Засіб для інгібування небажаного відкладання фіброїдних тканин на стінці матки

1. Применение соединения формулы где R1 и R 3 независимо представляют атом водорода, метил, или его гидрохлоридная соль. Фиброз матки является старой и до си х пор нерешенной клинической проблемой, которая имеет несколько различных названий, в том числе гипертрофия матки, леомиомата матки, гипертрофия мышечной оболочки матки, фиброз матки и фибротическое воспаление матки. По существу фиброз матки является состоянием, при котором наблюдается нежелательное отложение фиброидных тканей на стенке матки. Это состояние является причиной дисменореи и бесплодия у женщин. Точные причины, вызывающие это состояние, мало изучены, однако данные свидетельствуют о том, что оно является неадекватной реакцией фиброидных тканей на действие эстрогена. Такие состояния вызывают у кроликов ежедневным введением эстрогена в течение 3 месяцев. У 'морских свинок это состояние вызывают ежедневным назначением эстрогена в течение четырех месяцев. Далее, у крыс эстроген вызывает аналогичную гипертрофию. Наиболее типичным способом лечения фиброза матки являются хирургическое вмешательство, которое является не только дорогостоящим, но и иногда является причиной осложнений, таких как образование спаек в брюшной полости и проникновение инфекции. Для некоторых пациентов первичное хирур гическое вмешательство является лишь временной мерой и фиброз развивается вновь. В таких случая х проводят удаление матки, что эффективно способствует прекращению фиброза, но также и способности пациентки к деторождению. Можно также назначать гормональные антагонисты, вызывающие выделение гонадотропного гормона, однако их использование сдерживается тем, что они могут привести к остеопорозу. В настоящем изобретении заявляются способы подавления фиброза матки, которые заключа а ос 27883 ются в назначении человеку, который нуждается в подобном лечении, эффективного-количества соединения формулы (I): где R 1 и R 3 неза висимо предста вляют а том водорода, метил, О Q ь $ -C-CCj-Cg алкил) или -C -i -t где Аг- необязательно замещенный фенил; R выбран из группы, включающей пирролидино и пиперидине; или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата. Настоящее изобретение относится к обнаружению того, что определённая группа 2-фенил-Зароилбензотиофенов (бензотиофенов), а именно соединений формулы (I) полезна для подавления фиброза матки. Способы лечений, предлагаемые в настоящем изобретении, осуществляют на практике, назначая человеку, у которого необходимо подавить фиброз матки, дозу соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или его сольвата, которая необходима и достаточна для ингибирования фиброза матки. Термин „ингибирование" используется в его обычном понимании, которое включает профилактическое лечение человека, предрасположенного к фиброзу матки, осуществление кон троля и /или ле чение уже развившегося фиброза матки. В этом смысле настоящий способ лечения, в зависимости от необходимости, включает как медицинское терапевтическое, так и профилактическое воздействие. В общем случае соединение смешивают с обычными наполнителями, разбавителями или носителями и спрессовы вают в виде табле ток, или готовя т в виде эликсиров или растворо в, удобных для орального назначения или вводят внутримышечно или вн утривенно. Соединения можно вводить через кожу или же готовить в виде дозировочных форм для постепенного выделения препарата и т.п. Соединения, используемые в способах по настоящему изобретению, могут быть получены по известным методикам, например, детально описанным в Патентах США № 4I338I4, № 4418068 и № 4380635, которые приводятся здесь для справки. В общем случае синтез начинают, исходя из бензо [Ь] тиофена, имеющего 6-гид-роксильную группу и 2-(4-гидроксифенильную) гр уппу. Исходное соединение защищают, алкилируют и удаляют защиту, получая соединения формулы (I). Примеры получения указанных соединений приведены в Патентах, США, упомянутых ранее. Замещенный фенил включае т фенил, замещенный один раз или дважды (С гС е)а лкилом,