Спосіб одержання основи гелевої композиції

Реферат: Спосіб одержання основи для гідрофільних гелів, яка містить повністю або частково нейтралізований акриловий полімер, що має молекулярну масу від 700000 до 4500000. UA 82490 U (12) UA 82490 U UA 82490 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Корисна модель належить до медицини, а саме до фармацевтичної та косметичної промисловості, та може бути використана як самостійно, так і для одержання гелевої основи лікарських та/чи косметичних засобів. Відома композиція (патент РФ №2166309) у вигляді емульсії, у якій як водорозчинну основу використовують поліетиленоксид, а діючими компонентами є рицинолева кислота, гліцерин, вітамін С, рослинні та ефірні масла. Основним недоліком даної композиції є загальна для всіх емульсій нестабільність при зберіганні та непрозорість (на відміну від гелів), а також короткий термін придатності емульсії полі етиленоксиду (6 місяців). У відомій композиції (патент РФ № 2245707) як гелеутворюючий агент використано співполімер акрилової кислоти - Карбопол, а також додаткові компоненти: регулятор кислотності - триетаноламін, консервант, віддушку, біологічно активні добавки (фулерени, екстракт проростків пшениці, токоферолу ацетат (вітамін Е), вітамін А, вітамін F і т.п.) та воду. Оскільки гелі співполімерів акрилової (і/чи метакрилової) кислот в нейтралізованому чи частково нейтралізованому вигляді мають надлишкову "липкість", а також діють на шкіру стягуюче під час висихання, описана композиція характеризується вказаними недоліками. Відома також композиція (патент України 323754), в якій представлена основа для гелів, що містить співполімер акрилової кислоти (Карбопол, або САКАП, або Акмід, або Аксам). Для його нейтралізації використовували 15-25 % розчин аміаку, а для зниження "стягуючої" дії гелю в композицію вносили пропіленгліколь та/або гліцерин, спирт етиловий, як консервант застосовували формальдегід. Основа для гелів додатково могла містити віддушку (до 0,1 %) і/чи фарбник тропеолін, чи кислотний червоний, чи індигокармін в кількості до 0,01 %, а також екстракти лікарських рослин. Недоліками цієї композиції є підвищена липкість та використання формальдегіду, який є потенційно канцерогенною речовиною. Описана желеподібна композиція на основі нейтралізованого Карбополу, в якій для нейтралізації та регуляції кислотності використано гідроксид натрію чи триетаноламін (патент України №5474 U). Як зволожуючі та пом'якшуючі компоненти використано пропіленгліколь і/чи гліцерин, як консерванти - біологічно припустимі продукти - Germaben II чи Димол П. Додатково композиція містила екстракт плодів каштану і екстракт живокосту, а також віддушку. У вказаній композиції також остаточно не вирішена проблема липкості і "звалювання" залишків гелю з поверхні шкіри. Необхідно відзначити, що співполімери акрилової кислоти, які є гелеутворюючими для водних розчинів, надзвичайно чутливі до сольового складу і особливо - до присутності солей жорсткості (іонів кальцію і магнію). Всі описані вище композиції не враховують вказаний ефект і можуть (в зв'язку з цим) руйнуватись на стадії виготовлення і/чи зберігання. Найближчою до корисної моделі, що заявляється, є запропонована гелева композиція (патент РФ № 2704984), до складу якої входить Карбопол, або карбомери, або САКАП, або САКАП-Р. Для регуляції рН та як нейтралізуючі агенти застосовують триетаноламін, або гідроксид натрію. Крім цього до композиції як зволожуючі агенти введено пропіленгліколь, алантоїн та як консервант - бронопол, або бронітрол, або КАТОН CG, Germaben II. Для зниження впливу іонів лужноземельних металів на агент, що забезпечує консистенцію гелю, введено комплексоутворювач - Трилон Б. До складу