Фітотерапевтичний відхаркувальний засіб “плюща сироп”

Реферат: Фітотерапевтичний відхаркувальний засіб містить екстракт сухий листя плюща звичайного, сорбітол, калію сорбат, ароматизатор «Вишня», воду очищену та додатково містить пектин яблучний. Співвідношення сировини плюща звичайного до екстрагенту (4-8):1, екстрагент етанол 30 %. UA 119959 U (12) UA 119959 U UA 119959 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Корисна модель належить до фармацевтичної промисловості та медицини, стосується розробки сиропу на основі лікарської рослинної сировини, і може бути застосована при грипі, застуді, риніті, ларингіті, трахеїті, бронхіті, синуситах, запаленні легень, бронхіальній астмі, бронхоектазах, алергії, при захворюваннях дихальних шляхів, що супроводжуються нав'язливим, сухим кашлем, порушенням бронхіальної секреції, затрудненим відходженням секрету, при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів, зі спастичним та алергічним компонентом. Відхаркувальні засоби - це речовини, що змінюють властивості мокротиння і полегшують його відходження. Відомо багато фармакологічних препаратів, які застосовують при лікуванні кашлю, серед яких важливе місце посідають засоби саме рослинного походження. Відомий препарат "Гербіон сироп плющу" рекомендується для полегшення відхаркування при вологому кашлі (KRKA d.d. Novo Mesto (Словения), містить сухий екстракту листя плюща (57,5): 1; екстрагент: етанол 30 % (м./м.); допоміжні речовини: сорбіту розчин, що не кристалізується (Е 420); гліцерин; натрію бензоат (E 211); кислоти лимонної моногідрат; ароматичний бальзам, що складається з пропіленгліколю, етанолу 96 %, олії цитронелової, цитралевого екстракту вербени екзотичної, олії лимонної та олії коріандру; вода очищена. Існує препарат що застосовуються при кашлі та застудних захворюваннях, як відхаркувальний засіб "Гриппостад® Гербал" (СТАДА Арцнайміттель АГ, Німеччина) до складу входять діюча речовина: сухий екстракт листя плюща (HederahelixL.) (4-8:1) (екстрагент: етанол 30 % (м/м)); допоміжні речовини: мальтит рідкий; калію сорбат (Е 202); олія гіркого фенхелю; рідкий екстракт з солодкого кореня (локриці); кислота лимонна, моногідрат; вода очищена. Відомий препарат рослинного походження "Пектолван Плющ" (ВАТ "Фармак", Україна), що містить плюща звичайного листя екстракту сухого (Hederae helicis e folium) ((4-8:1)), (екстрагент - етанол 30 %); допоміжні речовини: натрію цитрат; кислота лимонна, моногідрат; сорбіт (Е 420); калію сорбат; ксантанова камедь; ароматизатор харчовий "Вишня 667" (розчинник пропіленгліколь); вода очищена. Найбільш близьким є "Проспан Сироп Від Кашлю" (Фірма "Енгельгард Арцнайміттель ГмбХ & Ко.КГ", Німеччина), що містить екстракт листя плюща сухого та допоміжні речовини: безводна лимонна кислота, сорбат калію, ксантанова камедь, вишневий ароматизатор, розчин сорбітолу 70 %, очищена вода. До недоліків можна віднести те що, в сиропі використовують розчин ксантанової камеді у відповідній концентрації, отриманий сироп являє собою непрозору, в'язку рідину, яку неможливо відфільтрувати до необхідного рівня прозорості із збереженням в'язкості розчину, притаманної сиропам. Нефільтровані зразки сиропу з ксантановою камеддю мають незадовільний зовнішній вигляд. Використання субстанції ксантанової камеді, призначеної для отримання прозорих розчинів, значно здорожує собівартість сиропу. В основу корисної моделі поставлена задача удосконалити фітотерапевтичний відхаркувальний засіб "Плюща сироп" шляхом використання комбінації з сухого екстракту листя плюща звичайного та допоміжних речовин, що забезпечить необхідну фармакологічну активність та профіль безпечності, та дозволить розширити асортимент вітчизняних лікарських засобів муколітичної, антимікробної та протизапальної дії, та зменшити собівартість продуту. Поставлена задача вирішується тим, що фітотерапевтичний відхаркувальний засіб "Плюща сироп", до складу якого входить