Спосіб корекції медикаментозних уражень печінки
Номер патенту: 68055
Опубліковано: 12.03.2012
Автори: Вашкеба Евеліна Михайлівна, Фіра Людмила Степанівна, Лихацький Петро Григорович
Формула / Реферат
1. Спосіб корекції медикаментозних уражень печінки, що включає використання рослинних антиоксидантів, який відрізняється тим, що як рослинний антиоксидант використовують густий екстракт з надземної частини хріну звичайного.
2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що густий екстракт з надземної частини хріну звичайного призначають хворим в дозі 25 мг/кг маси тіла інтрагастрально один раз на добу протягом 10 днів, у залежності від досягнутого ефекту.
Текст
Реферат: Спосіб корекції медикаментозних уражень печінки включає використання рослинних антиоксидантів. Як рослинний антиоксидант використовують густий екстракт з надземної частини хріну звичайного. UA 68055 U (12) UA 68055 U UA 68055 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Корисна модель належить до фармацевтичної галузі, а саме до створення лікарських засобів з рослинної сировини та дослідження їх фармакологічних властивостей, і може бути використана у фармацевтичній промисловості та у гепатології. Для лікування токсичних та медикаментозних гепатитів широко використовують препарати рослинного та синтетичного походження. На даний час існує багато препаратів, які проявляють гепатопротекторні властивості, але доцільним є пошук нової лікарської сировини, біологічно активні речовини якої проявляють захисний вплив на печінку. Відомий спосіб корекції токсичних уражень печінки, за якого використовуються рослинні препарати (Улянченко О.В. Дослідження біологічної ефективності розторопші плямистої в умовах гострого токсичного гепатиту, викликаного тетрахлоретаном // Актуальні проблеми сучасної медицини: Вісник Української медичної стоматологічної академії. - 2002. - Т. 2, № 1. - c. 38-40). За відомим способом метаболічні порушення, що виникають при дії гепатотропних отрут, усувають за допомогою антиоксидантів, таких як корвітин, аскорбінова кислота, токоферолу ацетат, карсил, силібор, силімарин. Серед численних протекторів найбільш ефективними є ті, які втручаються в процеси метаболічної активації гепатотоксинів, модулюють ферментні системи, що приймають участь в біотрансформації ксенобіотиків, та захисні системи. Саме цим вимогам відповідають природні та синтетичні антиоксиданти. Недоліком відомого способу одержання препаратів антиоксидантної дії є недостатня сировинна база лікарських рослин на Україні, не зовсім сприятливі умови їх культивування, що затрудняє створення відповідних фітозасобів. В основу корисної моделі поставлено задачу удосконалити спосіб корекції медикаментозних уражень печінки шляхом використання рослинних гепатопротекторів, щоб безпосередньо вплинути на стан печінки та відкорегувати метаболічні порушення за умов її медикаментозних уражень. Застосування густого екстракту з листя хріну звичайного, дозволить вдосконалити спосіб корекції медикаментозних уражень печінки. Густий екстракт з листя хріну звичайного має високий вміст біологічно активних речовин, (фенольні сполуки, органічні кислоти, вітаміни, пероксидаза), які безпосередньо впливають на стан печінки та корегують порушення окиснювальних процесів за умов її токсичного ураження медикаментами. Застосування густого екстракту з листя хріну дозволить вдосконалити спосіб використання антиоксидантів, в якому першочергова роль буде належати зменшенню вмісту продуктів перекисного окиснення ліпідів (ПОЛ) та окиснювальної модифікації білків, а також активації ендогенної антиоксидатної системи, що дозволить підвищити ефективність способу корекції метаболічних порушень у печінці. При вирішенні поставленої задачі було взято до уваги те, що всі порушення обміну речовин при токсичних та медикаментозних ураженнях печінки супроводжуються активацією окиснювальних процесів та пригніченням захисно-компенсаторних сил організму. Лікувальний ефект антиоксидантів проявляється через зниження