Спосіб одержання рослинної субстанції з протизапальною та гепатопротекторною активністю

Реферат: Спосіб одержання рослинної субстанції з протизапальною і гепатопротекторною активністю включає проведення екстракції біологічно активних речовин 70 % етиловим спиртом. Cпиртовий екстракт відфільтровують крізь паперовий фільтр під вакуумом і згущують до водного залишку в ротаційно-вакуумному випарнику, проводять екстрагування киплячою водою, водну витяжку згущують у роторно-вакуумному випарнику до 1/5 об'єму. Отримані спиртову і водну витяжки об'єднують і висушують у роторно-вакуумному випарнику до сухого порошку. UA 76694 U (12) UA 76694 U UA 76694 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Корисна модель належить до фармації, зокрема до способів одержання фармакологічно активної субстанції з лікарської сировини, а саме з трави перстачу гусячого (Potentilla anserina L.), комплексу фенольних сполук (дубильних речовини, флавоноїдів, гідроксикоричних кислот) із вираженою протизапальною і гепатопротекторною активністю для використання їх як діючих речовин лікарських засобів протизапальної і гепатопротекторної дії. Відомий спосіб одержання рослинної субстанції з протизапальною та гепатопротекторною активністю, зокрема пирію повзучого, що включає технологічний етап екстрагування [1]. Недоліком відомого способу є недостатній рівень технологічності, що впливає із обмеження його лише станом водного екстрагування. В силу цього розчинні в спирті компоненти не потрапляють в екстракт. Наведене обумовлює недостатній спектр фармакологічної активності. В основу корисної моделі поставлена задача розробки способу одержання рослинної субстанції з протизапальною та гепатопротекторною активністю шляхом спиртоводного екстрагування з рослинної сировини трави перстачу гусячого біологічно активних речовин, які мають протизапальну і гепатопротекторну дію. При вирішенні технічної задачі були взяті до уваги результати попередніх досліджень, які показали, що трава перстачу гусячого містить біологічно активні речовини: флавоноїди, дубильні речовини, гідроксикоричні кислоти, органічні кислоти, які характеризуються протизапальними та гепатопротекторними властивостями, а отриманий сухий екстракт трави перстачу гусячого (ЕПГ) у вигляді сухої субстанції є перспективним для використання як протизапального і гепатопротекторного засобу [3, 4]. Виходячи з наведеного, одержання фармакологічно активної субстанції з трави перстачу гусячого (Potentilla anserina L.) проводять екстракцією біологічно активних речовин 70 % етиловим спиртом, спиртовий екстракт відфільтровують крізь паперовий фільтр під вакуумом і згущують до водного залишку в ротаційно-вакуумному випарнику, проводять екстрагування киплячою водою, водну витяжку згущують у роторно-вакуумному випарнику до 1/5 об'єму, згущені спиртову і водну витяжки об'єднують і висушують у роторно-вакуумному випарнику до сухого порошку. Спосіб здійснюють наступним чином. Сировину (траву перстачу гусячого), подрібнену до розміру частинок, які проходять крізь сито з діаметром отвору № 2800, заливають 70 % спиртом етиловим до дзеркала, з урахуванням коефіцієнта водопоглинання сировини, і екстрагують протягом 15-20 год. при кімнатній температурі. Спиртову витяжку зливають, залишки екстракту видаляють з сировини фільтрацією під вакуумом. Одержаний спиртовий екстракт відфільтровують крізь паперовий фільтр під вакуумом і згущують до водного залишку в ротаційно-вакуумному випарнику. Сировину заливають киплячою водою до дзеркала і екстрагують протягом 2 годин на водяній бані. Водний екстракт