Мазь для лікування хвороб суглобів та м’яких тканин

Реферат: Мазь для лікування хвороб суглобів та м'яких тканин містить рослинний компонент - живокіст лікарський (Symphytum officinale), та мазеву основу - овече масло, змішане з коренем живокосту лікарського. UA 88599 U (12) UA 88599 U UA 88599 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Корисна модель належить до медичної фармакології, зокрема до лікарських засобів пролонгованої дії для лікування хвороб опорно-рухового апарату, і може бути застосована у медицині для лікування пацієнтів з гострими та хронічними запальними процесами суглобів та навколишніх м'яких тканин. Проблема лікування хвороб суглобів у наш час є надзвичайно актуальною. Остеоартрози, наприклад, в більшості осіб похилого віку стають причиною больового синдрому та інвалідизації. У Західних країнах це захворювання серед інших хвороб займає 4 місце у жінок та 8 у чоловіків (Murray Cjl, Lopez A. D. The global burben of disease. Geneva: World Health Organization, 1997). Лікування гострих та хронічних запальних процесів суглобів та навколишніх м'яких тканин проводять із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів: неселективними інгібіторами циклооксигеназ - 1 та 2 (ібупрофен, диклофенак, бутадіон та інш.) або селективними інгібіторами циклооксигеназ - 2 коксибами (патент РФ № 2304429). Але в основі механізму їх терапевтичної дії закладений і механізм побічного ефекту. Препарати цього класу пригнічують синтез простогландинів у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту, які мають протекторну дію. Це призводить до утворення пептичних ерозивно-виразкових пошкоджень шлунка та дванадцятипалої кишки. Так, за даними ендоскопічних досліджень такі пошкодження шлунково-кишкового тракту трапляються в 10-20 % пацієнтів, які регулярно приймали протизапальні нестероїдні препарати (Wolfe М. М., Lichtenstein D. R., Singh G. Gastrointestinal toxicity of nonsteroidal anti-inflammatory drugs. N. Engl. J. Hed., 1999; 340:1888-1899). Для повноцінного лікування хвороб суглобів у наш час використовують різноманітні хондропротектори, такі як: глюкозамін та хондроїтинсульфат - природні метаболіти хрящової тканини. Але при оральному застосуванні вони мають низьку біодоступність (Руденко В.Г. Хондропротекторы - основа конструктивной терапии заболеваний суставов. 2005). Тому, у медичній практиці рекомендуються до застосування препарати на основі глюкозаміну та хондроїтинсульфату у формі ін'єкцій та мазей (Насонов Е.Л. Клинические рекомендации и алгоритм для практикующих врачей. Ревматология, М., 2004; К. Pavelka, Archives Internal Medicine N 10, 2002, N 7, 2003). Запропоновані мазі містять хондропротектори, нестероїдні протизапальні препарати, мазеву основу, а також диметилсульфоксид для покращення проникнення лікарських засобів через біологічні мембрани (патент РФ № 2259204, № 2260432, № 2271811, № 2271811, № 2271812, № 2238099, № 2275199, № 2275190). Недоліками даних препаратів є те, що до їх складу входять протизапальні препарати які пошкоджують слизову оболонку травного тракту та діметілсульфоксид - токсичний реагент, який подразнює шкіру і здатний викликати алергічні реакції. Інші методи лікування передбачають використання фосфонових кислот для регуляції обміну кальцію у кістках (патент РФ № 2155588, № 2101015, №2149824, № 2101015, № 2101015, № 2124881), або в комбінації з хондропротекторами (патент РФ № 2377974). До недоліків використання препаратів на основі фосфонових кислот, відносять їх низьку резорбтивну властивість через тканинні бар'єри. Окрім того синтетичні компоненти препаратів не стільки стимулюють клітини сполучної тканини виробляти необхідні компоненти міжклітинного матриксу, скільки покликані їх заміщувати, тому і ефект від такого лікування може бути не тривалим. Альтернативні методи лікування хвороб суглобів та навколишніх м'яких тканин включають застосування у якості зовнішніх лікувальних препаратів мазей або гелів, розроблених на основі продуктів тваринного походження та рослинних компонентів (патент РФ № 2165754, № 2290944, № 2283089, патент України № 4129, № 77155). Найбільш близьким аналогом є дозволений в Україні препарат (Компендиум 2008 лекарственные препараты // Под ред. В.