активності процесів ліпопероксидації, окиснювальної модифікації білків та підвищення активності антиоксидантної системи після токсичного ураження, що обумовлюється відновленням функціональної спроможності клітин печінки та покращує загальний стан хворого. Поставлена задача вирішується тим, що у способі, що заявляється використовують рослинні антиоксиданти, а саме відповідно до корисної моделі призначають лікарську форму 10 % густий спиртовий екстракт з надземної частини хріну звичайного в дозі 25 мг/кг маси тіла інтрагастрально один раз на добу протягом 10 днів. Про рівень ефективності способу роблять висновки за інтенсивністю вільнорадикальних процесів та станом ендогенної антиоксидантної системи організму. Спосіб здійснюють наступним способом. Лабораторній тварині - білому щуру моделюють токсичне ураження печінки шляхом інтрагастрального введення крохмальної суспензії парацетамолу в дозі 1250 мг/кг маси тіла протягом 2 днів. Відразу після введення парацетамолу вводили густий екстракт з листя хріну звичайного в дозі 25 мг/кг маси тіла один раз на день впродовж 2 днів. Про розвиток окиснювальних процесів в ураженому організмі судять за активністю процесів ліпопероксидації, зокрема вмістом ТБК-реагуючих продуктів та 2,4-динітрогідразонів. Антиоксидантний ефект густого екстракту здійснюється через вплив досліджуваної лікарської форми на показники ферментативної та неферментативної ланки антиоксидантного захисту, зокрема активність каталази та вміст відновленого глутатіону. Приклад 1. 1 UA 68055 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Білим щурам-самцям масою 170 г токсичне ураження печінки ініціювали введенням 1 мл розчину парацетамолу один раз на добу протягом 2-ох днів. Крохмальну суспензію парацетамолу вводили інтрагастрально. Густий екстракт з листя хріну в дозі 25 мг/кг (1 мл) вводили з метою попередження токсичної дії парацетамолу. На 3-у добу декапітували одну тварину, на 10 - у - другу. Евтаназію проводили під тіопенталовим наркозом, а матеріал сироватку крові та тканину печінки піддавали біохімічним дослідженням. Про ефективність використаної лікарської форми як антиоксидантного засобу робили висновок за характером змін вказаних показників. Приклад 2. За запропонованим способом провели оцінку антиоксидантної дії густого екстракту з листя хріну на 6 тваринах. Результати наведені в таблицях 1-4. З наведених даних видно, що через 2 дні після ураження щурів парацетамолом збільшується вміст ТБК-РП в сироватці крові у 2,4 раза. Через 10 днів від початку експерименту збільшення його зареєстровано у 2,2 раза. Наші дані узгоджуються з результатами досліджень К.А. Посохової та співав. [3], які свідчать, що внаслідок оксидативного стресу, який виникає при введенні в організм парацетамолу, посилюються процеси ліпопероксидації. Використаний нами екстракт з листя хріну викликав достовірне зниження даного показника в сироватці крові уже через 2 доби від початку експерименту і він становив 144 % в порівнянні з 238 % в уражених щурів. Через 10 днів з моменту потрапляння парацетамолу в організм тварин та введення їм екстракту з листя хріну вміст ТБК-РП знизився на 100 % і на 19 % перевищував такий у інтактних тварин. Дослідження показників ОМБ показало, що в сироватці крові щурів після ураження їх парацетамолом проходить збільшення вмісту 2,4-динітрофенілгідразонів нейтрального (370 нм) та основного характеру (430 нм). Як видно з табл. 1, вміст 2,4-динітрофенілгідразонів нейтрального характеру в сироватці крові через 2 доби з початку досліду збільшився на 50 %, через 10 днів це збільшення становило 35 %. При вивченні вмісту 2,4-ДНФГ основного характеру відмічено достовірне зростання їх вмісту на 21 % в сироватці крові через 2 дні після отруєння і на 12 % через 10 днів. Застосування екстракту з хріну звичайного призвело до зниження вмісту 2,4-ДНФГ нейтрального та основного характеру в сироватці крові уражених парацетамолом тварин. Через 2 доби після ураження парацетамолом у печінці щурів вміст ТБК-АП