Лікувально-профілактичний засіб з седативною та снодійною дією на основі рослинної сировини

Реферат: Лікувально-профілактичний засіб з седативною та снодійною дією на основі рослинної сировини, причому виконаний у формі рідкого екстракту трави cону лучного із використанням води як екстрагента при співвідношенні сировина-екстрагент 1:10. UA 110388 U (12) UA 110388 U UA 110388 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Корисна модель належить до фармації та медицини, а саме до нейротропних засобів рослинного походження. До порушень сну належить безліч синдромів, які характеризуються зміною кількості сну, його якості, часового розпорядку, порушенням поведінки, різних фізіологічних станів, пов'язаних зі сном. Виділяють понад 70 синдромів порушень сну. Вважається, що близько чверті населення в тому або іншому ступені страждають від різних розладів сну [1, 2]. Відхилення в тривалості і структурі сну, часі пробудження в період швидкого сну погіршують стан психіки. Такі відхилення часто пов'язані з віковими змінами або різними захворюваннями внутрішніх органів і ендокринних залоз, з неврозами, психозами, атеросклерозом мозкових судин тощо. Ускладнене засипання, поверхневий неспокійний сон з частими пробудженнями або раннє остаточне пробудження примушують прибігати до допомоги снодійних засобів [1, 3]. Седативні засоби на сьогодні представлені трьома основними групами, а саме бромідами (солі натрію і калію), численними моно- і багатокомпонентними засобами рослинного походження, а також засобами комбінованого складу. Рослинні заспокійливі засоби послабляють процеси збудження в ЦНС. Подібно до бромідів, фітопрепарати виразно діють на кору великих півкуль, а також на підкіркові центри головного мозку. Ефект рослинних засобів, що є сумарними водними або спиртовими екстрактами з лікарської сировини, обумовлений композицією діючих речовин. Особливе значення належить складним ефірам, ефірним оліям, органічним кислотам і алкалоїдам. Седативні фітопрепарати можуть робити також спазмолітичний ефект на гладком'язові органи [4]. Відомий лікувально-профілактичний засіб [5] у вигляді відвару або настойки з сону лучного (або сон-трави), який застосовується як заспокійливий та знеболюючий засіб в гінекології. Відомий також гомеопатичний засіб [6], який містить лікарську речовину Pulsatilla, приготовлену методом потенціювання, Actaea racemosa та Magnesium phosphoricum, приготовлені методом гомеопатії при однаковому розведенні лікарських компонентів. Основними недоліками вищезазначених засобів є помірно виражений характер заспокійливої дії, вузький спектр показань, обумовлений застосуванням їх лише при порушеннях гормонального статусу у жінок (передменструальний синдром, клімактеричний період тощо), особливості застосування гомеопатичних лікарських засобів пов'язані з низькими дозами діючих речовин, що може знижувати їх терапевтичну дію в порівнянні з фітотерапевтичними засобами. Задачею корисної моделі є створення рослинного засобу, який активно усуває явища, пов'язані з порушенням функції нервової системи та сну, має виражені седативні та снодійні властивості, сприяє усуненню явищ підвищеної дратівливості, перевтомлення, нормалізує сон та пробудження. Поставлена задача вирішується таким чином, що лікувально-профілактичний засіб з седативною та снодійною дією на основі рослинної сировини, згідно з корисною моделлю, виконаний у формі рідкого екстракту трави сону лучного із використанням води як екстрагента при співвідношенні сировина-екстрагент 1:10. Сон лучний (Pulsatilla pratensis (L.) Mill.) містить протоанемонін, ранункулін, ефірну олію, дубильні речовини, сліди алкалоїдів, біциклічний лактан (анемонін), сапоніни. Рослину застосовують як заспокійливий, снодійний, гіпотензивний, анестезуючий засіб при лікуванні психічних захворювань, а також при підвищеному нервовому збудженні, при запамороченні, мігрені, безсонні, істерії, судомах [7]. У літературі відсутні дані про наявність вираженої седативної та снодійної активностей в екстракційних препаратах трави сону лучного. Заявлений засіб отримують методом біс мацерації, згідно з ДФУ, з використанням води очищеної як екстрагента [8]. Заявлений засіб отримують простим, доступним способом. Корисну модель здійснюють наступним чином. Повітряно-суху траву сону лучного подрібнюють, вміщують в екстрактор та додають воду очищену при співвідношенні сировинаекстрагент 1:10. Екстракцію здійснюють методом мацерації при температурі 70-80 °C протягом 1,5-2 годин. Процес повторюють двічі до повного вилучення біологічно активних речовин з сировини протягом 1,5-2 годин. Отриманий рідкий екстракт - це рідина насиченого червоного винного кольору з характерним запахом і специфічним смаком. Заявлений спосіб ілюструється наступними прикладами. Приклад 1. 