Лікувально-профілактичний засіб із седативною дією

Лікувально-профілактичний засіб із седативною дією на основі настойки кропиви собачої, який відрізняється тим, що додатково містить як наповнювачі фармацевтично прийнятні моноцукри або дицукри, або декстрани у кількості, необхідній для одержання кінцевого продукту з залишковою вологістю 4-10 %. (19) (21) u201013221 (22) 08.11.2010 (24) 10.08.2011 (46) 10.08.2011, Бюл.№ 15, 2011 р. (72) ДМИТРІЄВСЬКА ІРИНА ДМИТРІВНА, ДАНИЛОВ СЕРГІЙ АНАТОЛІЙОВИЧ, КОМІСАРЕНКО АНДРІЙ МИКОЛАЙОВИЧ, ДМИТРІЄВСЬКИЙ ДМИТРО ІВАНОВИЧ, ШТРИГОЛЬ СЕРГІЙ ЮРІЙОВИЧ 3 вагітних і жінок, що годують, та інших категорій осіб. Заявлений засіб одержують простим, доступним способом. До розрахованої кількості наповнювача додають частинами при перемішуванні (у ступці або іншому пристрої) розраховану кількість настойки собачої кропиви. Перемішування проводять до одержання сухого продукту із залишковою вологою 4-10 %. Зберігають одержаний засіб у герметично закритих флаконах із жовтогарячого скла. Корисна модель ілюструється прикладами. Приклад 1 До 98,2 г лактози з вологістю 8 % у підігрітій до 60-70 °C фарфоровій ступці додають по 10-15 г, при ретельному перемішуванні, 100 г настойки собачої кропиви із вмістом 1,8 % сухого залишку. Перемішування здійснюють до одержання 100,0 г сухого продукту (при контролі по масі) або (при 61924 4 контролі за вологовмістом) до одержання сухого продукту із залишковою вологою 8 %. Приклад 2 До 97,8 г маніту з вологістю 6,0 % у теплій (4050 °C) фарфоровій ступці додають по 10,0-12,0 г при енергійному перемішуванні (для випаровування екстрагенту) 100,0 г настойки собачої кропиви із вмістом 2,2 % сухого залишку. Перемішування продовжують до одержання 100,0 г сухого порошку (при контролі по масі), або (при контролі за вологовмістом) із залишковою вологою 6,0 %. Заявлений засіб - зеленувато-жовтий порошок з характерним запахом. Результати фітохімічного аналізу настойок собачої кропиви та одержаного на їх основі лікувально-профілактичного засобу з визначенням іридоїдів методом тонкошарової хроматографії та вмісту флавоноїдів відповідно до вимог Європейської Фармакопеї [7, 8] наведено в таблиці 1. Таблиця 1 Ідентифікація іридоїдів і вміст флавоноїдів у настойках собачої кропиви та одержаному на їх основі лікувально-профілактичному засобі № з/п 1 2 3 4 Об'єкт дослідження (підприємствоСухий заливиробник, серія) шок, % Настойка (ОКПО "Фармація", м. Дніпро2,2 петровськ, сер. 10510) Лікувально-профілактичний засіб на базі маніту та настойки собачої кропиви сер. 10510 Настойка (ВАТ "Фітофарм", м. Арте1,8 мівськ, сер. 81109) Лікувально-профілактчний засіб на базі лактози та настойки собачої кропиви сер. 81109 Як свідчать дані табл. 1, заявлений лікувально-профілактичний засіб відповідає вимогам щодо наявності іридоїдів і вмісту флавоноїдів, за яким не поступається офіцинальній настойці собачої кропиви. Приклад 3 Дослідження седативної дії та впливу на координацію рухів заявленого засобу та препарату порівняння (настойки собачої кропиви виробництва ВАТ „Фітофарм", м. Артемівськ, сер. 81109) проводили на 35 білих мишах самцях масою 20-25 г із використанням тесту "відкритого поля" та стрижня, що обертається. Заявлений засіб розчиняли у воді. Тварин, яких утримували в стандартних умовах віварію, розподілили на 5 груп наступним чином: Група 1 - контрольні тварини, яким за 30 хв. до визначення поведінкових та емоційних реакцій вводили внутрішньошлунково воду в дозі 5 г/кг щоденно (n=7). Група 2 - миші, що за 