Фітотерапевтичний відхаркувальний засіб “подорожника сироп”

Реферат: Фітотерапевтичний відхаркувальний засіб містить екстракт рідкий подорожника ланцетолистого, калію сорбат, олію м'яти перцевої, воду очищена. Додатково містить допоміжні речовини: цукор білий, кислоти лимонної моногідрат, пектин яблучний. UA 119960 U (12) UA 119960 U UA 119960 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Корисна модель належить до фармацевтичної галузі та медицини, стосується розробки сиропу на основі лікарської рослинної сировини і може бути використана для лікування та лікувальної профілактики у комплексній терапії захворювань дихальної системи як відхаркувальні засоби. Кашель - один з найхарактерніших симптомів захворювання органів. Кашель - це захисна реакція організму на мікроби, мокротиння, слиз, адже від усього цього треба позбуватися. Кашель може з'явитися при застуді, бронхіті, трахеїті, плевриті, пневмонії та інших легеневих захворюваннях. Кашель може бути і алергічного походження., але найчастіше він є симптомом захворювань легень і верхніх дихальних шляхів. При такому кашлі добре допомагають відволікаючі способи лікування: гаряче питво, розтирання, мазі, компреси, ванни для ніг, гірчичники. Чудово допомагають протикашльові препарати, але кашель треба лікувати, а не заглушати. Відхаркувальні засоби - це речовини, що змінюють властивості мокротиння і полегшують його відходження. Відомо багато фармакологічних препаратів, які застосовують при лікуванні кашлю, серед яких важливе місце посідають засоби саме рослинного походження. Відомим аналогом є лікарська рослинна сировина подорожник ланцетолистий, присутня на фармацевтичному ринку України і входить до лікарських препаратів для фітотерапії захворювань дихальних шляхів. Основними діючими речовинами подорожника ланцетолистого є слизи, іридоїдні глікозиди (аукубін, катапол), фенол карбонові кислоти (хлорогенова кислота) і їх глікозиди (вербаскозид), сапоніни, флавоноїди, таніни. Завдяки цим речовинам подорожник ланцетолистий має протизапальні, секретолітичні та антибактеріальні властивості. Розріджує мокротиння, сприяє відхаркуванню. Подорожник ланцетолистий через підвищення фагоцитозної активності гранулоцитів та підвищення синтезу інтерферону впливає на імунну систему організму. Відомим аналогом є препарат "Ехінасаль" ("Herbapol" Wroclaw Herb Factory S.A., Польща), у складі рідкий екстракт складний (1:4,4), одержаний з листя подорожника, трави гринделії, плодів шипшини (3:1:1) і спирту етилового (50 %) – 5,0 г; екстракт трави чебрецю (1:4) – 3,0 г, сік з трави ехінацеї пурпурової – 2,0 г, концентрат чорної смородини – 5,0 г та допоміжні речовини цукор, вода. Відомим аналогом є препарат для заспокоєння сухого, подразнюючого кашлю "Гербіон сироп подорожника" (KRKA, Словенія), що містить екстракт листя подорожника ланцетоподібного, екстракт квіток мальви звичайної, аскорбінову кислоту та допоміжні речовини - сахарозу, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат. Відомим аналогом є імуностимулюючий, протизапальний, відхаркувальний засіб на основі подорожника ланцетолистого "Сироп від кашлю ДР. ТАЙССА" (Німеччина) (http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=14572) містить як діючу речовину екстракт рідкий подорожника та допоміжні речовини - сироп цукрового буряка, мед, калію сорбат, олія м'яти перцевої, сироп цукру інвертного, вода очищена. Проте всі ці аналоги закордонного виробництва і мають термін обігу на фармацевтичному ринку України більш ніж 10 років ("Сироп від кашлю Др. Тайсса" - 12 років, "Ехінасаль" - 13 років та "Гербіон сироп подорожника" - 16 років). Також до складу "Сироп від кашлю ДР. ТАЙССА" входить мед, що може викликати алергію. В основу корисної моделі поставлена задача вдосконалити фітотерапевтичний відхаркувальний засіб у формі сиропу шляхом використання комбінації з рослинного екстракту подорожника ланцетолистого та допоміжних речовин, що забезпечить необхідну фармакологічну активність та профіль безпечності, та дозволить розширити асортимент вітчизняних лікарських засобів бронхолітичної дії. Поставлена задача вирішується тим, що фітотерапевтичний відхаркувальний засіб "Подорожника сироп", до складу якого входить екстракт рідкий подорожника