екстракт сухий листя плюща звичайного, сорбітол, калію сорбат, ароматизатор "Вишня", вода очищена, згідно з корисною моделлю, додатково містить пектин яблучний, при наступному співвідношенні компонентів, г/100 мл: сухий екстракт листя плюща звичайного 0,63 – 0,77 сорбітол 30,8-46,2 калію сорбат 0,107 – 0,161 пектин яблучний 0,63 – 0,77 ароматизатор "Вишня" 0,24 – 0,36 вода очищена решта. Згідно з корисною моделлю, співвідношення сировини плюща до екстрагенту (4-8): 1), екстрагент - етанол 30 %. Якісний і кількісний склад даного лікарського засобу розроблений в результаті вивчення літературних даних та експериментальної роботи. Лікарський засіб розроблений у вигляді орального сиропу з концентрацією діючої речовини плюща звичайного листя екстракт сухий ((4-8):1)- 7 мг/мл. До складу препарату входить сухий екстракт листя плюща, який чинить муколітичну, мукокінетичну, помірну спазмолітичну дію зумовлену присутніми у ньому глікозидами 1 UA 119959 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 (сапонінами). Секретолітичний ефект екстракту пояснюється дією сапонінових глікозидів, що входять до складу листя плюща. Спазмолітичні властивості його проявляються завдяки парасимпатолітичним ефектам певних глікозидів, що входять до складу препарату. Активація ß2-рецепторів у клітинах м'язів бронхів та епітелію легень стимулює адренергічні ефекти. Це 2+ призводить до зниження складу внутрішньоклітинного Ca в м'язах бронхів та розслаблення бронхів. Одночасно з цим процесом внаслідок стимуляції ß 2-активності епітеліальні альвеолярні клітини легень ІІ типу продукують більшу кількість сурфактанту. Препарат не призводить до погіршення центральної регуляції дихання. В склад сиропів з сорбітолом вводять загусники. Її функція в складі сиропу - це створення необхідної в'язкості та покращання органолептичних властивостей. До складу розроблюваного препарату введений пектин яблучний. Натуральний фруктовий пектин з яблук чудова желююча речовина з унікальними цілющими якостями, використовується в медичній і фармацевтичній промисловості як фізіологічно активна речовина з корисними для організму людини властивостями. Відомо, що пектини, в тому числі яблучний, додають до складу сиропів, що вміщують лікарські речовині хімічного або рослинного походження (настойки, екстракти), в кількості 0,5-1,0 %. Для загущення розроблюваного сиропу плюща був вибраний пектин яблучний високоетерифікований, високої швидкості утворення гелю. Високоетерифікований пектин (ступінь етерифікації вище, ніж 50 %), утворює гелі та структуровані рідини в умовах низьких значень рН і низької активності води (наприклад, при високих концентраціях цукру, сорбітолу або гліцерину). Тому для взаємодії макромолекул пектину між собою, а не пектину з водою, необхідно зменшити електричний заряд за рахунок додавання кислоти (низькі значення рН сприяють зменшенню ступеня дисоціації карбоксильних груп). Кислота фіксує загусник та змушує його працювати. Була вибрана оптимальна концентрація пектину яблучного, що дозволяє отримати сироп з консистенцією та прозорістю, які наближені до цих характеристик препаратів-аналогів. Використання пектину має також наступні переваги: препарат легко переноситься хворими; токсичні та алергічні прояви відсутні; відсутнє таке ускладнення, як дисбактеріоз; препарат екологічно чистий і є, по суті, харчовим продуктом. На основі аналізу даних до складу препарату на основі екстракту плюща звичайного листя сухого як консервант введений калію сорбат в концентрації 0,10-1,61 мг/мл. До складу розроблюваного лікарського засобу введено сорбітол харчовий, якість якого відповідає FCCIV. За показниками, критичними для розроблюваної лікарської форми, він не поступається сорбітолу розчину, що кристалізується, фармакопейної якості. Кількість сорбітолу харчового визначена з урахуванням кількості цього цукрозамінника в аналогічних препаратах: 2,5 мл сиропу містить 0,963 г сорбіту. Для корекції запаху