30 хв. до визначення поведінкових та емоційних реакцій отримували внутрішньошлунково офіцинальну настойку собачої кропиви в дозі 1 г/кг (n=7). Група 3 - миші, що за 30 хв. до визначення поведінкових та емоційних реакцій отримували внут Ідентифікація (іридої- Вміст флавоноїдів ди) (не менше 0,01 %) визначені регламен0,012 % товані зони іридоїдів визначені регламентовані зони іридоїдів 0,014 % визначені регламентовані зони іридоїдів 0,015 % визначені регламентовані зони іридоїдів 0,016 % рішньошлунково офіцинальну настойку собачої кропиви в дозі 2,5 г/кг (n=7). Група 4 - миші, що за 30 хв. до визначення поведінкових та емоційних реакцій отримували внутрішньошлунково заявлений засіб у дозі 1 г/кг (n=7). Група 5 - миші, що за 30 хв. до визначення поведінкових та емоційних реакцій отримували внутрішньошлунково заявлений засіб у дозі 2,5 г/кг (n=7). Дози офіцинальної настойки собачої кропиви та заявленого засобу (1 г/кг і 2,5 г/кг кожного засобу) за вмістом біологічно активних речовин рослинного походження є еквівалентними. Через 30 хв. після введення досліджуваних засобів мишей розміщували до пристрою для вивчення поведінкових та емоційних реакцій за тестом "відкритого поля" [9]. Вивчали рухову активність (кількість перетнутих квадратів), орієнтовнодослідницьку активність (кількість вертикальних стійок та обстежених отворів), показники емоційності та вегетативного супроводу емоційних реакцій (кількість фекальних болюсів та уринацій). Після проведення тесту "відкритого поля" у мишей визначали координацію рухів за тестом стрижня, що обертається зі швидкістю 10 об./хв., за критерієм кількості тварин, які втримались / не втримались на стрижні протягом певного часу [10]. 5 61924 Оскільки сутністю седативної (заспокійливої) дії є зменшення емоційної збудливості, у тесті „відкритого поля" значущим критерієм седативного ефекту є зменшення емоційних реакцій у незнайомій обстановці - кількості актів грумінгу та показників вегетативного супроводу емоційних реакцій (фекальних болюсів, уринацій). При цьому важливо, щоб седативний засіб не чинив загальної пригнічувальної дії на ЦНС у вигляді зменшення рухо 6 вої активності, уваги та орієнтовно-дослідницьких реакцій, погіршення координації рухів. Для статистичної обробки результатів тесту "відкритого поля" використовували критерій t Стьюдента за наявності нормального розподілу та непараметричний критерій W Уайта за його відсутності. Дані тесту стрижня, що обертається, облік яких проводився в альтернативній формі, піддавали статистичній обробці за кутовим перетворенням Фішера. Результати наведено в табл. 2. Таблиця 2 Вплив настойки собачої кропиви та заявленого засобу на показники поведінкових та емоційних реакцій за тестом "відкритого поля" (М±m, n=7) Показники (за 3 хв.) Локомоторна активність (перетнуто квадратів) Орієнтовно-дослідницька активність: - стійки - отвори - сума Емоційні реакції: - грумінг - болюси - уринації - сума Сума всіх активностей Контроль 1 г/кг Настойка 2,5 г/кг Заявлений засіб 1 г/кг 2,5 г/кг 49,6±5,45 58,9±7,26 62,0±13,9 57,4±4,88 56,0±6,56 9,29±1,82 21,1±1,54 30,4±2,51 12,6±2,37 8,86±1,54* 21,4±2,37* 5,57±1,95 17,6±3,63 23,1±5,13 12,3±1,81 # 18,3±3,07 29,0±3,49 14,0±1,95 16,6±2,37 30,5±4,05 1,00±0,28 0,71±0,42 0 1,71±0,41 81,7±7,40 0,71±0,55 1,29±0,42 0 2,00±0,69 82,3±9,35 0,29±0,27 0,71±0,27 0 1,00±0,27 86,1±19,4 0,57±0,27 0,86±0,28 0,14±0,13 1,57±0,41 88,0±6,00 0,29±0,13* 0,29±0,13 0 0,57±0,13* 87,1±10,8 # # Примітки: * - статистично значущі відмінності з контролем (р