ланцетолистого, калію сорбат, олія м'яти перцевої, вода очищена, згідно з корисною моделлю, додатково містить допоміжні речовини цукор білий, кислоти лимонної моногідрат, пектин яблучний, при наступному співвідношенні компонентів, г/100 г: 1 UA 119960 U подорожника ланцетолистого екстракт рідкий цукор білий кислоти лимонної моногідрат пектин яблучний калію сорбат олія м'яти перцевої вода очищена 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 52,00-63,00 4,70-5,10 0,081-0,105 0,08-0,12 0,140-0,165 0,009-0,012 решта. Згідно з корисною моделлю співвідношення сировини подорожника ланцетолистого і екстрагенту 1:1, як екстрагент беруть етанол. Якісний і кількісний склад даного лікарського засобу розроблений в результаті вивчення літературних даних та експериментальної роботи. Для вибору оптимального складу та отримання стабільної лікарської форми сиропу досліджувалися фізико-хімічні та технологічні властивості субстанції подорожника ланцетолистого екстракту рідкого (1:1). Активними речовинами подорожника є: слизи, глікозиди (аукубін), сапоніни, полісахариди, і органічні кислоти. При попаданні всередину сапоніни та інші активні речовини дратують рецептори, які розміщені на слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту і рефлекторно стимулюють секрецію бронхіальних залоз, збільшуючи, таким чином, кількість мокротиння і знижуючи його в'язкість. Натуральний фруктовий пектин з яблук чудова желююча речовина з унікальними цілющими якостями, використовується в медичній і фармацевтичній промисловості як фізіологічно активна речовина з корисними для організму людини властивостями. Високоетерифікований пектин (ступінь етерифікації вище, ніж 50 %), утворює гелі та структуровані рідини в умовах низьких значень рН і низької активності води (наприклад, при високих концентраціях цукру, сорбітолу або гліцерину). Тому для взаємодії макромолекул пектину між собою, а не пектину з водою, необхідно зменшити електричний заряд за рахунок додавання кислоти (низькі значення рН сприяють зменшенню ступеня дисоціації карбоксильних груп) і збільшити концентрацію розчинних речовин (додавання сахарози викликає дегідратацію пектинових молекул, сприяючи тим самим їх зближенню і зменшенню активності води). Це цукрокислотний механізм гелеутворення. Калію сорбат - калієва сіль сорбінової кислоти - є природним консервантом, який широко використовується при отриманні медичних сиропів. Його отримують в основному з кісточок деяких рослин або синтетичним шляхом - нейтралізацією сорбінової кислоти спеціальними реагентами. В результаті отримують сорбати кальцію, натрію і калію. Їх застосовують в якості консервантів при виробництві сиропів. З усіх сорбатів калію сорбат найбільш розчинний. При кімнатній температурі його розчинність становить 138 г/л. В даний час сорбінова кислота та її солі є найбільш популярними консервантами, оскільки вони практично не завдають шкоди людському організму. Максимальна допустима концентрація консерванту калію сорбату становить 0,1-0,2 % від маси готової продукції. На даний момент застосування калію сорбату дозволено на території практично всіх держав світу. Його застосовують у Європі, Росії, Канаді, Україні, Америці і країнах Азії. Крім того, висока концентрація цукру в сиропі створює в ньому високий осмотичний тиск, що затримує ріст і розвиток мікроорганізмів, які зневоднюються й гинуть. В результаті проведених досліджень було встановлено, що лікарський засіб "Подорожника сироп" витримує випробування ефективності антимікробних консервантів відповідно з вимогами ДФУ, які пред'являються до лікарських засобів для орального застосування. Для корекції смаку сиропу використовували традиційний підсолоджувач - сироп інвертного цукру. Для корекції запаху використовували олію м'яти перцевої. Сиропи є незамінними складовими компонентами ліків для дітей, основне призначення яких усувати неприємний смак лікарської речовини, для цього застосовують цукровий, цукровий інвертний, цукрово-патоковий, цукрово-інвертно-патоковий сиропи. Сироп цукру інвертного отримують з цукрового сиропу шляхом інвертування (гідролізу) сахарози при нагріванні в присутності кислоти лимонної моногідрату (каталізатора); у разі потреби кислоту нейтралізують. Сироп цукру інвертного є сумішшю рівних кількостей глюкози і фруктози. Для отримання сиропу цукру інвертного у склад препарату було введено кислоту лимонну. Був проведений підбір концентрації лимонної кислоти моногідрату експериментальним шляхом. Вибір ґрунтувався на тому, щоб провести інвертування сахарози в присутності лимонної кислоти і отримати на цій основі сироп подорожника зі значенням рН в межах від 4,0 до 5,0. 