Фітотерапевтичний засіб для лікування захворювань передміхурової залози

1. Фітотерапевтичний засіб для лікування захворювань передміхурової залози, що містить складну настойку композиції лікарських рослин, який відрізняється тим, що до складу останньої входять корені кропиви, кореневища аїру, квітки ромашки, трава буркуну, чистотілу та кропиви собачої, бруньки березові, плоди софори, листя шавлії при наступному співвідношенні компонентів (г на 10 мл засобу): корені кропиви 3,8-4,2 кореневища аїру 1,8-2,2 C2 2 87678 1 3 чим виникає необхідність щоденного приготування свіжих настоїв. Відомий цілий ряд лікарських засобів рослинного походження для лікування захворювань простати: перміксон, простамед, просталін, простаплант, простамол, спеман [2], що випускаються здебільшого у формі таблеток, капсул, рідше супозиторіїв. Більшість наведених засобів містить у якості діючих речовин екстракти з плодів пальми Сабаля, інші - екстракт ромашки разом з іхтамолом та калію йодидом (просталін), насіння гарбуза, сухі екстракти золотушника та листя осики (простамед), поєднання екстрактів плодів Сабаля і кропиви дводомної (простаплант форте). До недоліків зазначених засобів можна віднести, з одного боку використання імпортної сировини (плоди пальми Сабаля), а з іншого - звужений спектр фармакологічної дії внаслідок використання обмеженої кількості компонентів. Найближчим до заявленого засобу є препарат простапол [2] у формі рідкого екстракту, який на 100г містить: трави грициків - 3г, трави звіробою 2г, трави золотушника - 2г, трави реп'яха звичайного - 2г, суцвіть арніки гірської - 1г, кореневищ із коренями валеріани - 10г, спирту етилового - до 100г. Простапол є комплексним препаратом для лікування захворювань передміхурової залози, має протизапальну, антибактеріальну та протинабрякову дію, зменшує напруженість гладких м'язів передміхурової залози, полегшує сечовипускання, уповільнює прогресування гіпертрофії залози. Простапол призначають як допоміжний засіб при початкових стадіях гіпертрофії передміхурової залози, ускладненому сечовипусканні та інфекціях сечостатевих шляхів. Препарат не має побічної дії. Віддаючи належне позитивним властивостям простаполу слід відзначити, що спектр його дії недостатньо широкий, зокрема, препарат не має вираженої анальгетичної та спазмолітичної дії, важливої при лікуванні захворювань передміхурової залози. Завданням винаходу є створення нового фітотерапевтичного засобу Простатофіт для лікування захворювань передміхурової залози, виконаного у формі складної настойки з оригінальної композиції лікарських рослин, завдяки чому новий засіб набуває широкого спектру фармакологічної дії, забезпечуючи вплив на всі ланки патогенезу захворювань передміхурової залози. Поставлене завдання вирішується таким чином, що у фітотерапевтичному засобі для лікування захворювань передміхурової залози, що містить складну настойку композиції лікарських рослин, винаходом передбачено, що до складу зазначеної композиції входять корені кропиви, кореневища аїру, квітки ромашки, трава буркуну, чистотілу та кропиви собачої, бруньки березові, плоди софори, листя шавлії при наступному співвідношенні компонентів (г на 100мл готового засобу): корені кропиви 3,8-4,2 кореневища аїру 1,8-2,2 квітки ромашки 1,8-2,2 трава буркуну 1,8-2,2 трава чистотілу 1,8-2,2 87678 4 трава кропиви собачої 1,8-2,2 бруньки березові 1,8-2,2 плоди софори 1,8-2,2 листя шавлії 1,8-2,2 водно-спиртова суміш до 100мл Згідно з винаходом, оптимальний варіант заявленого засобу містить складну настойку з композиції лікарських рослин, до складу якої входять 4,0г коренів кропиви і по 2,0г кореневищ аїру, квіток ромашки, трави буркуну, чистотілу та кропиви собачої, бруньок берези, плодів софори, листя шавлії, достатніх для одержання 100мл готового засобу. Якісний склад компонентів заявленого засобу визначений експериментальним шляхом. Кількісний вміст компонентів вибраної композиції лікарських рослин визначено експериментальним шляхом, виходячи з наступних критеріїв: досягнення необхідного рівня терапевтичної активності заявленого засобу, забезпечення його мінімальної токсичності, дотримання вимог технологічності одержання засобу у промислових умовах. У ході експериментів були визначені інтервали кількісних значень кожного з рослинних компонентів, які відповідають наведеним вище критеріям. Використання позаінтервальних значень кількісного вмісту компонентів призводить до порушення тих чи інших вимог. Зменшення вмісту компонентів у засобі викликає зниження його загальної фармакологічної активності. Збільшення значень компонентів понад заявлені інтервали суттєво не впливає на підвищення рівня фармакологічної активності і є економічно недоцільним, до