Ранозагоювальний, протизапальний та протимікробний засіб

1. Ранозагоювальний, протизапальний та протимікробний лікарський засіб, який містить активний компонент - тіотриазолін, консерванти - ніпазол, ніпагін, наповнювач – метилцелюлозу C2 2 (19) 1 3 більш близьку за складом та ефективністю до вивчаємих препаратів, приймаємо за прототип. Недоліком мазі тіотриазоліна є недостатньо висока терапевтична ефективність при лікуванні інфікованих ран. В основу винаходу покладена задача - розробити ранозагоючий лікарський засіб, в конкретному випадку, у вигляді мазі, супозиторіїв і других форм з широким спектром біологічної дії, підвищенною терапевтичною активністью, що дозволить скоротити тривалість лікування і зменшити витрати на нього. Рішення поставленої задачі забезпечує ранозагоючий лікарський засіб, що вміщує активний компонент - тіотриазолін та допоміжні речовини для формоутворення, відрізняється тим, що додатково в якості активного компонента вміщує левоміцетин в свіввідношенні тіотриазоліна до левоміцетину 1: (0,2-0,5). Засіб, при виготовлені у формі мазі, вміщує тіотриазоліна 1,9-2,1% і левоміцетина 0,4-1,1% від загальної маси, допоміжні компоненти - решта. Один кілограм готової мазі вміщує: 20г тіотриазоліна, 5-10г левоміцетина, 0,15г ніпазола, 0,25г ніпагіна, мазевої основи до 1кг. Переваги лікарського засобу за винаходом. Використання пропонуємого лікарського засобу значно (в 1,4 рази) підвищує ранозагоючую дію на початкових етапах лікування, в порівнянні з використанням наведених аналогів. Суть винаходу пояснюється нищенаведеним описом лікарського засобу у вигляді мазі і прикладами його доклінічного вивчення. Запропонований лікарський засіб у формі мазі вміщує активні компоненти: тіотриазолін і левоміцетин у відношенні 1:(0,2-0,5). По відношенню до повної маси лікарський засіб у формі мазі вміщує тіотриазоліна 1,9-2,1% і левоміцетина 0,4-1,1% від загальної маси, допоміжні компоненти - решта. Оптимальний варіант вмісту компонентов г/кг мазі, підтверждено нищенаведеними прикладами доклінічних дослідів, наступний: активна основа тіотриазолін 20,0г і левоміцетин - 5,0г; консерванти - ніпазол -0,15г і ніпагін 0,25г, мазьова основа до 1кг. Для інших форм, пропонуємого лікарського засобу, склад і кількість допоміжних речовин будуть іншими, але по відношенню до активних компонентів тіотриазоліна і левоміцетина зберігається. Проводили вивчення двох препаратів з різницею вмісту левоміцетину в (%): Препарат 1-го складу: тіотриазолін - 2,0 левоміцетин - 0,5 ніпазол-0,015 ніпагін - 0,025 мазьової основи до 100,0. Препарат 2-го складу: тіотриазолін - 2,0 левоміцетин - 1,0 ніпазол-0,015 ніпагін - 0,025 мазьової основи до 100,0. Вивчення противомікробної дії препаратів. 80438 4 Пропонуємі лікарські засоби - препарат № 1 і препарат № 2 проявляють більш високу протимікробну дію ніж референс - препарат (табл.1). При вивченні антибактеріальної активності in vivo, у білих мишей після створення інфікованої рани, на 2-3 добу були чітко виразні симптоми місцевого запалення (гіперемія, набряк та затвердіння шкіри, наявність гною при розтині, які зберігались в наступні 10-13 днів. Через 3-5 днів спостереження за розвитком запалення, для бактеріологічного котролю і виявлення стафілококків проводили посів відділяємого з інфікованої рани на 10% жовточно-сольовий (ЖСА) та кров'яний агари. Досліджуємі препарати наносили на осередки запалення протягом 7 днів, після чого робили посіви на 10% ЖСА. В контрольній групі мишей спостерігались стійкі прояви запального процесу. У групах тварин, що отримували лікування препаратом-порівняння та вивчаємими препаратами №1 и №2 спостерігалось покращення, а через 10 днів повне загоювання рани. Показником стійкості тварин до стафілококкової інфекції при лікуванні різними мазями є виживаємість мишей. Так, на 10 добу експеримента в контрольній групі залишилось живими тільки 20% тварин. В групі мишей, яких лікували маззю тіотриазоліна і препаратом №1, живих тварин залишалось 40% и 50%, відповідно (табл. 2). Таким чином, в усіх досліджених мазей виявлено лікувальний ефект, проте краще загоюються гнійні рани під впливом препарата №1. Системна дія цієї мазі на організм тварин мала більш високу оцінку. Оцінка репаративної активності заявляємих препаратів. Дослідженням встановлено, що після пошкодження шкіри, початкове рана представляє собою вологий, кровоточивий та виділяючий сукровицю осередок. У контрольних щурів раньова поверхня залишалась такою протягом 18 годин після операції. У тварин, яким наносили аплікації препаратів порівняння (тітриазолінова мазь, метилурацилова мазь; мазь левомеколь), пошкоджений участок шкіри підсихав на 8-у годину спостереження, покривався тонкою кіркою, що було початком процесу регенерації. Після використання препаратів №1 и №2 поява кірки на поверхні рани і початок її очищення спотерігались через 6 годин після аплікації. Тварини цієї рупи були більш активними, охайними та спокійними. Очевидно, у даному випадку, у тварин бистріше знижувалась інтенсивність больових подразнень з рани і відновлювалась їх активна поведінка. На 5-у добу експеримента у щурів 2-ої і 3-ої груп, яким наносили досліджуємі мазі - площа раньової поверхні зменшувалась на 62,29% і 53,76%, відповідно (р