Н. Коваленко, А.П. Викторова. - К.: Морион, 2008. – 2270 с.): мазь живокосту Др. Тайсс (Dr. Theiss Naturwaren, Німеччина), який містить настоянку живокосту лікарського, а до складу основи входить свинячий жир та кукурудзяна олія, ароматизатор з соснової хвої, барвник хлорофілово-мідний комплекс, антиоксидант Кови-ОКС Т-90. Заявлена корисна модель і найближчий аналог мають спільні суттєві ознаки: до складу мазі як рослинний компонент входить живокіст лікарський - Symphytum officinale та використовується для мазевої основи натуральний жир тваринного походження. Недоліком найближчого аналогає те, що до складу мазі Др. Тайсса входить тільки один активний інгредієнт - живокіст лікарський, який за своєю ефективністю поступається нестероїдним протизапальним препаратам, особливо у період гострого запального процесу. Інший компонент препарату - свинячий жир, виконує роль провідника для активно діючих речовин фітопрепарату живокосту. Незважаючи на те, що свинячий жир близький до жирових 1 UA 88599 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 виділень шкіри і в свіжому вигляді легко проникає у біологічні тканини, він не має лікувальних властивостей при хворобах суглобів та оточуючих тканин, окрім того, за вивільненням та резорбцією лікарських препаратів жир поступається емульсійним та гідрофільним мазевим основам. Заявлена мазь має більш посилену, м'яку та пролонговану дію, усуває недоліки найближчого аналога і забезпечує ефективне лікування хвороб суглобів та м'яких тканин при застосуванні на різних етапах запального процесу. В основу корисної моделі поставлена задача - розробити новий ефективний, економічно вигідний, доступний препарат - мазь для зовнішнього застосування з широким спектром дії для лікування хвороб опорно-рухового апарату, на базі відомих у народній та офіційній медицині натуральних засобів. Поставлена задача вирішується тим, що як жирову основу мазі для лікування хвороб суглобів та м'яких тканин використовують овече масло, змішане з сушеним, попередньо замоченим у воді на 10-15 хвилин, подрібненим і розтертим до однорідного стану коренем живокосту лікарського, у співвідношенні масових частин 1:1. Технічний результат застосування препарату зумовлений синергічною дією на уражені хворобою суглоби та оточуючі м'які тканини овечого масла та кореня живокосту. Овече масло, як і баранячий жир, використовувався у народній медицині сотні років для лікування різних хвороб опорно-рухового апарату. До складу молочного овечого жиру входить більше 100 жирних кислот. Серед тригліцеридів переважають насичені жирні кислоти (пальмітинова, міристинова, стеаринова), у середньому до 65 %. На частку ненасичених жирних кислот - переважно олеїнової, припадає 35 %. Молочний овечий жир характеризується високим вмістом міристинової кислоти та низькомолекулярних жирних кислот - капронової та каприлової, які мають антибактеріальними властивості, та біологічно важливих незамінних кислот лінолевої, ліноленової та арахідонової. В молочному жирі також присутні емульгатори та антиоксиданти - фосфоліпіди лецетин та кефалін, які важливі для побудови клітинних мембран. У народній медицині в лікуванні хвороб опорно-рухового апарату овече масло застосовують у зв'язку з його протизапальними та протинабряковими властивостями, а також унікальним мінерально-вітамінним складом (овече масло є чудовим джерелом вітамінів, макро - та мікроелементів і біологічно активних речовин, необхідних для регенерації м'язової та хрящової тканини). Окрім того доведено, що лікарський засіб може діяти по-різному у залежності від мазевої основи, з якою він скомбінований. Точка плавлення молочного жиру наближається до температури тіла і складає 35,5-36 °C. Подібне за хімічним складом до натуральної шкірної змазки, овече масло сприяє ефективному проникненню в глибокі шари тканин вітамінів, макрота мікроелементів, біологічно активних, протизапальних та антибактеріальних