Спосіб одержання фармакологічно активної субстанції із трави вероніки лікарської

Реферат: Спосіб одержання фармакологічно активної субстанції з протизапальною дією із трави вероніки лікарської (Veronica officinalis L.) включає етап екстрагування, фільтрації та упарювання. Процес екстрагування проводять шляхом мацерації рослинної сировини сухої трави вероніки лікарської 40 % спиртом етиловим до утворення "дзеркала" на поверхні упродовж 24 годин при кімнатній температурі з наступною двохкратною екстракцією шроту водою очищеною на водяній бані впродовж 2 годин, після чого спиртовий та водні витяги об'єднують і упарюють до одержання сухого залишку. UA 107985 U (12) UA 107985 U UA 107985 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Корисна модель належить до фармації, зокрема способів одержання рослинної субстанції з лікарської сировини, а саме з трави вероніки лікарської (Veronica officinalis L.) комплексу з протизапальною активністю, як фармакологічної активно діючої речовини для виготовлення протизапальних засобів. Відомий спосіб одержання рослинної субстанції з антимікробною, протизапальною та репаративною активністю [1]. За відомим способом із рослинної сировини бруньок тополі китайської одержують ліпофільний та фенольний комплекс методом екстрагування рослинної сировини органічними розчинниками: хлорорганічним розчинником та 50-65 % спиртом етиловим. Недоліком відомого способу є недостатній рівень технологічності, а саме обмеження способу одержання із рослинної сировини лише ліпофільного та фенольного комплексу, які одержують шляхом органічного екстрагування. Проведення процесу екстрагування рослинної сировини бруньок тополі китайської у такий спосіб не забезпечує максимального вилучення необхідних компонентів в екстракт. Отже, рослинна субстанція, приготовлена за відомою технологією, не забезпечує в достатній мірі розширення спектра фармакологічної активності одержаного кінцевого продукту в цілому. Відомий також спосіб одержання комплексу біологічно активних речовин з протизапальною та репаративною активністю [2]. За відомим способом комплекс біологічно активних речовин одержують шляхом принаймні трикратної екстракції шишок хмелю десятикратною кількістю гарячої води. За наведеною технологією перший етап екстракції здійснюють упродовж двох годин, а тривалість кожного наступного етапу здійснюють упродовж 30 хвилин. Недоліком відомого способу є недостатній рівень технологічності, який не забезпечує повного вилучення і збереження в отриманому водному розчині достатньої кількості біологічно активних речовин. Тому, одержаний у результаті відомого технологічного процесу комплекс біологічно активних речовин характеризується невисокою стабільністю, що в свою чергу веде до суттєвого скорочення терміну його придатності. В основу корисної моделі поставлена задача вдосконалити відомий спосіб, в якому шляхом зміни технологічного прийому, спрямованого на максимальне вилучення з рослинної сировини трави вероніки лікарської необхідного комплексу біологічно активних речовин (БАР), як основних активно діючих складових, та збереження їх в одержаній субстанції у формі сухого екстракту, досягають одержання високоефективних лікарських засобів нового покоління з яскраво вираженою протизапальною дією. Літературні джерела характеризують траву вероніки (Veronica officinalis L.) як лікарську рослину. Лікарська сировина з цієї трави відома широким спектром фармакологічної дії: протизапальної, знеболюючої, протисудомної, антитоксичної, фунгіцидної, кровоочисної, відхаркувальної, депуративної, кровоспинної і ранозагоювальної [3, 4, 5]. За результатами проведених нами ряду досліджень стало відомо, що трава вероніки лікарської містить біологічно активні речовини, а саме флавоноїди, дубильні речовин і гідроксикоричні кислоти, органічні кислоти, ефірні олії, які характеризуються протизапальними властивостями, а отриманий з неї сухий екстракт є перспективним для використання його як основної біологічно активної діючої складової для виготовлення протизапальних засобів. При вирішенні технічної задачі було взято до уваги те, що забезпечення максимального вилучення з рослинної сировини трави вероніки лікарської надзвичайно цінних біологічно активних речовин та забезпечення їх подальшого збереження в отриманому екстракті можливе лише при комплексному поєднані у технологічному процесі екстрагування подрібненої сухої трави двох чинників: етилового спирту і води очищеної. Про переваги застосування як екстрагенту саме 40 % спирту етилового, а також використання теплового чинника при здійсненні етапівекстрагування шроту водою очищеною свідчить той факт, що вміст екстрактивних речовин у кінцевому продукті становить 75,11 %. Виходячи з наведеного, спосіб одержання