того ж у цьому випадку виникає можливість ризику підвищення токсичності засобу, зокрема, це стосується збільшення вмісту чистотілу та буркуну. З іншого боку, кількісне збільшення вихідних компонентів порушує економічність технології одержання заявленого засобу внаслідок надмірного поглинання екстрагенту великою кількістю рослинної сировини. Заявлений засіб виконаний у формі спиртової настойки з композиції лікарських рослин. У ході досліджень авторами було визначено, що саме така лікарська форма найбільше відповідає поставленим вимогам до забезпечення необхідної фармакологічної активності, оптимізації технології, достатнього рівня стерильності та терміну зберігання. Експериментальним шляхом в якості оптимального екстрагенту з ряду органічних розчинників був вибраний спирт етиловий. Авторами був досліджений процес одержання Простатофіту з використанням в якості екстрагента спирту етилового різної концентрації: 20, 30, 40, 50, 60, 70,80, 90 %. Оптимальним варіантом екстрагента можна вважати спирт етиловий 70%. Він забезпечує вичерпну екстракцію комплексу біологічно активних речовин з вибраної лікарської сировини, який має необхідну фармакологічну дію, і обумовлює достатній термін зберігання одержаного засобу. Лікарські рослини, спиртові екстракти яких входять до складу нового засобу Простатофіт, дозволені до використання у фармацевтичному 5 87678 виробництві і можуть бути компонентами інших лікарських засобів, проте саме заявлений їх якісний та кількісний склад дозволяє одержати новий засіб для лікування захворювань передміхурової залози. Склад заявленого засобу є новим, невідомим з джерел інформації та неочевидним, оскільки невідоме використання більшості рослинних компонентів у засобах аналогічного призначення. Заявлений засіб одержують наступним чином. Відважують необхідну кількість кожного з рослинних компонентів, подрібнюють, всі компоненти змішують, завантажують у екстрактор і заливають розрахованою кількістю екстрагента. Сировину залишають для намочування і настоювання. Засіб готують, декілька разів повертаючи одержаний спиртовий витяг (екстракт) на сировину, тобто в умовах циркуляції. Одержаний засіб є складною настойкою у вигляді прозорої рідини бурого кольору зі специфічним запахом. Винахід ілюструється прикладами. Приклад 1. Для одержання 1л засобу Простатофіт подрібнену рослинну сировину відважують зі збільшенням на технологічні витрати (у прикладі не наведені): 40,0г коренів кропиви, по 20,0г кореневищ аїру, квіток ромашки, трави буркуну, трави чистотілу та трави кропиви собачої, бруньок берези, плодів софори, листя шавлії. Всі компоненти перемішують, завантажують у екстрактор, заливають 1,2л 70% спирту етилового і залишають для намочування і настоювання протягом 15 годин. Після цього одержаний екстракт зливають і повертають на сировину. Операцію зливу і повернення екстракту на сировину (циркуляцію) по мірі заповнення 6 нижньої частини екстрактора повторюють протягом 20 годин. Одержаний кінцевий екстракт при необхідності доводять спиртом етиловим 70% до 1л. Приклад 2. Протизапальну активність Простатофіту оцінювали за його антипролі-феративною та антиексудативною дією на двох моделях запалення: «ватної гранульоми» (антипроліферативна дія) та «ультрафіолетової еритеми» (анти-ексудативна дія). Вивчення антипроліферативної дії. Експерименти проводили на шурах-самцях масою 180-200г, яким під шкіру спини імплантували стерильний рулончик фільтрувального паперу, насиченого 1%-ним розчином карагеніну. Маса кожного сухого рулончика складала 45-50мг. Було сформовано 5 груп дослідних тварин: 1 група - тварини, які одержували препарат Простатофіт у дозі 1мл/кг (n=7); 2 група - Простатофіт у дозі 0,5мл/кг (n=7); 3 група - препарат порівняння Простапол у дозі 1мл/кг (n=6); 4 група - спиртовий (негативний) контроль (тварини отримували спирт в адекватній дозі) (n=6); 5 група - позитивний контроль (n=6); де n - кількість тварин у групі. Досліджувані засоби вводили внутрішньошлунково профілактично протягом 7 діб, за годину до імплантації рулончика та щоденно двічі на добу протягом наступних 7 діб після операції. Рулончики та оточуючу грануляційну тканину вилучали через 7 днів після імплантації. Визначали вагу вологої та висушеної до постійної маси гранульоми протягом 130год. Результати досліду наведені в таблиці 1. Таблиця 1 Антипроліферативна дія заявленого засобу Простатофіт на моделі ватної гранульоми у щурів (М±m) Дослідна група Простатофіт, 1мл/кг Простатофіт, 0,5мл/кг Простапол, 1мл/кг Спиртовий контроль Позитивний контроль Маса гранульоми, мг вологої сухої 300,6±50,18 46,0±3,14*,** 495,7±50,84 75,9±8,44*,** 386,0±47,12 55,8±8,40*,** 635,7±59,38 98,8±8,11 606,2±76,36 100,2±16,93 Примітка: * р