Лікарський засіб для профілактики передчасного старіння, лікування вікової патології, який має радіопротекторні та ентеросорбційні властивості

Лекарственное средство для профилактики преждевременного старения, лечения возрастной патологии, обладающее радио протекторными и энтеросорбирующими свойствами, включающее биологически активные вещества и инертные вспомогательные вещества, отличающееся тем, что в качестве биологически активных веществ оно содержит высушенную сине-зеленую водоросль Spirulina platensis при следующем соотношении компонентов, мае. %: высушенная Spirulina platensis 2-9& инертные вспомогательные вещества 2-98. Изобретение относится к медицине, а именно, к фармакологии и может быть использовано в гериатрической практике для профилактики преждевременного старения, а также для лечения заболеваний, связанных с возрастом, таких как атеросклероз, старческая анемия, хронические заболевания печени и для медицинской защиты населения, находящегося в условиях вредного воздействия радиационных и химических факторов внешней среды. В условиях действия неблагоприятных экологических факторов существенно ускоряются темпы старения организма, что является следствием ряда изменений в молекулярно-клеточном уровне организма, а именно, увеличения скорости перекисного окисления липидов, нарушения клеточных мембран, повреждения генетического аппарата клеток и т.д. . Поэтому, препараты, применяемые в гериатрии с целью профилактики преждевременного старения, содержат компоненты, проявляющие мембраностабилизирующее и антиоксидантное действие. Терапевтический эффект таких препаратов усиливается при наличии у них гиполипидемических и сорбирующих свойств. Наиболее близкими по действию к предлагаемому лекарственному средству является препарат "Рикавит"', содержащий в качестве компонентов мембраностабилиэирующего и антиоксидантного действия, следующие биологически активные вещества, мае. %: - рибоксин 33.33-36 47 рибофлавин 0.70-0.83 пиридоксин О.7О-0.83 аскорбиновая кислота 7.04-8.29 глутаминовая кислота 33.33-36.47 никотинамид 3.33-3.65 17.59-18.24 калия хлорид Препарат нормализует внутри внеклеточное содержание электролитов, повышает активность мембраносвязанньк ферментов, снижает содержание продуктов перекисного окислений липидов в тканях. Однако проведенные исследования препарата не выявили лечебного эффекта при таких формах возрастной патологии, способствующих ускорению темпов старения, как атеросклероз, анемия, заболевания печени, а также не установили радио протекторных и энтеросорбирующих свойств. В основу изобретения поставлена задача создания нового лекарственного средства для профилактики преждевременного старения, в котором, путем использования более широкого набора биологически активных веществ, содержащихся в физиологически сбалансированных количествах, достигалось бы комплексное воздействие на ключевые звенья механизма старения (интенсивность процессов перекисного окисления липидов, стабильность клеточных мембран, генетический аппарат клетки, механизмы детоксикации), а также на возрастную патологию (атеросклероз, старческая анемия, заболевания печени). Особую актуальность в последнее десятилетие также приобрела проблема оценки и разработки методов предупре 14527 ждения вредного влияния на организм радиоактивных и химических факторов внешней среды. Поставленная задача решается с помощью лекарственного средства, содержащего биологически активные вещества и инертные вспомогательные вещества, в котором в качестве биологически активных веществ содержится высушенная сине-зеленая водоросль Spirulina platensis при следующем соотношении компонентов мае. %. высушенная Spirulina platensis 2-98 инертные вспомогательные вещества 2-98 В качестве действующих компонентов Spirulina platensis содержит: белок - до 70 %, углеводы -до 15 %, жиры -до 5%. Белок спирулины характеризуется высокой биологической ценностью, хорошей усвояемостью, вследствие того, что клеточная оболочка спирулины состоит из легко перевариваемых мукополисахаридов. Белок спирулины содержит все основные аминокислоты в физиологически сбалансированных количествах, в том числе серу содержащие (метиомин, цистеин, триптофан) и двухосновные (глутаминовая, аспарагиновая). Преимуществом спирулины является также низкое содержание нуклеиновых кислот (2.8-3.6 %). Спирулина характеризуется низким содержанием жира — общие липиды составляют не более 5 %, а также незначительным количеством холестерина — не