5 кг повітряно-сухої сировини трави сону лучного вміщували в екстрактор, заливали 50 л гарячої води з урахуванням поглинання води сировиною. Екстракцію здійснювали методом мацерації при температурі 70-80 °C протягом 1,5-2 годин. Повторну 1 UA 110388 U 5 10 15 20 25 30 екстракцію тієї ж самої порції сировини здійснювали за аналогічних умов при співвідношенні сировина:екстрагент 1:10 до повного вилучення біологічно активних речовин з сировини. Вихід екстракту становить 50 л. Приклад 2. Нейротропну активність рідкого екстракту трави сону лучного вивчали на моделі хронічного нервово-м'язового напруження [9], що відтворювали протягом 5-ти, 15-ти та 30-ти діб, на 36 щурах лінії WAG середньою вагою 210-230 г. Іммобілізаційний стрес моделювали шляхом щоденного утримування щурів впродовж 5 год. у пластикових клітках-пеналах. Тварин було розподілено на 6 груп по 6 тварин у кожній групі. Тваринам 1-ї групи - інтактні (умовна норма), та тваринам 2-ї групи перорально внутрішньошлунково через зонд вводили дистильовану воду об'ємом 1,5 мл. Тваринам 3-ї, 4-ї, 5-ї та 6-ї груп перорально внутрішньошлунково через зонд вводили по 0,5 мл, 1,0 мл, 15, мл та 2,0 мл відповідно рідкого екстракту сону лучного кожного дня за годину до експозиції стресу. Тварин всіх груп декапітували під ефірним наркозом через 5 год. після моделювання іммобілізаційного стресу, тобто на фоні максимальної експозиції стресу. Для дослідження використовували сироватку крові. Визначали перекисне окиснювання ліпідів (ПОЛ), а саме: рівень первинних продуктів окиснення - дієнових кон'югатів (ДК) та вторинних продуктів малонового діальдегіду (МДА) спектрофотометричним методом [10]. Також спектрофотометричним методом визначали стан антиоксидантної системи, а саме: активність каталази та супероксиддисмутази (СОД) [11]. З метою виявлення змінення показників, що вивчались, їх визначали у контрольних та дослідних тварин після 5-ти, 15-ти та 30-ти діб. Результати досліджень наведено в таблиці. Стан ПОЛ визначали за кількістю продуктів пероксидації: ДК та ТБК - АП, які у інтактних тварин складали 14±0,64 ммоль/л і 4,65±0,1 ммоль/л відповідно. З даних табл. видно, що за умов іммобілізаційного стресу на етапі 5-ти діб ці показники значно підвищуються. Рівень ДК досягав 30,72±1,06 ммоль/л, що вдвічі більше за норму, ТБК - АП досягав 6,94±0,1 ммоль/л, що 1,5 рази перевищувало контроль. На етапі 15-ти діб рівень ДК складав 34,85±0,85 ммоль/л, що 2,5 рази більше за норму, ТБК-АП на рівні 7,15±0,1 ммоль/л, що в двічі більше за контроль. На етапі 30-ти діб рівень ДК досягав 37,85±0,12 ммоль/л, що втричі більше за норму, ТБК-АП складав 7,56±0,78 ммоль/л, що в двічі більше за контроль. Таблиця Седативна та снодійна активність рідкого екстракту сону лучного Термін Показник досліду 5 діб ДК, 15 діб ммоль/л 30 діб 5 діб МДА, 15 діб мкмоль/л 30 діб 5 діб СОД, у.о 15 діб 30 діб 5 діб Каталаза, 15 діб у.о. 30 діб Інтактні тварини, n=6 14,16±0,64 4,65±0,10 3,59±0,11 5,10±0,13 ІммобілізаІммобілізацій- Іммобілізацій- Іммобілізаційний стрес Іммобілізаний стрес ний стрес ційний стрес + 2 мл ційний + 0,5 мл + 1 мл + 1,5 мл екстракту стрес, екстракту cону екстракту cону екстракту cону n=6 лучного, лучного, cону лучного, n=6 n=6 лучного, n=6 n=6 30,72±1,06* 29,25±0,16* 27, 56±0,19* 25,22±0,34* 24,21±0,34* 34,85±0,85* 28,08±0,12* 26,12±0,45* 25,04±0,89* 26,32±0,39* 37,85±0,12* 21,76±0,54*'** 22,14±0,44*'** 21,01±0,1*'** 20,2±0,12*'** 6,94±0,16* 5,89±0,17* 5,67±0,34* 5,47±0,32* 5,43±0,45* 7,15±0,45* 6,91±0,25* 6,44±0,21* 6,12±0,21* 6,07±0,56* 7,56±0,78* 5,21±0,21** 5,14±0,06** 4,98±0,03** 4,17±0,67** 6,93±0,49* 3,56±0,08** 2,98±0,35** 2,54±0,12*'** 2,3±0,19*'** 6,98±0,23* 2,94±0,3*'** 2,15±0,23** 2,13±0,42*'** 2,21±0,31*'** 7,13±0,89* 2,12±0,15*'** 2,09±0,2*'** 2,11±0,19*'** 2,03±0,09*'** 5,88±0,26* 3,99±0,12*'** 3,59±0,07*'** 3,87±0,12*'** 3,43±0,31*'** 6,03±0,21* 4,02±0,22*'** 3,23±0,05*'** 3,12±0,11*'** 3,34±0,07*'** 6,23±0,03* 3,56±0,01*** 3,45±0,05*'** 3,13±0,12*'** 3,02±0,23*'** Примітка: * - Р