фармакологічно активної субстанції з протизапальною дією із трави вероніки лікарської (Veronica officinalis L.), що включає етап екстрагування, фільтрації та упарювання, відповідно до корисної моделі, процес екстрагування проводять шляхом мацерації рослинної сировини сухої трави вероніки лікарської 40 % спиртом етиловим до утворення "дзеркала" на поверхні упродовж 24 годин при кімнатній температурі з наступною двократною екстракцією шроту водою очищеною на водяній бані впродовж 2 годин, після чого спиртовий та водні витяги об'єднують і упарюють до одержання сухого залишку. Спосіб здійснюють наступним чином. Повітряно-суху сировину (траву вероніки лікарської) подрібнену до розміру часток, які проходять крізь сито з діаметром отвору № 2800, заливають 40 % спиртом етиловим до утворення "дзеркала" на поверхні. Процес екстрагування спиртом етиловим проводять шляхом мацерації(настоювання) рослинної сировини сухої трави вероніки 1 UA 107985 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 лікарської 40 % спиртом етиловим упродовж 24 годин при кімнатній температурі. Отриманий спиртовий витяг фільтрують крізь складчастий фільтр. Віджимають шрот і екстрагують його двічі водою очищеною. При першому і другому екстрагуванні шроту використовують однакову кількість води очищеної. Перший водний екстракт охолоджують і фільтрують, віджимають шрот і екстракцію повторюють ще раз. Процеси екстрагування здійснюють шляхом використання теплового чинника, а саме на водяній бані впродовж 2 годин. Об'єднують спиртовий та водні витяги і упарюють їх на роторному випарювані при температурі 75-80 °C до одержання сухого залишку. Одержують сухий екстракт з трави вероніки лікарської у вигляді порошку темно-коричневого кольору. Приклад 1 Повітряно-суху сировину трави вероніки лікарської у кількості 20 г подрібнили до розміру часток, які проходили крізь сито з діаметром отвору № 2800, залили 40 % спиртом етиловим у кількості 250 мл до утворення "дзеркала" на поверхні. Процес екстрагування спиртом етиловим здійснювали шляхом мацерації(настоювання) рослинної сировини сухої трави вероніки лікарської 40 % спиртом етиловим упродовж 24 годин при кімнатній температурі. Отримали спиртовий витяг, який профільтрували крізь складчастий фільтр. Потім віджали шрот і здійснили процеси екстрагування його двічі водою очищеною. При першому і другому етапах екстрагування шроту використовували однакову кількість води очищеної - по 250 мл. Перший водний екстракт охолодили і профільтрували, віджали шрот і повторили ще раз етап екстрагування шроту водою очищеною. Процеси екстрагування здійснювали шляхом використання теплового чинника, а саме на водяній бані впродовж 2 годин. Потім об'єднали спиртовий та водні витяги і упарили їх на роторному випарювані при температурі 75-80 °C до одержання сухого залишку. З 700 мл рідкого екстракту одержали 5,534 г сухого екстракту, що становило 27,67 %. Одержали сухий екстракт з трави вероніки лікарської у вигляді порошку темно-коричневого кольору. Приклад 2 З метою оцінки протизапальної дії одержаної фармакологічно активної субстанції - сухого екстракту трави вероніки лікарської проводили шляхом вивчення антиексудативної активності на моделі караген і нового набряку стоп у щурів [6]. Для проведення дослідження було відібрано 30 білих безпородних щурах самках з масою тіла 180-200 г, яких розподілили на 5 груп, по 6 тварин у кожній групі. Запальний процес у стопах щурів викликали субплантарним введенням тваринам 1 % розчину карагеніну. Досліджуваний зразок - сухий екстракт трави вероніки лікарської вводили щурам самкам попередньо у дозах 25, 50, 100 та 150 мг/кг у профілактичному режимі впродовж 3 діб, останнє введення виконали на 4 добу, за 1 годину до введення їм флогогену. Спостереження за розвитком набряку здійснювали упродовж наступних 5 годин. Про ефективність застосування наведеної методики оцінювали за пригніченням розвитку набряку стопи щурів самок у динаміці, порівнюючи їх із тваринами групи позитивного контролю та за дією введеного групі щурів самок диклофенаку натрію у дозі 8 мг/кг, взятого в якості препарату порівняння. Препарат порівняння та відповідну дозу введення його тваринам даної групи вибирали згідно з методичними рекомендаціями. Для інтегральної оцінки ефективності застосування досліджуваного зразка сухого екстракту трави вероніки лікарської при даній патології використовували показник антиексудативної активності (АА). Розрахунок АА проводили за формулою: АА = ((ΔVk - ΔУд)/ΔVk)*100 %, де АА - антиексудативна активність у відсотках; ΔУд і ΔVk - різниця між об'ємом набряклої та ненабряклої стоп в досліді і в контролі відповідно. Отримані експериментальні дані статистично обробляли методом варіаційної статистики на рівні значущості р