речовин, спричиняючи захисну та регенеративну дію, а також пом'якшує та зволожує шкіру. Проте, важливою передумовою прояву терапевтичного ефекту мазі є якість овечого масла, яка залежить від місця походження, утримання і годівлі овець. Масло, отримане з молока овець, яких вирощують і випасають в умовах високогір'я Українських Карпат - екологічно чисте, збагачене вітамінами та містить оптимальний склад мікро- та макроелементів. До головних переваг фітопрепаратів можливо віднести більш м'яку дію у порівнянні з синтетичними лікарськими засобами, а також пролонговану дію. Фітопрепарати, як правило, не викликають побічної дії та ускладнень, їх застосування практично не викликає звикання. Важливим моментом також є простота та дешевизна способів отримання ліків з рослин і доступність ліків з рослинної сировини. Роль фітопрепаратів на різних етапах лікування патологічних станів різна. На початковому етапі вони здатні запобігати подальшому розвитку хвороби або пом'якшувати її прояви. На етапі розвитку захворювання фітопрепарати виступають як засоби додаткової терапії для посилення ефективності, зменшення побічних явищ, корекції порушення функцій. В процесі одужання фітопрепарати застосовують поряд з синтетичними засобами, причому поступово вони витісняють останні. У медицині широко застосовуються засоби з живокосту лікарського (Symphytum officinale L.). Це багаторічна трав'яниста рослина з родини шорстколистих, розповсюджена майже по всій території України. До лікарської сировини відносять кореневища й корні. Важливою сполукою, яка зумовлює головні фармакологічні властивості більшості лікарських засобів, виготовлених на основі сировини з живокосту лікарського, є алонтаїн. Ця речовина сприяє розростанню нових фібробластів - клітин, які беруть участь у побудові кісткової тканини, і тим самим, стимулює утворення та відновлення (регенерацію) кісткової та сполучної тканини. Окрім алонтаїну у коренях живокосту містяться алкалоїди лазіокарпін, циноглосин, дигалова кислота, дубильні та слизисті речовини, аспарагін, цукор, ефірна олія, які діють як синергісти 2 UA 88599 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 алонтаїну, тобто посилюють його фармакологічну активність. До того ж природний алонтоїн діє більш ефективно, ніж синтетичний аналог. Отже, розроблений препарат - мазь, яка виготовлена на основі комбінації двох активно діючих речовин - екологічно чистого овечого масла як мазевої основи та кореня живокосту, маючи знеболюючі та протизапальні властивості, позитивно впливаючи на обмінні процеси кісткової та хрящової тканини і гальмуючи деструкцію суглобів, одночасно впливає на різні ланки патологічного процесу уражених хворобою суглобів та оточуючих їх м'яких тканин, а також сприяє регенерації суглобової сумки, кісток та хрящової поверхні суглобів. Заявлений лікарський засіб зовнішнього застосування - мазь для лікування суглобів та м'яких тканин, виготовляють наступним чином. Овече масло змішують з коренем живокосту у пропорціях масових часток 1:1. Для цього сухий корінь живокосту замочують у провареній воді на 10-15 хвилин (так, щоб вода повністю покрила корні), потім подрібнюють і розтирають у ступці до однорідної маси, після чого поступово вносять овече масло. Дану суміш зберігають у темному прохолодному місці або холодильній камері. Попередньо з молока овець, яких вирощують в екологічно чистій зоні України на високогір'ї Карпат виготовляють масло для мазі. В умовах фермерського господарства після роздою овець молоко проціджують з використанням лляного полотна та гілок молодих смерек. Проціджене молоко відстоюють у широкій посудині не менше 4-7 годин в залежності від зовнішньої температури (+ 5 - +20 °C). Дерев'яною ложкою або лопаточкою з дірочками з відстояного молока знімають вершки у скляну або металічну ємкість. При цьому, рекомендується зібрати не менше 3 літрів вершків. Вершки молока ставлять у тепле місце або підігрівають, доводячи до температури +30 + 40 °C. Нагріті вершки переливають у посудину для збивання масла - колотівку. Процес збивання масла триває від 2 до 