був використаний ароматизатор "Вишня" українського виробництва. Вибір було зупинено на цьому ароматизаторі з таких причин: - його вироблено на основі пропіленгліколю, що забезпечує його добру змішуваність (розчинність) в розроблюваному сиропі; - органолептичні, фізико-хімічні показники якості та показники безпеки ароматизатору задовольняють вимогам до допоміжних речовин для лікарських сиропів. Підтвердження оптимальних меж рН сиропу плюща. Деякі препарати-аналоги на основі плюща звичайного листя екстракту сухого ((4-8):1) містять кислоту лимонну безводну. Функціональне призначення її - це створення необхідного рівню рН сиропу та корекція смаку. Введення кислоти лимонної безводної до складу сиропу виявилось недоцільним. Ця зміна не викликає ніяких відхилень фізико-хімічних, мікробіологічних, фармакологічних показників та властивостей сиропу плюща, й обумовлена економічними та маркетинговими причинами. Нашою задачею було дослідження стабільності зразків сиропу плюща зі значенням рН в межах від 4,0 до 5,5, що відповідає регламентованому інтервалу цієї величини в аналогічних препаратах Технологічний процес отримання препарату полягає в наступному. Порядок приготування лабораторної серії "Плюща сиропу" наступний: пектин яблучний попередньо замочували в частині води очищеної за добу або 1,5-2 години. Калію сорбат розчиняють у воді очищеній при температурі 55-65 °C та при перемішуванні завантажують сорбітол, і витримують протягом 10 хв. до повного розчинення. При перемішуванні завантажують розчин пектину та витримують при 85-91 °C протягом 5-10 хвилин для желеювання. Сироп охолоджують до 30-50 °C та при перемішуванні завантажують екстракт плюща та ароматизатор "Вишня", перемішують протягом 20-30 хвилин. Потім сироп доводять до розрахункового об'єму водою очищеною і перемішують. Після проведення контролю 2 UA 119959 U 5 проміжного продукту сироп фільтрують за допомогою вакууму крізь тканинний фільтруючий матеріал (бязь). Наповнення та закупорювання флаконів з сиропом проводять у флакони з полімеру і скла по 100 та 200 мл. Лікарський препарат розроблений у вигляді орального сиропу, світло-коричневого кольору з приємним запахом, солодкий на смак. Приклад. Варіанти складів композиції сиропу наведені у таблиці. Таблиця Компоненти 1 Плюща звичайного листя екстракт 0,68 сухий((4-8):1) Сорбітол 30,8 Калію сорбат 0,107 Пектин яблучний 0,75 Ароматизатор 0,24 "Вишня» Вода Решта 10 15 2 3 0,70 0,70 38,5 0,134 0,70 0,32 Решта 5 6 0,65 0,70 0,75 46,2 0,130 0,73 38,5 0,145 0,63 35,5 0,150 0,72 43,5 0,161 0,77 0,36 0,30 0,33 0,31 решта 4 г/100 мл Решта Решта решта Склад за варіантом 2 оптимальний за фізико-хімічними показниками і забезпечує ефективну фармакологічну дію засобу. Отже, ефективність препарату підтверджена в лікуванні захворювань дихальної системи запальної етіології, які супроводжуються кашлем. Препарат рослинного походження, завдяки наявності сапонінів (глікозиди), має відхаркувальну, антимікробну та протизапальну активність для лікування гострих і хронічних інфекційно-запальних захворювань бронхолегеневої системи з утрудненим відходженням мокротиння. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 20 1. Фітотерапевтичний відхаркувальний засіб, що містить екстракт сухий листя плюща звичайного, сорбітол, калію сорбат, ароматизатор "Вишня", воду очищену, який відрізняється тим, що додатково містить пектин яблучний, при наступному співвідношенні компонентів, г/100 мл: сухий екстракт листя плюща звичайного 0,63-0,77 сорбітол 30,8-46,2 калію сорбат 0,107-0,161 пектин яблучний 0,63-0,77 ароматизатор "Вишня" 0,24-0,36 вода очищена решта. 2. Засіб за п. 1, який відрізняється тим, що співвідношення сировини плюща звичайного до екстрагенту (4-8):1, екстрагент - етанол 30 %. 25 Комп’ютерна верстка Л. Бурлак Міністерство економічного розвитку і торгівлі України, вул. М. Грушевського, 12/2, м. Київ, 01008, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3