Спосіб отримання фармакологічно активної субстанції з рослинної сировини

Спосіб отримання фармакологічно активної субстанції з рослинної сировини, зокрема пирію повзучого (Agropyron repens L ) , який включає технологічний етап екстрагування, який відрізняється тим, що екстракцію проводять підігрітою до 96100 °С дистильованою водою з наступним упарюванням екстракту до густої консистенції, причому екстракцію проводять двоступенево у двох окремих об'ємах води при співвідношенні твердої і рідкої фаз 1:32, які перед упарюванням змішують, а упарювання суміші проводять до вмісту в екстракті сухого залишку 65-75 %. Корисна модель стосується медицини, зокрема, фармакології, і може бути використана у фармацевтичній промисловості при виготовленні лікарських засобів. Відомий спосіб отримання фармакологічно активної субстанції з рослинної сировини, зокрема, пирію повзучого (Agropyron repens L), який включає технологічний етап екстрагування [1]. За відомим способом подрібнену сировину спочатку екстрагують ацетоном, після чого здійснюють чотирикратне екстрагування біологічно активних речовин водою. Отриманий продукт володіє діуретичною активністю. Недоліком відомого способу є недостатній вміст в отриманому продукті водорозчинних фармакологічно активних речовин, оскільки сировину екстрагують органічним розчинником ацетоном. Цей недолік суттєво позначається на фармакологічній активності отриманого продукту, а саме на зниженні його анаболічної активності, оскільки остання пов'язана з водорозчинними компонентами рослинної сировини. Саме цей недолік звужує потенційну спроможність пирію як рослинної сировини, перш за все, в аспекті її анаболічної активності. В основу корисної моделі поставлено завдання вдосконалити відомий спосіб, в якому шляхом зміни технологічного етапу екстрагування рослинної сировини, спрямованої на забезпечення виходу в екстракт біологічно активних речовин з анаболічною дією, досягають розширення спектру фармакологічної активності готового продукту, перш за все, його анаболічної активності. При вирішенні технічного завдання було взято до уваги те, що саме водний екстракт кореневищ і коренів пирію повзучого у вигляді густої субстанції містить цілий ряд речовин, здатних індукувати в організмі анаболічний ефект в експерименті на тваринах [2]. Підземна частина пирію повзучого містить полісахариди, слиз, інулін, фруктозу, маніт, холін, гіркоти, інозит, тритерпенові сапоніни, органічні кислоти: яблучну і бурштинову, ефірну олію, фенольні сполуки, вітаміни С і Е, каротин, кальцій, залізо, кремнієву кислоту. Окрім цього, пирій містить до 11% білків і протеїнів. Ці речовини забезпечують такі фармакологічні ефекти: протизапальний, сечогінний, потогінний, гепатопротекторний, гіпоглікемічний, загальнозміцнюючий, а також нормалізують обмінні процеси. Полісахариди стимулюють білковий синтез; інулін, як гіпоглікемічний засіб, покращує енергетичний обмін в клітині; гіркоти сприяють виробленню гастропептидів і таким чином покращують апетит і перетравлення їжі; слизи і білки поставляють пентози для синтезу нуклеїнових кислот і амінокислоти для синтезу білка [3, 4]. Виходячи з наведеного, у відомому способі отримання фармакологічно активної субстанції з рослинної сировини, зокрема, пирію повзучого (Agropyron repens L), який включає технологічний етап екстрагування, відповідно до корисної моделі екстракцію проводять підігрітою до 96-100С° дистильованою водою з наступним упарюванням екстракту до густої консистенції, причому екстракцію со СО О) 7213 проводять двоступінчасте у двох окремих об'ємах води при співвідношенні твердої і рідкої фаз 1:32, які перед упарюванням змішують, а упарювання суміші проводять до вмісту в екстракті сухого залишку 65-75%. Спосіб конкретно здійснюють наступним чином. Подрібнену суху рослинну сировину (кореневища і корені пирію повзучого) спочатку двічі екстрагують підігрітою до 96-100С° дистильованою водою. Обидва екстракти змішують, фільтрують і упарюють до густого залишку з вмістом сухих речовин 65-75%. Отримана субстанція - це густий розчин темно-коричневого кольору, солодкуватий на смак з приємним специфічним запахом. Розчиняється у воді, у спирті утворює осад. Нерозчинна у неполярних розчинниках. Приклад 1. 220г подрібнених кореневищ і коренів пирію повзучого протягом 2 годин екстрагували 5000мл дистильованої води, підігрітої до 100С° при співвідношенні сировина : екстрагент 1:23. Вихід екстрактивних речовин першої екстракції становив 41,9г. Осад відфільтровували, а шрот повторно екстрагували протягом ЗО хвилин 2000мл дистильованої води, підігрітої до 100С°. Вихід екстрактивних речовин після другої екстракції становив 10,6г. Осад відфільтровували, після чого обидва екстракти змішали, профільтрували і упарили до густої консистенції з вмістом сухих речовин 70%. Загальне співвідношення твердої і рідкої фаз 1:32. Одержаний загальний вихід екстрактивних речовин становив 52,5г, тобто 23,9% від сухої вихідної сировини. Одержаний густий екстракт солодкуватий на смак, з приємним специфічним запахом. Розчиняється у воді, у спирті утворює осад, нерозчинний у неполярних розчинниках. Приклад 2. З наведеного прикладу 1 видно, що запропонований спосіб забезпечує вищий, ніж за способом-прототипом, вихід готового продукту. З метою визначення його анаболічної активності проведено експериментальні дослідження на 84 білих щурах масою 110-130г, яким впродовж 18 днів вводили перорально екстракт пирію, отриманий запропонованим способом, в дозах 50, 100, 200, 300, 400, 500мг/кг. Тварини контрольної групи одержували воду у відповідному об'ємі. Таблиця 1 Вплив водного екстракту кореневищ і коренів пирію на масу тварин і їх внутрішніх органів Умови дослідів п Збільшення маси тіла Печінка абс. відн. Маса, г Серце відн. абс. Контроль 6,6±0,2 3,8±0,07 0,55±0,004 0,3±0,004 24 43,3±1,3 (вода) 50 мг / кг 10 7,0±0,4 4,0±0,2 0,6±0,02 51,1 ±5,1 0,39±0,01 100 мг/кг 58±3,8 7,3±0,3 4,4±0,26 0,62d=0,02 0,39±0,01* 10 200 мг / кг 10 3,9±0,2 0,66±0,02* 0,37±0,0Г 57±3,3 7,9±0,3* 0,62±0,01* 0,33±0,04 300 мг / кг 10 57,5±3,9 6,3±0,3 3,7±0,05 400 мг / кг 10 64,0±5,6 8,1 ±0,4 0,66±0,01* 0,30±0,004 4,1 ±0,1 0,7±0,02* 500 мг / кг 10 57,3±5,0 7,0±0,4 3,2±0,1 0,33±0,01 Примітка: * - різниця достовірна порівняно з контролем (р