збільшився у 2,5 раза, через 10 днів - у 2,4 раза. Після введення тваринам густого екстракту з листя хріну спостерігалось достовірне його зниження уже на третю добу від початку експерименту. При вивченні продуктів окиснювальної модифікації білків відмічалось достовірне підвищення вмісту 2,4-динітрофенілгідразонів нейтрального характеру в печінці тварин в обидва терміни дослідження: на 3-ю добу збільшення становило 30 %, на 10 добу - 22 %. Введення в уражений парацетамолом організм екстракту з листя хріну призвело до достовірного зниження цього показника до кінця експерименту. Про досягнення позитивного коригуючого антиоксидантного впливу лікарської форми густого екстракту з листя хріну звичайного свідчать дані, наведені у таблицях 3, 4. В уражених парацетамолом тварин внаслідок інтенсифікації процесів вільнорадикального окиснення відбувається пригнічення активності антиоксидантної системи, про що свідчить зниження активності каталази (в 1,4 раза) та вмісту відновленого глутатіону (в 1,3 раза) в сироватці крові через 2 дні після розвитку медикаментозного гепатиту. При введенні в уражений організм густого екстракту з листя хріну спостерігалось підвищення активності каталази та вмісту відновленого глутатіону (на 18 % в обох випадках) в сироватці крові щурів на 3-ю добу дослідження. На 10-у добу експерименту введення екстракту з хріну призвело до підвищення активності каталази на 19 % в порівнянні з ураженими тваринами. Відмічено, що на 3-ю та 10-у доби експерименту спостерігалось зниження активності каталази та відновленого глутатіону в печінці тварин після ураження парацетамолом. Після застосування густого екстракту активність каталази знаходилась майже на рівні норми до кінця дослідження. Аналогічна тенденція до збільшення спостерігалась при вивченні вмісту відновленого глутатіону, досліджуваний нами екстракт наблизив цей показник до рівня інтактних тварин. Таким чином, запропонований густий екстракт з листя хріну звичайного, проявляє виражений антиоксидантний ефект, що доведено на моделі парацетамолового гепатиту. В порівнянні із відомими лікарськими формами-прототипами, екстракт з листя хріну має ряд переваг: достатню сировинну базу для його створення, легке самовідтворення рослини в дикорослому стані. 2 UA 68055 U Отже, запропонований екстракт може бути використаний для виготовлення у фармацевтичній промисловості з подальшим застосуванням при захворюваннях печінки та інших ураженнях, які супроводжуються активацією окиснювальних процесів в організмі. Таблиця 1 Вміст ТБК-реагуючих продуктів та 2,4-динітрофенілгідразонів у сироватці крові щурів, уражених парацетамолом, після введення густого екстракту з надземної частини хріну звичайного, (M±m; n=6) 2,4-ДНФГ (370 нм), 2,4-ДНФГ (430 нм), ТБК-АП, мкмоль/л ммоль/г білка ммоль/г білка Групи тварин Терміни дослідження, в добах 3-я 10-а 3-я 10-а 3-я 10-а інтактні 2,60±0,05 0,20±0,03 0,24±0,01 уражені 6,20±0,07* 5,70±0,04* 0,30±0,02* 0,27±0,015 0,29±0,02* 0,27±0,011 ліковані 3,75±0,06** 3,10±0,03** 0,25±0,02 0,22±0,011 0,25±0,03 0,24±0,012 екстрактом Примітка: * - тут і в наступних таблицях зміни достовірні відносно інтактних тварин, р
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюMethod for correcting liver medicamentous damages
Автори англійськоюVashkeba Evelina Mykhailivna, Fira Liudmyla Stepanivna, Lykhatskyi Petro Hryhorovych
Назва патенту російськоюСпособ коррекции медикаментозных поражений печени
Автори російськоюВашкеба Эвелина Михайловна, Фира Людмила Степановна, Лихацкий Петро Григорович
МПК / Мітки
МПК: A61K 36/00
Мітки: печінки, спосіб, уражень, корекції, медикаментозних
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/6-68055-sposib-korekci-medikamentoznikh-urazhen-pechinki.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб корекції медикаментозних уражень печінки</a>
Попередній патент: Ортопедичний корсет
Наступний патент: Накопичувач енергії вітрових хвиль
Випадковий патент: Висувна робоча платформа, що встановлюється в прорізах споруди