композиції входять біологічно активні добавки: гідролізований молочний протеїн, або молочно-пептидний комплекс, водно-спиртовий чи водно-спиртово-гліцериновий екстракт польових квітів (волошки), екстракт зеленого чаю в пропіленгліколі, або водно-спиртовий гліцериновий екстракт меліси. Як вітамін С застосовано стабілізовану форму у вигляді натрію аскорбілфосфату чи магнію аскорбілфосфату. З метою зниження липкості композиції гель додатково містить диметикон та/або циклометикон. Основними недоліками описаної композиції є залишкова підвищена липкість та здатність до згортання/звалювання цільового продукту. Все це значно обмежує сферу його застосування. Аналізуючи відомі композиції та способи їх отримання, необхідно відзначити, що: завдяки унікальним дерматологічним та фізико-хімічним властивостям, гелеві композиції на водній основі користуються все зростаючим попитом; за сукупністю косметичних, космоцевтичних та фармацевтичних вимог, для гідрофільних гелів найбільш прийнятними є композиції, що загущені частково-нейтралізованим поперечнозшитим акриловим полімером, молекулярна маса якого знаходиться в межах 700 000-4 500 000. Таким вимогам відповідають продукти торгової марки Карбопол (Carbopol 940, Carbopol ETD 2001, Carbopol Ultrez і т.п); 1 UA 82490 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 желеподібні композиції, утворені на основі продуктів типу Карбопол, мають ряд недоліків. До основних слід віднести: а) підвищену липкість композиції в рідкому стані та в процесі висихання; б) "стягування" шкіри, пов'язане із утворенням плівки в процесі висихання полікарбоксилату; в) залишки композиції після висихання "звалюються"; за органолептичними причинами вказані властивості обмежують сферу застосування Карбополів при створенні водних прозорих желеподібних композицій для зовнішнього нашкірного використання; усі желеподібні композиції, що існують сьогодні на ринку, мають принаймні один із вказаних вище недоліків. Технічна задача, яку вирішує запропонована корисна модель, пов'язана із розробкою прозорого гідрофільного гелю, який може бути використаний як основа для косметичних, космоцевтичних та фармацевтичних препаратів. При цьому такий гель повинен відповідати наступним вимогам: 1) легко наноситись та розтиратись на поверхні шкіри, створюючи відчуття однорідності та бархатистості при нанесенні; 2) швидко і рівномірно проникати в дерму, забезпечуючи трансдермальну доставку розчинених компонентів; 3) не викликати відчуття "липкості" під час нанесення, проникнення та висихання на шкірі; 4) не викликати ефекту стягнення шкіри після його нанесення та висихання; 5) залишки гелю не повинні згортатись/звалюватись після висихання та легко змиватись водою з усіх поверхонь (шкіра, білизна, одяг і т.п.); 6) за органолептичними характеристиками після нанесення на шкіру гель має відповідати вимогам, що висуваються до високоякісних косметичних кремів. Технічним результатом корисної моделі є одержання стабільного продукту, який поєднує у собі властивості як водного розчину, так і в'язкого гелю з необхідною реологією та просторовою гідрофільною структурою, що забезпечує високі зволожуючі, стабілізуючі та диспергуючі властивості для активних компонентів (діючих речовин). Реалізація корисної моделі дозволяє отримати технічний результат, що виражається як у прояві лікувально-косметичних властивостей власне основи, так і в посиленні трансдермального проникнення діючих речовин на вказаній основі. Цей результат досягається завдяки розробленій основі для гелевої композиції, яка включає як компонент - повністю або частково нейтралізований поперечно-зшитий акриловий полімер, що містить як модифікатор оксиетильовані поліорганосилоксани (зокрема