4 годин. Загусле масло має липку, тягучу консистенцію. Дерев'яною ложкою витискають рідину і перекладають масло у дерев'яну або скляну посудину, зберігають при температурі +3 - +7 °C. Готове овече масло має світло-жовтий колір, специфічний різкий запах, гіркуватий смак та м'яку консистенцію. Клінічна ефективність запропонованого мазі на основі овечого масла та кореня живокосту підтверджена прикладом конкретного виконання. Під наглядом у дільничній лікарні с. Космач (Косівського району, Івано-Франківської області) перебувало 15 пацієнтів віком 36-56 років з діагнозом посттравматичні контрактури, які добровільно отримували лікування запропонованою маззю на основі овечого масла і кореня живокосту. Лікувальна мазь пацієнтам на уражені місця наносилась два рази на день протягом місяця. В процесі лікування проводились спостереження за динамікою стану пацієнтів. Досліджувались наступні показники: больовий синдром, обмеження рухливості в суглобах, набряк у ділянці ураження, тугорухливість суглобів. Динаміка показників у процесі лікування показана на кресленні. На представленій діаграмі по осі X відкладені показники перед застосуванням мазі (1) та через місяць після лікування маззю на основі овечого масла та кореня живокосту (2), по осі Y - кількість пацієнтів у відсотках, в яких були виражені симптоми досліджуваних показників. У 20 % пацієнтів пролікованих запропонованою маззю спостерігалось зникнення больового синдрому в спокої і при активних рухах, в 30 % повністю відновилась рухливість суглобів, а у 40 % відмічається покращення рухливості в суглобах. Пацієнтам Космацької дільничної лікарні до і після призначеного лікування маззю на основі овечого масла та кореня живокосту проводили обстеження уражених ділянок опорно-рухового апарату за допомогою рентгенологічної діагностики. В таблиці показана динаміка змін рентгенологічної картини до і після лікування маззю. 50 Таблиця Динаміка змін рентгенологічної картини суглобів пацієнтів на тлі терапії маззю. Показники Ущільнення щілини Потовщення хряща суглобової суглобового До лікування, к-сть пацієнтів. Через 1 міс. після застосування мазі, к-сть пацієнтів. 13 (87 %) 3 (20 %) 10(67 %) 3 (20 %) 3 UA 88599 U Продовження таблиці Показники Остеопороз Крайові розростання кістки 5 10 15 До лікування, к-сть пацієнтів. 11 (73 %) 1 (6,7 %) Через 1 міс. після застосування мазі, к-сть пацієнтів. 2 (13 %) У пацієнтів з посттравматичними контрактурами після застосування лікувальної мазі спостерігаються позитивні зміни рентгенологічної картини, які свідчать про те, що в уражених суглобах відбуваються процеси відновлення кісткової та хрящової тканини. Так, після місячного курсу лікування маззю, кількість пацієнтів з деструктивними проявами уражень суглобів зменшилась, зокрема на 67 % з ущільненням суглобової щілини, на 47 % з потовщенням суглобового хряща, на 60 % з явищами остеопорозу та перестають виявлятись пацієнти з крайовими розростаннями кістки. Таким чином, клінічні випробування підтверджують лікувальний ефект заявленого засобу. Мазь на основі овечого масла та кореня живокосту одночасно діє на різні патогенетичні ланцюги патологічного процесу. Запропонована мазь володіє знеболюючими та протизапальними властивостями у відношенні уражених суглобів та оточуючих їх м'яких тканин. Овече масло та корінь живокосту позитивно впливають на обмінні процеси кісткової та хрящової тканини і гальмують дегенерацію суглобів. Сприяють регенерації суглобової сумки, кісток та хрящової поверхні суглобів. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 20 Мазь для лікування хвороб суглобів та м'яких тканин, що містить рослинний компонент живокіст лікарський (Symphytum officinale), та мазеву основу - жир тваринного походження, яка відрізняється тим, що як жирову основу використовують овече масло, змішане з сушеним, попередньо замоченим у воді на 10-15 хвилин, подрібненим і розтертим до однорідного стану коренем живокосту лікарського, у співвідношенні масових частин 1:1. Комп’ютерна верстка А. Крижанівський Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 4