основному, таблетовані і ін'єкційні форми протизапальних препаратів, значно менше - м'яких (гелі, мазі). 1 UA 74887 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 Таким чином, виникає необхідність розширення асортименту м'яких лікарських форм місцевої дії на українському ринку, за рахунок розробки нових більш безпечних препаратів на основі селективних блокаторів. Найбільш близьким, вибраним як прототип, є гелева система для місцевого застосування (5), що містить алантоїн. Однак, ця система негативно впливає на гідратацію шкіри, що призводить до виникнення ускладнень. Задача, поставлена корисною моделлю, полягає у створенні такого засобу для місцевого застосування, який би мав чудову всмоктуючу властивість та зберігав би шкіру. Технічний результат, що досягається - підвищення ефективності лікування, зменшення ускладнень, скорочення терміну лікування. Поставлена задача вирішується тим, що у відомий препарат, до складу якого входить алантоїн та вода очищена, згідно з корисною моделлю, додатково вводять олійний поліфітоекстракт бруньок сосни та квіток нагідок /календули/, пропіленгліколь 400, триетаноламін, оксипропілметилцелюлоза, у наступному співвідношенні компонентів, мас. %: бруньки сосни 5,0 квітки календули 5,0 олія соняшникова 25,0 алантоїн 3,0 пропіленгліколь 400 2,0 триетаноламін 0,05 оксиметилпропілцелюлоза 5,0 вода очищена до 100,0. Відмінною особливістю запропонованого препарата Флоредерм для місцевого застосування є склад і технологія отримання трансдермальної терапевтичної системи - комплексу олійного поліфітоекстракту, а саме: 1 стадія - подрібнення сировини; 2 стадія екстрагування олією соняшниковою, нагрітою до 70° С протягом 24 годин; 3 стадія - віджим сировини та злиття олійного екстракту; 4 стадія - введення отриманого олійного поліфітоекстракту в основу, шляхом змішування з гідрогелем оксипропілметилцелюлози з додаванням згущувачу триетаноламіну, подальшим емульгуванням, шляхом змішування, пластифікації та емульгування системи поліетиленоксидом 400 і розчиненим у воді алантоїном; 5 стадія пакування ТДС у первинну упаковку - туб. Препарат представляє собою емульгель жовтого кольору, що утворює на шкірі рівномірну плівку зі специфічним бальзамічним запахом. Основне призначення: трансдермальна терапевтична система місцевої дії, для лікування опіків, опікової хвороби, довготривало загоюючих ран, трофічних язв, лишаю, екземи, псоріазу, що характеризуються запаленням, тривалою регенерацією, зневодненням та втратою структури дерми, утворенням рубців, може знайти застосування як захисна лікарська плівка для ранозагоючої поверхні. Джерела інформації: 1. Взаємозв'язок структури поверхні фітоплівок та їх адгезивних властивостей / Мізіна П.Г., Куркін В.А., Куравель Л.В., Биков В.А / Фармація, 2001. - № 6. - С. 26-27. 2. Деримедведь Л.В., Перцев И.М., Шуванова Е.В. и др. Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии. - Х., 2002.-782 с. 3. Чекман І.С. Клінічна фітототерапія. Природа лікує. - К.: Рада, 2000.-510 с. 4. Фармацевтична енциклопедія / Голова ред. ради В.П. Черных. - К.: МОРІОН, 2005.-848 с. 5. Edgar Kevin J. Cellulose esters in drug delivery. Cellulose., 2007- № 1. - Т. 14. - С. 49-64. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ Препарат - трансдермальна терапевтична система для місцевого застосування, що містить алантоїн та воду очищену, який відрізняється тим, що додатково вводять олійний поліфітоекстракт бруньок сосни та квіток нагідок /календули/, пропіленгліколь 400, триетаноламін, оксипропілметилцелюлозу, у наступному співвідношенні компонентів, мас. %: бруньки сосни 5,0 квітки календули 5,0 олія соняшникова 25,0 алантоїн 3,0 пропіленгліколь 400 2,0 2 UA 74887 U триетаноламін оксиметилпропілцелюлоза вода очищена до 0,05 5,0 100,0. Комп’ютерна верстка І. Мироненко Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3