циклопентансилоксан), та/або полігліцерилакрилати (продукти торгових марок Lubrajel: гліцерилполіметакрилат та пропіленгліколь). Для досягнення технічного результату до складу основи для гідрофільних гелів введено Карбопол (Carbopol 940, Carbopol ETD 2001, Carbopol Ultrez) чи карбомери; нейтралізуючий агент та регулятор рН середовища - гідроксид натрію, триетаноламін або аміак, а також Трилон Б (динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти), гліцерин або пропіленгліколь, консервант (бронопол, або бронітрол, або КАТОН CG, або Germaben II, Liquid Germall Plus і т.п.) Після виготовлення основи гідрофільного прозорого гелю з лікувально-косметологічним ефектом до неї легко можна внести активні компоненти і/чи діючі речовини. Спосіб виготовлення основи гідрофільного прозорого гелю може бути реалізованим наступним чином: в реактор вносять воду, Карбопол та Трилон Б, підігрівають до температури 30-50 °C та перемішують до повного розчинення карбополу у воді; наступний етап - завантаження полігліцерилакрилату (полігліцериметакрилату) та перемішування до повного розчинення у воді; внесення пом'якшуючих, стабілізуючих та інших функціональних добавок в режимі, що відповідає рекомендаціям виробника, перемішування до повного розчинення; внесення лужного нейтралізатора, перемішування та перекачування готового гелю для зберігання або для фасування. При необхідності видалення пухирців повітря - процедуру проводять під вакуумом. Гель являє собою кришталево-прозору желеподібну безколірну масу, яка може набувати кольору використаного барвника чи інших компонентів, бути без запаху чи з ароматом використаного ароматизатора. Спосіб виготовлення основи гелю пояснюється наступними прикладами. Приклад 1. A. В лабораторний реактор об'ємом 3л, обладнаний підігрівачем і мішалкою, заливають 1715 мл очищеної води, додають 2 г Трилону Б та 15 г Карбополу Ultrez. Б. Для одержання однорідної суспензії включають мішалку та підігрів до температури 40 °C для досягнення повного розчинення Карбополу Ultrez. 2 UA 82490 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 B. Вносять 20 г Lubrajel Oil та перемішують для рівномірного розподілу у всьому об'ємі рідини. Г. Виключають підігрів. Після охолодження системи до 25 °C в реактор вносять 15 г консерванту (брононол). Д. Вводять 22,5 г триетаноламіну та перемішують суспензію. Виключають мішалку, герметично закривають кришку реактора та витримують під вакуумом протягом 10-15 хв. Ж. Прозорий гель (орієнтовно 2 кг) вивантажують із реактора та відправляють на зберігання. Приклад 2. Спосіб одержання основи для гідрофільних гелів реалізовано аналогічним способом, описаним в прикладі 1, пункти А, Б. В. Завантажують 20 г Lubrajel GB та перемішують до повного розчинення у реакторі. Г. Виключають підігрів при безперервній роботі мішалки та вводять 60 г гліцерину, 20 г пропіленгліколю, 10 г Д пантенолу, 100 г екстракту "алое-вера", 2 г парфумерної композиції "зелений чай" та 20 мг зеленого барвника. Перемішують до повного розчинення та утворення однорідної суспензії. Д. Вносять 15 г консерванту Germall Plus. Е. Вводять триетаноламін, старанно перемішують, виключають мішалку, герметично закривають кришку реактора та тримають під вакуумом 10-15 хв. Прозорий зеленуватий гель вивантажують із реактора та відправляють на зберігання. Приклад 3. Спосіб одержання основи для гідрофільних гелів реалізовано аналогічним способом, описаним в прикладі 1, пункти А, Б. В. Загружають 60 г Lubrajel II ХО та перемішують до повного розчинення. Г. Виключають підігрів, при безперервному перемішуванні вносять 100 г гліцерину та 10 г Дпантенолу. Д. Вводять у суспензію консервант - 10 г Germaben II. Е. Вносять 22,5 г триетаноламіну, ретельно