2 UA 119960 U 5 10 15 20 25 Також було взято до уваги, що згідно проведених досліджень і літературних даних подорожника ланцетолистого екстракт рідкий стабільний у слабокислих середовищах, тому було обрано саме такий вміст кислоти, яка сприяє інвертуванню сахарози, забезпечує стабільність субстанції в сиропі та приємні смакові властивості. Полісахариди стимулюють в організмі інтерферонутворення, сприяють нормалізації фагоцитозу, що є важливою складовою в терапії респіраторних захворювань. Завдяки наявності органічних кислот подорожник має антигіпоксичну дію, підвищує стійкість клітин до нестачі кисню. Глікозид платагінін, що входить до складу препарату пригнічує кашльовий рефлекс. Слиз утворює захисний шар, зменшуючи роздратування на слизових оболонках верхніх дихальних шляхів, знижує роздратування кашльових рецепторів, є бар'єром для подразників. Корисну модель виконують наступним чином. Порядок приготування лабораторної серії подорожника сиропу наступний: пектин яблучний попередньо замочували в частині води очищеної за добу або за 1,5-2 год. Цукор білий розчиняли у воді очищеній при температурі 75-85 °C, після розчинення при перемішуванні додавали лимонної кислоти моногідрат і витримували при температурі 85-90 °C протягом 40 хв. Потім охолоджували до температури 40-55 °C. Розчин пектину при перемішуванні повільно вводили в отриманий сироп цукру інвертного та витримували протягом 20-30 хвилин, при перемішуванні для желювання, потім завантажували калію сорбат та олію м'яти перцевої. Зупиняли мішалку і сироп доводили до розрахункового об'єму водою очищеною і перемішували ще 10 хвилин. Після проведення контролю проміжного продукту сироп фільтрували за допомогою вакууму крізь тканинний фільтруючий матеріал (бязь). Наповнення та закупорювання флаконів з сиропом проводили у флакони з полімеру і скла по 100 та 200 мл. Лікарський препарат розроблений у вигляді орального сиропу з концентрацією діючої речовини 5:100, темно-коричневого кольору з приємним запахом, солодкий на смак. Приклад Варіанти складів композиції сиропу наведені у таблиці. Таблиця Компоненти 1 2 30 4 5 6 5,1 5,0 4,7 5,0 4,7 52,0 0,095 0,090 0,150 0,015 Решта Подорожника ланцетолистого 5,0 екстракт рідкий (1:1) Цукор білий 52,5 Кислоти лимонної моногідрат 0,081 Пектин яблучний 0,085 Калію сорбат 0,145 Олія м'яти перцевої 0,009 Вода очищена Решта 3 г/100 г 57,0 0,090 0,100 0,150 0,010 Решта 63,0 0,095 0,110 0,165 0,011 Решта 57,0 62,8 0,093 0,100 0,085 0,120 0,150 0,160 0,012 0,009 Решта Склад за варіантом 3 оптимальний за фізико-хімічними показниками і забезпечує ефективну фармакологічну дію засобу. Отже, корисна модель "Подорожника сироп" із заявленим складом може бути запропонована як лікарський засіб для симптоматичного лікування кашлю при інфекційнозапальних захворюваннях дихальних шляхів, як відхаркувальний засіб. 35 ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 40 1. Фітотерапевтичний відхаркувальний засіб, що містить екстракт рідкий подорожника ланцетолистого, калію сорбат, олію м'яти перцевої, воду очищену, який відрізняється тим, що додатково містить допоміжні речовини: цукор білий, кислоти лимонної моногідрат, пектин яблучний, при наступному співвідношенні компонентів, г/100 г: подорожника ланцетолистого екстракт рідкий 4,70-5,10 цукор білий 52,00-63,00 кислоти лимонної моногідрат 0,081-0,105 пектин яблучний 0,08-0,12 калію сорбат 0,140-0,165 олія м'яти перцевої 0,009-0,012 3 UA 119960 U вода очищена решта. 2. Фітотерапевтичний відхаркувальний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що співвідношення сировини подорожника ланцетолистого і етанолового екстрагенту 1:1. Комп’ютерна верстка Л. Бурлак Міністерство економічного розвитку і торгівлі України, вул. М. Грушевського, 12/2, м. Київ, 01008, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 4