более 0.13 % от сухого веса. -Углеводный состав спирулины представлен гликогеном, глюкозой и составляет около 12.5% сухого веса водоросли. Спирулина содержит витамины группы В в физиологически сбалансированных количествах, витамин А, витамин Е. В состав слирулины входит большое количество макро- и микроэлементов — железо, фосфор, калий, магний, цинк, натрий и др. в оптимальных соотношениях, а также значительное количество селена, входящего в состав ферментов антиоксидантной системы, в частности, глутатионоксидазы. Особо следует отметить наличие в спирулине хелатных агентов, способных связывать тяжелые металлы (свинец, олоао и др.), в том числе и радиоктивные (плутоний, стронций). Такой состав спирулины поэвопил использовать ее в заявленном лекарственном средстве в качестве биологически активного вещества широкого спектра действия, воздействующего как иа ключевые звенья механизма старения {биосинтез белка, перекисное окисление липидов, стабильность клеточных мембран), замедляя темпы старения, оказывающего лечебный эффект при возрастной патологии, а также выполняющего защитное действие при неблагоприятных лучевых и химических воздействиях на организм. Указанный результат достигается при использовании лекарственного средства именно такого состава Уменьшение или увеличение содержания спирулииы приводит к модификации фармакологических эффектов. Лекарственное средство получается следующим образом. Высушенную сине-зеленую водоросль Spirulina platensis измельчают на вальцевой мельнице до размера частиц не более 1 мм, про сеивают сквозь сито с номинальным размером отверстий 0.05-1.0 мм, и смешивают с инертными вспомогательными веществами для создания лекарственных форм различных видов: порошок, гранулы, таблетки, капсулы и другие. В качестве инертных вспомогательных веществ используют сорбиновую кислоту, лимонную кислоту, сахарную пудру, крахмал, тальк, магния и кальция стеараты и другие вещества, а также их смеси, в указанном выше соотношении, в количествах, необходимых для образования лекарственной формы. Безопасность заявляемого лекарственного средства и его фармакологическая активность изучалась в опытах на животных на экспериментальных моделях патологии печени, атеросклероза, анемии, ускоренного старения организма, при внешнем облучении, в условиях инкорпорации солей тяжелых металлов. Пример 1. Изучение безопасности лекарственного средства проводилось в опытах на трех видах животных (белых мышах, крысах, кроликах), по параметрам острой токсичности (средне смертельная доза ЛД превышает 20000 мг на кг массы), предлагаемое лекарственное средство относится к практически безопасным соединениям (IV класс опасности по ГОСТ 12.0007-76). При повторных длительных (а течение 12 месяцев) введениях лекарственное средство в терапевтической-дозе (200,0-500,0 мг/кг) и в дозах, превышающих терапевтическую в 5 раз, не оказало отрицательного влияния на организм экспериментальных животных (по результатам биохимических, физиологических и гистологических исследований), а также не обладало аллергизирующим, тератогенным и канцерогенным действием. Пример 2. Возможность использования заявленного лекарственного средства, содержащего слирупину, в качестве радиопротектора, была исследована на модели острого внешнего облучения. В экспериментах использовали белых крыс линии Вистар 8-месячного возраста, которых облучали острой дозой 2 Гр. Животные были разделены на 2 группы, одной из которых через 2 суток после облучения вводили предлагаемое лекарственное средство в еиде водной суспензии в дозе 500 мг/кг массы животного по схеме 5-2-5-2-5-2-5 (5 дней — введение, 2 дня — перерыв). В каждой серии экспериментов в опыт брали одновременно: 1-интактных иеоблученных животных; 2-облученных, не получивших лекарственное средство; 3 облученных, получивших лекарственное средство. Полученные результаты показали, что предлагаемое лекарственное средство способствует нормализации генетического аппарата печени облученных животных, о чем свидетельствует динамика фракций хроматина а ядрах печени (таблица 1) и содержание бепка во фракциях хроматина печени крыс (таблица 2). Влияние спирулины на относительное содержание фракций хроматина в ядрах печени облученных крыс 14527 Таблица 1 Облу- 6.0±0.4 чение Р0.05 73.1±0.5 141,0±0 4 22.7±0.62 Р0.05 Р0.05 65.5±2.5 147.5±2.5 25.8±0 8 Р0.05 Р=0 05 75.0±4.0 142.4±1.2 20.4±0.8 Р>0.05 Р>0.05 Р>0.05 142.0±3.5 21.2±0.6 Р>0.05 Р^0.05 (Ярулина* 5.5Ю.2 67.4И.2 Р0.05 0.05