перемішують суспензію та виключають мішалку. Кришку реактора герметично закривають та утримують під вакуумом 10-15 хв. Прозорий гель (приблизно 2 кг) вивантажують з реактора та відправляють на зберігання. Приклад 4. Спосіб одержання основи для гідрофільних гелів реалізовано аналогічним способом, описаним в прикладі 1, пункти А, Б. В. Загружають 100 г Lubrajel TW, перемішують до повного розчинення в об'ємі рідини в реакторі. Г. Виключають обігрів, при безперервному перемішуванні вносять 100 г гліцерину та 10 г Дпантенолу, 10 г α-глюкозилгесперидину (стабілізований вітамін Р виробництва компанії Hayashibara Int.), 10 г AA2G (стабілізований вітамін С виробництва компанії Hayashibara Int.) 5 г Vital ET (комплекс токоферилфосфату натрію та лаурилнікотинпропіонату виробництва компанії ISP Int.), 2 г. Dow Corning® 5329. Д. Вводять у суспензію 15 г консерванту Germall Plus. Е. Вносять 22,5 г триетаноламіну, ретельно перемішують суспензію та виключають мішалку. Кришку реактора герметично закривають та утримують під вакуумом 10-15 хв. Прозорий гель (приблизно 2 кг) вивантажують з реактора та відправляють на фасування. Джерела інформації: 1. Патент РФ №2166309 "Лечебно-профилактическая и косметическая композиция" (10.05.2001). 2. Патент РФ №2245707 "Косметический гель для ухода за кожей лица" (12.10.2005). 3. Патент України №23754 С2 "Основа для гелів" (16.09.2002). 4. Патент України №5474 U "Гель косметичний живитан" (13.05.2005). 5. Патент РФ №2204984 "Гель для ухода за кожей вокруг глаз" (27.05.2003). 6. Патент України №17665 "Композиція з наночастками металічного золота" (10.06.2006). 7. Патент України №10848 "Бактерицидна композиція зі сріблом" (15.11.2005) 8. Заявка "Спосіб одержання композиції, що містить водорозчинні наночастинки оксиду церію" Усатенко О.В., Щербаков О.Б., Іванов В.К. Реєстраційний номер: а 200810411, пріоритет: 15.08.2008. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 60 1. Спосіб одержання основи для гідрофільних гелів, яка містить повністю, або частково нейтралізований акриловий полімер, що має молекулярну масу від 700000 до 4500000. 3 UA 82490 U 5 10 15 20 2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що додатково містить оксіетильований поліорганосилоксан переважно з гідрофільним балансом ГЛБ>9 та/чи гліцерилполіакрилат (гліцерилполіметилакрилат). Lubrajel®NP (гліцерилполіметакрилат), Lubrajel®CG, Lubrajel®DV, Lubrajel®MS, Lubrajel®TW (гліцерилполіметакрилат та пропіленгліколь), Lubrajel®OIL (гліцерилполіетакрилат, пропіленгліколь та співполімер PVM/MA). 3. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що як поперечно зшитий акриловий полімер використовують Карбопол (Carbopol 940, Carbopol ETD 2001, Carbopol Ultrez) або карбомери. 4. Спосіб за п. 2, який відрізняється тим, що як оксіетильований поліорганосилоксан використовують (циклопентасилоксан (і) ПЕГ/ППГ-18/18 Диметикон), Dow Corning® 5330 (ПЕГ/ППГ 15/15 Диметикон), Dow Coining® 5329 (ПЕГ-12 Диметикон). 5. Спосіб за п. 2, який відрізняється тим, що як гліцерилполіакрилат (гліцерилполіметакрилат) використовують Lubrajel®II XD (гліцерилполіакрилат), Lubrajel®NP (гліцерилполіметакрилат), Lubrajel®CG, Lubrajel®DV, Lubrajel®MS, Lubrajel®TW (гліцерилполіметакрилат та пропіленгліколь), Lubrajel®OIL (гліцерилполіетакрилат, пропіленгліколь та співполімер PVM/MA). 6. Спосіб за п. 5, який відрізняється тим, що основа для гелевої композиції може додатково містити алантоїн, Д-пантенол, ефіри поліетиленгліколю, рослинні екстракти, водорозчинні вітаміни (С, Е, В, Д), наночастки, віддушку (синтетичну або натуральні ефірні масла), барвник та інші функціональні добавки. Комп’ютерна верстка Д. Шеверун Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 4