зливають, фільтрують. Екстракцію повторюють ще двічі по 1 годині. Водну витяжку згущують в роторно-вакуумному випарнику до 1/5 об'єму. Згущені спиртову і водну витяжки об'єднують і висушують до одержання сухого порошку у роторно-вакуумному випарнику. Приклад 1 100 г трави перстачу гусячого, подрібненої до розміру частинок, які проходять крізь сито з діаметром отвору № 2800, заливали 70 % спиртом етиловим до дзеркала і екстрагували протягом 15-20 год. при кімнатній температурі. Спиртовий екстракт відфільтровували крізь паперовий фільтр під вакуумом і згущували до водного залишку в ротаційно-вакуумному випарнику. Сировину заливали киплячою водою до дзеркала і екстрагували протягом 2 годин на водяній бані. Водний екстракт зливали і фільтрували. Екстракцію повторювали ще двічі по 1 годині. Водну витяжку згущували в роторно-вакуумному випарнику до 1/5 об'єму. Згущені спиртову і водну витяжку об'єднували і висушували до одержання сухого порошку у роторновакуумному випарнику. Маса отриманого сухого екстракту становила 152, 92 г, вихід сухого порошку - 34,52 %. Сухий екстракт - це однорідний порошок коричневого кольору, гігроскопічний, який розчиняється у воді, не розчиняється в органічних розчинниках, у спирті утворює осад, Отриманий сухий екстракт гіркий на смак, з приємним специфічним запахом. Приклад 2 З метою визначення протизапальної активності сухого екстракту перстачу гусячого проведено експериментальні дослідження на білих безпородних щурах масою 160-180 г по 6 тварин у групі на моделі гострого карагенінового набряку лапи. Набряк викликали субплантарним уведенням у праву задню лапу 0,1 мл 1 % розчину карагеніну [2]. Водний розчин ЕПГ уводили внутрішньошлунково у профілактичному режимі протягом 5 діб у дозах 11, 25 та 50 мг/кг (дози вибрані довільно). Останнє введення ЕПГ здійснювали за 1 годину до ін'єкції флоготропного агенту. Як препарат порівняння використовували диклофенак натрію, який 1 UA 76694 U 5 10 вводили однократно, внутрішньошлунково, у дозі 8 мг/кг за 1 годину до моделювання набряку. Тварини з групи контрольної патології отримували питну воду в еквівалентному об'ємі (1 мл/100 г маси). Величину набряку вимірювали за допомогою онкометру за А.С. Захаревським кожної години протягом 5 години. Антиексудативну активність препарату визначали за ступенем зменшення набряку у дослідних тварин у порівнянні з контрольними і виражали у відсотках за формулою. Vк  Vд A  100 %, Vк де Vк - середня різниця між об'ємами набряклої і вихідним значенням лапи в групі контрольної патології; Vд - середня різниця між об'ємами набряклої і вихідним значенням лапи в дослідних групах. Результати дослідів наведено у таблиці 1. Таблиця 1 Протизапальна активність екстракту трави перстачу гусячого на моделі карагенінового набряку Групи тварин КП Диклофе нак натрію, 8 мг/кг ЕПГ, 11 мг/кг ЕПГ, 25 мг/кг ЕПГ, 50 мг/кг середнє, Активність V, X  Sx середнє Активність, А (%) 1 год. 2 год. 3 год. 4 год. 5 год. 17,17±1,30 8,83±0,75* 30,00±2,29 10,17±0,40* 29,33±1,82 9,83±0,91* 28,67±2,28 9,17±1,25* 27,00±2,10 8,00±1,27* 49 % 67 % 66 % 68 % 70 % 13,50±0,34*/** 18,50±1,12*/** 25,50±2,92** 26,17±2,74** 26,33±1,71**/*** середнє Активніть 21 % 38 % 15 % 9% 3% А (%) 13,33±0,80*/** 18,33±0,88*/** 19,33±0,67*/** 18,00±0,86*/** 16,17±1,01*/** середнє Активність 22 % 39 % 34 % 37 % 40 % А (%) 13,50±1,34** 20,83±1,30*/** 25,33±2,33**/*** 28,33±2,63**/*** 25,17±2,24**/*** середнє Активність 21 % 31 % 14 % 1% 7% А (%) Примітки: 1. Метод Крускала-Уоліса та критерій Мана-Уїтні; 2. * - відхилення вірогідні щодо значень групи КП, при р